Merkasolil

Merkasolil (die internationale nicht patentierte Bezeichnung Tiamazol) ist ein Tablettendarreichtes Arzneimittel, das sich als Antagonist der Schilddrüsenhormone verhält. Die antithyreotischen Eigenschaften des Präparates werden in der Medizin für die Behandlung von Erkrankungen gefordert, die mit einer Überfunktion der Schilddrüse verbunden sind.

Darreichungsform

Merkasolil wird als Tabletten in Packungen zu 40, 50 und 100 Stück ausgegeben. Der Tiamazol-Gehalt pro Tablette beträgt 5 Milligramm.

Unter dem Handelsnamen „Merkasolil" wird das Präparat von drei Betrieben hergestellt: dem einheimischen CHFK „Akrichin", der Publikumsgesellschaft „Marbiopharm" und dem ukrainischen pharmazeutischen Unternehmen „Gesundheit". Das Abfüllen des Präparates in Packungen ab 40 Tabletten ist ausschließlich beim ukrainischen Produzenten verfügbar.

Analoga von Merkasolil

Merkasolil verhält sich zu den Präparaten der alltäglichen Nachfrage nicht. Gerade dadurch wird die relative Beschränktheit des Sortiments der Analoga von Merkasolil auf dem russischen Pharmamarkt deutlich. Das vorliegende Präparat befindet sich in einer sehr spezifischen Nische: Es handelt sich weder um ein jodhaltiges noch um ein antiallergisches Mittel, das tatsächlich in jeder häuslichen Apotheke vorhanden ist. Konkret lässt sich in den russischen Apotheken nur auf zwei Analoga von Merkasolil stoßen:

• Tirosol (Deutschland). Der vorliegende Produzent hat die Tiamazol-Dosis von 10 Milligramm eingeführt.
• Tiamasol-Filofarm (Deutschland).

Der pharmakologische Effekt.

Merkasolil hemmt die Synthese der Hormone, die von der Schilddrüse sezerniert werden: Trijodthyronin (in der medizinischen Literatur als Т3 bezeichnet) und Thyroxin (Т4). Dieser ähnliche bremsende Effekt des Präparats ist mit der Unterdrückung der Aktivität der Peroxidase — des Enzyms, von dem die Jodsättigung des Thyrons abhängt (mit anderen Worten: die Synthese von Thyroxin und Trijodthyronin) verbunden. Wie die Untersuchung des Prozesses zeigt, sinkt im menschlichen Organismus die Stoffwechselintensität; dieser Verlust aktiviert das Jod in der Schilddrüse. Auf diesem Hintergrund wird die Sekretion des Thyreotropins erhöht, was nach Rezensionen über Merkasolil und seine Analoga zu einer gewissen Vergrößerung der Schilddrüse führt.

Das Präparat dringt gut in den Körper ein und wird anschließend in den Geweben der Schilddrüse akkumuliert. Die Arzneiwirkung bleibt im Laufe von 24 Stunden erhalten. Über zwei Tage wird das Präparat vollständig über den Urin ausgeschieden. Es ist zu bemerken, dass sich seine Spuren auch in der Brustmilch nachweisen lassen (zur Anwendung von Merkasolil während des Stillens siehe weiter unten).

Angaben zur Anwendung von Merkasolil.

Laut Packungsbeilage kann das Präparat bei den folgenden Erkrankungen und pathologischen Zuständen erfolgreich eingesetzt werden:

• Die Thyreotoxikose (alternative Bezeichnungen: toxischer diffuse Kropf, Basedow-Krankheit). Diese Erkrankung ist mit einer Schilddrüsenüberfunktion verbunden; infolgedessen entwickelt sich die Toxikose durch den Überschuss an Schilddrüsenhormonen. Dieser Zustand wird von hypertrophischen Veränderungen der Drüse begleitet.
• Im Rahmen der Vorbereitungsmaßnahmen, die einem chirurgischen Eingriff bei Thyreotoxikose vorangehen;
• Bei der Vorbereitung zur Radiojodtherapie und anschließend in der latenten Phase (4–6 Monate), bis das Jod seine Wirkung entfaltet hat;
• Zur Prophylaxe einer Thyreotoxikose bei der Behandlung mit Jod, einschließlich jodhaltiger Röntgenkontrastmittel.
• Das toxische Schilddrüsenadenom (synonym auch als Plummer-Krankheit bezeichnet). Die Pathogenese dieser Erkrankung ist eine Thyreotoxikose; die Ätiologie unterscheidet sich jedoch von anderen Formen. Im vorliegenden Fall handelt es sich um eine exzessive Produktion der Schilddrüsenhormone, was einer gutartigen Hyperplasie entspricht und nicht einem Tumorwachstum im herkömmlichen Sinne.
• Die thyreotoxische Krise (eine schwerwiegende Komplikation der Thyreotoxikose).

Anwendungshinweise

Gemäß den Anweisungen sollte Merkasolil nach dem Essen eingenommen werden. Das Zerkleinern der Tablette wird nicht empfohlen; es ist stattdessen ratsam, die Einnahme mit ausreichend Flüssigkeit zu unterstützen. Die tägliche Dosis wird üblicherweise in drei Aufteilungen verabreicht. Dosierungshöhe, Häufigkeit und Therapiedauer hängen von der Diagnose sowie den Zielen der antithyreotoxischen Therapie ab. Bei einer milden Thyreotoxikose wird Merkasolil mit 3 Tabletten pro Tag verschrieben; bei mittelschwerer Form mit 4 bis 6 Tabletten und bei schwerer Form mit 8 Tabletten. Als Indikator für eine Dosisreduktion dient die Rückkehr der Schilddrüse zu normalem Volumen und Funktion, woraufhin der Patient auf eine unterstützende Therapie umgestellt wird, welche 0,5 bis 2 Tabletten täglich in einer oder mehreren Einzeldosen vorsieht.

Kontraindikationen

Die von Pharmakologen auf Basis klinischer Studien zusammengefassten Bewertungen zu Merkasolil haben folgende Kontraindikationen für die Anwendung festgelegt:

• Individuelle Unverträglichkeit des Präparats;
• Stillzeit (das Präparat geht in die Muttermilch über);
• Verminderte Anzahl der Leukozyten, Granulozyten und Neutrophilen.

Es bestehen gleichwohl Aussagen, wonach Merkasolil eingenommen werden kann, jedoch nur mit großer Vorsicht:

• Bei Vorhandensein einer sehr großen Struma vor chirurgischer Behandlung;
• Leberpathologien;
• In Kombination mit Herzglykosiden (Digoxin, Strofantin), Antikoagulanzien und Aminophyllin;
• Während der Schwangerschaft.

Der Nebenwirkungseffekt

Die Nebenwirkungen von Merkasolil bei signifikanter Dosierung treten daher in den ersten 1–2 Monaten der Behandlung auf (Phase der floriden Sättigung des Präparats, wenn die Dosen hoch sind). Meistens werden folgende beobachtet:

• Die Senkung der Leukozytenzahl – das Felty-Syndrom;
• Allergische Erscheinungsformen (Ausschlag, Juckreiz);
• Der vorübergehende leichte Temperaturanstieg (Maximum bis zu 38 °C);
• Gelenkbeschwerden;
• Haarausfall
• Alopecia
• Schwäche, Kopfschmerzen, Übelkeit

Es besteht die Gefahr schwerwiegender Folgen der Behandlung mit dem Präparat (es gibt dazu auch entsprechende Berichte über Merkasolil), doch dies tritt äußerst selten ein. Als Beispiele können eine aplastische Anämie, nephrotisches und wulstähnliches Syndrom sowie cholestatische Hepatitis genannt werden.

Für Merkasolil ist es nicht charakteristisch, dass eine Überdosierung zu einer Vergiftung des Organismus führt. Häufiger treten Symptome eines langdauernden Missbrauchs auf, die in einem anhaltenden Hypothyreoidismus und einer Vergrößerung der Schilddrüse bestehen. Dieser Zustand wird durch das Absetzen des Präparates beendet und manchmal – zur Wiederherstellung der Hormonbalance – durch die Gabe von L-Thyroxin ergänzt.

Besondere Hinweise

Die Packungsbeilage zu Merkasolil listet dem Patienten die Symptome auf, bei deren Auftreten es notwendig ist, sofort mit der Einnahme des Präparats aufzuhören und den Arzt zu informieren. Für den Konsumenten sind die Informationen wichtig, die im Rahmen dieses Artikels vermittelt werden. Folgende Merkmale sind diesbezüglich relevant:

• Ein fieberhafter Zustand, der von Schmerzen im Rachen, Schüttelfrost und lokalen Abszessen begleitet wird;
• Blutungen oder subkutane Hämatome unbekannter Ätiologie;
• Totales Exanthem und Juckreiz
• Anhaltendes Erbrechen und Übelkeit;
• Ikterische Verfärbung von Haut und Sklera;
• Starke Bauchschmerzen;
• Zustand vollständiger Schwäche.

Die Anwendung von Merkasolil sieht regelmäßige Blutuntersuchungen vor (vor der Behandlung, während der Behandlung und im Verlauf der unterstützenden Therapie).

Die Realisierung von Merkasolil sowie Analoga aus Apotheken ist ausschließlich auf ärztliches Rezept möglich.

Fristen und Bedingungen der Lagerung.

Merkasolil kann bei Raumtemperatur (15–25 °C) gelagert werden. Das Haltbarkeitsdatum des Präparats beträgt 5 Jahre.