Aksetin

Aksetin – Cephalosporin der II. Generation, ein Breitbandantibiotikum mit ausgeprägter mikrobizider und bakterizider Wirkung.

Darreichungsform und Inhalt

Arzneiform – Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen oder intramuskulären Anwendung: von weiß bis hellgelb (in Glasampullen, 1 Ampulle im Karton oder 100 Ampullen in der Pappschachtel für Krankenhäuser).

Wirkstoff: Zefuroxim (in Form von Natriumsalzen) pro Ampulle: 750 oder 1500 mg.

Anwendungshinweise

Aksetin wird zur Behandlung der folgenden infektiös-entzündlichen Erkrankungen eingesetzt, die durch Mikroorganismen verursacht werden:

• Atemwege: Pneumonie, Bronchitis, Pleuraempyem, Lungenabszess;
• Ohrenorgane: Mittelohrentzündung, Rachenentzündung, Mandelentzündung, Nasennebenhöhlenentzündung;
• Haut und Weichteile: Eiterdermatitis, Impetigo, Phlegmone, Furunkulose, infizierte Wunden;
• Die häufigsten Infektionen: Blasenentzündung, langdauernde und schwere Pyelonephritis, Gonorrhö sowie symptomatische Bakteriurie.
• Erkrankungen des kleinen Beckens: Zervizitis, Endometritis sowie Entzündungen der Eileiter.
• Knochen- und Gelenkerkrankungen: Osteomyelitis sowie septische Arthritis.
• Weitere Infektionen: Sepsis, Meningitis, Peritonitis sowie Borreliose (Lyme-Krankheit).

Die Anwendung des Präparats wird zur Prophylaxe infektiöser Komplikationen bei chirurgischen Eingriffen an Organen des Beckens, der Bauchhöhle, des Thorax und der Gelenke empfohlen; dies gilt insbesondere für Operationen am Ösophagus, am Herzen sowie in der Gefäßchirurgie bei hohem Risiko für infektiöse Komplikationen.

Kontraindikationen

Aksetin ist streng kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen seine Komponenten, andere Cephalosporine, Carbapeneme oder Penicilline.

Das Präparat sollte in folgenden Fällen vorsichtig angewendet werden:

• Abmagerung und Erschöpfung des Patienten
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts sowie Blutungen (einschließlich nichtspezifischer ulcerativer Kolitis), insbesondere wenn diese in der Vorgeschichte bekannt sind.
• Langzeitrenale Insuffizienz
• Schwangerschaftsperiode sowie der Zustand von Frühgeborenen und Neugeborenen
• Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendung und Dosierung

Intravenöse (w/w) oder intramuskuläre (w/m) Gabe der aus dem Pulver hergestellten Lösung.

Für Erwachsene: Üblicherweise 750 mg dreimal täglich; bei schweren Infektionsverläufen die Dosis auf bis zu 1500 mg steigern, gegebenenfalls das Intervall auf 6 Stunden verkürzen (3–4-mal täglich). Die mittlere Tagesdosis beträgt 3.000–6.000 mg.

Für Kinder ab dem 3. Lebensjahr: Üblicherweise 30–100 mg/Tag pro Kilogramm Körpergewicht in 3 bis 4 Applikationen; die optimale Tagesdosis liegt meist bei 60 mg pro Kilogramm.

Für Neugeborene und Kinder bis zum vollendeten 3. Lebensjahr: 2- bis 3-mal täglich mit einer Dosierung von 30 mg pro Kilogramm Körpergewicht.

Empfohlene Dosierungsregime.

• Bei Gonorrhöe: Intramuskuläre Gabe einmalig mit 1500 mg oder zweimal mit je 750 mg an unterschiedlichen Applikationsstellen (z. B. in beiden Gesäßmuskeln).
• Bei bakterieller Meningitis bei Erwachsenen: 3000 mg alle 8 Stunden; bei Kindern: 150–250 mg/kg/Tag in 3–4 Einzeldosen; bei Neugeborenen: 100 mg/kg/Tag.
• Bei Pneumonie: intravenöse oder intramuskuläre Gabe von 1500 mg, 2–3-mal täglich über die ersten 2–3 Tage, gefolgt vom Wechsel auf das orale Präparat Zefuroxim mit 500 mg 2-mal täglich für weitere 7–10 Tage.
• Verschlimmerung einer langdauernden Bronchitis: Intravenöse oder intramuskuläre Gabe von 750 mg, 2–3-mal täglich über die ersten 2–3 Tage, gefolgt vom Wechsel auf das orale Präparat Zefuroxim mit 500 mg 2-mal täglich für weitere 5–10 Tage.
• Bei Operationen an Lunge, Herz, Hohlorganen und Speiseröhre: Bei der Narkoseinduktion 1500 mg intravenös verabreichen; anschließend intramuskulär 750 mg dreimal täglich über 1–2 Tage.
• Bei orthopädischen Operationen sowie Eingriffen an Beckenorganen und Bauchhöhle: Zur Narkoseinduktion 1500 mg intravenös verabreichen, gefolgt von einer intramuskulären Gabe von 750 mg in den Stunden 8 und 16 nach dem chirurgischen Eingriff.
• Beim vollständigen Gelenkersatz: Das Pulver mit jedem Polymerpaket des Methacrylats-Zements mischen; vor der Ergänzung wird das flüssige Monomer hinzugefügt.

Bei langdauernder Niereninsuffizienz erfolgt eine Dosisanpassung je nach Kreatinin-Klärfunktion (KK): Bei einer KK von 10–20 ml/Minute wird die Dosis mit 750 mg zweimal täglich verabreicht; bei einer KK unter 10 ml/Minute mit 750 mg einmal täglich.

Patienten unter kontinuierlicher Hämodialyse (über arteriovenöse Kurzschlussverbindung) oder bei Hochgeschwindigkeits-Hämofiltration in der Intensivstation erhalten die Dosis von 750 mg zweimal täglich; Patienten bei Niedriggeschwindigkeits-Hämofiltration werden gemäß den Vorgaben für Nierenfunktionsstörungen dosiert.

Nebenwirkungen:

• Seitens des Verdauungssystems: Schleimhauterosionen im Mund, Glossitis, orale Candidose, Krämpfe und Bauchschmerzen, Meteorismus, Erbrechen oder Verstopfung, Diarrhöe, Übelkeit, pseudomembranöse Enterokolitis sowie Cholestase. Ferner können erhöhte Aktivität der Leberenzyme (Aspartataminotransferase, Alaninaminotransferase, alkalische Phosphatase, Laktatdehydrogenase) und Bilirubin im Plasma auftreten.
• Auf Seiten des Kreislaufsystems: Anämie (aplastisch oder hämolytisch), Thrombopenie, Agranulozytose, Hypoprothrombinämie, Eosinophilie, das Felty-Syndrom, Neutropenie sowie Senkung von Hämoglobin und Hämatokrit und Verlängerung der Prothrombinzeit;
• Auf Seiten des Ausscheidungssystems: Dysurie, Nierenfunktionsstörung (Erhöhung des restlichen Harnstoffstickstoffs und des Kreatinins im Blut, Senkung der Klärfunktion des Kreatinin).
• Im Bereich des Geschlechtsystems: Kolpitis, Juckreiz in der Schamlippenregion;
• Allergische Reaktionen: Jucken, Urtikaria (Nesselsucht), Schüttelfrost; selten – Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock, Stevens-Johnson-Syndrom, polymorphes Erythem;
• Lokale Reaktionen: Schmerzen, Infiltrate und Reizungen an der Einstichstelle sowie Phlebitis.

Besondere Hinweise

Bei Patienten mit nachgewiesener allergischer Reaktion auf Penicilline ist eine erhöhte Sensibilität gegenüber Cephalosporin-Antibiotika möglich.

Während der Behandlung ist die Kontrolle der Nierenfunktion erforderlich, insbesondere bei Patienten, die Aksetin in hohen Dosen erhalten haben. Bei Infektionen durch Streptococcus pyogenes sollte die Behandlung noch 48–72 Stunden nach dem Verschwinden der Symptome fortgesetzt werden. Die empfohlene Therapiedauer beträgt mindestens 10 Tage.

Wenn während der Zefuroxim-Behandlung eine Bestimmung des Blutzuckerspiegels erforderlich ist, sind Tests mit Hexokinase oder Gluksoxidase durchzuführen.

Bei Kindern kann im Verlauf der Meningitis-Therapie ein Hörverlust auftreten.

Bei der Anwendung von Zefuroxim ist die Durchführung eines Glukosetoleranztests sowie eines direkten Kumba-Tests im Urin möglich.

Beim Übersetzen sind folgende Faktoren zu berücksichtigen: die Einverleibung von Aksetin, die Aufnahme des Präparats mit Zefuroxim, der allgemeine Zustand des Patienten, die Sensibilität der Mikroorganismen und die Schwere der Infektion peroral. Wenn nach drei Tagen nach der oralen Gabe keine klinische Besserung eintritt, ist eine Fortsetzung der Einverleibung erforderlich.

Während der Therapie ist die Einnahme von Alkohol zu vermeiden.

Bei der medikamentösen Kombinationstherapie ist Folgendes zu beachten:

Zefuroxim ist pharmazeutisch mit den folgenden Mitteln kompatibel: Xylit, Azlocillin, Metronidazol, wässrige Lösungen bis zu 1 % Lidocainhydrochlorid, 5 %ige Dextrose-Lösung, 0,9 %ige Natriumchloridlösung, 4 %ige Dextrose-Lösung, 5 %ige Dextrose-Lösung und 0,45 %ige Natriumchloridlösung, 10 %ige Dextrose-Lösung, Ringer-Lösung, Hartmann-Lösung, Natriumlaktatlösung, 5 %ige Dextrose-Lösung mit Hydrokortison, 10 %iger invertierter Zucker in Injektionswasser sowie Kaliumchlorid (10 mEq/l und 40 mEq/l) in 0,9 %iger Natriumchloridlösung und Heparin (10 IE/ml und 50 IE/ml) in 0,9 %iger Natriumchloridlösung.

Zefuroxim ist pharmazeutisch mit der 2,74 %igen Natriumbicarbonatlösung sowie Aminoglykosiden nicht kompatibel.

Präparate, die den Magensäuregehalt senken, verringern die Resorption und Bioverfügbarkeit von Zefuroxim.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aminoglykosiden und Diuretika steigt das Risiko für nephrotoxische Effekte.

Bei gleichzeitiger oraler Gabe von Schleifendiuretika wird die Plasmakonzentration erhöht, die Halbwertszeit verlängert, die kanalikuläre Sekretion verzögert und die renale Klärfunktion sinkt.

Die Lagerungsfristen und -bedingungen

Das Medikament ist an einem für Kinder unzugänglichen Ort, lichtgeschützt und bei einer Temperatur von bis zu 25 °C aufzubewahren.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 2 Jahre.

Die aus dem Pulver hergestellte Lösung ist innerhalb von 48 Stunden im Kühlschrank und innerhalb von 7 Stunden bei Zimmertemperatur haltbar; eine solche Lagerung beeinträchtigt die Wirksamkeit nicht.