Normodipin

Normodipin – ein Präparat mit antianginaler und langdauernder drucksenkender Wirkung; ein Blocker der langsamen Kalziumkanäle.

Das Aussehen und der Inhalt des Präparats

Die Darreichungsform von Normodipin – die Tablette: länglich-rund, bikonvex, fast weiß oder weiß gefärbt; bei der Dosierung 5 Milligramm – auf einer Seite die Prägung „5"; bei der Dosierung 10 Milligramm – auf einer Seite die Prägung „10", auf der anderen Seite das Risiko (in Blisterpackungen à 10 Stück, 3 Blister pro Karton).

Zusammensetzung einer Tablette

• Wirkstoff: Amlodipinbesilat – 6,944 oder 13,889 Milligramm (entsprechend einem Gehalt an freiem Amlodipin von 5 bzw. 10 Milligramm).
• Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, wasserfreies Calciumhydrophosphat, Natriumcarboxymethylstärke (Typ), Magnesiumstearat.

Anwendungsangaben

Indikationen: Normodipin kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung der folgenden Erkrankungen eingesetzt werden:

• Stabile Belastungsangina pectoris
• Arterielle Hypertonie
• Prinzmetal-Angina (spasmogene Angina)

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Ausgeprägte arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck < 90 mmHg)
• Herzstillstand
• Klinisch bedeutsame Aortenstenose
• Herzstillstand
• Instabile Angina pectoris (mit Ausnahme der Prinzmetal-Angina)
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Kindes- und Jugendalter bis zum 18. Lebensjahr (klinische Studien zur Anwendung liegen nicht vor)
• Überempfindlichkeit gegen Amlodipin sowie andere Dihydropyridine

Vorsichtige Anwendung (aufgrund des erhöhten Komplikationsrisikos)

• Leberfunktionsstörungen
• Das Syndrom der Sinusknotenschwäche (SSSU) mit Bradykardie und Tachykardie
• Dauerhafte Herzinsuffizienz bei kausaler Pathogenese nach Einordnung in die NYHA-Funktionklassen III–IV
• Arterielle Hypotonie
• Mitralstenose
• Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
• Akuter Myokardinfarkt (einschließlich des ersten Monats danach)
• Hohes Alter

Applikationsform und Dosierung

Tabletten einnehmen.

Für die Therapie der Angina pectoris und der arteriellen Hypertonie wird eine Anfangsdosis von 5 mg Normodipin einmal täglich empfohlen. Die Höchstdosis beträgt 10 mg pro Tag. Die unterstützende Dosis bei arterieller Hypertonie liegt bei 5 mg pro Tag.

Bei gleichzeitiger Gabe mit β-Blockern, Thiazid-Diuretika und Angiotensin-Conversionshemmern (ACE-Hemmern) ist eine Anpassung der Amlodipin-Dosis nicht erforderlich.

Eine Erhöhung der Halbwertszeit von Amlodipin sowie eine Abnahme der Kreatinin-Klärfunktion können bei Patientinnen im fortgeschrittenen Alter auftreten. Eine Dosisanpassung ist in diesem Fall jedoch nicht notwendig; ein sorgfältigeres Monitoring der Patienten ist erforderlich. _{Т1/2 (} Verlängerung der Halbwertszeit von Amlodipin und Abnahme der Kreatinin-Klärfunktion bei Patientinnen im fortgeschrittenen Alter sind möglich. Eine Dosisanpassung ist dabei nicht notwendig, jedoch ist ein sorgfältigeres Monitoring der Patienten erforderlich.

Bei Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen

• Kardiovaskuläres System: Häufig – periphere Ödeme (insbesondere Fuß- und Knöchelödeme), Blutdruckanstieg, Palpitationen; selten – arterielle Hypotonie, Vasculitis, Verschlechterung oder Entwicklung einer Herzinsuffizienz, Arrhythmien (Kammerflimmern, Bradykardie), Brustschmerzen, Myokardinfarkt, orthostatische Hypotension; sehr selten –
• Zentrales und peripheres Nervensystem: Häufig – Somnolenz, vermehrte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen; selten – allgemeines Unwohlsein, Asthenie, Hypästhesie, Paresthesien, Tremor, Vertigo, periphere Neuropathie, Synkope, Schlafstörungen, Stimmungsschwankungen, Übererregbarkeit, Besorgtheit, Depression; sehr selten – Ataxie, Amnesie, Erregung, Apathie;
• Verdauungssystem: Häufig – Bauchschmerzen, Übelkeit; gelegentlich – Durchfall oder Verstopfung, Blähungen, Erbrechen, Dyspepsie, Appetitlosigkeit, Durst, Mundtrockenheit; selten – gesteigerter Appetit, Gingivahyperplasie; sehr selten – Gastritis, Pankreatitis, Ikterus (bedingt durch Cholestase), erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen, Hyperbilirubinämie, Hepatitis;
• Hämatopoetisches System: Sehr selten – Felty-Syndrom, thrombozytopenische Purpura, Thrombozytenmangel;
• Urogenitales System: selten – Impotenz, dysurisches Syndrom, häufiges Wasserlassen, Nykturie; sehr selten – Polyurie, Dysurie;
• Haut: selten – Dermatitis; sehr selten – Xerodermie, Purpura, Pigmentstörungen;
• Allergische Reaktionen: selten – Exanthem (erythematös und makulopapulös), Pruritus; sehr selten – Angioödem, Urtikaria, polymorphes Erythem;
• Skelett-Muskel-System: gelegentlich – Myalgie (bei langfristiger Anwendung), Muskelkrämpfe, Arthralgie, Arthrose, Rückenschmerzen; selten – Myasthenia gravis;
• Sinnesorgane: selten – Tinnitus, Diplopie, Sehstörungen (Keratitis), Konjunktivitis, Augenschmerzen;
• Sonstige: selten – Gynäkomastie, Haarausfall, Dyspnoe, Hyperurikämie, Gewichtsveränderungen (Abnahme oder Zunahme), Epistaxis, Hyperhidrose; sehr selten – Husten, Rhinitis, klebriger kalter Schweiß, Geruchsstörungen, Sehakkommodationsstörungen, Geschmacksstörungen, Hyperglykämie.

Die folgende Häufigkeitsklassifikation für Nebenwirkungen wird verwendet: > 1/10 = sehr häufig, ≥ 1/100 und < 1/10 = häufig, ≥ 1/1000 und < 1/100 = gelegentlich, ≥ 1/10.000 und < 1/1000 = selten, < 1/10.000 = sehr selten (einschließlich Einzelfälle).

Symptome einer Überdosierung: Tachykardie, ausgeprägte arterielle Hypotension, hypertrophierte periphere Vasodilatation mit Risiko für Schock und Tod.

Therapie: Der Patient sollte in Trendelenburg-Lage oder leicht erhöhter Rückenlage positioniert werden. Empfohlen sind Aktivkohle, Magenspülung, Unterstützung des kardiovaskulären Systems sowie die Überwachung von Blutvolumen, Diurese und der Herz- und Lungenfunktion. Zur Wiederherstellung des Gefäßtonus sind gefäßerweiternde Präparate indiziert (sofern keine Gegenanzeigen vorliegen). Zur Behandlung der Folgen einer Kalziumkanalblocker-Überdosierung ist die intravenöse Gabe von Calciumgluconat erforderlich.

Hämodialyse ist bei einer Normodipin-Überdosierung nicht wirksam.

Besondere Hinweise

Während der Therapie sind Gewichtskontrolle und Natriumzufuhr zu überwachen. Empfohlen werden eine angepasste Ernährung, Mundhygiene sowie regelmäßige Zahnbehandlungen zur Verhinderung von Blutungen, Parodontitis und Gingivahyperplasie.

Eine Dosisreduktion kann bei ausgeprägter Leberfunktionsstörung oder bei Patienten mit geringem Körpergewicht erforderlich sein.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist eine Dosisanpassung notwendig. Amlodipin ist in diesem Fall möglich; das Präparat sollte daher mit Vorsicht übernommen werden. _T1/2 Amlodipin ist möglich, daher sollte das Präparat mit Vorsicht übernommen werden.

Die Einstellung der Normodipin-Therapie ist durch eine schrittweise Dosisreduktion von Amlodipin empfehlenswert, auch wenn die Therapieunterbrechung nicht von einem Syndrom begleitet wird.

Bei hypertensiven Krisen sind Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments noch nicht ausreichend belegt.

Bei einigen Patienten, insbesondere zu Beginn der Therapie, können durch die Einnahme des Präparates Schwindel, Schläfrigkeit sowie andere neurologische Nebenwirkungen auftreten; hier sind zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung in komplexen Situationen und beim Führen von Kraftfahrzeugen erforderlich.

Arzneimittelwechselwirkung

Der Einfluss gleichzeitiger eingenommener Substanzen oder Präparate auf Calciumkanalblocker der langsamen Reihe (Dihydropiridine), einschließlich Amlodipin:

• Thiazide und Schleifendiuretika, Nitrate sowie ACE-Hemmer können den blutdrucksenkenden und antianginalen Effekt von Adrenoblockern verstärken.
• Neuroleptika: Sie verstärken den blutdrucksenkenden Effekt. _{die α1-Adrenoblocker} – verstärken den blutdrucksenkenden Effekt;
• Virostatika (einschließlich Ritonavir): Sie erhöhen die Plasmaspiegel.
• Isofluran und Neuroleptika verstärken die blutdrucksenkende Wirkung.
• KalziumprÄparate können die therapeutische Wirkung vermindern.

Die gleichzeitige Gabe von Lithium mit Amlodipin kann neurotoxische Effekte wie Ataxie, Diarrhöe, Übelkeit, Erbrechen, Tinnitus und Tremor verstärken.

Die Kombination von Amlodipin zur Behandlung der arteriellen Hypertonie mit α-Adrenoblockern, β-Adrenoblockern, Thiazid-Diuretika oder ACE-Hemmstoffen ist sicher; bei stabiler Angina Pectoris können Normodipin und weitere Antianginala (Kurz- oder Langzeit-Nitrate sowie β-Adrenoblocker) kombiniert werden.

Amlodipin kann in Kombination mit antibakteriellen sowie nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAR), insbesondere Indometazin, und hypoglykämischen oralen Präparaten angewendet werden.

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil beeinflusst bei Patienten mit essentieller Hypertonie die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Gabe von Amlodipin (10 mg) in Kombination mit Atorvastatin (80 mg) führt klinisch zu keinen signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Effekte von Atorvastatin.

Grapefruitsaft (240 ml) und Normodipin (10 mg) verändern die Pharmakokinetik von Amlodipin bei einmaliger gleichzeitiger Einnahme nicht wesentlich.

Die einmalige oder wiederholte Einnahme von Amlodipin (10 mg) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Amlodipin beeinflusst die Pharmakokinetik von Ciclosporin, die renale Klärleistung sowie die Serumkonzentration von Digoxin und die Wirksamkeit von Warfarin (Prothrombinzeit) nicht.

Die gleichzeitige Gabe von Amlodipin zusammen mit Zimtidin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Amlodipins.

Nach Angaben der in vitro-Studien zur Kombination von Digoxin, Phenoin und Warfarin sowie Indometazin mit Normodipin übt das Binden an Plasmaproteine keinen Einfluss aus.

Lagerungsdauer und -bedingungen.

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 30 °C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt drei Jahre.