Gemsar

Gemsar – antimetabolit aus der Gruppe der Analoga pirimidina, protiwoopucholewyj das Präparat.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Die medikamentöse Form – liofilisat für die Vorbereitung der Lösung für die Infusionen (in den Glasflakons, nach 1 Flakon im Paket papp-).

Die geltende Substanz: gemzitabin (in Form vom Hydrochlorid), in 1 Flakon – 200 oder 1000 Milligramme.

Die zusätzlichen Komponenten: mannitol, des Natriums das Acetat.

Die Aussagen zur Anwendung

Der mestno-verbreitete und metastatische Krebs der folgenden Organe:

• Die Harnblase;
• Motschetotschnik;
• Das Nierenbecken;
• Die Harnröhre;
• Die Bauchspeiseldrüse;
• Schejka matki;
• Die Eierstöcke (als Monopräparat oder in der Kombination mit karboplatinom bei den Patientinnen mit der fortschreitenden Erkrankung nach dem Abschluss der ersten Linie der Therapie unter Ausnutzung der Ableitungen des Platins);
• Der nemelkokletotschnyj Krebs der Lunge (die Durchführung der Therapie der ersten Linie in der Kombination mit karboplatinom oder zisplatinom, sowie als Monopräparat bei den Patienten fortgeschrittenen Alters mit dem funktionalen Status 2).

Auch ist Gemsar bei den folgenden Erkrankungen ergebnisreich:

• Der Krebs scheltschewywodjaschtschich der Wege;
• Verbreitet melkokletotschnyj der Krebs der Lunge;
• Verbreitet refrakternyj der Krebs des Hodens;
• Metastatisch, mestnorezidiwirujuschtschi und neresektabelnyj der Krebs der Milchdrüse (in der Kombination mit paklitakselom nach der Durchführung ad'juwantnoj und\oder neoad'juwantnoj die Therapien unter Ausnutzung antraziklinow, wenn zu ihm die Gegenanzeigen nicht waren).

Die Gegenanzeigen

Die Absoluten:

• Die Schwangerschaft;
• Die Milchabsonderung;
• Das Alter bis zu 18 Jahren;
• Die Hypersensibilität zum Präparat.

Relativ (wegen des Risikos der Entwicklung der Komplikationen ist nötig es die besondere Vorsicht zu beachten):

• Die scharfen Infektionskrankheiten gribkowogo, der bakteriellen und Virusherkunft;
• Der Verstoß der Funktion der Nieren/Lebern;
• Die Unterdrückung kostnomosgowogo krowetworenija, einschließlich infolge begleitend chimio - oder der radialen Therapie.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Vorbereitet aus liofilisata die Lösung leiten ein es ist im Laufe von 30 Minuten intravenös tropfig. Als Lösungsmittel verwenden nur 0,9 % die Lösung des Natriums des Chlorids (ohne Konservierungsmittel): die 200 Milligramme lösen den Inhalt des Flakons wie mindestens in 5 ml auf, und des Flakons die 1000 Milligramme – in 25 ml der Lösung, wonach das Flakon bis zur vollen Auflösung des Pulvers (die Lösung ordentlich durchschütteln soll durchsichtig, die mechanischen Beimischungen nicht haben) sein.

Vor der Einführung die vorbereitete Lösung gemzitabina mit dem Inhalt der nötigen Dosis verdünnen von der Lösung des Natriums des Chlorids 0,9 % in der Anzahl, ausreichend für die Durchführung der 30-minutenlangen intravenösen Infusion.

Die empfohlenen Dosen Gemsara je nach den Aussagen und den Schemen der Therapie:

Mestno-verbreitet oder metastatisch nemelkokletotschnyj der Krebs der Lunge, die erste Linie der Therapie:

• Die Monotherapie: auf 1000 ^{Milligrammen/m2} in die 1., 8. und 15. Tage jedes 28-tägigen Zyklus;
• Die kombinierte Therapie mit zisplatinom: auf 1250 ^{Milligrammen/m2} in die 1. und 8. Tage jedes 21-tägigen Zyklus oder auf 1000 ^{Milligrammen/m2} in die 1., 8. und 15. Tage jedes 28-tägigen Zyklus. Zisplatin leiten in den 1. Tag des Zyklus auf dem Hintergrund der Hyperhydratation nach der Infusion Gemsara in der Dosis die 70 ^{Milligramme/m2 ein};
• Die kombinierte Therapie mit karboplatinom: auf 1000 oder 1200 ^{Milligrammen/m2} in die 1. und 8. Tage jedes 21-tägigen Zyklus. Karboplatin leiten in den 1. Tag des Zyklus nach der Infusion Gemsara in der Dosis ausgehend von AUC 5 Milligramm/ml/Minute ein.

Mestno-verbreitet, metastatisch oder resistentnyj zu den Ableitungen des Platins epitelialnyj der Krebs der Eierstöcke:

• Die Monotherapie: auf 800-1250 ^{Milligrammen/m2} in die 1., 8. und 15. Tage jedes 28-tägigen Zyklus;
• Die kombinierte Therapie mit karboplatinom: auf 1000 ^{Milligrammen/m2} in die 1. und 8. Tage jedes 21-tägigen Zyklus. Karboplatin leiten in den 1. Tag jedes Zyklus sofort nach der Infusion Gemsara in der Dosis ausgehend von AUC 4 Milligramm/ml/Minute ein.

Der urotelialnyj Krebs (der oberflächliche, mestno-verbreitete und metastatische Krebs der Harnblase, der Krebs der Harnröhre, motschetotschnika, des Nierenbeckens):

• Die Monotherapie: auf 1250 ^{Milligrammen/m2} in die 1., 8. und 15. Tage jedes 28-tägigen Zyklus;
• Die kombinierte Therapie mit zisplatinom: Gemsar leiten auf 1000 ^{Milligrammen/m2} in die 1., 8. und 15. Tage jedes 28-tägigen Zyklus, zisplatin – in den 1. oder 2. Tag des Zyklus sofort nach der Infusion Gemsara in der Dosis die 70 ^{Milligramme/m2 ein}.

Bei mestnorezidiwirujuschtschem, metastatisch, neresektabelnom den Krebs der Milchdrüse führen die kombinierte Therapie mit paklitakselom (beim Fortschreiten der Erkrankung nach der Durchführung neoad'juwantnoj und\oder ad'juwantnoj die Therapien unter Ausnutzung antraziklinow (vorbehaltlich der Abwesenheit der Gegenanzeigen zu ihm) als Therapie der ersten Linie) durch: paklitaksel leiten ein es ist langsam intravenös tropfig (im Laufe von 3 Stunden) in der Dosis die 175 ^{Milligramme/m2} in den 1. Tag des 21-tägigen Zyklus vor gemzitabinom, leiten Gemsar auf 1250 ^{Milligrammen/m2} in die 1. und 8. Tage jedes 21-tägigen Zyklus ein. Vor dem Anfang solcher Therapie prüfen die absolute Zahl der Granulozyten im Blut – es soll nicht weniger 1500/mkl sein.

Bei mestno-verbreitet, metastatisch (einschließlich resistentnom zur Therapie 5-ftorurazilom) den Krebs der Bauchspeiseldrüse führen die Monotherapie vom Präparat durch: im Laufe von 7 Wochen – auf 1000 ^{Milligrammen/m2} 1 einmal pro Woche mit der nachfolgenden 7-tägigen Pause, weiter – in dieser Dosis in die 1., 8. und 15. Tage jedes 28-tägigen Zyklus.

Beim Krebs scheltschewywodjaschtschich der Wege führen die kombinierte Therapie mit zisplatinom durch. Zisplatin leiten auf dem Hintergrund der Hyperhydratation in den 1. Tag des Zyklus in der Dosis die 70 ^{Milligramme/m2} vor der Einführung gemzitabina ein. Gemsar leiten auf 1250 ^{Milligrammen/m2} in die 1. und 8. Tage jedes 21-tägigen Zyklus ein.

Beim mestno-verbreiteten oder metastatischen Krebs schejki matki führen die kombinierte Therapie mit zisplatinom durch. Bei dem mestno-verbreiteten Krebs und der Durchführung konsequent chimiolutschewoj leiten die Therapien (neoad'juwantno), sowie beim metastatischen Krebs zisplatin auf dem Hintergrund der Hyperhydratation in den 1. Tag des Zyklus vor gemzitabinom in der Dosis die 70 ^{Milligramme/m2 ein}. Gemsar leiten auf 1250 ^{Milligrammen/m2} in die 1. und 8. Tage jedes 21-tägigen Zyklus ein.

Beim mestno-verbreiteten Krebs und der gleichzeitigen Durchführung chimiolutschewoj leiten die Therapien zisplatin in der Dosis die 40 ^{Milligramme/m2 ein}. Gemsar leiten 1 einmal pro 7 Tage in der Dosis die 125 ^{Milligramme/m2} unmittelbar nach der Einführung zisplatina, für 1-2 Stunden bis zum Anfang der radialen Therapie ein.

Die Korrektion der Dosis

Wenn sich im Laufe der Therapie gematologitscheskaja die Giftigkeit entwickelt, ist nötig es die Einführung des Präparates zu verschieben oder, die Dosis gemzitabina entsprechend den folgenden Schemen zu verringern.

Die Korrektion der Dosis im Rahmen des Zyklus (als Monotherapie oder in der Kombination mit zisplatinom) beim Krebs der Bauchspeiseldrüse, nemelkokletotschnom den Krebs der Lunge und urotelialnom den Krebs:

• Die absolute Anzahl der Granulozyten in 1 mkl> 1000 und die Plättchenzahl in 1 mkl> 100 000: die Dosis ändert sich nicht;
• Die absolute Anzahl der Granulozyten in 1 mkl 500-1000 oder die Plättchenzahl in 1 mkl 50 000-100 000: 75 % von der vorhergehenden Dosis;
• Die absolute Anzahl der Granulozyten in 1 mkl <500 oder die Plättchenzahl in 1 mkl <50 000: die Einführung ist nötig es zu verschieben.

Die Korrektion der Dosis im Rahmen des durchgeführten Zyklus (in der Kombination mit paklitakselom) beim Krebs der Milchdrüse:

• Die absolute Anzahl der Granulozyten in 1 mkl ≥1200 und die Plättchenzahl in 1 mkl> 75 000: die Dosis ändert sich nicht;
• Die absolute Anzahl der Granulozyten in 1 mkl 1000 - <1200 oder die Plättchenzahl in 1 mkl 50 000-75 000: 75 % von der vorhergehenden Dosis;
• Die absolute Anzahl der Granulozyten in 1 mkl 700 - <1000 und die Plättchenzahl in 1 mkl 50 000: 50 % von der vorhergehenden Dosis;
• Die absolute Anzahl der Granulozyten in 1 mkl <700 oder die Plättchenzahl in 1 mkl <50 000: die Einführung ist nötig es zu verschieben.

Die Korrektion der Dosis im Rahmen des durchgeführten Zyklus (in der Kombination mit karboplatinom) beim Krebs der Eierstöcke:

• Die absolute Anzahl der Granulozyten in 1 mkl> 1500 und die Plättchenzahl in 1 mkl 100 000: die Dosis ändert sich nicht;
• Die absolute Anzahl der Granulozyten in 1 mkl 1000-1500 oder die Plättchenzahl in 1 mkl 75 000-100 000: 50 % von der vorhergehenden Dosis;
• Die absolute Anzahl der Granulozyten in 1 mkl <1000 oder die Plättchenzahl in 1 mkl <75 000: die Einführung ist nötig es zu verschieben.

Für die Fälle, wenn man die Einführung Gemsara verschieben muss, die Dauer der Pause bestimmt der Arzt.

Um negematologitscheskuju die Giftigkeit rechtzeitig an den Tag zu bringen, ist nötig es regelmäßig die Überprüfung des Patienten durchzuführen, die Funktionen seiner Nieren und der Leber zu kontrollieren. Je nach der enthüllten Stufe der Giftigkeit die Dosis kann man stufenartig mit dem Anfang des neuen Zyklus oder während jedes Zyklus verringern.

Die nebensächlichen Effekte

• Das System krowetworenija: sehr oft (≥10 %) – der Blutplättchenmangel, der Felty-Syndrom und die Anämie; oft (≥1 %, <10 %) – die fieberhafte Neutropenie; sehr selten (<0,01 %) – die Thrombozytose;
• Das Atemsystem: sehr oft – die Atemnot; oft – rinit und den Husten; selten (≥0,1 %, <1 %) – der Bronchospasmus;
• Das Kardiovaskuläre System: sehr oft – die Wassergeschwülste (einschließlich peripherisch); selten – die Arrhythmie (es ist suprawentrikuljarnaja öfter); selten (≥0,01 %, <0,1 %) – die Senkung des arteriellen Blutdrucks, den Herzinfarkt;
• Das Nervensystem: oft – die Schläfrigkeit, des Verstoßes des Traumes, die Kephalgie;
• Das Verdauungssystem: sehr oft – die Übelkeit und das Erbrechen, den funktionalen Verstoß der Leber (gewöhnlich wird der leichten Stufe, deshalb die Unterbrechung der Behandlung selten gefordert); oft – die Mundentzündung, die Diarrhöe und die Konstipation;
• Das motschewydelitelnaja System: sehr oft – die Hämaturie, die leichte Stufe der Proteinurie;
• Das Knochen- und Muskelsystem: oft – die Rückenschmerz, mialgija;
• Die Haut und die subkutanen Texturen: sehr oft – die Hauteffloreszenzen der leichten Stufe mit dem Jucken, die Alopecia (gewöhnlich unbedeutend); oft – potliwost, das Jucken; selten – das Bläschen, des Geschwüres;
• Die allergischen Reaktionen: sehr selten – anafilaktitscheskije und anafilaktoidnyje die Reaktionen;
• Die Übrigen: sehr oft – das grippeähnliche Syndrom (die Kephalgie, das Unwohlsein, die Asthenie, den Schüttelfrost, die Erhöhung der Körpertemperatur); selten – die Reaktion an der Stelle der Einführung des Präparates.

In der Nachvermarktungsperiode waren die folgenden Nebeneffekte auch bemerkt:

• Das Kardiovaskuläre System: selten – die Herzmangelhaftigkeit; selten – die peripherische Vaskulitis, das Antoniusfeuer; sehr selten – das Syndrom der erhöhten Durchdringlichkeit der Kapillaren;
• Das Atemsystem: selten – interstizialnyj pnewmonit; selten – die Wassergeschwulst der Lungen, das respiratorische distress-Syndrom;
• Das Verdauungssystem: sehr selten – ischemitscheski die Kolitis;
• Das motschewydelitelnaja System: selten – gemolitiko-uremitscheski das Syndrom;
• Die scheltschewywodjaschtschije Wege und die Leber: sehr oft – die Erhöhung der alkalischen Phosphatase, aspartataminotransferasy, alaninaminotransferasy; oft – die Erhöhung der Konzentration des Bilirubins; selten – die schwere Hepatotoxizität, einschl. petschenotschnaja die Mangelhaftigkeit; selten – die Erhöhung der Aktivität das Gamma-glutamiltransferasy;
• Die Haut und die subkutanen Texturen: selten – die schweren Kutanreaktionen, einschl. die blasige Infektion der Haut und die Desquamation;
• Die Übrigen: sehr selten – die Syndrome Stiwensa-Johnsons und Lajella, die radialen Reaktionen.

Die besonderen Hinweise

Die Behandlung von Gemsarom soll nur unter der Beobachtung des medizinischen Experten, der die Erfahrung der Durchführung protiwoopucholewoj die Therapien hat durchgeführt werden.

Vor jeder Einführung des Präparates ist nötig es die Anzahl der Leukozyten, der Granulozyten und der Blutplättchen im Blut zu kontrollieren. Im Falle des Erscheinens der Merkmale der Unterdrückung der Funktion des Knochenmarkes muss man die Dosis korrigieren oder, die Anwendung Gemsara anhalten.

Auch muss man regelmäßig den Kranken nachprüfen und, die Einschätzung der Funktionen seiner Leber und der Nieren durchführen. Die Einführung gemzitabina erhöht bei der Leberzirrhose, sowie beim Alkoholismus, der Leberentzündung und den Metastasen in der Leber in der Anamnese das Risiko der Entwicklung petschenotschnoj der Mangelhaftigkeit.

Bei der Erhöhung der Dauer und der Frequenz der Infusion nimmt die Giftigkeit zu.

Die Forschungen wurden anlässlich des Einflusses Gemsara auf die Geschwindigkeit der Reaktionen und die Fähigkeit zur Konzentration der Aufmerksamkeit nicht durchgeführt. Jedoch kann das Präparat die Schläfrigkeit, besonders im Falle des gemeinsamen Verbrauches des Alkohols herbeirufen. Den Patienten, die während der Behandlung die Schläfrigkeit erproben, es ist nötig sich der Verwaltung der Beförderungsmittel und der Arbeit mit den komplizierten Mechanismen zu enthalten.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Bei der Anwendung Gemsara im Laufe der Durchführung der radialen Therapie oder mit dem Intervall weniger werden 7 Tage die Giftigkeit bemerkt.

Während der Kur ist nötig es gemzitabinom die Lebendimpfstoffe des Gelbfiebers oder andere Lebendimpfstoffe nicht einzuleiten, da das Risiko der Entwicklung der Systemerkrankung, die zum Letalausgang bringt, besonders bei den Patienten mit der Immunosuppression wächst.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

Bei der Temperatur 15-30 ss zu bewahren. Von den Kindern zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer liofilisata – 3 Jahre. Die aus ihm vorbereitete Lösung kann man nicht mehr als 24 Stunden bei der Temperatur 15-30 ss bewahren.