Dopegit

Dopegit – das blutdrucksenkende Präparat.

Darreichungsform und Zusammensetzung

Dopegit wird als Tablette verabreicht: graubraun-weiß oder weiß, rund, flach, mit Fase und der Aufschrift «DOPEGIT» auf einer Seite, ohne oder fast ohne Geruch (in braunen Glasflaschen à 50 Tabletten, pro Flasche in einem Pappkarton).

Zusammensetzung pro Tablette

• Wirkstoff: Metildopa – 250 mg (als Metildopasesquihydrat – 282 mg);
• Hilfsstoffe: Gleitmittel – 6 mg; Magnesiumstearat – 3 mg; Maisstärke – 45,7 mg; Natriumcarboxymethylstärke – 3,5 mg; Ethylcellulose – 8,8 mg.

Anwendungshinweise

Verordnung von Dopegit bei arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen

• Hämolytische Anämie
• Depression
• Phäochromozytom
• Akuter Myokardinfarkt
• Leberzirrhose und akute Hepatitis
• Vorhandensein von Lebererkrankungen bei Aufnahme unter Metildopa
• Begleittherapie mit Monoaminoxidase-Hemmern
• Alter bis zum dritten Lebensjahr
• Die Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffkomponenten.

Dopegit darf bei stillenden und schwangeren Frauen nur nach Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses für die Mutter und das Kind angewendet werden.

Dopegit sollte bei Kindern ab dem 3. Lebensjahr, bei älteren Patienten sowie bei Patientinnen mit Niereninsuffizienz (ggf. unter Dosisanpassung) und dienzephalischen Syndromen vorsichtig angewendet werden.

Anwendungsart und Dosierung

Dopegit sollte eingenommen werden; die Einnahme des Präparats kann vor oder nach den Mahlzeiten erfolgen.

Der Arzt bestimmt das Dosierungsschema individuell.

Bei erwachsenen Patienten wird empfohlen, Dopegit in den ersten zwei Tagen der Behandlung dreimal täglich mit einer Dosierung von 0,25 g (entsprechend 1 Tablette) einzunehmen. Anschließend kann die Dosis je nach Stadium des arteriellen Blutdruckabfalls schrittweise verringert werden. Die Pausen zwischen Erhöhung oder Verringerung der Dosis sollten weniger als zwei Tage betragen.

Da sich im Verlauf einiger Tage nach Behandlungsbeginn sowie bei Dosissteigerung eine Nebenwirkung in Form einer beruhigenden Wirkung einstellen kann, ist es ratsam, zunächst die zur Abendzeit eingenommene Dosis zu erhöhen.

Die unterstützende Standardtagesdosis von Dopegit beträgt 0,5 bis 2 g (maximal 3 g), aufgeteilt in 2–4 Einzeldosen. Wird bei einer Tagesdosis von 2 g eine unzureichend wirksame Blutdrucksenkung festgestellt, ist es empfehlenswert, Dopegit gleichzeitig mit anderen antihypertensiven Arzneimitteln einzunehmen. Nach 2–3 Monaten Behandlung kann durch den Wirkstoff des Präparates (Metildopa) Toleranz entstehen. Eine wirksame Blutdrucksenkung lässt sich durch Erhöhung der Dosis von Dopegit oder durch die begleitende Anwendung von Diuretika erreichen. Nach Beendigung der Behandlung kehrt der arterielle Blutdruck in der Regel innerhalb von 48 Stunden ohne Entwicklung eines Rebound-Effekts zum Ausgangswert zurück.

Dopegit kann Patientinnen verwenden, die andere antihypertensive Medikamente unter Vorbehalt ihrer schrittweisen Absetzung übernehmen. In diesem Fall sollte die Anfangstagesdosis von Dopegit mehr als 0,5 mg betragen; notwendigerweise müssen die Pausen weniger als zwei Tage sein, um die Dosis zu erhöhen. Für den fließenden Übergang kann eine Korrektur der Dosen der blutdrucksenkenden Präparate erforderlich sein.

Bei älteren Patientinnen wird Dopegit in der minimalen Tagesdosis verschrieben, die nicht unter 0,25 mg liegt; falls notwendig, erfolgt eine schrittweise Erhöhung. Die maximale Tagesdosis beträgt 2 g.

In dieser Patientengruppe treten häufiger Ohnmachten auf, was auf eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Effekt von Dopegit sowie auf ausgeprägte atherosklerotische Gefäßerkrankungen zurückzuführen ist. Um das Auftreten von Ohnmachten zu vermeiden, kann eine Reduktion der Dosierung des Präparats erforderlich sein.

Bei Kindern ab dem dritten Lebensjahr wird Dopegit mit einer Anfangstagesdosis von 0,010 g pro Kilogramm Körpermasse verschrieben, die in zwei bis vier Einzeldosen aufgeteilt werden sollte. Ist eine Anpassung notwendig, erfolgt eine schrittweise Erhöhung der Dosierung, bis der gewünschte Effekt eintritt. Die maximale Tagesdosis liegt bei 0,065 g pro Kilogramm Körpermasse; alternativ darf sie jedoch nicht mehr als 3 mg betragen.

Bei Patientinnen mit leichter Niereninsuffizienz (Glomerularfiltrationsrate zwischen 60 und 89 ml/min/1,73 m²) sollte die Pause zwischen den Einnahmen auf bis zu acht Stunden verlängert werden. Bei mittelschwerer Insuffizienz (Glomerularfiltrationsrate zwischen 30 und 59 ml/min/1,73 m²) beträgt die maximale Pausezeit bis zu elf Stunden, während sie bei schwerer Niereninsuffizienz (Glomerularfiltrationsrate unter 30 ml/min/1,73 m²) auf bis zu zwölf Stunden erhöht werden kann.

Zur Prophylaxe eines postdialytischen Blutdruckanstiegs ist es empfehlenswert, eine zusätzliche Dosis von Dopegit (0,25 mg) einzunehmen.

Nebenwirkungen

Zu Beginn der Therapie und bei Dosissteigerung können Kopfschmerzen, vorübergehende sedierende Effekte sowie vermehrte Erschöpfbarkeit und allgemeine Schwäche beobachtet werden.

Auch unter Anwendung des Präparats ist das Auftreten von Störungen in einzelnen Organsystemen möglich, die mit unterschiedlicher Häufigkeit vorkommen:

• Zentralnervensystem: Sehr selten – Parkinsonismus; in Einzelfällen – Lähmung nach Bell (periphere Lähmung des Gesichtsnervs), unwillkürliche choreoathetische Bewegungsaktivität, geistige Verlangsamung, Libidoverlust, psychische Verwirrung (einschließlich schrecklicher Träume, Depression und leichter Psychose), Paresthesien, Symptome der zerebralen Niereninsuffizienz, Kopfschmerzen, Schwindel, sedierende Effekte, vermehrte Erschöpfbarkeit oder allgemeine Schwäche.
• Kardiovaskuläres System: Sehr selten – Perikarditis, Myokarditis, Fortschreiten der Angina pectoris; in Einzelfällen – langdauernde Hypersensibilität des Karotissinus, stagnierende Herzinsuffizienz, Orthostasehypotonie (es wird die Senkung der Dosis empfohlen), Zunahme der Körpermasse, periphere Wassergeschwülste. Die sinusförmige Bradykardie; in der Regel kehren die Zunahme der Körpermasse und die peripheren Wassergeschwülste im Rahmen einer Diuretika-Therapie zurück. Bei Auftreten von Zeichen der Herzinsuffizienz oder bei Zunahme der Wassergeschwülste muss die Einnahme des Präparats eingestellt werden.
• Verdauungsorgane: Sehr selten – Pankreatitis; in Einzelfällen – Erbrechen, Kolitis, Entzündung der Speicheldrüsen, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Bauchdehnung, Mundtrockenheit, Blähungen, nekrotische Hepatitis, Gelbsucht, Cholestase, dunkle Zungenschleimhautfärbung oder Schmerzen;
• Atemwege: in Einzelfällen – nasale Obstruktion;
• Endokrines System: In Einzelfällen – Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Amenorrhö, Galaktorrhoe;
• Knochen- und Muskelsystem: In Einzelfällen – Myalgie, leichter Gelenksschmerz mit oder ohne Wassergeschwulst;
• Immunsystem: In Einzelfällen – lupusartiges Syndrom, Vaskulitis, Eosinophilie, medikamentöses Fieber;
• Hautdecken: In Einzelfällen – Exanthem, toxische epidermale Nekrolyse oder Ekzem;
• Laborparameter: Häufig – positive Kumpss-Probe; selten – Felty-Syndrom, hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Granulozytopenie; in Einzelfällen – erhöhte Lebertransaminasen, Knochenmarkinsuffizienz, Nachweis von LE-Antikörpern und rheumatoidem Faktor, erhöhter Harnstoff im Blut sowie positive Antinukleärantikörper;
• Weitere Befunde: In Einzelfällen – Verstoß gegen die Familienplanung, Impotenz.

Besondere Hinweise

In Einzelfällen kann sich während der Therapie eine hämolytische Anämie entwickeln; bei Auftreten der Symptome sind Bestimmung von Hämatokrit und Hämoglobinkonzentration sowie Bewertung des Hämolysegrads erforderlich, woraufhin die Dopegit-Gabe unterbrochen werden muss.

Besondere Hinweise: Bei langwieriger Therapie kann sich eine positive Kummelsprobe manifestieren. Ist diese im ersten Jahr nach Einleitung der Dopegit-Therapie nicht aufgetreten, ist deren spätere Erkennung unwahrscheinlich. Seltener wird dieser Befund bei Patientinnen beobachtet, die das Präparat in einer Tagesdosis von weniger als 1 mg erhalten. Zur Abklärung einer positiven Kummelsprobe unter Therapie muss das Vorliegen einer hämolytischen Anämie ausgeschlossen und die klinische Relevanz des Befunds bewertet werden.

In seltenen Fällen kann bei der Anwendung von Dopegit ein reversibles Felty-Syndrom sowie eine Granulozytopenie auftreten. In der Regel kehrt nach Absetzen der Behandlung die Granulozytenzahl zum Normalwert zurück.

Bei einigen Patientinnen kann im Verlauf der ersten 21 Therapietage Fieber auftreten, das durch Eosinophilie oder eine Erhöhung der Leberenzymaktivität begleitet sein kann. Zudem ist die Entwicklung einer Gelbsucht möglich, die typischerweise innerhalb der ersten 2 bis 3 Monate auftritt; in Einzelfällen können Cholestase und eine fulminante Hepatitis entstehen. Bei unerklärlichem Fieber wird empfohlen, die Leberenzymaktivität sowie das Blutbild mit Differentialzählung zu bestimmen.

Bei Auftreten von Gelbsucht, Fieber oder einer Erhöhung der Leberenzymaktivität muss die Therapie sofort abgebrochen werden; tritt diese Symptomatik auf einem hypersensitiven Mechanismus zurück, so lässt sich nach Absetzen des Dopegit das Fieber rasch zurückbilden und die Leberenzyme normalisieren, wobei eine Wiederaufnahme der Therapie nicht empfohlen wird. Patientinnen mit einer Leberpathologie in der Vorgeschichte müssen besonders vorsichtig behandelt werden.

Bei einigen Patientinnen können im Verlauf der Therapie periphere Ödeme und eine Zunahme des Körpergewichts auftreten; diese Nebenwirkungen lassen sich durch die Gabe von Diuretika meist leicht korrigieren. Ein sofortiger Therapieabbruch ist jedoch erforderlich, wenn Symptome eines Herzversagens mit zunehmender Wassereinlagerung vorliegen.

Bei Patientinnen unter Dopegit-Therapie kann eine Reduktion der Anästhetik-Dosierung notwendig sein; entwickelt sich während der Narkoseleitung Hypotonie, so ist die Gabe von Vasopressoren indiziert.

Bei zerebrovaskulären Infektionen (Gehirnblutgefäße) kann die Gabe von Dopegit unwillkürlich choreoathetische Bewegungen auslösen; in diesem Fall muss die Therapie unterbrochen werden.

Das Präparat ist bei Patientinnen mit Porphyrie sowie deren nahen Verwandten nur mit großer Vorsicht anzuwenden.

Dopegit kann Messergebnisse der Serumkonzentrationen für Milchsäure, Kreatinin und Aspartat-Aminotransferase beeinflussen; zudem ist eine Störung der Bestimmung von Katecholaminen im Urin mittels Fluoreszenzmethodik möglich, was die Diagnostik eines Phäochromozytoms erschweren kann.

Während der Therapie ist der Verzehr von alkoholischen Getränken nicht gestattet.

Die Einnahme von Dopegit kann durch vorübergehende beruhigende Effekte begleitet sein, die sich meist zu Beginn der Therapie oder bei Erhöhung der Dosis entwickeln. In diesem Fall sollten Patientinnen Tätigkeiten vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. das Führen von Kraftfahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Dopegit mit Sympathomimetika, trizyklischen Antidepressiva, Phenothiazinen, oral eingenommenen Eisenpräparaten sowie östrogenhaltigen Arzneimitteln und nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln ist besondere Vorsicht geboten, da der antihypertensive Effekt von Dopegit gesenkt werden kann.

• Arzneimittelwechselwirkungen
• Die gleichzeitige Anwendung anderer Antihypertensiva, allgemeiner Anästhetika, anxiolytischer Arzneimittel, Beta-Adrenoblocker sowie Levodopa mit Carbidopa kann den antihypertensiven Effekt von Dopegit verstärken.
• Levodopa, Lithium, Antikoagulanzien, Ethanol und andere Präparate, die das Zentralnervensystem unterdrücken, Haloperidol sowie Bromocriptin können die Wirkungen dieser Medikamente sowie die von Dopegit verändern.

Die gleichzeitige Gabe von Dopegit zusammen mit Monoaminoxidase-Hemmern ist kontraindiziert.

Haltbarkeit und Lagerung

Das Arzneimittel an einem für Kinder unzugänglichen und unbeobachteten Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 °C lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 5 Jahre.