Merkasolil

Merkasolil (die internationale nichtpatentierte Bezeichnung Tiamazol) ist ein Tablettenpräparat, das sich als Antagonist der Schilddrüsenhormone verhält. Die antithyreotischen Eigenschaften des Arzneimittels werden in der Medizin für die Behandlung von Erkrankungen gefordert, die mit einer Überfunktion der Schilddrüse verbunden sind.

Darreichungsform

Merkasolil wird als Tabletten in Packungen zu 40, 50 und 100 Stück ausgegeben. Der Tiamazol-Gehalt pro Tablette beträgt 5 Milligramm.

Unter dem Handelsnamen Merkasolil wird das Präparat von drei Herstellern angeboten: dem einheimischen CHFK Akrichin, der Publikumsgesellschaft Marbiopharm sowie dem ukrainischen pharmazeutischen Unternehmen Gesundheit. Das Abfüllen des Präparates in Packungen ab 40 Tabletten erfolgt ausschließlich beim ukrainischen Produzenten.

Analoga von Merkasolil

Das Präparat Merkasolil entspricht nicht den Anforderungen der alltäglichen Nachfrage. Dies verdeutlicht die relative Beschränktheit des Sortiments an Analoga für Merkasolil auf dem russischen Pharmamarkt. Das vorliegende Arzneimittel befindet sich in einer sehr spezifischen Nische: Es handelt sich weder um ein jodhaltiges noch um ein antiallergisches Mittel, das in jeder häuslichen Apotheke verfügbar ist. Konkret lassen sich im russischen Apothekenwesen lediglich zwei Analoga für Merkasolil finden:

• Tirosol (Deutschland). Der vorliegende Hersteller hat die Tiamazol-Dosis auf 10 Milligramm erhöht.
• Tiamazol-Filofarm (Deutschland)

Pharmakologischer Wirkmechanismus

Merkasolil hemmt die Synthese der Schilddrüsenhormone Trijodthyronin (T3) und Thyroxin (T4). Dieser bremsende Effekt beruht auf der Unterdrückung der Aktivität der Thyroperoxidase, des Enzyms, das für die Jodsättigung von Thyrosin verantwortlich ist. Durch diese Hemmung sinkt im menschlichen Organismus die Stoffwechselintensität; gleichzeitig wird das gebundene Jod in der Schilddrüse mobilisiert. Als Folge dieser Prozesse steigt die Sekretion des Thyreotropins (TSH), was nach klinischen Beobachtungen zu einer Vergrößerung der Schilddrüse führen kann.

Das Präparat wird gut vom Körper aufgenommen und reichert sich in den Geweben der Schilddrüse an. Die therapeutische Wirkung hält etwa 24 Stunden an. Das Medikament wird innerhalb von zwei Tagen vollständig über die Nieren ausgeschieden. Zu beachten ist, dass sich Spuren des Wirkstoffs auch im Muttermilch nachweisen lassen (zur Anwendung während der Stillzeit siehe weiter unten).

Anwendungshinweise zu Merkasolil

Gemäß der Packungsbeilage ist das Präparat zur Behandlung der nachfolgend aufgeführten Erkrankungen und pathologischen Zustände indiziert.

• Thyreotoxikose (synonym: toxischer diffuse Kropf, Morbus Basedow). Diese Erkrankung ist mit einer Schilddrüsenüberfunktion assoziiert; infolgedessen entsteht die Toxikose durch einen Überschuss an Schilddrüsenhormonen. Dieser Zustand wird von hypertrophischen Veränderungen der Drüse begleitet.
• Im Rahmen der präoperativen Maßnahmen, die einem chirurgischen Eingriff bei Thyreotoxikose vorangehen,
• Bei der Vorbereitung auf die Radiojodtherapie sowie in der latenten Phase (4–6 Monate), bis das Jod seine Wirkung entfaltet hat;
• Zur Prophylaxe einer Thyreotoxikose bei der Behandlung mit Jod, einschließlich jodhaltiger Röntgenkontrastmittel.
• Das toxische Schilddrüsenadenom (synonym auch als Morbus Plummer bezeichnet). Die Pathogenese dieser Erkrankung ist eine Thyreotoxikose; die Ätiologie unterscheidet sich jedoch von anderen Formen. Im vorliegenden Fall handelt es sich um eine exzessive Produktion der Schilddrüsenhormone, was einer gutartigen Hyperplasie entspricht und nicht einem Tumorwachstum im herkömmlichen Sinne.
• Die thyreotoxische Krise (eine schwerwiegende Komplikation der Thyreotoxikose).

Anwendungshinweise

Gemäß den Anweisungen sollte Merkasolil nach dem Essen eingenommen werden. Das Zerkleinern der Tablette wird nicht empfohlen; es ist stattdessen ratsam, die Einnahme mit ausreichend Flüssigkeit zu unterstützen. Die tägliche Dosis wird üblicherweise in drei Aufteilungen verabreicht. Dosierungshöhe, Häufigkeit und Therapiedauer hängen von der Diagnose sowie den Zielen der antithyreotoxischen Therapie ab. Bei einer milden Thyreotoxikose wird Merkasolil mit 3 Tabletten pro Tag verschrieben; bei mittelschwerer Form mit 4 bis 6 Tabletten und bei schwerer Form mit 8 Tabletten. Als Indikator für eine Dosisreduktion dient die Rückkehr der Schilddrüse zu normalem Volumen und Funktion, woraufhin der Patient auf eine unterstützende Therapie umgestellt wird, welche 0,5 bis 2 Tabletten täglich in einer oder mehreren Einzeldosen vorsieht.

Gegenanzeigen

Basierend auf klinischen Studien haben Fachkollegen folgende Anwendungsverbote für Merkasolil definiert:

• Individuelle Unverträglichkeit
• Stillzeit (da das Präparat in die Muttermilch übergeht)
• Verminderte Anzahl der Leukozyten, Granulozyten und Neutrophilen

Es bestehen gleichwohl Hinweise darauf, dass Merkasolil eingenommen werden kann, jedoch nur mit größter Vorsicht

• Vorhandensein einer sehr großen Struma vor der chirurgischen Behandlung
• Leberpathologien
• In Kombination mit Herzglykosiden (Digoxin, Strophanthin), Antikoagulanzien und Aminophyllin
• Während der Schwangerschaft

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Merkasolil treten bei signifikanter Dosierung meist in den ersten 1 bis 2 Monaten der Behandlung auf (Phase der floriden Sättigung des Präparats, wenn die Dosen hoch sind). Folgende Symptome werden beobachtet:

• Senkung der Leukozytenzahl (Felty-Syndrom)
• Allergische Manifestationen (Hautausschlag, Juckreiz)
• Vorübergehender leichter Temperaturanstieg (Maximum bis zu 38 °C)
• Gelenkbeschwerden
• Haarausfall
• Alopecia
• Schwäche, Kopfschmerzen, Übelkeit

Es besteht die Gefahr schwerwiegender Nebenwirkungen der Behandlung mit dem Präparat (es gibt dazu auch entsprechende Berichte über Merkasolil), doch dies tritt äußerst selten ein. Als Beispiele können eine aplastische Anämie, ein nephrotisches und wulstähnliches Syndrom sowie eine cholestatische Hepatitis genannt werden.

Für Merkasolil ist es nicht charakteristisch, dass eine Überdosierung zu einer Vergiftung des Organismus führt. Häufiger treten Symptome eines langdauernden Missbrauchs auf: ein anhaltender Hypothyreoidismus und eine Vergrößerung der Schilddrüse. Dieser Zustand wird durch das Absetzen des Präparates beendet; manchmal wird er zur Wiederherstellung der Hormonbalance durch die Gabe von L-Thyroxin ergänzt.

Besondere Hinweise

Die Packungsbeilage zu Merkasolil listet die Symptome auf, bei deren Auftreten es notwendig ist, sofort mit der Einnahme des Präparats aufzuhören und den Arzt zu informieren. Für den Konsumenten sind die Informationen wichtig, die im Rahmen dieses Artikels vermittelt werden. Folgende Merkmale sind diesbezüglich relevant:

• Ein fieberhafter Zustand, der von Schmerzen im Rachen, Schüttelfrost und lokalen Abszessen begleitet wird;
• Blutungen oder subkutane Hämatome von unklarer Ursache;
• Generalisiertes Exanthem und Pruritus
• Anhaltendes Erbrechen und Übelkeit
• Gelbfärbung der Haut und des Augapfels
• Stärkste Bauchschmerzen
• Vollständiger Schwächezustand

Das Anwendungsschema von Merkasolil sieht regelmäßige Blutuntersuchungen vor (vor Beginn der Behandlung, während der Therapie und im Verlauf der unterstützenden Maßnahmen).

Die Realisierung von Merkasolil sowie analoger Präparate in Apotheken ist ausschließlich auf ärztliches Rezept möglich.

Lagerungsbedingungen und Haltbarkeit.

Merkasolil kann bei Raumtemperatur (15–25 °C) gelagert werden. Die Haltbarkeitsdauer des Präparats beträgt 5 Jahre.