Procainamid

Procainamid – ein Antiarrhythmikum.

Darreichungsform und Zusammensetzung

• Tabletten (in Umrissschalen à 10 Stück, im Karton 2 Packungen; in Glaskampeln à 20 Stück aus dunklem Glas, im Karton 1 Kampel);
• Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Anwendung (in neutralen Glasampullen zu je 5 ml, im Karton 10 Ampullen zusammen mit Skalpell oder Ampullenmesser).

Wirkstoff: Procainamid, in 1 Tablette 250 Milligramme, in 1 ml der Lösung 100 Milligramme.

Hilfsstoffe der Tabletten: Lactose (Milchzucker), Kartoffelstärke, Calciumstearat.

Zusatzstoffe der Lösung: Injektionswasser und Natriumsulfat.

Anwendungshinweise

• Vorhofflimmern und/oder Vorhoftremor
• Kammerextrasystolien
• Kammertachykardien
• Vorhofflimmern und Vorhoftremor
• Kammerarrhythmien

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikation

• Myokardinfarkt
• Verlängertes QT-Zeitintervall
• Arterielle Hypotonie
• Kammerflattern und/oder Kammerflimmern
• Langdauernde dekompensierte Herzinsuffizienz
• Kammerflimmern und/oder Kammerflattern
• Kammertachykardien vom Typ „Pirouette“
• Sinusknotenblock und AV-Block II. bzw. III. Grades (im Falle der Abwesenheit eines implantierten Schrittmachers)
• Systemischer roter Lichen planus (in der Anamnese)
• Felty-Syndrom
• Alter bis zum 18. Lebensjahr
• Stillzeit
• Überempfindlichkeit auf das Präparat

Vorsicht ist geboten (insbesondere wegen des Risikos für Komplikationen):

• Herzinfarkt
• AV-Block Grad I
• His-Bündelblock
• Kammerflimmern
• Herzinsuffizienz
• Bronchialasthma
• Manifeste Arteriosklerose
• Myasthenia gravis
• Leber- und/oder Niereninsuffizienz
• Chirurgische Eingriffe (einschließlich Zahnchirurgie)
• Hohes Lebensalter
• Schwangerschaft (das Präparat darf nur verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter die potenziellen Risiken für den Fötus überwiegt)

Anwendung und Dosierung

Tabletten

Novokainamid-Tabletten unabhängig von der Nahrungsaufnahme einnehmen:

• Kammerextrasystolie: Erste Dosis 0,25–1 g, anschließend 0,25–0,5 g alle 3 bis 6 Stunden. Bei Bedarf die Tagesdosis auf 3 bis 4 g erhöhen;
• Vorhofflimmern: 1 bis 1,5 g einmalig. Fehlt der Effekt nach 1 Stunde, wird zusätzlich 0,5 bis 1 g alle 2 Stunden verabreicht, bis das Arrhythmie-Ereignis unterdrückt ist. Die höchstzulässige Tagesdosis beträgt 3 g

Die Lösung zur intramuskulären (i.m.) und intravenösen (i.v.) Verabreichung

Intravenöse Gabe von Novocainamid bei Erwachsenen in der Dosis von 0,1 bis 0,5 g; die Lösung wird mit 5 %iger Dextrose- oder 0,9 %iger Natriumchlorid-Lösung auf das erforderliche Volumen aufgefüllt. Die Infusion erfolgt langsam mit einer Konzentration von 0,002 bis 0,005 g/ml bei einer Geschwindigkeit von 0,025 bis 0,05 g/Minute bis zum Abklingen des Anfalls. Dabei werden Pulsfrequenz, arterieller Blutdruck und Elektrokardiogramm (EKG) kontinuierlich überwacht. Bei Bedarf wird die Infusion in der vom Arzt festgelegten Dosis alle 5 Minuten wiederholt, bis der therapeutische Effekt eintritt oder die Tagesdosis von 1 g erreicht ist.

Zur Behandlung einer erneuten Arrhythmie kann die Infusionsgeschwindigkeit auf 0,002 bis 0,006 g/Minute erhöht werden.

Nach dem Abklingen der Arrhythmie wird zur Aufrechterhaltung des Effekts eine intramuskuläre Gabe in der Dosis von 0,5 bis 1 g (maximal 2–3 g pro Tag) empfohlen; bevorzugt ist jedoch die intravenöse Verabreichung.

Eine Tröpfcheninfusion in der Dosis von 0,5 bis 0,6 g über einen Zeitraum von 25 bis 30 Minuten ist ebenfalls möglich. Die unterstützende Dosis beträgt 0,002 bis 0,006 g pro Minute; bei Bedarf wird die Therapie nach dem Abschluss der Infusion durch 3–4 Stunden mit der oralen Form des Präparates fortgesetzt. Bei Herzinsuffizienz (Stadium II) ist die Dosis zu reduzieren (auf mindestens ein Drittel).

Intramuskuläre Gabe von Novocainamid in der Tagesdosis von 0,05 g pro Kilogramm Körpergewicht, aufgeteilt in mehrere Einzeldosen.

Höchstdosierung für Erwachsene bei intramuskulärer und intravenöser Verabreichung: einmalig 1 g, täglich 3 g.

Nebenwirkungen

• Zentralnervensystem: Myasthenie, Depression, Schwindel, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Krämpfe, Schlaflosigkeit, Ataxie, allgemeine Schwäche sowie psychotische Reaktionen mit produktiver Symptomatik.
• Verdauungssystem: Diarrhöe, bitterer Geschmack im Mund, Übelkeit und Erbrechen;
• Das kardiovaskuläre System: Senkung des arteriellen Blutdrucks, paroxysmale Kammertachykardie; bei schneller intravenöser Gabe – Kollaps, Asystolie, Verstoß der Vor- oder Innenkammerleitungsfähigkeit.
• Allergische Reaktionen: Hautausschlag.

Besondere Hinweise.

Die Applikation von Novokainamid in Form einer w/w- oder w/m-Lösung darf ausschließlich unter stationären Bedingungen erfolgen.

Während der Behandlung ist eine ständige Kontrolle des arteriellen Blutdrucks und des Elektrokardiogramms erforderlich; am Ende der Therapie ist die Analyse der peripheren Blutparameter notwendig.

Das Risiko für die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie ist bei älteren Patienten erhöht.

Bei Anwendung des Präparats während der Schwangerschaft kann sich eine arterielle Hypotonie entwickeln, was zu einer fetoplazentaren Insuffizienz führen kann.

Medikamentöse Wechselwirkungen:

• Bei gleichzeitiger Anwendung von Myorelaxanzien, Zytostatika, Antihypertensiva sowie cholinblockierenden Arzneimitteln kommt es zu einer Verstärkung der Wirkung.
• Bretyliumtosilat: Seine Nebenwirkungen werden verstärkt.
• Ranitidin und Zimetidin: Die renale Elimination von Prokainamid nimmt ab, wodurch sich die Halbwertszeit verlängert.
• Antimuskarine: Ihre Wirkung wird vermindert.
• Antihistaminika: Atropinartige Effekte treten verstärkt auf.
• Pimozid: Es ist eine Verlängerung des QT-Intervalls festzustellen.
• Antiarhythmika der III. Klasse: Das Risiko für arythmogene Effekte nimmt zu.
• Präparate, die die Knochenmarkbildung hemmen: Das Risiko für eine Myelosuppression steigt.

Haltbarkeitsfristen und Lagerungsbedingungen.

Das Präparat vor Licht schützen und an einem für Kinder unzugänglichen Ort lagern; die Temperatur sollte zwischen 0 und 25 °C liegen.

Haltbarkeitsdauer: 5 Jahre.