Captopril

Captopril – ein ACE-Hemmer.

Darreichungsform und Packungsbestand

Die Darreichungsform ist die Tablette (verpackt in einer Umreifungspackung mit 10 Tabletten, im Papierkarton sind 1, 2, 3, 4 oder 5 Packungen enthalten).

Wirkstoff: Captopril (enthalten pro Tablette 25 bzw. 50 mg)

Anwendungshinweise

Captopril ist bei arterieller Hypertonie (insbesondere renovazuläre Formen) sowie in der Langzeittherapie der kombinierten Behandlung einer Herzinsuffizienz indiziert.

Kontraindikationen

• Angioödem (einschließlich im Anamnesefall nach Gabe anderer ACE-Hemmer) sowie bei erblicher Veranlagung
• Herzinfarkt
• Arterielle Hypotonie
• Mitral- und Aortenklappenstenosen sowie andere Störungen des Abflusses aus dem linken Herzen
• Nachgewiesene Nierenfunktionsstörungen, Hyperkaliämie, Azotämie, Stenose der solitären Niere mit fortschreitender Azotämie, beidseitige Nierenarterienstenosen, primärer Aldosteronismus sowie Zustand nach Nierentransplantation
• Nachgewiesene Leberfunktionsstörungen
• Alter bis zum 18. Lebensjahr
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen Captopril oder andere ACE-Hemmer.

Das Präparat sollte bei Patienten mit schweren Autoimmunerkrankungen (insbesondere Sklerodermie und systemischem Lupus erythematodes), bei Hirnischämie sowie ischämischer Herzkrankheit angewendet werden. Dies ist aufgrund des Risikos für Agranulozytose und Neutropenie erforderlich. Zudem gilt Vorsicht bei Diabetes mellitus, da hier ein erhöhtes Risiko für eine Hyperkaliämie besteht.

Anwendungsform und Dosierung

Die Tabletten werden eine Stunde vor der Mahlzeit eingenommen.

Die Tagesdosis wird vom Arzt individuell nach den klinischen Befunden festgelegt.

Empfohlene Dosierung:

• Bei langdauernder Herzinsuffizienz (in der kombinierten Therapie), sofern Diuretika keinen ausreichenden Effekt zeigen: Die Anfangsdosis beträgt 6,25 mg zweimal bis dreimal täglich. Die Dosis wird schrittweise auf eine mittlere Erhaltungsdosis von 25 mg zweimal bis dreimal täglich erhöht, wobei ein Intervall von mindestens zwei Wochen zwischen den Anpassungen eingehalten werden muss. Bei Bedarf zur weiteren Dosissteigerung erfolgt eine Erhöhung um 1 mg einmal pro zwei Wochen.
• Bei arterieller Hypertonie: Die Anfangsdosis beträgt 25 mg zweimal täglich. Bei unzureichender therapeutischer Wirkung wird die Dosis schrittweise, einmal pro zwei bis vier Wochen, erhöht. Die Erhaltungsdosis bei mäßiger arterieller Hypertonie liegt bei 25 mg zweimal täglich, jedoch nicht mehr als 50 mg; bei schwerer Form beträgt sie 50 mg dreimal täglich.

Maximale Tagesdosis: 150 mg.

Für Patientinnen mit Nierenfunktionsstörungen wird die einmalige tägliche Gabe des Präparats empfohlen: Bei mäßiger Störung (Kreatinin-Clearance [KK] 30 ml/min/1,73 m²) werden 75–100 mg verabreicht; bei ausgeprägter Störung (KK < 30 ml/min/1,73 m²) ebenfalls 75–100 mg. Im Falle eines geäußerten Verstoßes wird der Wert für die Anfangsdosis auf 12,5 bis 25 Milligramm pro Tag reduziert. Falls eine weitere Dosisanpassung erforderlich ist, erfolgt diese schrittweise; das Präparat wird dann in der neuen, niedrigeren Tagesdosis fortlaufend eingenommen. ^м2 ) – 75-100 Milligramme, beim geäusserten Verstoß (KK ist 30 ml/Minen/1,73 ^м2 Niedrigerer Wert für die Anfangsdosis von 12,5 bis 25 Milligramm pro Tag. Falls erforderlich wird die Erhöhung schrittweise vorgenommen, wobei das Präparat in einer niedrigeren Tagesdosis fortlaufend eingenommen werden sollte.

Bei Patienten im fortgeschrittenen Alter wird die Dosis streng individuell ausgewählt; empfohlen ist ein Behandlungsbeginn mit 6,25 Milligramm zweimal täglich unter Bemühung um Aufrechterhaltung dieses Dosierungsstandes.

Sollten bei Bedarf zusätzliche Diuretika gegeben werden, so sollten Schleifendiuretika und nicht Thiazid-Diuretika verschrieben werden.

Nebenwirkungen

Die Anwendung von Captopril kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

• Seitens des kardiovaskulären Systems: wesentliche Senkung des arteriellen Blutdrucks, orthostatische Hypotension, periphere Ödeme sowie Tachykardie;
• Seitens des Gastrointestinaltraktes, der Bauchspeicheldrüse und der Leber: Mundtrockenheit, gestörte Geschmacksempfindungen, Appetitverlust, Übelkeit, Stomatitis; selten – Bauchschmerzen, Diarrhöe, Hyperbilirubinämie sowie eine Erhöhung der Aktivität hepatischer Enzyme unter Auftreten einer Hepatitis;
• Nebenwirkungen des Ausscheidungssystems: Nierenfunktionsstörung (veränderte Kreatinin- und Harnstoffkonzentration im Blut), Proteinurie;
• Nebenwirkungen des Nervensystems: Schläfrigkeit, Schwindelgefühl, Erschöpfungszustand, Kopfschmerzen, Paresthesien, Ataxie, Asthenie sowie Sehstörungen.
• Nebenwirkungen des hämatologischen Systems: selten – Anämie, Neutropenie, Agranulozytose sowie Thrombozytopenie.
• Nebenwirkungen des respiratorischen Systems: Bronchospasmus, vorübergehender trockener Husten sowie Lungenödem.
• Laborchemische Parameter: Hyponatriämie, Hyperkaliämie sowie Azidose bei Patientinnen mit Diabetes mellitus (im Kontext der Anwendung oraler hypoglykämischer Mittel und Insulin);
• Dermatologische Reaktionen: erhöhte Photoempfindlichkeit, Juckreiz, Exanthem (meist makulopapulös), gelegentlich blasen- oder vesikulär.
• Allergische und immunopathologische Reaktionen: Angioödem der Schleimhäute von Mund, Zunge, Kehlkopf sowie Lippen; selten intestinales Lungenödem; Lymphadenopathie, Serumkrankheit; bei seltenen Fällen Nachweis antinuklearer Abwehrstoffe im Blut;
• Sonstige Nebenwirkungen: Paresthesien.

Besondere Hinweise

Eine Kontrolle der Nierenfunktion ist bei der Einleitung und während der regelmäßigen Einnahme des Präparats erforderlich.

Die Behandlung von Patientinnen mit langdauernder Herzinsuffizienz muss unter sorgfältiger medizinischer Beobachtung erfolgen.

Mit Vorsicht, insbesondere bei Nierenfunktionsstörungen, sollte Captopril in Kombination mit Immunsuppressiva (zyclophosphamid oder Azathioprin), Allopurinol oder Procainamid sowie bei Patientinnen mit systemischer Vaskulitis oder diffusen Bindegewebserkrankungen eingesetzt werden. Um schwere Komplikationen bis zum Beginn der Anwendung zu vermeiden, ist das Bild des peripheren Blutes in den ersten 3 Monaten (einmal alle 2 Wochen) und periodisch während der gesamten Einnahmezeit zu kontrollieren.

Bei Patientinnen mit Nierenerkrankungen in der Vorgeschichte erhöht Captopril die Wahrscheinlichkeit einer Proteinurie; daher ist bei dieser Patientengruppe im Verlauf der ersten 9 Monate (einmal alle 4 Wochen) der Eiweißgehalt im Urin zu bestimmen, und bei Überschreitung des Normalwerts das Präparat abzusetzen.

Das Risiko einer Verschlechterung der Nierenfunktion besteht bei Patienten mit renaler Arterienstenose; bei erhöhtem Kreatinin- oder Harnstoffspiegel im Blut muss die Dosis des Präparats verringert oder das Präparat abgesetzt werden.

Um anaphylaktoiden Reaktionen bei Patientinnen zu vermeiden, die Captopril einnehmen, ist es für die Durchführung der Hämodialyse empfehlenswert, hochdurchlässige Dialysmembranen (einschließlich AN69) zu verwenden.

Das Risiko einer arteriellen Hypotension durch die Anwendung des Präparats kann verringert werden, wenn bis zum Beginn der Behandlung (für 4–7 Tage) die Dosis deutlich reduziert oder die Gabe von Diuretika eingestellt wird.

Bei symptomatischer arterieller Hypotension im Rahmen der Einnahme des Präparats ist dem Patienten eine Flachlagerung und das Hochlegen der Beine zu empfehlen.

Im Falle einer ausgeprägten arteriellen Hypotension muss die isotonische Natriumchlorid-Lösung intravenös appliziert werden.

Bei Auftreten eines angioneurotischen Ödems ist das Präparat sofort abzusetzen und umgehend ein Arzt aufzusuchen. Ein Wassergewächs im Körper bedarf in der Regel keiner speziellen Behandlung; lediglich bei Bedarf können Antihistaminika zur Linderung der Symptome gegeben werden. Besteht die Gefahr einer Atemwegsobstruktion (z. B. durch Ödem der Zunge, des Gaumens oder des Kehlkopfes), ist eine subkutane Injektion von 0,5 ml Adrenalin (Paranephrin) in einer Konzentration von 1:1000 erforderlich.

Die Anwendung von Captopril kann Schwindel verursachen, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Daher sollten Patientinnen sich vom Führen von Fahrzeugen und dem Ausüben von Tätigkeiten fernhalten, die eine hohe Konzentrationsfähigkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

Arzneimittelwechselwirkungen

Die blutdrucksenkende Wirkung von Captopril wird durch Vasodilatatoren (z. B. Minoxidil) und Diuretika verstärkt.

Zur Abschwächung der blutdrucksenkenden Wirkung des Präparats tragen Kombinationen mit Clonidin, Östrogenen sowie Indometazin und anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika bei.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Captopril:

• Kalium sparende Diuretika können zu einer Hyperkaliämie führen;
• Goldpräparate (Natriumaurothiomalat) sowie Angiotensin-Conversions-Enzym-Hemmer rufen Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Hautrötung und eine Senkung des arteriellen Blutdrucks hervor;
• Procainamid und Allopurinol erhöhen das Risiko für die Entwicklung eines Stevens-Johnson-Syndroms sowie einer Neutropenie;
• Lithiumsalze führen zu einem erhöhten Lithiumgehalt im Blutserum;
• Cyclophosphamid, Azathioprin sowie weitere Immunsuppressiva erhöhen das Risiko hämatologischer Störungen.
• Insulin und orale hypoglykämische Mittel erhöhen das Risiko einer Hypoglykämie.

Lagerungsdauer und -bedingungen:

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 30 °C lagern.

Haltbarkeit: 3 Jahre.