Naloxon

Nalokson – der Konkurrenzantagonist opioidnych der Rezeptoren.

Packungsform und Inhalt

Darreichungsform – Injektionslösung: farblose, klare Flüssigkeit (in 1 ml: in Glasampullen ohne Etikettierung, zu 5 Stück in PVC-Schalen, im Karton 2 Schalen; in Ampullen, zu 5 Stück in Plastikhalterungen, im Karton 2 Halterungen oder zu 10 Stück im Karton).

Der Wirkstoff Naloxon – Naloxonhydrochlorid (in der Form von Naloxondihydrochlorid), 1 ml enthält 0,4 mg.

Hilfsstoffe: Salzsäure (zur Einstellung des pH-Werts auf 3–5), Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke.

Anwendungsangaben

• Schwere Vergiftung, einschließlich im Rahmen einer Überdosierung opioider Analgetika (Fentanyl, Tramadol, Morphin) und anderer Mittel, deren toxische Wirkung auf das Vorhandensein opioider Komponenten (Metadon, opioider Ersatzstoffe, Pentazocin, Butorphanol, Buprenorphin, Nalbuphin) im Rahmen komplexer Reanimationsmaßnahmen zurückzuführen ist;
• Postoperative Anwendung (nur bei Verwendung von Narkotika-Analgetika während der Operation) – zur Beschleunigung des Wachstums aus der allgemeinen Narkose vor Abschluss der kontrollierten Beatmung;
• Wiederherstellung der Atmung bei Neugeborenen im Falle einer intrauterinen oder peripartalen Gabe opioider Analgetika an die Mutter;
• Das diagnostische Mittel zur Erkennung einer Opioidabhängigkeit (Naloxon-Test).

Die Kontraindikationen.

Naloxon ist bei Überempfindlichkeit gegenüber den Komponenten des Arzneimittels kontraindiziert.

Das Präparat sollte bei Patienten mit Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen, im Kindesalter sowie bei Neugeborenen mit Vorsicht angewendet werden.

Die Anwendung ist während der Schwangerschaft und Stillzeit nur bei akuter Notwendigkeit zulässig.

Anwendungsart und Dosierung.

Naloxon ist für die intravenöse (i.v.), intramuskuläre (i.m.) und subkutane (s.c.) Verabreichung vorgesehen.

Die Infusionsgeschwindigkeit sollte individuell gewählt werden, unter Berücksichtigung der Reaktion des Patienten auf das Präparat sowie der vorherigen Einzeldosen.

Für die intravenöse Anwendung ist es erforderlich, die Naloxonlösung in 5 %ige Dextrose- oder 0,9 %ige Natriumchlorid-Lösung zu verdünnen; dabei gilt das Verhältnis von 1 Ampulle Präparat auf 100 ml Infusionslösung. Die Lösung sollte unmittelbar vor der Anwendung zubereitet werden.

Die Dosierung und die Anwendungsart werden vom Arzt unter Berücksichtigung des Patientenzustands, der Opioidart und der aufgenommenen Menge bestimmt.

Empfohlene Dosierung bei akuter Opioidvergiftung (Überdosierung):

• Erwachsene: Anfangseinzeldosis 0,4–2 mg; bei lebensbedrohlichen Zuständen langsam über 2–3 Minuten applizieren und ggf. alle 2–3 Minuten wiederholen, bis Atem- und Bewusstseinsfunktion wiederhergestellt sind; wenn nach der Summation keine Besserung eintritt, eine nicht-opioide Vergiftungsursache prüfen (intravenös oder intramuskulär/intranasal);
• Kinder: Anfangseinzeldosis 0,01 mg pro kg Körpergewicht langsam über 2–3 Minuten applizieren; bei Bedarf weitere Einzeldosen von 0,1 mg pro kg alle 2–3 Minuten verabreichen; falls eine kontinuierliche Applikation nicht möglich ist, das Präparat in Bruchdosen intravenös oder intramuskulär/intranasal mit Intervallen von 2–3 Minuten injizieren (langsamere Wirkung); zur Sicherung einer länger anhaltenden Wirkung empfohlen: einmalige Gabe von 0,2 mg oder 0,06 mg pro kg Körpergewicht;

Postoperative Anwendung von Naloxon:

• Erwachsene: intravenös 0,1–0,2 mg alle 2–3 Minuten bis zur Wiederherstellung der normalen Lungenventilation und des Wachzustands, sofern keine deutlichen Anzeichen von Unwohlsein oder Schmerz vorliegen; Überschreitung der minimal notwendigen Dosis kann zu arterieller Hypertonie, Verlust der Analgesie, Schwitzen, Übelkeit, Erbrechen und zirkulatorischer Krise führen; bei langwirksamen Opioiden ggf. zusätzliche intravenöse Gabe über 1–2 Stunden erforderlich; alternativ kontinuierliche Infusion;
• Kinder: intravenös 0,01 mg pro kg Körpergewicht; bei fehlender Wirkung zusätzliche Dosis von 0,1 mg pro kg verabreichen; falls keine kontinuierliche Applikation möglich ist, Bruchdosen intravenös oder intramuskulär/intranasal alle 2–3 Minuten injizieren (Einzeldosis maximal 0,2 mg); alternativ Infusion;

Anwendung von Opioiden während der Geburt zur Wiederherstellung der Atmung bei Neugeborenen: intravenös, intramuskulär oder intranasal Naloxon applizieren; vor Gabe die Durchgängigkeit der Atemwege des Säuglings sicherstellen; empfohlene Dosis 0,01 mg pro kg Körpergewicht mit Wiederholung alle 2–3 Minuten; zur Prophylaxe einmalige Gabe von 0,2 mg oder 0,06 mg pro kg Körpergewicht;

Diagnostische Anwendung bei Verdacht auf Opioidabhängigkeit: intravenöse Gabe von 0,0005 mg pro kg Körpergewicht des zu untersuchenden Patienten zur Klärung einer möglichen Opioid-induzierten Harnretention und Atemdepression; nachfolgende Erhöhung der Dosis in moderatem Umfang (nicht bis zu hohen Dosen), da hohe Dosen die opioidbedingte Wirkung vollständig aufheben, den schmerzstillenden Effekt verstärken und das Kreislaufsystem sowie das sympathische System aktivieren können;

Nebenwirkungen:

Postoperative Anwendung von Naloxon kann folgende Komplikationen auslösen: Erstickung, arterielle Hypertonie oder Hypotonie, Kammerflimmern, Lungenödem, Herzstillstand (in seltenen Fällen auch Enzephalopathie bis zum Tod); Überschreitung der empfohlenen Dosen kann psychomotorische Agitation und Verlust der Analgesie verursachen.

Das plötzliche Absetzen des Präparats kann zum Auftreten von Übelkeit, Erbrechen, Lungenödem, arterieller Blutdrucksteigerung, Tachykardie, Kammerflimmern, Zittern und Krämpfen sowie zur Unterbrechung der Herztätigkeit bis hin zum Herzstillstand führen.

Symptome des Absetzsyndroms bei Opioidabhängigkeit: Schwäche, Übelkeit, Erbrechen, Fieber, Bauchkrämpfe, Durchfall, arterielle Blutdrucksteigerung, Tachykardie, Rhinitis, Niesen, Gänsehaut, Nervosität, Reizbarkeit, Unruhe, Zittern und Schmerzen unbestimmter Lokalisation; bei Neugeborenen – ungehemmtes Weinen, Krämpfe und Hyperreflexie.

Besondere Hinweise

Naloxon wird unter stationären Bedingungen eingesetzt, die eine Reanimationsmöglichkeit (einschließlich Herz-Lungen-Wiederbelebung) sowie Sauerstofftherapie gewährleisten.

Die Behandlung von Neugeborenen ist bei bekannter Opioidabhängigkeit der Mutter mit Vorsicht durchzuführen, da das vollständige plötzliche Absetzen des Wirkstoffs die Entwicklung eines akuten Absetzsyndroms auslösen kann.

Patientinnen mit Lungenerkrankungen, Herzerkrankungen, Nierenfunktionsstörungen und/oder Lebererkrankungen sowie Verdacht oder bekannter körperlicher Opioidabhängigkeit wird empfohlen, das Präparat während Schwangerschaft, Stillzeit und im Kindesalter unter sorgfältiger ärztlicher Beobachtung anzuwenden.

Da die Antwort auf Naloxon bei der Therapie einer Atemdepression im Hintergrund von Buprenorphin unvollständig sein kann und ein Risiko für eine Senkung der Atmungsaktivität besteht, kann dem Patienten eine Beatmung notwendig werden.

Während der Anwendung von Naloxon ist jede Tätigkeit untersagt, die mit der Verwaltung von Verkehrsmitteln oder Maschinen verbunden ist.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei der intravenösen Gabe von Naloxon darf das Präparat nicht mit anderen Mitteln gemischt werden; zudem ist es mit Lösungen, die Bisulfite enthalten, unvereinbar.

Das Präparat verringert den drucksenkenden Effekt von Clonidin sowie den Effekt opioider Analgetika (Nalbufin, Butorfanol, Pentasozin, Remifentanil, Fentanyl), was zur Beschleunigung des Erscheinens des Syndroms der Aufhebung beiträgt.

Die gleichzeitige Anwendung von Metogeksital hemmt die akute Phase der Entzugssymptomatik, die sich bei Patienten mit Drogenabhängigkeit im Hintergrund der Naloxon-Anwendung entwickelt hat.

Wir werden die 5 %ige Dextrose-Lösung, die 0,9 %ige Natriumchlorid-Lösung und steriles Wasser für Injektionszwecke vereinigen.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

Vor Kindern schützen.

An einem vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 4 Jahre.