Normodipin

Normodipin – das Präparat antianginalnogo und langdauernd dososawissimogo des drucksenkenden Effektes; der Blocker der langsamen Kalciumductus.

Das Aussehen und der Inhalt des Präparats

Die Darreichungsform von Normodipin – die Tablette: länglich-rund, bikonvex, fast weiß oder weiß gefärbt; bei der Dosierung 5 Milligramm – auf einer Seite die Prägung „5"; bei der Dosierung 10 Milligramm – auf einer Seite die Prägung „10", auf der anderen Seite das Risiko (in Blisterpackungen à 10 Stück, 3 Blister pro Karton).

Eine Tablette enthält:

• Der Wirkstoff: Amlodipinbesilat – 6,944 oder 13,889 Milligramm (entsprechend einem Gehalt an Amlodipin von 5 bzw. 10 Milligramm);
• Die Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, wasserfreies Calciumhydrophosphat, Natriumcarboxymethylstärke (Typ), Magnesiumstearat.

Angaben zur Anwendung

Normodipin ist für die Monotherapie oder als Bestandteil der Kombinationsbehandlung bei den folgenden Erkrankungen/Zuständen indiziert:

• Die stabile Belastungsangina pectoris;
• Die arterielle Hypertonie;
• Die Prinzmetal-Angina (spasmogene Angina).

Gegenanzeigen

Absolute Kontraindikationen:

• Ausgesprochene arterielle Hypotonie bei einem systolischen Blutdruck von weniger als 90 mm Hg;
• Der Herzkollaps;
• Klinisch bedeutsame Aortenstenose;
• Der Kollaps
• Die instabile Angina pectoris (mit Ausnahme der Prinzmetal-Angina)
• Die Schwangerschaft und die Stillzeit
• Das Kindes- und Jugendalter bis zum 18. Lebensjahr (klinische Studien zur Anwendung liegen nicht vor)
• Überempfindlichkeit gegen Amlodipin sowie andere Dihydropyridine

Relativ (das Präparat wird mit Vorsicht eingesetzt aufgrund des erhöhten Risikos für Komplikationen):

• Leberfunktionsstörungen
• Das Syndrom der Sinusknotenschwäche (SSSU) mit Bradykardie und Tachykardie
• Dauerhafte Herzinsuffizienz bei kausaler Pathogenese nach Einordnung in die NYHA-Funktionklassen III–IV
• Arterielle Hypotension
• Mitralstenose;
• Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;
• Akuter Myokardinfarkt, einschließlich des ersten Monats danach;
• Fortgeschrittenes Alter.

Anwendungsart und Dosierung

Tabletten einnehmen.

Für die Therapie der Angina pectoris und der arteriellen Hypertonie wird eine Anfangsdosis von 5 mg Normodipin einmal täglich empfohlen. Die Höchstdosis beträgt 10 mg pro Tag. Die unterstützende Dosis bei arterieller Hypertonie liegt bei 5 mg pro Tag.

Im Falle einer gleichzeitigen Gabe mit β-Blockern, Thiazid-Diuretika und Angiotensin-Conversionshemmern (ACE-Hemmer) ist eine Anpassung der Amlodipin-Dosis nicht erforderlich.

Erhöhung _{Т1/2 (} Verlängerung der Halbwertszeit von Amlodipin und Abnahme der Kreatinin-Klärfunktion bei Patientinnen im fortgeschrittenen Alter sind möglich. Eine Dosisanpassung ist dabei nicht notwendig, jedoch ist ein sorgfältigeres Monitoring der Patienten erforderlich.

Bei Niereninsuffizienz wird keine Dosisanpassung empfohlen.

Nebenerscheinungen

• Das kardiovaskuläre System: häufig – periphere Ödeme (besonders Fuß- und Knöchelödeme), Blutdruckanstieg, Palpitationen; selten – arterieller Hypotonie, Vasculitis, Verschlechterung oder Entwicklung einer Herzinsuffizienz, Arrhythmien (Kammerflimmern, Bradykardie), Brustschmerzen, Myokardinfarkt, orthostatische Hypotension; sehr selten –
• Das zentrale und periphere Nervensystem: häufig – Somnolenz, vermehrte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen; selten – allgemeines Unwohlsein, Asthenie, Hypästhesie, Paresthesien, Tremor, Vertigo, periphere Neuropathie, Synkope, Schlafstörungen, Stimmungsschwankungen, Übererregbarkeit, Besorgtheit, Depression; sehr selten – Ataxie, Amnesie, Erregung, Apathie;
• Das Verdauungssystem: häufig – Bauchschmerzen, Übelkeit; gelegentlich – Diarrhöe oder Verstopfung, Meteorismus, Erbrechen, Dyspepsie, Anorexie, Durst, Mundtrockenheit; selten – gesteigerter Appetit, Gingivahyperplasie; sehr selten – Gastritis, Pankreatitis, Ikterus (bedingt durch Cholestase), erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen, Hyperbilirubinämie, Hepatitis;
• Das hämatopoetische System: sehr selten – Felty-Syndrom, thrombozytopenischer Purpura, Thrombozytenmangel;
• Das urogenitale System: selten – Impotenz, dysurisches Syndrom, häufiges Wasserlassen, Nykturie; sehr selten – Polyurie, Dysurie;
• Die Haut: selten – Dermatitis; sehr selten – Xerodermie, Purpura, Pigmentstörungen;
• Allergische Reaktionen: selten – Exanthem (erythematös und makulopapulös), Pruritus; sehr selten – Angioödem, Urtikaria, polymorphes Erythem;
• Das Skelett-Muskel-System: gelegentlich – Myalgie (bei langfristiger Anwendung), Muskelkrämpfe, Arthralgie, Arthrose, Rückenschmerzen; selten – Myasthenia gravis;
• Sinnesorgane: selten – Tinnitus, Diplopie, Keratopatie, Sehstörungen, Konjunktivitis, Augenschmerzen;
• Sonstige: selten – Gynäkomastie, Alopezie, Dyspnoe, Hyperurikämie, Gewichtsveränderungen (Abnahme/Steigerung), Epistaxis, Hyperhidrose; sehr selten – Husten, Rhinitis, klebriger kalter Schweiß, Parosmie, Akkommodationsstörungen, Geschmacksstörungen, Hyperglykämie.

Die folgende Häufigkeitsklassifikation für Nebenwirkungen wird verwendet: > 1/10 = sehr häufig, ≥ 1/100 und < 1/10 = häufig, ≥ 1/1000 und < 1/100 = gelegentlich, ≥ 1/10.000 und < 1/1000 = selten, < 1/10.000 = sehr selten (einschließlich Einzelfälle).

Symptome einer Überdosierung: Tachykardie, ausgeprägte arterielle Hypotension, hypertrophierte periphere Vasodilatation mit Risiko für Schock und Tod;

Therapie: Der Patient sollte im Trendelenburg- oder leicht erhöhten Rückenlager liegen. Empfohlen werden Aktivkohle, Magenspülung, Unterstützung des kardiovaskulären Systems, Überwachung von Blutvolumen, Diurese sowie Herz- und Lungenfunktion. Zur Wiederherstellung des Gefäßtonus sind gefäßerweiternde Präparate indiziert (sofern keine Gegenstände vorhanden). Zur Behandlung der Folgen eines Kalziumkanalblockers ist die intravenöse Gabe von Calciumgluconat erforderlich.

Hämodialyse ist bei einer Normodipin-Überdosierung nicht wirksam.

Besondere Hinweise

Während der Therapie sind Gewichtskontrolle und Natriumzufuhr zu überwachen. Empfohlen werden eine angepasste Ernährung, Mundhygiene sowie regelmäßige Zahnbehandlungen zur Verhinderung von Blutungen, Parodontitis und Gingivahyperplasie.

Eine Dosisreduktion kann bei ausgeprägter Leberfunktionsstörung oder bei Patienten mit geringem Körpergewicht erforderlich sein.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist eine Dosisanpassung (Elongation) notwendig. _T1/2 Amlodipin ist möglich, daher sollte das Präparat mit Vorsicht übernommen werden.

Die Therapie von Normodipin zu beenden ist mittels der allmählichen Verkleinerung der Dosis an Amlodipin empfehlenswert, obwohl die Unterbrechung der Aufnahme nicht durch die Entwicklung eines Syndroms begleitet wird.

Bei hypertensiven Krisen sind Sicherheit und Effektivität des Medikaments nicht ausreichend bestimmt.

Einigen Patienten, vorzugsweise zu Beginn der Therapie, bei denen infolge der Einnahme des Präparates Schwindel, Schläfrigkeit sowie andere Nebenwirkungen des Nervensystems entstehen, sind zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung in komplexen Mechanismen und beim Führen von Kraftfahrzeugen zu beachten.

Arzneimittelwechselwirkung

Der Einfluss gleichzeitiger eingenommener Substanzen/Präparate auf Calciumkanalblocker der langsamen Reihe (Dihydropiridine), einschließlich Amlodipin:

• Thiazide und „Schleifen"-Diuretika, Nitrate, Verapamil sowie ACE-Hemmer können den blutdrucksenkenden und antianginalen Effekt von Adrenoblockern verstärken;
• Neuroleptika _{die α1-Adrenoblocker} – verstärken den blutdrucksenkenden Effekt;
• Virustatika (einschließlich Ritonavir) – erhöhen die Plasmaspiegel;
• Isofluran und Neuroleptika verstärken den blutdrucksenkenden Effekt.
• Kalziumpräparate können den therapeutischen Effekt verringern.

Die gleichzeitige Anwendung von Lithium mit Amlodipin kann neurotoxische Effekte wie Ataxie, Diarrhöe, Übelkeit, Erbrechen, Tinnitus und Tremor verstärken.

Die Kombination von Amlodipin zur Therapie der arteriellen Hypertonie mit α-Adrenoblockern, β-Adrenoblockern, Thiazid-Diuretika oder ACE-Hemmstoffen ist sicher; bei stabiler Angina Pectoris können Normodipin und andere Antianginala (Kurz- oder Langzeit-Nitraten sowie β-Adrenoblocker) kombiniert werden.

Amlodipin darf in Kombination mit antibakteriellen, nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln (NSAR), insbesondere Indometazin, und hypoglykämischen oralen Präparaten angewendet werden.

Sildenafil in einer Einzeldosis von 100 mg beeinflusst bei Patienten mit essentieller Hypertonie die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Gabe von Amlodipin (10 mg) zusammen mit Atorvastatin (80 mg) führt klinisch zu keinen signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Effekte von Atorvastatin.

Grapefruitsaft (240 ml) und Normodipin (10 mg) verändern die Pharmakokinetik von Amlodipin bei einmaliger gleichzeitiger Einnahme nicht wesentlich.

Die einmalige oder wiederholte Anwendung von Amlodipin (10 mg) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol (alkoholischen Getränken).

Amlodipin beeinflusst die Pharmakokinetik von Ciclosporin, die renale Klärleistung sowie die Serumkonzentration von Digoxin und die Wirksamkeit von Warfarin (prothrombinzeit) nicht.

Die gemeinsame Anwendung von Amlodipin mit Zimtidin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Amlodipins.

Nach Angaben der in vitro-Forschungen zur gemeinsamen Anwendung von Digoxin, Phenoin und Warfarin sowie Indometazin mit Normodipin übt das Zusammenbinden mit den Bluteiweißstoffen keinen Einfluss aus.

Die Lagerfristen und -bedingungen.

Bei einer Temperatur bis zu 30 °C an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahren.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt drei Jahre.