Naloxon

Naloxon – Antagonist an den Opioidrezeptoren.

Packungsform und Inhalt

Darreichungsform: Injektionslösung (farblose, klare Flüssigkeit) in Glasampullen ohne Etikettierung. Packungsinhalte: 5 Ampullen in PVC-Schalen oder Plastikhalterungen; alternativ 10 Ampullen im Karton.

Wirkstoff: Naloxonhydrochlorid (in Form von Naloxondihydrochlorid); 1 ml enthält 0,4 mg.

Hilfsstoffe: Salzsäure (zur Einstellung des pH-Werts auf 3 bis 5), Natriumchlorid sowie Wasser für Injektionszwecke.

Anwendungsgebiete

• Schwere Vergiftungen, einschließlich solcher im Rahmen einer Überdosierung opioider Analgetika (Fentanyl, Tramadol, Morphin) sowie anderer Mittel, deren toxische Wirkung auf das Vorhandensein opioider Komponenten (Metadon, opioide Ersatzstoffe, Pentazocin, Butorphanol, Buprenorphin, Nalbuphin) im Rahmen komplexer Reanimationsmaßnahmen zurückzuführen ist.
• Postoperative Anwendung (nur bei Verwendung von Narkotika-Analgetika während der Operation): Zur Beschleunigung des Erwachens aus der allgemeinen Narkose vor Abschluss der kontrollierten Beatmung.
• Wiederherstellung der Atmung bei Neugeborenen im Falle einer intrauterinen oder peripartalen Gabe opioider Analgetika an die Mutter.
• Naloxon dient als diagnostisches Mittel zur Erkennung einer Opioidabhängigkeit (Naloxon-Test).

Kontraindikationen.

Naloxon ist bei Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Arzneimittels kontraindiziert.

Das Präparat sollte bei Patienten mit Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen, im Kindesalter sowie bei Neugeborenen vorsichtig angewendet werden.

Die Anwendung ist während der Schwangerschaft und Stillzeit nur bei akuter Indikation zulässig.

Anwendungsform und Dosierung.

Naloxon ist für die intravenöse (i.v.), intramuskuläre (i.m.) und subkutane (s.c.) Gabe vorgesehen.

Die Infusionsgeschwindigkeit sollte individuell angepasst werden, unter Berücksichtigung der klinischen Reaktion des Patienten sowie der vorherigen Einzeldosen.

Für die intravenöse Gabe ist es erforderlich, das Naloxon in 5 %ige Dextrose- oder 0,9 %ige Natriumchlorid-Lösung zu verdünnen; dabei gilt das Verhältnis von 1 Ampulle Präparat auf 100 ml Infusionslösung. Die Lösung sollte unmittelbar vor der Anwendung zubereitet werden.

Die Dosierung und die Anwendungsart werden vom Arzt unter Berücksichtigung des Patientenzustands, der Opioidart und der aufgenommenen Menge festgelegt.

Empfohlene Dosierung bei akuter Opioidvergiftung:

• Erwachsene: Anfangseinzeldosis von 0,4 bis 2 mg; bei lebensbedrohlichen Zuständen sollte die Applikation langsam über 2 bis 3 Minuten erfolgen und ggf. alle 2 bis 3 Minuten wiederholt werden, bis Atem- und Bewusstseinsfunktion wiederhergestellt sind; falls nach der Summation keine Besserung eintritt, ist eine nicht-opioide Vergiftungsursache zu prüfen (intravenös oder intramuskulär/intranasal).
• Bei Kindern beträgt die Anfangsdosis 0,01 mg pro Kilogramm Körpergewicht; diese wird langsam über 2 bis 3 Minuten appliziert. Bei Bedarf werden weitere Einzeldosen von 0,1 mg pro Kilogramm alle 2 bis 3 Minuten verabreicht. Falls eine kontinuierliche Applikation nicht möglich ist, wird das Präparat in Bruchdosen intravenös oder intramuskulär/intranasal mit Intervallen von 2 bis 3 Minuten injiziert (langsamere Wirkung). Zur Sicherung einer länger anhaltenden Wirkung wird eine einmalige Gabe von 0,2 mg bzw. 0,06 mg pro Kilogramm Körpergewicht empfohlen.

Postoperative Anwendung von Naloxon:

• Erwachsene: Intravenöse Gabe von 0,1 bis 0,2 mg alle 2 bis 3 Minuten, um die Wiederherstellung der normalen Lungenventilation und des Wachzustands zu erreichen, sofern keine deutlichen Anzeichen von Unwohlsein oder Schmerzen vorliegen. Eine Überschreitung der minimal notwendigen Dosis kann zu arterieller Hypertonie, Verlust der Analgesie, Schwitzen, Übelkeit, Erbrechen sowie zirkulatorischer Krise führen. Bei langwirksamen Opioiden ist ggf. eine zusätzliche intravenöse Gabe über 1 bis 2 Stunden erforderlich; alternativ kann eine kontinuierliche Infusion erfolgen.
• Kinder: Intravenöse Gabe von 0,01 mg pro Kilogramm Körpergewicht. Führt diese Dosis nicht zur Wirkung, wird eine zusätzliche Dosis von 0,1 mg pro Kilogramm verabreicht. Ist keine kontinuierliche Applikation möglich, werden Bruchdosen intravenös oder intramuskulär/intranasal alle 2 bis 3 Minuten injiziert (Einzeldosis maximal 0,2 mg); alternativ kann eine Infusion erfolgen.

Anwendung von Opioiden während der Geburt zur Wiederherstellung der Atmung bei Neugeborenen: intravenöse, intramuskuläre oder intranasale Gabe von Naloxon; vor der Applikation muss die Durchgängigkeit der Atemwege des Säuglings sichergestellt sein. Empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,01 mg pro Kilogramm Körpergewicht mit Wiederholung alle 2 bis 3 Minuten. Zur Sicherung einer länger anhaltenden Wirkung wird eine einmalige Gabe von 0,2 mg oder alternativ 0,06 mg pro Kilogramm Körpergewicht empfohlen.

Diagnostische Anwendung bei Verdacht auf Opioidabhängigkeit: intravenöse Gabe von 0,0005 mg pro Kilogramm Körpergewicht des zu untersuchenden Patienten zur Klärung einer möglichen opioidinduzierten Harnretention und Atemdepression. Anschließend erfolgt eine moderate Dosissteigerung (nicht bis zu hohen Dosen), da hohe Dosen die opioidbedingte Wirkung vollständig aufheben, den schmerzstillenden Effekt verstärken sowie das Kreislaufsystem und das sympathische Nervensystem aktivieren können.

Nebenwirkungen:

Die postoperative Anwendung von Naloxon kann folgende Komplikationen auslösen: Erstickung, arterielle Hypertonie oder Hypotonie, Kammerflimmern, Lungenödem sowie in seltenen Fällen Enzephalopathie bis hin zum Tod. Eine Überschreitung der empfohlenen Dosen kann psychomotorische Agitation und den Verlust der Analgesie verursachen.

Das plötzliche Absetzen des Präparats kann folgende Komplikationen auslösen: Übelkeit, Erbrechen, Lungenödem, arterielle Hypertonie, Tachykardie, Kammerflimmern, Zittern und Krämpfe sowie in seltenen Fällen eine Unterbrechung der Herztätigkeit bis hin zum Herzstillstand.

Symptome des Absetzsyndroms bei Opioidabhängigkeit: Schwäche, Übelkeit, Erbrechen, Fieber, Bauchkrämpfe, Durchfall, arterielle Hypertonie, Tachykardie, Rhinitis, Niesen, Gänsehaut, Nervosität, Reizbarkeit, Unruhe, Zittern und Schmerzen unbestimmter Lokalisation; bei Neugeborenen manifestieren sich das Syndrom durch ungehemmtes Weinen, Krämpfe und Hyperreflexie.

Besondere Hinweise

Naloxon wird unter stationären Bedingungen eingesetzt, die eine Reanimationsmöglichkeit (einschließlich Herz-Lungen-Wiederbelebung) sowie Sauerstofftherapie gewährleisten.

Bei bekannter Opioidabhängigkeit der Mutter ist die Behandlung von Neugeborenen mit Vorsicht durchzuführen, da das vollständige plötzliche Absetzen des Wirkstoffs ein akutes Absetzsyndrom auslösen kann.

Patientinnen mit Lungenerkrankungen, Herzerkrankungen, Nierenfunktionsstörungen und/oder Lebererkrankungen sowie bei Verdacht oder bekannter körperlicher Opioidabhängigkeit wird empfohlen, das Präparat während Schwangerschaft, Stillzeit und im Kindesalter unter sorgfältiger ärztlicher Beobachtung anzuwenden.

Da die Reaktion auf Naloxon bei der Therapie einer Atemdepression im Hintergrund von Buprenorphin unvollständig sein kann und ein Risiko für eine Senkung der Atemaktivität besteht, kann dem Patienten eine Beatmung notwendig werden.

Während der Anwendung von Naloxon ist jede Tätigkeit untersagt, die mit der Bedienung von Fahrzeugen oder Maschinen verbunden ist.

Arzneimittelwechselwirkungen: Bei der intravenösen Gabe von Naloxon darf das Präparat nicht mit anderen Mitteln gemischt werden; zudem ist es mit Lösungen, die Bisulfite enthalten, unvereinbar.

Während der Anwendung von Naloxon ist jede Tätigkeit untersagt, die mit der Bedienung von Fahrzeugen oder Maschinen verbunden ist.

Das Präparat verringert den drucksenkenden Effekt von Clonidin sowie die Wirkung opioider Analgetika (Nalbuphin, Butorphanol, Pentazocin, Remifentanil, Fentanyl), was zur Beschleunigung der Entwicklung des Syndroms der Aufhebung beiträgt.

Die gleichzeitige Anwendung von Metogeksital hemmt die akute Phase der Entzugssymptomatik, die sich bei Patienten mit Drogenabhängigkeit im Hintergrund der Naloxon-Gabe entwickelt hat.

Wir werden die 5-%ige Dextrose-Lösung, die 0,9-%ige Natriumchlorid-Lösung sowie steriles Wasser für Injektionszwecke vereinigen.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

Vor Kindern schützen.

An einem vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt vier Jahre.