Sipreksa

Sipreksa – antipsichotitscheskoje das Mittel, das bei der Behandlung der Schizophrenie und die bipolaren Affektverwirrungen verwendet wird.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

• Die Tabletten, die mit der Filmhülle abgedeckt sind: rund, der weißen Farbe, auf einer der Seiten ist die Identifizierungsaufschrift, je nach dem Inhalt des Aktionsstoffes abgedruckt: 2,5 Milligramme – «LILLY 4112», 5 Milligramme – «LILLY 4115», 7,5 Milligramme – «LILLY 4116», 10 Milligramme – «LILLY 4117» (auf 7 Stücken in blisterach, nach 1, 2, 4, 8 blisterow im Papppaket);
• Liofilisat für die Vorbereitung der Lösung für intramuskulär (w/m) der Einführung: die verhärtete Masse oder das Pulver der gelben Farbe (auf 10 Milligrammen in den Flakons, nach 1 Flakon im Papppaket).

Der Bestand 1 Tablette:

• Die geltende Substanz: olansapin – 2,5 Milligramme, 5 Milligramme, 7,5 Milligramme oder 10 Milligramme;
• Die Hilfskomponenten: gidroksipropilzelljulosa (die Hyprorebe), krospowidon, das Monohydrat der Laktose, stearat des Magnesiums, die mikrokristallinische Zellulose;
• Die Hülle: metilgidroksipropilzelljulosa (gipromellosa), die Mischung des weißen Farbstoffes, karnaubski das Wachs (für das Polieren), die blauen Nahrungstinten (für das Auftragen der Identifizierungsaufschrift).

Der Bestand 1 Flakons liofilisata:

• Die geltende Substanz: olansapin – 10 Milligramme;
• Die Hilfskomponenten: die Weinsäure, das Monohydrat der Laktose.

Die Aussagen zur Anwendung

Die Tabletten, die mit der Filmhülle abgedeckt sind

• Die bipolare Affektverwirrung: Sipreksa in der Monotherapie oder in der Kombination mit walproatom oder dem Lithium wird für die Behandlung der gemischten oder scharfen manischen Episoden bei der bipolaren Affektverwirrung mit psichotitscheskimi von den Erscheinungsformen und dem schnellen Wechsel der Phasen, oder ohne sie verwendet; den Patienten mit der bipolaren Verwirrung, bei denen olansapin für die Behandlung der manischen Phase ergebnisreich war, er ist für die Verhinderung der Rückfälle auch vorgeführt;
• Die Schizophrenie: die Therapie der Verschärfungen; unterstützend und langdauernd protiworezidiwnoje die Behandlung, wie die Schizophrenien, als auch anderer psichotitscheskich der Verwirrungen mit der geäusserten Symptomatologie (negativ (einschließlich emotional uploschtschennost, die Verarmung der Rede, die Senkung der sozialen Aktivität) und\oder produktiv (einschließlich die Halluzinationen, den Wahn, den Automatismus)) und den begleitenden Affektverwirrungen.

Olansapin in der Kombination mit fluoksetinom ist für die Behandlung der Depressionen, die mit der bipolaren Verwirrung verbunden sind vorgeführt.

Liofilisat für die Vorbereitung der Lösung für w/m die Einführungen
Die in'ekzionnoje Einführung olansapina wird für das schnelle Kupieren der psychomotorischen Anregung (die Aufregung) bei den Patienten mit der bipolaren Affektverwirrung und der Schizophrenie empfohlen.

Die Gegenanzeigen

Die diagnostizierte Hypersensibilität zu jeder der Komponenten Sipreksy.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Die Tabletten, die mit der Filmhülle abgedeckt sind
Die Tabletten nehmen, unabhängig von der Aufnahme der Nahrung.

Die Tagesdosis wird individuell ausgewählt und hängt vom klinischen Zustand des Patienten ab. Die Dosis über standardmäßig zu vergrössern es ist nötig allmählich (das Intervall um 24 Stunde mindestens ertragend), und nur nach der Durchführung der entsprechenden klinischen Überprüfung.

Das empfohlene Regime des Dosierens:

• Die Schizophrenie und ähnlich psichotitscheskije die Verwirrungen: die Anfangsdosis des Präparates (sie – standardmäßig) – 10 Milligramme 1 einmal pro Tage; die therapeutischen Dosen – von 5 bis zu 20 Milligramme pro Tag;
• Die scharfe Manie bei der bipolaren Verwirrung: die Anfangsdosis des Präparates (sie – standardmäßig) – 15 Milligramme 1 einmal pro Tage; die therapeutischen Dosen – von 5 bis zu 20 Milligramme pro Tag.

Den älteren Leuten, den Patienten mit petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit des mittleren Schweregrades, mit der schweren Stufe der renalen Mangelhaftigkeit wird die Anfangsdosis olansapina – 5 Milligramme pro Tag empfohlen.

Auch ist die Senkung der Anfangsdosis Sipreksy bei der Kombination der folgenden Faktoren vorgeführt: die Patientinnen weiblichen Geschlechtes, die nicht rauchen, die Patienten des greisenhaften Alters – in Zusammenhang mit der möglichen Verzögerung des Metabolismus der geltenden Substanz.

Liofilisat für die Vorbereitung der Lösung für w/m die Einführungen
Die Lösung, die aus liofilisata vorbereitet ist, leiten intramuskulär ein. Es ist nötig das Präparat subkutan oder intravenös nicht einzuleiten.

Die Anwendung olansapina in Form von der Injektion ist für das schnelle Kupieren des Zustandes der Aufregung bei den Patienten mit der bipolaren Affektverwirrung und der Schizophrenie notwendig.

Die empfohlene Anfangsdosis – 10 Milligramme (einmalig w/m die Injektion). Weiter, unter Berücksichtigung des klinischen Zustandes des Patienten, nicht früher als durch 2 Stunden, zugelassen wird, die zweite Injektion – bis zu 10 Milligramme zu machen. Nach den mindestens 4 Stunden wird nach der zweiten Injektion zugelassen, das Drittel – bis zu 10 Milligramme zu machen. Die Sicherheit der Dosis mehr 30 Milligramme wurde in den klinischen Forschungen pro Tag nicht bewertet.

Bei Vorhandensein von den Aussagen für die Fortsetzung der Therapie die intramuskulären Injektionen Sipreksy muss man aufheben und im Falle der klinischen Zweckmäßigkeit auf die perorale Aufnahme olansapina in der Dosis von 5 bis zu 20 Milligramme übergehen.

Den älteren Leuten oder den Patienten mit anderen klinischen Risikofaktoren wird die einmalige intramuskuläre Injektion des Präparates in der Dosis die 2,5-5 Milligramme empfohlen.

Liofilisat wird zugelassen, vom außerordentlich sterilen Wasser für die Injektionen aufzulösen.

Es ist nötig olansapin in einer Spritze mit lorasepamom, dem Diazepam und dem Haloperidol nicht zu mischen, da die Elongation der Zeit der Auflösung, prezipitazija und\oder die Abschwächung des Effektes olansapina möglich sind.

Für die Vorbereitung der Lösung zum Inhalt des Flakons ist nötig es 2,1 ml des sterilen Wassers für die Injektionen beizumengen:

1. Die Lösung soll der gelben Farbe, durchsichtig sein;
2. Die Lösung verwenden es muss im Laufe von 1 Stunde nach der Vorbereitung;
3. Den ungenutzten Rest ist nötig es zusammenzuziehen;
4. Bis zur Einführung muss man die Lösung auf das Vorhandensein der mechanischen Beimischungen (kontrollieren wenn lassen der Container und die Lösung es zu, zu machen).

Die Dosis olansapina im Milligramm, entsprechend dem Umfang der verwendeten Lösung für w/m die Injektionen:

• Der ganze Inhalt des Flakons – 10 Milligramme;
• 1,5 ml – 7,5 Milligramme;
• 1 ml – 5 Milligramme;
• 0,5 ml – 2,5 Milligramme.

Die Überdosierung olansapina wird von der Tachykardie, der Anregung/Aggressivität, der Verwirrung der Artikulation, verschiedenen ekstrapiramidnymi von den Verwirrungen und den Verstößen des Bewusstseins verschiedenen Schweregrades (von sedazii bis zum Koma) sehr oft gezeigt. Von andere klinitscheski von den bedeutsamen Folgen können sein: das bösartige neuroleptische Syndrom, das Delirium, die Konvulsion, die Atemdepression, die Aspiration, die Senkung oder die Erhöhung des arteriellen Blutdrucks (den arteriellen Blutdruck), der Arrhythmie, sowie die Unterbrechung des Herzens und der Atmung. Die minimale registrierte Dosis olansapina im Falle der scharfen Überdosierung mit dem Letalausgang – 450 Milligramme, maximal bei der Überdosierung mit dem Überleben (dem günstigen Ausgang) – 1500 Milligramme.

Der spezifische Gegengift beim Präparat existiert nicht. Das Erbrechen zu provozieren es ist nötig nicht. Wird zugelassen, standardmäßig bei der Überdosierung der Prozedur durchzuführen: die Aufnahme der aktivierten Kohle, die Magenspülung.

Es wird die symptomatische Behandlung, die dem klinischen Zustand des Patienten entspricht, und die Kontrolle der Funktionen der lebenswichtigen Organe (in die einschl. Aufrechterhaltung der Atmungsfunktion, die Therapie des vaskulösen Kollapses und der Senkung des arteriellen Blutdrucks) empfohlen. Man darf nicht dopamin, das Paranephrin und andere simpatomimetiki, die Agonisten β - der Adrenorezeptoren verwenden, da die Stimulation dieser Rezeptoren die Senkung des arteriellen Blutdrucks verstärken kann.

Die nebensächlichen Effekte

Die Nebeneffekte, die unter Ausnutzung olansapina laut Angaben der klinischen Forschungen verbunden sind:

• Sehr oft (> 1/10): die Schläfrigkeit und die Erhöhung der Masse des Körpers, die schwach geäusserte Durchgangserhöhung der Konzentration prolaktina im Plasma (bis zu 34 % der Fälle) *;
• Oft (<1/10- ≥ 1/100): der Schwindel, die Asthenie, akatisija, die Erhöhung des Appetites, die peripherischen Wassergeschwülste, die Orthostasehypotension, die Konstipationen, die Mundtrockenheit;
• Selten (<1/1000-> 1/10 000): durchgangs- assimptomatitscheskoje die Erhöhung petschenotschnych der Kennziffern ALT (alaninaminotransferasy) und AST (aspartataminotransferasy) im Blutserum;
• In den Einzelfällen (<1/10 000): die Erhöhung der Konzentration der Glukose im Plasma des Blutes die ≥200 Milligramme/dl (die Verdächtigung auf die Zuckerkrankheit), die Erhöhung der Konzentration der Glukose im Plasma des Blutes von ≥160 Milligramme/dl bis zu <200 Milligramme/dl (die Verdächtigung auf die Hyperglykämie) beim grundlegenden Stand der Glukose die ≤140 Milligramme/dl.

Die Anmerkung:

* – Erreichen die Maximalen Werte der Konzentration prolaktina den oberen Normbereich durchschnittlich nicht und statistisch glaubwürdig unterscheiden sich vom Placebo nicht; die klinischen Symptome und die Merkmale giperprolaktinemii, solche wie die Gynäkomastie, die Erhöhung der Milchdrüsen und die Galaktorrhoe, werden selten bemerkt; meistens geschieht die Normalisierung des Standes prolaktina ohne Aufhebung Sipreksy.

In den klinischen Forschungen unter Mitwirkung von 1185 Patienten (N=1185) wurde die Erhöhung des Standes der Triglyzeride durchschnittlich auf 20 Milligramme/dl vom Grundlegenden bemerkt.

Als Ergebnis des Placebos-kontrollierten der Forschungen (N=2528) wurde der Stand des Cholesterins auf 0,4 Milligramme/dl vom Grundlegenden durchschnittlich erhöht.

Es waren die Einzelfälle assimptomatitscheskoj die Eosinophilien bemerkt.

Die zusammengestellten Befunde über die Hauptnebeneffekte und die Frequenz ihrer Erscheinungsform (als Ergebnis der klinischen Prüfungen und\oder den Befunden der Nachregistrierungsperiode bei der Behandlung von verschiedenen medikamentösen Formen Sipreksy):

• Der Organismus insgesamt: sehr oft – die Erhöhung der Masse ^тела1; oft – ^{астения2}; selten – erhöht ^{светочувствительность2};
• Das Kardiovaskuläre System: oft – orthostase- ^{гипотензия1}; selten – ^{брадикардия2};
• Das Verdauungssystem: oft – ^{запоры2}, die Trockenheit in ^рту2, die Erhöhung ^{аппетита2}; sehr selten – ^{гепатит3};
• Die Metabolitscheski Verstöße: oft – peripherisch ^отеки2; sehr selten – diabetisch ^кома3, diabetisch ^{кетоацидоз3,5}, ^{гипергликемия3}, ^{гипертриглицеридемия3,6};
• Das Nervensystem: sehr oft – der Verstoß ^{походки4}, ^{сонливость2}; oft – ^{акатизия2}, ^{головокружение2}; selten – spasmisch ^{припадки3};
• Die Haut und die Anhängsel: selten – ^сыпь3;
• Das motschepolowaja System: sehr selten – ^{приапизм3};
• Die klinische Biochemie: sehr oft – die Erhöhung ^{пролактина1}; oft – die Erhöhung ^АЛТ1, die Erhöhung ^АСТ1, die Einzelfälle der Erhöhung der Konzentration der Glukose die ≥160 Milligramme/dl - <200 Milligramme/dl (die Verdächtigung auf die Hyperglykämie) ¹, die Einzelfälle der Erhöhung der Konzentration der Glukose die ≥200 Milligramme/dl (die Verdächtigung auf den Diabetes) ¹;
• Die Hämatologie: oft – ^{эозинофилия1}; selten – ^{лейкопения3}; sehr selten – ^{тромбоцитопения3}.

Die Anmerkungen

1 – die Einschätzung der Kennziffern aus der Datenbank der klinischen Forschungen.

2 – die Nebensächlichen Effekte, die in der Datenbank der klinischen Forschungen registriert sind.

3 – die Nebensächlichen Effekte, die spontan im Verlauf der Nachvermarktungsforschungen registriert sind.

4 – die Nebensächlichen Effekte, die im Verlauf der klinischen Forschungen bei den Patientinnen mit dem Schwachsinn alzgejmerowskogo den Typ aufgedeckt sind.

5 – die diabetische Azidose nach der Einordnung im Wörterbuch der Symbole der Kodierung für die ungünstigen Reaktionen (COSTART).

6 – die Hyperlipidämie nach der Einordnung COSTART.

Die Gradation der Frequenz je nach der Anzahl der bemerkten Episoden: sehr oft (> 1/10); oft (<1/10,> 1/100); selten (<1/100,> 1/1000); selten (<1/1000,> 1/10 000); sehr selten (<1/10 000).

Die besonderen Hinweise

Die Therapie von beliebigen Neuroleptika, in einschl. olansapinom, kann ein Grund der Entwicklung des bösartigen neuroleptischen Syndroms (SNS) – potentiell fatal simptomokompleksa werden. Die klinischen Erscheinungsformen SNS: die bedeutende Steigerung der Körpertemperatur, die Veränderung des psychischen Status, rigidnost der Muskeln, die vegetativen Verstöße (der instabile arterielle Blutdruck, den Puls, die Herzarrhythmien, die Tachykardie, die erhöhte Schweißabsonderung). Eine zusätzliche Bestätigung SNS können sein: die Erhöhung des Standes kreatinfosfokinasy, mioglobinurija (rabdomiolis), die scharfe renale Mangelhaftigkeit. Solche klinischen Erscheinungsformen SNS, oder die wesentliche Erhöhung der Temperatur ohne andere Symptome, fordern die Aufhebung aller Neuroleptika, in einschl. olansapina.

Im Verlauf der vergleichenden Forschungen während der mehr 6 Wochen wurde die Therapie olansapinom von der Entwicklung der Dyskinesie, die die medikamentöse Korrektion fordert, als die Behandlung vom Haloperidol glaubwürdig seltener begleitet. Dabei muss man das Risiko der späten Dyskinesie im Falle der langwierigen Therapie von den Neuroleptika berücksichtigen. Im Falle der Entwicklung der Merkmale der späten Dyskinesie wird die Senkung der Dosis oder die Aufhebung olansapina empfohlen. Nach der Aufhebung des Präparates können oder manifestieren die Symptome der späten Dyskinesie anwachsen.

In einzelnen Fällen wurde die Anwendung Sipreksy in der Regel am Anfang der Therapie, assimptomatitscheskim, der Durchgangserhöhung der Stände petschenotschnych der Transaminasen (ALT und AST) begleitet. Die besondere Vorsicht bei solcher Erhöhung ist nötig es den Patientinnen mit petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit, mit der begrenzten Leistungsreserve der Leber zu beachten, oder im Falle der Therapie ist gepatotoksitscheskimi von den Präparaten potentiell. Die Erhöhung der Stände ALT und\oder AST während der Behandlung fordert die sorgfältige Beobachtung des Patienten und, bei der Notwendigkeit, der Senkung der Dosis.

Mit der Vorsicht wird das Präparat bei Vorhandensein von den Befunden in der Anamnese über die epileptischen Anfälle, oder den Patientinnen, die dem Einfluss der Faktoren unterworfen sind, verringernd die Schwelle der spasmischen Bereitschaft verwendet. Die Krampfanfälle bei solchen Patienten wurden im Verlauf der Therapie olansapinom selten beobachtet.

Es ist nötig auch die Vorsicht bei zu zeigen: die herabgesetzte Anzahl nejtrofilow und\oder der Leukozyten; die Merkmale des toxischen Verstoßes/Unterdrückung der Funktion des Knochenmarkes unter Einfluß der medikamentösen Präparate in der Anamnese; die Unterdrückung der Funktion des Knochenmarkes, bedingt von den Begleiterkrankungen; der Strahlentherapie oder der Chemotherapie in der Anamnese; die Hypereosinophilien; mijeloproliferatiwnych die Erkrankungen.

Als Ergebnis der klinischen Forschungen ist es der Rückfälle klosapinsawissimoj der Neutropenie oder der Agranulozytose bei der Anwendung olansapina bei den Patienten mit dem Vorhandensein der Angaben über diese Verwirrungen in der Anamnese nicht bemerkt.

Im Verlauf der Durchführung der klinischen Forschungen wurde die Anwendung Sipreksy von den nebensächlichen Effekten anticholinergitscheskogo des Charakters selten begleitet. Jedoch ist bei Vorhandensein von den Begleiterkrankungen, der Klinikversuch der Anwendung olansapina beschränkt, deshalb man muss die Vorsicht bei klinitscheski der bedeutsamen Vorsteherdrüsenhypertrophie, der paralytischen Unwegsamkeit des Darmkanales, sakrytougolnoj den Glaukom und die ähnlichen Zustände zeigen.

In vitro olansapin tritt als der Antagonist zu dopaminu auf und, wie auch andere Neuroleptika, ist theoretisch fähig, den Effekt der Agonisten dopamina und lewodopy zu unterdrücken.

In Anbetracht des Haupteffektes auf das Zentralnervensystem beachten (ZNS), muss man die Vorsicht, das Präparat in der Kombination mit anderen medikamentösen Mitteln der zentralen Wirkung und etanolsoderschaschtschimi von den Substanzen verwendend.

Der Effekt olansapina für w/m der Injektionen in der Altersgruppe der Patienten wurde bis zu 18 Jahren nicht studiert.

Olansapin ist fähig, die Schläfrigkeit herbeizurufen, deshalb im Laufe der Therapie wird empfohlen, Sipreksoj die erhöhte Vorsicht zu beachten, die mechanischen Mittel, in den einschl. Auto verwaltend.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Bei der gleichzeitigen Anwendung Sipreksy mit einigen medikamentösen Mitteln können der Folgende die Effekte entstehen:

• Die aktivierte Kohle: bei der peroralen Anwendung olansapina verringert seine Biofassbarkeit bis zum 50-60 %;
• Antazidy: das Aluminium - oder magnijsoderschaschtschije, zimetidin – die Anwendung in der einmaligen Dosis verletzt die Biofassbarkeit Sipreksy in Form von den Tabletten nicht;
• Das walprojewaja Acidum: es ist klinitscheski die bedeutsame pharmakokinetische Zusammenwirkung mit olansapinom unwahrscheinlich;
• Die Substanzen/Präparate, metabolisirujemyje mit der Teilnahme CYP1A2, solche wie teofillin: ihre Pharmakokinetik ändert sich hauptsächlich nicht, da olansapin kein potentieller Hemmstoff der Aktivität CYP1A2 ist;
• Die bekannten potentiellen Hemmstoffe CYP1A2: können die Klärfunktion olansapina verringern;
• Die Isofermente des Zytochromes _Р450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 und CYP3A): olansapin potentiell ist nicht fähig, ihre Aktivität (laut Angaben der Forschungen in vitro unter Ausnutzung der Mikrowels der Leber des Menschen zu unterdrücken);
• Imipramin oder seiner metabolit desipramin (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarin (CYP2C19), teofillin (CYP1A2) oder den Diazepam (CYP3A4, CYP2C19): der Metabolismus der angegebenen Substanzen wird (laut Angaben der klinischen Forschungen, bei ihrer Einführung mit der einmaligen Dosis olansapina) nicht unterdrückt;
• Die Hemmstoffe oder die Induktionsapparate der Isofermente des Zytochromes _Р450, zeigend die spezifische Aktivität in Bezug auf CYP1A2: können den Metabolismus olansapina ändern;
• Karbamasepin und das Rauchen des Patienten: erhöhen die Klärfunktion olansapina (die Aktivität CYP1A2 vergrössernd);
• Das Lithium, biperiden: der Merkmale der medikamentösen Zusammenwirkung ist es nicht enthüllt;
• Lorasepam: bei w/m die Einführung lorasepama in der Dosis die 2 Milligramme in 1 Stunde nach w/m die Injektionen olansapina in der Dosis wurden die 5 Milligramme des bedeutenden Einflusses auf die Pharmakokinetik olansapina und des Allgemeinen oder nekon'jugirowannogo lorasepama nicht bemerkt, aber solche Kombination der Injektionen erhöht die Schläfrigkeit, die bei der Anwendung jedes der Präparate im Einzelnen bemerkt wird;
• Die Präparate, fähig, den arteriellen Blutdruck von den Mechanismen, ausgezeichnet vom adrenergischen Antagonismus α-1 herabzusetzen: es ist die Senkung des arteriellen Blutdruckes und\oder die Bradykardie bei der intramuskulären Einführung olansapina möglich, seine Aktivitäten wie den adrenergischen Antagonisten α-1 dankend;
• Fluwoksamin (der Hemmstoff CYP1А2): verringert die Klärfunktion olansapina, seinen mittleren Wert _Cmax vergrössernd: bei den nicht rauchenden Frauen auf 54 %, bei den rauchenden Männern auf 77 %; der mittlere Wert AUC: auf 52 % und 108 % entsprechend. Olansapin ist nötig es in den kleinen Dosen den Patientinnen zu übernehmen, die die Behandlung fluwoksaminom bekommen;
• Fluoksetin (bei der einmaligen Aufnahme die 60 Milligramme oder 60 Milligramme täglich im Laufe von 8 Tagen): ruft die Erhöhung der maximalen Konzentration olansapina durchschnittlich auf 16 % und auch durchschnittlich auf 16 % – die Senkung seiner Klärfunktion herbei. Die Dosis olansapina bei seiner Bestimmung in der Kombination mit fluoksetinom zu ändern es ist nicht empfehlenswert;
• Das Äthanol: der Veränderungen der Pharmakokinetik des Äthanols auf dem Hintergrund der standfesten Konzentration olansapina wurde nicht bemerkt, aber bei solcher Kombination ist die Verstärkung des pharmakologischen Effektes olansapina, zum Beispiel, beruhigungs- möglich.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

Darin vom Licht, die trockene Stelle, die für die Kinder bei der Temperatur 15-30 °s unzugänglich ist zu bewahren. Liofilisat nicht zu frosten.

Die Haltbarkeitsdauer – 3 Jahre.

Die vorbereitete Lösung ist nötig es innerhalb einer Stunde zu verwenden.