Naltrexon

Naltrexon ist ein Medikament zur Behandlung einer Opioidabhängigkeit.

Darreichungsform und Inhalt

Naltrexon wird als Tabletten (in Umrisstaschenblister à 7 oder 10 Stück, in Pappkartons à 4, 8, 12 oder 5 Packungen) ausgegeben.

Inhalt der Tablette: Die Wirksubstanz ist Naltrexonhydrochlorid in einer Dosierung von 50 Milligramm.

Anwendungshinweise

• Indikation bei Opioidabhängigkeit (als Zusatztherapie nach Absetzen opioider Schmerzmittel)
• Therapie der Alkoholabhängigkeit (im Rahmen eines komplexen Behandlungsplans)

Kontraindikationen

• Alkoholentzugssyndrom
• Akute Hepatitis
• Pektinmangel
• Gleichzeitige Gabe von Opioiden
• Nachweis von Opioiden im Urin
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Alter unter 18 Jahren
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe

Anwendung und Dosierung

Die Anwendung von Naltrexon

Das Präparat darf erst nach Abklingen des alkoholischen Entzugssyndroms und vorläufiger Durchführung der Entwöhnungsmaßnahmen eingesetzt werden.

Die Therapie sollte in spezialisierten Abteilungen beginnen, die sich auf die Behandlung der Drogenabhängigkeit konzentrieren. Dabei muss seit der letzten Opioidaufnahme mindestens 7 bis 10 Tage vergangen sein. Für die weitere ambulante Betreuung des Patienten ist eine strenge Kontrolle unerlässlich. Der Therapieerfolg hängt in vieler Hinsicht von einer positiven Einstellung des Patienten gegenüber seiner Genesung ab.

Zur Behandlung des Alkoholismus wird Naltrexon im Rahmen der komplexen Therapie mit 50 Milligramm (1 Tablette) pro Tag verschrieben. Bei Einverständnis des Patienten verhindert das Präparat Rückfälle über einen Zeitraum von bis zu sechs Monaten.

Die Behandlung der Opioidabhängigkeit kann erst nach einer Abstinenzzeit von 7 bis 10 Tagen beginnen. Dies muss durch einen Provokationstest (negative Reaktion auf die intravenöse Gabe von 0,5 mg Naloxon) und eine Harnanalyse bestätigt werden. Der Patient darf keine Anzeichen eines Entzugssyndroms oder der Abstinenz zeigen. Die erste Dosis beträgt 25 Milligramm; nach dieser Einnahme sollte sich der Patient im Verlauf einer Stunde unter ärztlicher Aufsicht befinden. Anschließend wird Naltrexon mit 50 Milligramm einmal täglich verschrieben (die Dosis blockiert die Wirkung von bis zu 25 mg intravenös verabreichtem Heroin). Alternativ kann das Präparat auch nach anderen Schemata angewendet werden:

• Drei Tage pro Woche: 100 Milligramm am Montag und Mittwoch sowie 150 Milligramme am Freitag.
• Sechs Tage pro Woche: 50 Milligramm an fünf Wochentagen sowie 100 Milligramm am Samstag.
• 100 Milligramm über einen Tag oder 150 Milligramm über zwei Tage.

Bei der Wahl des Dosierungsschemas ist zu beachten, dass alternative Schemata das Risiko einer Lebertoxizität erhöhen können.

Die Behandlungsdauer wird vom Arzt individuell festgelegt.

Nebenwirkungen

• Kardiovaskuläres System: selten – keine spezifischen EKG-Veränderungen oder Brustschmerzen
• Nervensystem und Sinnesorgane: häufiger – ausgeprägte Müdigkeit; selten – Lichtscheu, Halluzinationen, ungenaue Sehwahrnehmung, Verwirrtheit des Bewusstseins, Unterdrückung der zentralnervösen Funktionen, Klingeln und Druckgefühl in den Ohren, Schmerzen und Augenbrennen, Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Orientierungsverlust im Raum und in der Zeit;
• Verdauungssystem: selten – Blutungen bei Hämorrhoiden, Appetitsteigerung, Mundtrockenheit, Meteorismus, Bauchschmerzen, Erhöhung der Aktivität pepsinogener Fermente, erosiv-ulzeröse Infektionen des Gastrointestinaltraktes
• Urogenitales System: Beschleunigung des Wasserlassens, Dyskomfort beim Wasserlassen;
• Atemsystem: selten – Kehltrockenheit, vermehrter Schleimauswurf, Heiserkeit der Stimme, Hyperämie der Nasenschleimhaut (nasale Obstruktion), Niesen, Atemnot, Sinusitis
• Allergische Reaktionen: weniger häufig – Exanthem; selten – Hyperthermie, Hautjucken, vermehrte Talgsekretion;
• Syndrom der Aufhebung opioider Blockade: Krämpfe im Epigastrium, allgemeine Schwäche, Gänsehaut, Arthralgie, abdominale Schmerzen, Unruhe, Müdigkeit, Nervosität, Tremor, Reizbarkeit, Tachykardie, Diarrhöe, Hyperthermie, Rhinorrhö, Niesen, Schwindel, Schwitzen, Myalgie, Anorexie, Erbrechen und/oder Übelkeit
• Sonstige: selten – Durst, Lymphknotenschwellung, Schmerzen im Leistenbereich, Abnahme oder Zunahme der Körpermasse sowie Veränderungen des Lymphozytenstatus. Es liegen Befunde zur Entwicklung einer essentiellen thrombozytopenischen Purpura auf dem Hintergrund einer vorläufigen Sensibilisierung gegenüber Naltrexon-Hydrochlorid vor.

Besondere Hinweise

Vor Therapiebeginn muss ein subklinisches Leberversagen ausgeschlossen werden.

Während der Naltrexon-Therapie sind regelmäßige Kontrollen der Transaminasen notwendig.

Die gleichzeitige Anwendung mit hepatotoxischen Arzneimitteln ist kontraindiziert.

Um das Auftreten eines akuten alkoholischen Entzugssyndroms zu vermeiden, muss die Einnahme von Opioiden und opioidhaltigen Präparaten mindestens 7 bis 10 Tage vor Therapiebeginn abgesetzt werden. Wird diese Bedingung nicht eingehalten, kann sich das alkoholische Entzugssyndrom innerhalb von 5 Minuten nach der Gabe von Naltrexon entwickeln; die mittlere Dauer beträgt 48 Stunden.

Bei der Durchführung einer Extrabetäubung zur Überwindung des Antagonismus sollten erhöhte Dosen von Opioiden mit Vorsicht verabreicht werden, da eine Atemdepression tiefer und länger anhaltend sein kann.

Für Fälle, in denen opioidanalgetika vor einem chirurgischen Eingriff notwendig sind, muss die Gabe von Naltrexon mindestens 48 Stunden vor dem Eingriff unterbrochen werden.

Eine anhaltende Appetitverminderung und eine fortschreitende Gewichtsabnahme erfordern die Unterbrechung der Therapie.

Bei der Behandlung einer nicht-opioiden und medikamentösen Kokainabhängigkeit ist Naltrexon nicht wirksam.

Für Fälle, in denen eine ärztliche Betreuung notwendig ist, müssen die Patienten das medizinische Fachpersonal über die Einnahme des Präparats informieren.

Die Therapie muss intermittierend erfolgen; bei Auftreten solcher Symptome wie dunkler Urin oder Bauchschmerzen sollte sich der Patient an die Beratungsstelle wenden, um einen Arzt aufzusuchen.

Der Konsum von Heroin und anderen Drogen in kleinen Dosen während der Anwendung von Naltrexon führt nicht zum gewünschten Effekt; eine Erhöhung der Dosen der narkotischen Substanzen kann zu Atemstillstand mit tödlichem Ausgang führen.

Arzneimittelinteraktionen

Bei gleichzeitiger Einnahme von Naltrexon mit bestimmten Arzneimitteln kann es zur Entwicklung der folgenden Effekte kommen:

• Hepatotoxische Medikamente: Erhöhung des Risikos für eine Leberschädigung.
• Opioidhaltige Arzneimittel (kontraindizierte Medikamente, Analgetika): Verminderung ihrer Wirksamkeit.
• Tioridazin: Zunahme der Schläfrigkeit und Auftreten von lethargischem Schlaf.

Lagerungsfristen und -bedingungen

Das Arzneimittel sollte an einem trockenen, vor Licht geschützten Ort für Kinder unzugänglichen Stelle bei einer Temperatur bis zu 25 °C aufbewahrt werden.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 3 Jahre.