Akridilol

Akridilol – _{α1-adrenoblokator}, _{β1 -} sowohl _{β2-adrenoblokator} mit organoprotektornym als auch antiproliferatiwnym vom Effekt.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Die medikamentöse Form – die Tablette: von der Weiße bis zu weiß-kremowatogo ist die Farben, leicht mramornost okrassa die Oberflächen möglich; 6,25 Milligramme: ploskozilindritscheskije, mit riskoj und der Fase; 12,5 Milligramme: quadratisch mit den abgerundeten Winkeln, konvex von zwei Seiten, mit der Gravierung «АЛ1» auf einer Seite und der kreuzförmigen Kerbe auf anderem; 25 Milligramme: oval, konvex von zwei Seiten, mit der Gravierung «АЛ2» auf einer Seite und der Teilkerbe auf beiden Seiten (auf 10 Stücken in blisterach, im Paket papp- 3 blistera).

In 1 Tablette ist enthalten:

• Der Aktionsstoff: karwedilol – 6,25 Milligramme; 12,5 Milligramme oder 25 Milligramme;
• Die Hilfssubstanzen: karboksimetilkrachmal des Natriums, des Magnesiums stearat, ludipress LZE (die Laktose das Monohydrat und powidon).

Die Aussagen zur Anwendung

• Die essentielle arterielle Hypertension (als Monopräparat oder in der Kombination mit anderen Antihypertensiva, zum Beispiel, diuretikami oder den Blockern der langsamen Kalciumductus);
• Die ischämische Herzkrankheit (die Koronarkrankheit), einschließlich mit besbolewoj von der Myokardischämie und der instabilen Stenokardie;
• Stabil, symptomatisch, gemäßigt und schwer langdauernd herz- von der Mangelhaftigkeit (II-IV der funktionalen Klassen entsprechend der Einordnung der New Yorker Assoziation der Kardiologen NYHA), einschließlich ischemitscheskogo der Genese (in der Kombination mit diuretikami und den Hemmstoffen das Angiotensin-umwandelnd des Ferments, falls notwendig – gleichzeitig mit den Herzglykosiden).

Die Gegenanzeigen

Die Absoluten:

• Das Syndrom der Schwäche des sinusförmigen Knotens (einschl. sinoatrialnaja der Block);
• Die geäusserte Bradykardie (die Herzfrequenz weniger 50 Stöße in der Minute);
• Die geäusserte arterielle Hypotension (der systolische arterielle Blutdruck weniger 85 mm Hg);
• Atriowentrikuljarnaja (AV) der Block II und die III. Stufe (außer den Patientinnen mit dem artefiziellen Schrittmacher);
• Der Herzschock;
• Die scharfe und langdauernde Herzmangelhaftigkeit im Stadium der Dekompensation, die die intravenöse Einführung inotropnych die Mittel fordert;
• Die Bronchospasmen und das Bronchialasthma in der Anamnese;
• Klinitscheski der bedeutsame Verstoß der Funktion der Leber;
• neperenossimost die Laktosen, gljukoso-galaktosnaja malabsorbzija, das Defizit laktasy;
• Das Alter bis zu 18 Jahren (in Zusammenhang mit der Abwesenheit der Befunde über die Effektivität und die Sicherheit der Anwendung Akridilola);
• Die Schwangerschaft (mit Ausnahme der Fälle der lebenswichtigen Notwendigkeit);
• Die Milchabsonderung (oder die Ernährung muss man intermittieren);
• Die erhöhte Sensibilität zu einer beliebigen Komponente des Präparates.

Die Relativen:

• Langdauernd obstruktiwnaja die Krankheit der Lungen, einschl. bronchospastitscheski das Syndrom;
• Der AV-Block der I. Stufe;
• Die Hypoglykämie;
• Miastenija;
• Die Thyreotoxikose;
• Die Zuckerkrankheit;
• Die okkljusionnyje Erkrankungen der peripherischen Behälter;
• Die Prinzmetal-Angina;
• Die Depression;
• Die renale Mangelhaftigkeit;
• Das Phäochromozytom oder die Verdächtigung auf ihr Vorhandensein;
• Die umfangreichen Chirurgieeingriffe, die allgemeine Anästhesie;
• Die Schuppenflechte.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Akridilol ist nötig es zu nehmen, unabhängig von den Aufnahmen der Nahrung, sapiwaja von der ausreichenden Anzahl des Liquores.

Das empfohlene Regime des Dosierens, wenn es keine andere Bestimmungen gibt:

• Die essentielle Hypertension: die Behandlung beginnen mit der Tagesdosis die 12,5 Milligramme, später erhöhen 2 Tage die Dosis bis zu 25 Milligramme in 1 Aufnahme. Wenn Ausgeprägtheit des Effektes es ist ungenügend, setzen die Dosis fort, mit den minimalen Intervallen 2 Wochen bis zu die maximalen zulässigen 50 Milligramme in 1 oder 2 Aufnahmen zu vergrössern;
• Die ischämische Herzkrankheit: die Anfangsdosis bildet auf 12,5 Milligrammen 2 Male pro Tag, später erhöhen 2 Tage die Dosis bis zu 25 Milligramme 2 Male pro Tag. Wenn die Notwendigkeit entsteht, setzen die Dosis fort, mit den Intervallen nicht weniger als 2 Wochen bis zu die höchstzulässigen 100 Milligramme in 2 Aufnahmen zu vergrössern;
• Die langdauernde Herzmangelhaftigkeit: die Dosis wählen individuell aus; die empfohlene Anfangsdosis bildet auf 3,125 Milligrammen (der l der Tablette die 6,25 Milligramme) 2 Male pro Tag während 2 Wochen. Weiter, vorbehaltlich der guten Erträglichkeit des Präparates, die Dosis erhöhen zuerst bis zu 6,25 Milligramme 2 Male pro Tag, später – bis zu 12,5 Milligramme 2 Male pro Tag, dann – bis zu 25 Milligramme 2 Male pro Tag. Die Dosis vergrössern mit den minimalen Intervallen 2 Wochen bis zu maximal, die vom Patienten gut verlegt wird.

Die höchsten empfohlenen Dosen: für die Patienten mit der schweren langdauernden Herzmangelhaftigkeit (CHSN), sowie für die Patientinnen mit leicht sowohl gemäßigt CHSN als auch der Masse des Körpers weniger 85 kg – auf 25 Milligrammen 2 Male pro Tag; für die Patienten mit leicht und gemäßigt CHSN, aber mit der Masse des Körpers mehr 85 Milligramme – auf 50 Milligrammen 2 Male pro Tag.

Den Patienten, die diuretiki bekommen, die Herzglykoside oder die Hemmstoffe das Angiotensin-umwandelnd des Ferments (APF), muss man ihre Dosen bis zum Anfang der Aufnahme Akridilola korrigieren.

Die Erhöhung der Dosis karwedilola soll mit der Vorsicht durchgeführt werden. Am Vortag schaut der Arzt den Patienten an, um die mögliche Steigerung der Symptome der Vasodilatation oder CHSN an den Tag zu bringen. Im Falle der Hemmung im Organismus des Liquores oder der Steigerung der Symptome CHSN muss man die Dosis diuretikow verringern, manchmal kann die Senkung der Dosis Akridilola oder seine vorübergehende Aufhebung gefordert werden.

Die Symptome der Vasodilatation gelingt es gewöhnlich, dank der Verkleinerung der Dosis diuretika zu entfernen. Wenn die Merkmale erhalten bleiben, muss man die Dosis des Hemmstoffes APF (übernimmt wenn sein Patient), und später, falls notwendig – die Dosis Akridilola verringern. Für diese Fälle ist nötig es die Dosis karwedilola nicht zu vergrössern, bis sich die Ausgeprägtheit der Symptome der arteriellen Hypotension oder CHSN verringern wird.

Notfalls die Behandlung mehr als auf 1 Woche zu intermittieren, die Aufnahme des Präparates zu erneuern es ist nötig von der kleineren Dosis, sie entsprechend den beschriebenen höher Empfehlungen allmählich vergrössernd. Wenn die Therapie mehr als auf 2 Wochen intermittiert war, die Aufnahme erneuern muss es von der Dosis 3,125 g 2 Male pro Tag, die Dosis allmählich erhöhend, an den Hauptempfehlungen festhaltend.

Die nebensächlichen Effekte

Die unerwünschten Reaktionen, die bei den Patientinnen mit der langdauernden Herzmangelhaftigkeit bemerkt sind:

• Seitens des Zentralnervensystemes: sehr oft (mehr 10 % der Fälle) – die Kephalgie und der Schwindel (öfter entstehen am Anfang der Behandlung, gewöhnlich die Lungen), die Depression, die erhöhte Erschöpfbarkeit, die Asthenie;
• Seitens des kardiovaskulären Systems: oft (1-10 % der Fälle) – die geäusserte Senkung des arteriellen Blutdrucks, posturalnaja die Hypotension, die Bradykardie, die Wassergeschwülste (einschließlich die von der Lage abhängenden Körper die peripherischen und generalisierten Wassergeschwülste, die Flüssigkeitsretention, die Wassergeschwülste promeschnosti, die Hypervolämie, die Wassergeschwülste der unteren Gliedmaßen); selten (0,1-1 % der Fälle) – der AV-Block und die Herzmangelhaftigkeit im Laufe der Erhöhung der Dosis, synkopal (pressinkopalnyje aufnehmend) die Zustände;
• Seitens des Systems krowetworenija: selten (0,01-0,1 % der Fälle) – der Blutplättchenmangel; sehr selten (weniger 0,01 % der Fälle) – der Felty-Syndrom;
• Seitens des Gastrointestinaltraktes: oft – die Diarrhöe, die Übelkeit, das Erbrechen;
• Seitens des Stoffwechsels: oft – die Hypercholesterinämie, die Erhöhung der Masse des Körpers; bei den Patienten mit der Zuckerkrankheit – der Verstoß glikemitscheskogo der Kontrolle, die Hypoglykämie oder die Hyperglykämie;
• Die Übrigen: oft – der Verstoß der Sehkraft; selten bei den Patientinnen mit der diffusen Vaskulitis und\oder dem funktionalen Verstoß der Nieren – die renale Mangelhaftigkeit, den Verstoß der Nierenfunktion.

Die unerwünschten Reaktionen, die bei den Patienten mit der arteriellen Hypertension und die Koronarkrankheit entstanden:

• Seitens des Zentralnervensystemes: die Kephalgie, die allgemeine Schwäche, den Schwindel (öfter entstehen am Anfang der Behandlung, gewöhnlich die Lungen); selten – der Verstoß des Traumes, die Beweglichkeit der Stimmung, parestesii;
• Seitens des kardiovaskulären Systems: oft – posturalnaja die Hypotension, die Bradykardie; selten – die synkopalen Zustände (besonders am Anfang der Therapie), die Stenokardie (die Thorakodynien), die peripherischen Wassergeschwülste, der AV-Block, des Verstoßes des peripherischen Blutkreislaufs (der Temperaturrückgang der Gliedmaßen, das Syndrom Rejno, die Verschärfung des Syndroms des intermittierenden Hinkens), ussugublenije oder die Entwicklung der Symptome der Herzmangelhaftigkeit;
• Seitens des Atemsystemes: oft bei den veranlagten Patientinnen – die Atemnot, den Bronchospasmus; selten – die nasale Obstruktion;
• Seitens des Gastrointestinaltraktes: oft – dispepsitscheskije die Verwirrungen (einschließlich die Diarrhöe, die Leibschmerzen, die Übelkeit); selten – das Erbrechen, die Konstipation;
• Seitens der Hautdecken: selten – das Hautjucken, die Blüte, das Nesselfieber, die Hautentzündung;
• Die labormässigen Kennziffern: sehr selten – der Felty-Syndrom, der Blutplättchenmangel, die Erhöhung der Aktivität petschenotschnych der Transaminasen;
• Die Übrigen: oft – die Verkleinerung slesootdelenija, den Reiz der Augen, die Gliederschmerzen; selten – der Verstoß der Sehkraft, die Senkung der Potenz; selten – die Mundtrockenheit, des Verstoßes des Urinierens; sehr selten – das grippeähnliche Syndrom, das Niesen, die Verschärfung der Schuppenflechte, die allergischen Reaktionen.

Die besonderen Hinweise

Bei CHSN Akridilol ist nötig es mit der Vorsicht in die Kombinationen mit den Herzglykosiden, da die möglich übermäßige Verzögerung atriowentrikuljarnoj der Leitungsfähigkeit zu verwenden.

Mit der besonderen Vorsicht müssen die Dosis des Präparates die Patienten mit den begleitenden Verstößen der Nierenfunktion auswählen.

Den Patientinnen mit langdauernd obstruktiwnoj von der Krankheit der Lungen, die ingaljazionnyje oder peroral protiwoastmatitscheskije das Mittel nicht bekommen, Akridilol kann man nur für jene Fälle ernennen, wenn die Vorteile seiner Anwendung die möglichen Risiken übertreten. Am Anfang der Behandlung und bei jeder Erhöhung der Dosis sollen sich die Patienten unter der sorgfältigen Beobachtung befinden. Im Falle des Erscheinens der Anfangsmerkmale des Bronchospasmus ist nötig es die Dosis karwedilola zu verringern.

Bei den Patientinnen mit der Zuckerkrankheit kann das Präparat und sogar schwächen, die Symptome der Hypoglykämie, besonders die Tachykardie maskieren. Bei den Patienten mit der Zuckerkrankheit und CHSN ist der Verstoß glikemitscheskogo der Kontrolle möglich.

Akridilol, wie auch andere β - die Adrenoblocker, kann die Ausgeprägtheit der Symptome der Thyreotoxikose verringern.

Die besondere Vorsicht ist nötig es bei der Durchführung des Chirurgieeingriffes unter der allgemeinen Anästhesie zu beachten, da die Summation der negativen Effekte karwedilola und der Mittel der allgemeinen Anästhesie möglich ist. Der Patient soll dem Arzt-Anästhesisten über die vorangehende Therapie von Akridilolom unbedingt vorbeugen.

Für den Fall ureschenija der Herzfrequenz gibt es mehrere 55 Stöße in der Minute es ist nötig die Dosis des Präparates zu verringern.

Bei den Patienten, die gleichzeitig mit Akridilolom die Blocker der langsamen Kalciumductus (zum Beispiel, den Diltiazem oder das Verapamil bekommen) oder andere antiaritmitscheskije die Mittel, ist es periodisch monitorirowat das Elektrokardiogramm und den arteriellen Blutdruck notwendig.

Bis zum Anfang der Anwendung des Präparates ist nötig es den Patientinnen zum Phäochromozytom α-adrenoblokator zu ernennen.

Den Patienten, die die Kontaktaugengläser benutzen, man muss sich daran erinnern, dass das medikamentöse Mittel zur Verkleinerung der Anzahl slesnoj dem Liquor beitragen kann.

Akridilol ist nötig es heftig nicht aufzuheben. Die Therapie muss man allmählich einstellen, die Dosis 1 einmal pro Woche, besonders den Patienten von der Koronarkrankheit verringernd.

Während der Behandlung wird es verboten, den Alkohol anzuwenden, es ist nötig die Vorsicht bei der Führung des Wagens und der Ausführung der potentiell gefährlichen Arbeiten, die die erhöhte Geschwindigkeit der Reaktion und die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit fordern zu beachten.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

• Digoksin: es wird seine Konzentration etwa auf 15 % erhöht, es ist die Verzögerung atriowentrikuljarnoj der Leitungsfähigkeit möglich;
• Amiodaron, den Diltiazem, das Verapamil und andere antiaritmitscheskije die Mittel: es kann das Risiko des Verstoßes der AV-Leitungsfähigkeit wachsen;
• Ziklosporin, bekommen peroral: es wird seine Konzentration erhöht;
• Rifampizin: es sinken die Plasmakonzentrationen karwedilola und, wie sich die Untersuchung, sein antihypertensiver Effekt verringert;
• Amiodaron: es erscheint das Risiko der Verstärkung β-adrenoblokirujuschtschego die Effekte;
• Fluoksetin: es wird die mittlere Kennziffer der summarischen Konzentration karwedilola auf 77 % erhöht, jedoch waren die bedeutsamen klinischen Folgen nicht bemerkt;
• Das Insulin, peroral gipoglikemitscheskije die Mittel: steigert sich sie gipoglikemitscheskoje der Effekt, können oder maskiert werden die Symptome der Hypoglykämie, besonders die Tachykardie (abnehmen man muss regelmäßig den Inhalt der Glukose im Blut kontrollieren);
• Die Präparate, die den Inhalt der Katecholamine verringern (zum Beispiel, die Monoaminoxydasehemmer, reserpin): es wächst das Risiko der Entwicklung der geäusserten Bradykardie und\oder der arteriellen Hypotension;
• Clonidin: potenzirujutsja antihypertensiv und bradikarditscheski die Effekte;
• Die Blocker der langsamen Kalciumductus: es werden die abgesonderten Fälle der Verstöße der Leitungsfähigkeit (selten – mit den Verstößen der Kennziffern der Hämodynamik) bemerkt;
• Die antihypertensiven Mittel: es können sich ihre Effekte, einschließlich nebensächlich steigern;
• Die Mittel für die allgemeine Anästhesie: es erscheint das Risiko sinergitschnogo negativ inotropnogo die Effekte (man muss die Hauptkennziffern des Lebensvorganges sorgfältig beobachten);
• nesteroidnyje die antiphlogistischen Präparate: können den arteriellen Blutdruck und verringern die Kontrolle über den arteriellen Blutdruck erhöhen;
• Bronchodilatatory (die Agonisten β - der Adrenorezeptoren): sinkt sie broncholitirujuschtschi der Effekt.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

Bei der Temperatur zu bewahren es ist 25 °C an der trockenen und vor dem Licht geschützten Stelle, die für die Kinder unzugänglich ist nicht höher.

Die Haltbarkeitsdauer – 3 Jahre.