Glemas

Glemas – Sulfonylharnstoff der III. Generation zur oralen Anwendung

Darreichungsform und Zusammensetzung

Die Darreichungsform ist eine Tablette: rechteckig, flach und hellgrün gefärbt. Sie weist drei parallele Einritzungen auf, die von beiden Seiten quer über die Breite verlaufen und die Tablette in vier gleich große Abschnitte teilen (verpackt in Blister zu 5 oder 10 Stück sowie im Karton zu 3 oder 6 Blister).

Wirkstoff: Glimepirid, pro Tablette 4 Milligramm.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Cellulose, Natriumcroscarmellosa, Brillantblau-Farbstoff sowie Chinolingelb-Farbstoff.

Anwendungshinweise

Glemas – ein Präparat zur Behandlung des Diabetes mellitus beider Typen (einschließlich im Rahmen der komplexen Therapie mit Insulin oder Metformin).

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Diabetes mellitus Typ-1
• Fetttsyndrom
• Schwere Nierenfunktionsstörungen (bei Dialysepatienten ist eine Operation kontraindiziert)
• Schwere Leberfunktionsstörungen
• Diabetisches Präkomakoma sowie Koma und diabetische Ketoazidose
• Zustände, die durch eine Störung der Nahrungsaufnahme und das Auftreten einer Hypoglykämie begleitet werden (einschließlich Infektionskrankheiten)
• Patientinnen im Alter von bis zu 18 Jahren
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber den Komponenten des Präparats sowie anderen Sulfonylharnstoffen und Sulfonilamiden.

Glemas sollte bei Zuständen, die eine Insulintherapie erfordern (z. B. Nahrungsmittelintoleranz oder medikamentöse Mittel im Gastrointestinaltrakt einschließlich Magenerweiterung und Ileus), großen chirurgischen Eingriffen, schweren Mehrfachtraumen oder ausgedehnten Verbrennungen vorsichtig angewendet werden.

Anwendung und Dosierung

Glemas wird oral eingenommen. Die Tagesdosis sollte in einer einzigen Aufnahme bis zum oder während des dichten Frühstücks oder der ersten Hauptmahlzeit verabreicht werden. Die Tabletten müssen geschluckt, nicht zerkaut, mit ausreichender Flüssigkeitsmenge (ungefähr ein Glas) eingenommen werden. Nach der Einnahme der Tablette ist es nicht empfehlenswert, die Nahrungsaufnahme zu versäumen.

Die Anfangs- und Erhaltungsdosierung richtet sich individuell nach den Ergebnissen der regelmäßigen Blutzuckermessung.

Zu Beginn der Behandlung wird üblicherweise 1 mg Glimiperid (Tabletten) einmal täglich verabreicht. Wird der optimale therapeutische Effekt erreicht, wird das Präparat in dieser Dosis als Erhaltungsdosis fortgesetzt. ^1/4 Im Falle des Fehlens einer glykämischen Kontrolle wird die Tagesdosis schrittweise erhöht, wobei der Blutzuckerspiegel ständig kontrolliert wird: jede 1–2 Wochen zunächst bis auf 2 Milligramm, dann bis auf 3 Milligramme, weiter bis auf 4 Milligramme (Dosen über 4 Milligramme sind nur in Ausnahmefällen wirksam). Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 8 Milligramme.

Zeitpunkt und Häufigkeit der Einnahme richten sich nach ärztlicher Entscheidung unter Berücksichtigung des individuellen Lebensstils des Patienten.

Die Therapie erfolgt langfristig unter regelmäßiger Kontrolle des Blutzuckerspiegels.

Anwendung in Kombination mit Metformin

Bei Patientinnen, die Metformin einnehmen und bei denen eine glykämische Kontrolle nicht gelingt, kann eine Kombinationstherapie mit Glemas® verordnet werden. In diesem Fall wird die Dosis des Metformins auf dem vorherigen Niveau beibehalten und Glimepirid in der niedrigsten Dosierung verschrieben; diese wird anschließend je nach Blutzuckerspiegel schrittweise bis zum Maximum angehoben. Die Kombinationstherapie erfolgt unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung.

Anwendung in Kombination mit Insulin

Bei Patientinnen, die Glemas® in der Höchstdosis als Monopräparat oder in Kombination mit der maximalen Dosis von Metformin einnehmen und bei denen eine glykämische Kontrolle nicht gelingt, kann eine Insulintherapie verordnet werden. In diesem Fall wird die zuletzt verschriebene Glimepirid-Dosis unverändert abgesetzt und das Insulin in der niedrigsten Dosierung eingeleitet; dieses wird bei Bedarf unter Kontrolle des Blutzuckerspiegels schrittweise erhöht. Die Kombinationsbehandlung erfolgt unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung.

Übersetzung des Patienten von einem anderen oralen hypoglykämischen Präparat auf Glemas®

Beim Wechsel ist die Anfangsdosis des Glimepirids bei Patienten, die zuvor ein anderes orales hypoglykämisches Mittel eingenommen haben, unabhängig von der vorherigen Dosierung auf 1 mg festzulegen. Ist eine Dosisanpassung erforderlich, wird die Gabe von Glemas® schrittweise gemäß den allgemeinen Empfehlungen und unter Berücksichtigung der Wirksamkeit sowie der Dosis und des Wirkverlaufs erhöht. In bestimmten Fällen kann insbesondere bei der Anwendung hypoglykämischer Mittel mit einer langen Halbwertszeit eine vorübergehende Unterbrechung der Therapie (für einige Tage) notwendig sein, um additive Effekte zu vermeiden, die das Risiko für Hypoglykämien erhöhen.

Übersetzung des Patienten von Insulin auf Glimepirid

Für Ausnahmefälle, in denen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes eine Insulintherapie durchgeführt wird – vorausgesetzt, die Erkrankung ist kompensiert und die sekretorische Funktion der β-Zellen der Bauchspeicheldrüse erhalten –, kann das Insulin durch Glimepirid ersetzt werden. Die Einnahme von Glemas® beginnt mit der niedrigsten Dosis von 1 mg; die Umstellung erfolgt unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung.

Nebenwirkungen

• Stoffwechsel: Hypoglykämische Reaktionen, die vorzugsweise bald nach der Einnahme des Präparats auftreten (können schwere Formen annehmen und einen Verlauf haben, der nicht immer leicht zu stoppen ist).
• Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Völlegefühl oder epigastrische Beschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Gelbsucht, Cholestase sowie eine Erhöhung der Lebertransaminasen und Hepatitis (bis hin zu schwerer Funktionsstörung);
• Hämatologisches System: aplastische oder hämolytische Anämie, Erythrozytopenie, das Felty-Syndrom, Granulozytopenie, Panzytopenie sowie eine Thrombozytopenie (von moderat bis schwer);
• Sehorgan: vor allem zu Beginn der Therapie vorübergehende Sehstörungen;
• Allergische Reaktionen: Nesselsucht, Exanthem und Juckreiz (meist mäßig ausgeprägt; sie können sich jedoch verschlimmern und werden von Atemnot sowie arterieller Hypotension begleitet, bis hin zum anaphylaktischen Schock); Kreuzallergie mit Sulfonamiden und anderen abgeleiteten Sulfonylharnstoffen oder ähnlichen Substanzen sowie allergische Vaskulitis;
• Weitere Nebenwirkungen: In Einzelfällen Hyponatriämie, Asthenie, Photosensibilisierung, Kopfschmerzen sowie eine späte Porphyrie der Haut.

Besondere Hinweise

Glemas ist streng nach ärztlicher Empfehlung einzunehmen. Fehler bei der Einnahme (z. B. das Auslassen einer Dosis) dürfen niemals durch eine Erhöhung der folgenden Dosis ausgeglichen werden. Die Patientin sollte mit dem Arzt im Voraus besprechen, welche Maßnahmen im Falle ähnlicher Fehler oder in Situationen erforderlich sind, wenn die geplante Einnahme zur bestimmten Zeit nicht möglich ist. Der Patient muss den Arzt unverzüglich informieren, falls er eine deutlich zu hohe Dosis eingenommen hat.

Das Auftreten einer Hypoglykämie nach der Gabe von Glemas in der Tagesdosis bedeutet 1 mg, dass die Blutzuckerkontrolle ausschließlich durch die Ernährung erfolgen kann.

Nach Erreichen des glykämischen Kompensationsziels verbessert sich die Insulinempfindlichkeit; daher kann eine Dosisreduktion von Glimepirid erforderlich sein. Um das Auftreten einer Hypoglykämie zu vermeiden, ist es notwendig, die Dosis vorübergehend zu reduzieren oder Glemas vollständig abzusetzen. Die Dosisanpassung muss auch bei Veränderungen des Körpergewichts, der Lebensweise oder beim Auftreten anderer Faktoren erfolgen, die zur Entwicklung von Hypo- oder Hyperglykämie führen können.

Eine besonders sorgfältige Überwachung der Patientinnen ist in den ersten Wochen der Behandlung erforderlich, da gerade in dieser Phase das Risiko für eine Hypoglykämie steigt. Ein ähnliches Szenario entsteht bei unregelmäßiger Nahrungsaufnahme oder bei einer unausgewogenen Ernährung.

Es ist zu beachten, dass die Symptome einer Hypoglykämie bei älteren Patienten – insbesondere im Falle einer vegetativen Neuropathie und unter gleichzeitiger Einnahme von Beta-Blockern, Reserpin, Clonidin oder Guanethidin – ausgeblendet sein können. Eine Hypoglykämie lässt sich in der Regel schnell durch die unverzügliche Aufnahme von Kohlenhydraten (z. B. Zucker, süßer Tee oder Fruchtsaft) beheben; daher ist es für Patientinnen ratsam, stets mindestens 20 g Glukose (entsprechend vier Würfelzucker) dabei zu haben. Saccharase-haltige Produkte sind bei der Behandlung von Hypoglykämien nicht wirksam.

Während der gesamten Behandlungsphase sollte die Konzentration des Blutzuckers unter Verwendung von Glemas regelmäßig überwacht werden, ebenso wie das glykierte Hämoglobin, die Leberfunktion und das periphere Blutbild (insbesondere die Thrombozytenzahl und die Leukozyten).

In Stresssituationen (z. B. bei Infektionskrankheiten mit Fieber, chirurgischen Eingriffen oder Traumata) kann eine vorübergehende Umstellung auf die Insulintherapie erforderlich sein.

Während der Therapie ist Vorsicht bei potenziell gefährlichen Tätigkeiten geboten, deren Ausführung schnelle Reaktionsfähigkeit und erhöhte Aufmerksamkeit (einschließlich beim Führen von Kraftfahrzeugen) erfordert.

Arzneimittelwechselwirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Glemas® mit anderen Arzneimitteln kann sich dessen Wirkung verändern – entweder verstärkt oder abgeschwächt. Daher ist es erforderlich, die Einnahme jedes weiteren Medikaments vorab mit dem behandelnden Arzt zu besprechen.

Arzneimittelwechselwirkungen. Eine Verstärkung des hypoglykämischen Effekts von Glemas und möglicherweise eine Auslösung einer Hypoglykämie kann durch die gleichzeitige Anwendung der folgenden Arzneimittel verursacht werden: Insulin, Metformin, andere orale Antidiabetika, Angiotensin-Conversions-Enzym-Hemmer (ACE-Hemmer), anabole Steroide sowie männliche Sexualhormone, Monoaminoxidasehemmer, Salicylate (einschließlich Acetylsalzsäure), antimikrobielle Chinolonderivate und Tetracycline, Sympatholytika (einschließlich Guanethidin), bestimmte langwirksame Sulfonamide, Kumaninderivate, Fibrate, Allopurinol, Trofosfamid, Fenfluramin, Ifosfamid, Fluoxetin, Mikonasol, Zyklophosphamid, Chloramphenicol, Oksifenbutason, Tritoksalin, Asapropason, Flukonazol, Sulfinpirazon, Phenylbutazon sowie Pentoxifyllin (bei parenteraler Gabe in hohen Dosen).

Eine Abschwächung des hypoglykämischen Effekts von Glemas und möglicherweise eine Erhöhung der Blutzuckerkonzentration kann durch die gleichzeitige Anwendung der folgenden Arzneimittel verursacht werden: Glukokortikoide, Thiazid-Diuretika, Abführmittel (bei Langzeitanwendung), Östrogene und Progestagene, Barbiturate, Sympathomimetika (einschließlich Paranephrin), Saluretika, Nicotinsäure (in hohen Dosen) sowie ihre Derivate, Glukagon, Diasolid, Azetasolamid, Phenothiazinderivate (einschließlich Chlorpromazin), Rifampicin, Phenytoin, Lithiumsalz und Schilddrüsenhormone.

Reserpin, Clonidin und Histaminblocker. Diese Wirkstoffe können den hypoglykämischen Effekt von Glimepirid sowohl abschwächen als auch verstärken. Unter dem Einfluss dieser Präparate sowie von Guanethidin ist eine Abschwächung oder sogar vollständige Ausbleiben der klinischen Symptome einer Hypoglykämie möglich. _{Н2-рецепторов} Diese Wirkstoffe können den hypoglykämischen Effekt von Glimepirid sowohl abschwächen als auch verstärken. Unter dem Einfluss dieser Präparate sowie von Guanethidin ist eine Abschwächung oder sogar vollständige Ausbleiben der klinischen Symptome einer Hypoglykämie möglich.

Glimepirid kann die Wirkung der Kuma rin-Ableitungen verstärken oder schwächen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von blutverdünnenden Arzneimitteln steigt das Risiko für eine Knochenmarksuppression.

Der einmalige oder langfristige Konsum alkoholischer Getränke kann den Effekt des Glemas sowohl verstärken als auch abschwächen.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen.

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.