Ksenikal

Ksenikal – ein hemmend wirkendes Magen-Enteralkopfermittel zur Behandlung der Fettverfettung.

Ausgabeverfahren und Haltbarkeit

Darreichungsform – Kapseln: Nr. 1 aus Gelatine, türkisfarben mit fester, undurchsichtiger Struktur und schwarzer Aufschrift „XENICAL 120" sowie dem Hersteller „ROCHE"; Inhalt der Kapseln: Pellets in weißer oder hellgrauer Farbe (je Blister ca. 21 Stück; im Karton 1, 2 oder 4 Blister).

Wirkstoff: Orlistat (in einer Kapsel 120 mg).

Hilfsstoffe: Talkumpulver.

Zusammensetzung der Pellets: Natriumcarboxymethylcellulose (Primogel), mikrokristalline Cellulose, Natriumdodecylsulfat und Povidon K-30.

Zusammensetzung der Kapselhülle: Indigokarmin, Gelatine und Titandioxid.

Anwendung

Ksenikal wird in Kombination mit einer mäßig kalorienarmen Diät zur Langzeittherapie von Fettstoffwechselstörungen oder Übergewicht eingesetzt, auch bei Patienten mit ähnlichen Risikofaktoren für eine Fettleibigkeit.

Das Präparat wird Patientinnen mit Übergewicht oder Fettstoffwechselstörungen in Kombination mit hypoglykämischen Mitteln (Insulin, Metformin, Sulfonylharnstoffe) oder einer mäßig kalorienarmen Diät bei der Behandlung von Diabetes mellitus verschrieben.

Gegenanzeigen

• Cholestase
• Syndrom der chronischen Malabsorption
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Präparats

Die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung bei Patientinnen mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen sowie bei älteren Patienten und Kindern wurden für das Alter unter 12 Jahren nicht untersucht.

Anwendung und Dosierung

Die Kapseln sollten zeitgleich mit der Mahlzeit oder innerhalb einer Stunde nach dem Essen eingenommen werden.

Die empfohlene Dosierung beträgt drei Kapselgaben pro Tag, jeweils zu den Hauptmahlzeiten.

Enthält das Essen keine Fette oder übersieht der Patient eine Mahlzeit (Frühstück, Mittag- oder Abendessen), so wird die Tagesdosis entsprechend auf die Anzahl der verpassten Mahlzeiten reduziert.

Die Ernährung des Patienten sollte mäßig niedrigkalorisch sein und bis zu 30 % der Energie aus Fetten decken. Die tägliche Kaloriennorm, bestehend aus Fetten, Eiweiß und Kohlenhydraten, ist auf drei Hauptmahlzeiten zu verteilen.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Ksenikal traten in den klinischen Studien folgende unerwünschte Wirkungen auf:

• Gastrointestinal: sehr häufig – starker Stuhldrang, Fettstuhl (Steatorrhö), Gasbildung in geringer Menge, beschleunigter Stuhl, flüssiger Stuhl, Unwohlsein oder Bauchschmerzen; Meteorismus (die Häufigkeit nimmt bei erhöhtem Fettgehalt in der Nahrung zu); häufig – Blähungen, weicher Stuhl, weichere Stühle, Schmerzen oder Unwohlsein im Afterbereich, Infektionen der Zähne und/oder des Zahnfleisches;
• Sonstige: sehr häufig – Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Influenza; häufig – Schwäche, Dysmenorrhö, Besorgtheit, Infekte der Schleimhäute der oberen und unteren Atemwege sowie bei Patientinnen mit Diabetes mellitus Hypoglykämien.

In den Nachvermarktungsbeobachtungen wurden mögliche Nebenwirkungen beschrieben:

• Allergische Reaktionen: selten – Juckreiz, Hautausschlag, Bronchospasmus, Nesselsucht, anaphylaktischer Schock, Angioödem; sehr selten – Blasenausschlag.
• Sonstige: sehr selten – Erhöhung der alkalischen Phosphatase und Transaminasen, Hepatitis, rektale Blutungen, Divertikulitis, Pankreatitis, Cholelithiasis sowie Oxalatnephropathie (die Häufigkeit des Auftretens ist unbekannt);

Besondere Hinweise

Die Langzeitanwendung von Orlistat ermöglicht die Kontrolle der Gewichtsabnahme und -stabilisierung auf dem neuen Niveau sowie eine vorbeugende Verhinderung einer erneuten Gewichtszunahme.

Eine Überschreitung der empfohlenen Dosis von Orlistat verstärkt den therapeutischen Effekt nicht.

Der klinische Effekt des Präparats führt zu einer Verringerung des viszeralen Fetts und verbessert das Profil der Risikofaktoren sowie Begleitpathologien der Adipositas, einschließlich Glukoseintoleranz, Diabetes mellitus Typ 2, Hyperinsulinämie, Hypercholesterinämie und arterieller Hypertonie.

Die gleichzeitige Einnahme des Präparats mit hypoglykämischen Mitteln (Sulfonharnstoffe, Metformin, Insulin) in Kombination mit einer mäßig kalorienarmen Diät ermöglicht eine zusätzliche Verbesserung der Kompensation bei Diabetes mellitus Typ 2 unter Adipositas oder Übergewicht.

Bei den meisten Patienten bestätigen klinische Studien nach vierjähriger Anwendung von Orlistat die Normalwerte für Beta-Carotin sowie Vitamine A, D, E und K. Zur Sicherstellung einer adäquaten Nährstoffversorgung wird die Gabe von Multivitaminen empfohlen.

Die mäßig kalorienarme Diät sollte ausgewogen sein, viel Obst und Gemüse enthalten und maximal 30 % der Kalorien in Form von Fetten liefern. Die tägliche Norm für Kohlenhydrate, Fette und Proteine ist in drei Hauptmahlzeiten aufzunehmen.

Das Risiko für Nebenwirkungen im Gastrointestinaltrakt nimmt unter dem Einfluss einer fettreichen Ernährung zu.

Die Anwendung von Ksenikal verbessert bei Diabetes mellitus Typ-2 die Kompensation des Wasserstoff-Ionen-Austauschs und kann das Bedürfnis nach einer Reduktion der Dosis hypoglykämischer Mittel herbeiführen.

Medikamentöse Interaktionen.

Klinische Wechselwirkungen von Ksenikal bei gleichzeitiger Anwendung mit Amitriptylin, Atorvastatin, Biguaniden, Digoxin, Fibraten, Fluoxetin, Losartan, Phenoin, oralen Kontrazeptiva, Fenfluramin, Pravastatin, Warfarin sowie Nifedipin (gastrointestinales therapeutisches System) und Nifedipin mit verlängerter Freisetzung, Sibutramin oder bei Alkoholkonsum wurden nicht festgestellt. Dennoch ist bei der Kombination mit oralen Antikoagulanzien wie Warfarin die Kontrolle des international normalisierten Wertes (INW) empfehlenswert.

Es wurde eine Verlangsamung der Absorption von Beta-Carotin und Ergocalziferol beobachtet; daher sollten Multivitamine entweder vor dem Einschlafen oder mindestens zwei Stunden nach Einnahme des Präparats eingenommen werden.

Die Kombination mit Ciclosporin kann zu einer Senkung seiner Plasmakonzentration führen; daher ist eine regelmäßige Bestimmung der Ciclosporin-Spiegel bei gleichzeitiger Anwendung von Orlistat erforderlich.

Aufgrund fehlender pharmakokinetischer Daten ist die gleichzeitige Anwendung von Acarbose kontraindiziert.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Ksenikal und antiepileptischen Mitteln wurden Fälle von Krampfanfällen bei Patienten beobachtet. Da der kausale Zusammenhang dieser Interaktion nicht geklärt ist, sollte die Häufigkeit und/oder Schwere des Anfallssyndroms in dieser Patientengruppe überwacht werden.

Aufbewahrung und Lagerungsbedingungen.

An einem trockenen, für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt drei Jahre.