Metotreksat

Metotreksat – protiwoopucholewoje das Mittel.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Die medikamentöse Form – die Tabletten, die mit der Hülle abgedeckt sind (auf 50 Stücken in den polymeren Banken, im Papppaket 1 Bank).

Die geltende Substanz – metotreksat, in 1 Tablette – 2,5 Milligramme.

Die Aussagen zur Anwendung

• Die Trofoblastitscheski Neubildungen;
• Nechodschkinski limfoma, scharf limfoblastnyj die Leukose;
• Die schwere Form der Schuppenflechte;
• Die weit kommenden Stadien der Wucherflechte;
• Die rewmatoidnyj Arthritis (beim Fehlen des Effektes anderer Methoden der Behandlung).

Die Gegenanzeigen

• Die geäusserten Verstöße der Nierenfunktion und\oder der Leber;
• Die Gematologitscheski Verwirrungen, einschließlich die Hypoplasie des Knochenmarkes, den Felty-Syndrom, den Blutplättchenmangel, die Anämie;
• Die scharfe Form der Infektionskrankheiten;
• Das Syndrom des Immunitätsdefektes;
• Die Periode der Schwangerschaft und der Frauenmilchernährung;
• Das Alter bis zu 3 Jahren;
• Die erhöhte Sensibilität zu den Komponenten des Präparates.

Mit der Vorsicht ist es empfehlenswert, Metotreksat den Patienten mit der Ulkuskrankheit des Magens und des Zwölffingerdarmes, der ulzerösen Kolitis, den Infektionskrankheiten bakteriell, virus- oder gribkowogo der Genese, bei der Ausschwitzung in plewralnuju die Höhle, die Bauchwassersucht, die Entwässerung, nefrolitiase oder der Gicht in der Anamnese zu ernennen; auf dem Hintergrund durchgeführt früher als radial oder der Chemotherapie.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Die Tabletten übernehmen peroral.

Der Arzt ernennt die Dosis und die Periode der Behandlung aufgrund der klinischen Aussagen individuell unter Berücksichtigung des Schemas der Chemotherapie.

Das empfohlene Dosieren:

• Die Trophoblasttumoren: auf 15-30 Milligrammen 1 einmal pro Tage im Laufe von 5 Tagen. Die Kur wiederholen von 3 bis zu 5 Malen mit der Pause in einer oder mehrerer Wochen (unter Berücksichtigung der Merkmale der Giftigkeit). Außerdem, die möglich alternative Bestimmung auf 50 Milligrammen 1 einmal pro 5 Tage mit der Pause der 1 Monat und mehr, den Kurs sieht die Aufnahme die 300-400 Milligramme des Präparates vor;
• Nechodschkinski limfomy (im Bestande von der Komplextherapie): auf 15-20 Milligrammen auf 1 ^м2 die Oberflächen des Körpers des Kranken 1 einmal pro Tage 2 Male in der Woche oder auf 7,5 Milligrammen auf 1 ^м2 1 einmal pro Tage im Laufe von 5 Tagen;
• Scharf limfoblastnyj die Leukose (im Bestande von der Komplextherapie): aus der Berechnung auf 3,3 Milligrammen auf 1 ^м2 in der Kombination mit prednisolonom. Nach der Errungenschaft der Remission kann das Regime des Dosierens auf 15 Milligrammen auf 1 ^м2 2 Male in der Woche oder 2,5 Milligrammen auf 1 kg des Gewichts des Kranken jede 14 Tage bilden;
• Die Schuppenflechte: auf 10-25 Milligrammen ist nötig es in der Woche, der Dosis allmählich zu erhöhen, nach der Errungenschaft des optimalen klinischen Effektes sie beginnen, bis zum Stand der kleinsten Wirkungsdosis zu verringern;
• Die Wucherflechte: die Anfangsdosis – auf 25 Milligrammen 2 Male wird, je nach der Reaktion des Kranken und gematologitscheskich der Kennziffern die Senkung der Dosis oder die Aufhebung des Präparates in der Woche erzeugt;
• Die rewmatoidnyj Arthritis: die Anfangsdosis – 7,5 Milligramme 1 einmal pro Woche einmalig oder in 3 Aufnahmen mit dem Intervall um 12 Stunden. Zwecks der Errungenschaft des optimalen klinischen Effektes wird die Erhöhung der wöchentlichen Dosis bis zu 20 Milligramme zugelassen. Nach der Errungenschaft des erwünschten Ergebnisses die Dosis ist es empfehlenswert, allmählich bis zum Stand der niedrigsten Wirkungsdosis zu verringern. Die Dauer der Therapie klärt sich individuell. Den Kindern bei juwenilnom den chronische Rheumatismus die Dosis bestimmen aus der Berechnung auf 10-30 Milligrammen auf 1 ^м2 die Oberflächen des Körpers des Kindes 1 einmal pro Woche oder auf 0,3-1 Milligrammen auf 1 kg des Gewichts.

Die nebensächlichen Effekte

• Das System krowetworenija: der Blutplättchenmangel, die Anämie (einschließlich aplastitscheskaja), der Felty-Syndrom, die Agranulozytose, die Neutropenie, die Eosinophilie, limfoproliferatiwnyje die Erkrankungen, limfadenopatija, panzitopenija, gipogammaglobulinemija;
• Das Kardiovaskuläre System: perikardialnyj die Ausschwitzung, perikardit, die Senkung des arteriellen Blutdruckes, die Blutpfropfembolie (die Thrombose der zerebralen Behälter, die arterielle Thrombose, die Thrombose tiefer Venen, die Thrombophlebitis, die Phlebothrombose der Netzhaut, die Lungenembolie);
• Das Verdauungssystem: die Übelkeit, das Erbrechen, die Anorexie, die Mundentzündung, die Pharyngitis, die Gingivitis, die Enteritis, die erosiwno-ulzerösen Infektionen und die Blutung aus dem Gastrointestinaltrakt (melenu, das Blutbrechen), die Pankreatitis, die Hepatotoxizität (die Erhöhung der Aktivität petschenotschnych der Fermente, petschenotschnaja die Mangelhaftigkeit, die scharfe Leberentzündung, die Zirrhose und fibros der Leber aufnehmend, die Hypalbuminämie);
• Das Nervensystem: die Schläfrigkeit, den Schwindel, die Kephalgie, die Hemiparese, disartrija, pares, die Aphasie, der Konvulsion; auf dem Hintergrund der hohen Dosen – die emotionale Beweglichkeit, die Durchgangsverwirrung der kognitiven Funktionen, die Enzephalopathie (einschließlich lejkoenzefalopatija), ungewöhnlich kranialnaja die Sensibilität;
• Das Organ der Sehkraft: der Verstoß der Sehkraft (einschließlich die temporäre Blindheit), die Konjunktivitis;
• Das Atemsystem: selten – die Ateminsuffizienz, die Lungenfibrose, der Alveolitis, langdauernd obstruktiwnaja die Krankheit der Lungen (CHOBL), interstizialnyj pnewmonit (einschließlich mit dem fatalen Ausgang), die Symptome der interstitiellen Lungenentzündung (potentiell gefährlich) – otdyschka, den trockenen Husten, das Fieber;
• Die Hautdecke: das Jucken der Haut, eritematosnaja die Blüte, das Nesselfieber, den Verstoß der Pigmentation, die Photoempfindlichkeit, die Alopecia, teleangioektasija, die Ekchymosen, eksfoliatiwnyj die Hautentzündung, die Furunkulose, die Aknen, multiformnaja das Erythem (das Syndrom Stiwensa-Johnsons), nekros und die Exulzeration der Haut, toxisch epidermalnyj nekrolis; bei der Schuppenflechte – das Brennen der Haut, krankhaft erosiwnyje die Platten auf der Haut;
• Das motschepolowaja System: die Blasenentzündung, die renale Mangelhaftigkeit oder die schwere Nephropathie, die Proteinurie, asotemija, die Hämaturie, den Verstoß owo - und spermatogenesa, die Senkung der Libido, durchgangs- oligospermija, die Impotenz, die vaginalen Absonderungen, die Dysmenorrhöe, die Gynäkomastie, den Auswurf, die Fehlbildungen der Frucht, den Niedergang der Frucht, die Unfruchtbarkeit;
• Der stütz-motorische Apparat: mialgija, artralgija, die Osteoporose, die Brüche, osteonekros;
• Die Neubildungen: limfoma, einschließlich umkehrbar;
• Die Übrigen: erhöht potliwost, die Zuckerkrankheit, die allergischen Reaktionen (anafilaktitscheski den Schock), die allergische Vaskulitis, nekros der weichen Texturen, das Syndrom lisissa die Geschwülste aufnehmend, der plötzliche Tod, opportunistitscheskije die Infektionen, die für die Leben drohen (einschließlich pnewmozistnaja die Lungenentzündung), zitomegalowirusnaja (ZMW) die Infektion (einschließlich die zmw-Lungenentzündung), die Histoplasmose, nokardios, kriptokokkos, die Sepsis (einschließlich fatal), den Rotlaufgürtel, die Betriebsunterbrechung und disseminirowannyj der Herpes.

Die besonderen Hinweise

Die Zytotoxizität des Präparates fordert die vorsichtige Anrede mit ihm. Die Bestimmung des Präparates kann nur der erfahrene Experte erzeugen. In Anbetracht der Eigenschaften und der Besonderheiten des Effektes Metotreksata, der Arzt soll den Kranken über die Fähigkeit des Präparates informieren, schwer, und manchmal und die fatalen nebensächlichen Effekte und über die Notwendigkeit der Beachtung der strengen Anstaltsordnung der Therapie für ihre Minimierung herbeizurufen.

Die Anwendung des Präparates ist nötig es von der sorgfältigen medizinischen Beobachtung für die termingemäße Aufspürung der Merkmale des toxischen Effektes, ihrer Einschätzung, und der Annahme der adäquaten Maße zu begleiten.

Die Bestimmung soll aufgrund der vollen allgemeinen Analyse des Blutes mit der Bestimmung des Inhalts der Blutplättchen, der biochemischen Analyse des Blutes mit der Bestimmung der Aktivität der Leberfermente, des Serumalbumines, des Bilirubins, der Nierenfunktionsprüfung, rentgenografii des Brustkorbes, falls notwendig – der Teste in der Leberentzündung und der Schwindsucht erzeugt werden.

Die Aufnahme Metotreksata soll unter den Bedingungen der regelmäßigen Kontrolle des Zustandes des peripherischen Blutes hinsichtlich des Inhalts der Zahl der Leukozyten und der Blutplättchen gehen. Im Laufe vom ersten Monat der Therapie wird die Analyse zuerst nach dem Tag, dann mit dem Intervall in 3-5 Tage verbracht. In der nachfolgenden Periode – 1 einmal pro 7-10 Tage, bei der Remission – 1 einmal pro 1-2 Wochen. Vor jeder Aufnahme des Präparates auf das Vorhandensein der Exulzerationen wird die Schleimoberfläche des Mundes und die Schlücke nachgeprüft. Es ist nötig zu prüfen: systematisch – die Aktivität petschenotschnych der Transaminasen, die Nierenfunktion (die Klärfunktion des Kreatinins, den Harnstoffstickstoff), den Stand der Konzentration motschewoj die Aciden im Blut; periodisch – rentgenoskopitscheskije die Forschungen der Organe des Brustkorbes. Den Zustand kostnomosgowogo krowetworenija prüfen dreimal (bis zum Anfang der Therapie, im Laufe der Behandlung, nach dem Abschluss des Kurses).

Der Effekt des Präparates kann die scharfe oder langdauernde Hepatotoxizität herbeirufen, fibros und die Leberzirrhose aufnehmend. Die langdauernde Hepatotoxizität kann eine Untersuchung der Aufnahme allgemein kumuljatiwnoj die Dosen 1,5 g oder langdauernd (2 und mehr der Jahre) der Therapie metotreksatom werden, und, zum fatalen Ausgang zu bringen.

In Anbetracht der toxischen Wirkung ist nötig es metotreksata auf den Organismus des Kranken, die gleichzeitige Bestimmung andere gepatotoksitscheskich der Mittel, außer den Fällen der offensichtlichen Notwendigkeit zu vermeiden.

Die Stufe des toxischen Effektes des Präparates kann von den beschwerenden Begleitfaktoren, solchen wie die Verfettung, den Alkoholismus, die Zuckerkrankheit und fortgeschrittene Alter des Kranken bedingt sein.

Für die objektive Einschätzung der Funktion der Leber außer den biochemischen Kennwerten ist es empfehlenswert, die gegebenen Leberbiopsien zu verwenden, die bis zum Anfang oder nach den 2-4 Monaten der Behandlung bekommen sind.

Im Falle gemäßigt ist nötig es fibrosa der Leber oder des Vorhandenseins der Merkmale der Zirrhose metotreksat aufzuheben, bei der Diagnostik der leichten Form fibrosa wird die nochmalige Durchführung der Biopsie durch 6 Monate empfohlen. Bei den unbedeutenden feingeweblichen Veränderungen der Leber (folgt die leichte Portalentzündung, die fettigen Veränderungen) die besondere Vorsicht bei der weiteren Anwendung des Präparates zu beachten.

Bei der Geschwürmundentzündung und der Diarrhöe muss man die Therapie metotreksatom wegen des großen Risikos der Entwicklung gemorragitscheskogo der Enteritis und des Durchbohrens der Wand des Darmkanales intermittieren.

Den Patientinnen ist nötig es die Wirkung der geraden Sonnenstrahlen und der UV-Bestrahlung zu vermeiden, um die Entwicklung der Reaktion der Fotosensibilisation nicht zuzulassen.

Es ist nötig den Einfluss des Präparates auf immunnuju das System bei der Durchführung der Immunteste und die mögliche Exazerbation der Reaktion auf die Vakzinierung zu berücksichtigen. Deshalb ist im Laufe 3-12 Monate nach der Aufhebung des Präparates dem Kranken die Immunisierung nicht vorgeführt (außer den Fällen, empfohlen ist nötig es vom Arzt), den Personen, die mit den Patientinnen wohnen, die Immunisierung gegen die Poliomyelitis aufzuheben. Der Kranke muss die Maske tragen, dass den Kontakt mit bekommend die Vakzine gegen die Poliomyelitis von den Menschen zu vermeiden.

Im Laufe der Behandlung müssen die Patienten detorodnogo des Alters die sicheren Methoden der Kontrazeption, sowie nach dem Abschluss der Therapie – den Männern im Laufe von 3 Monaten, den Frauen – auf der Ausdehnung nicht weniger nach einem owuljazionnogo des Zyklus verwenden.

Für die Verkleinerung der Giftigkeit der hohen Dosen metotreksata nach der Kur dem Kranken ist die Aufnahme des Kalziums folinata vorgeführt.

Wegen des Einflusses des Präparates auf das Zentralnervensystem (der Schwindel, muss sich die Empfindung der Ermüdung), den Patienten der Verwaltung der Beförderungsmittel oder den Mechanismen im Laufe der Therapie enthalten.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Da das Präparat zytogiftig ist, soll die gleichzeitige Aufnahme beliebiger medikamentöser Mittel mit dem behandelnden Arzt vereinbart sein. In Anbetracht der Eigenschaften und der Besonderheiten Metotreksata, den Zustand des Kranken und die medikamentöse Zusammenwirkung der Präparate, der Arzt wird die Empfehlung, zulassend gestatten, das Erscheinen der schweren Nebeneffekte zu vermeiden.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

An der vor dem Licht geschützten Stelle bei der Temperatur bis zu 25°C zu bewahren. Von den Kindern zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer – 3 Jahre.