Obsidan

Obsidan – _{beta1 -} und _{beta2-adrenoblokator} , das medikamentöse Mittel, das antihypertensive, antianginalnoje und antiaritmitscheskoje den Effekt leistet.

Die Form der Abgabe und des Bestands

Die Darreichungsform – die Tablette: weißer Farbe, runder Form mit abgeschrägten Rändern; auf einer Seite das Risiko, teilend ausgeprägte Zahlen „4" und „0"; andererseits die glatte Oberfläche (in Blisterpackungen zu 20 Stücken, nach 3 Blistera im Karton).

Wirkstoff: Propranolol-Hydrochlorid; der Gehalt pro Tablette beträgt 40 Milligramme.

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Magnesiumstearat, Gelatine, kolloidales Siliziumdioxid, Natriumcarboxymethylcellulose (Typ), Gleitmittel sowie Laktose-Monohydrat.

Anwendungshinweise

• Flimmern der Vorhöfe (Vorhofflimmern)
• Supraventrikuläre Tachykardie
• Belastungsabhängige Angina pectoris
• Essentieller Tremor
• Arterielle Hypertonie
• Vorhofflattern und Kammerextrasystolie
• Sinustachykardie (auch unter Hyperthyreose)
• Instabile Angina pectoris (ohne Prinzmetal-Angina)
• Sympathoadrenerge Krisen im Rahmen eines diencephalen Syndroms
• Thyreotoxikose und thyreotoxische Krise (Obsidan wird als symptomatisches Präparat bei Unverträglichkeit der medikamentösen Therapie eingesetzt)
• Prophylaxe von Migräneattacken
• Prophylaxe des Herzinfarkts (bei systolisch erhöhtem arteriellen Blutdruck über 100 mm Hg)

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Langzeitobstruktive Lungenerkrankung (in der Anamnese)
• Neigung zu bronchospastischen Reaktionen
• Bronchialasthma
• Vasomotorische Rhinitis
• Diabetes mellitus
• Spastische Kolitis
• Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Gabe von Alpha-Adrenergi blockern)
• Metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose)
• Okklusive Erkrankungen der peripheren Gefäße (erschwert durch Ruheschmerz oder intermittierende Claudicatio sowie Angina pectoris)
• Cardiomegalie ohne Hinweise auf eine Herzinsuffizienz
• Lungenödem
• Syndrom der Sinusknotenschwäche
• Akutes Herzversagen
• Unkontrolliertes, langdauerndes Herzversagen (Stadium IIb–III)
• Sinusknotenbradykardie
• Prinzmetal-Angina
• Akuter Myokardinfarkt (der systolische arterielle Blutdruck liegt 100 mm Hg niedriger)
• Sinusknotenblock
• Vorhof-Kammerblock Grad II und III
• Arterielle Hypotonie (systolischer arterieller Blutdruck < 90 mmHg)
• Herzstillstand
• Die gleichzeitige Anwendung von Antipsychotika, Anxiolytika oder Monoaminoxidase-Hemmern
• Laktation
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe des Arzneimittels

Relative Kontraindikationen

• Alter bis zum 18. Lebensjahr
• Hohes Alter
• Schwangerschaft
• Vorgeschichtliche allergische Reaktionen
• Raynaud-Syndrom
• Vorhof-Kammer-Block I. Grades
• Langanhaltende Herzinsuffizienz Stadium I–IIA
• Psoriasis
• Myasthenia gravis
• Nieren- und/oder Leberinsuffizienz
• Phäochromozytom
• Hyperthyreose

Anwendung und Dosierung

Obsidan wird peroral bis zum Essen eingenommen. Die Tabletten sollten vollständig eingenommen und mit ausreichend Flüssigkeit geschluckt werden.

Empfohlenes Dosierungsschema

• Symptomatische Therapie der Hyperthyreose: 3- bis 4-mal täglich jeweils 40 mg
• Therapie der arteriellen Hypertonie: Anfangs zweimal täglich je 40 mg. Bei unzureichender blutdrucksenkender Wirkung die Tagesdosis auf bis zu 120 mg (dreimal täglich je 40 mg) oder bis zu 160 mg (zweimal täglich je 80 mg) steigern. Höchste zulässige Tagesdosis: 320 mg.
• Therapie von Herzrhythmusstörungen und Angina pectoris: Anfangs dreimal täglich je 20 mg (Tagesdosis bis zu 60 mg), anschließend schrittweise Steigerung der Tagesdosis auf bis zu 80–120 mg in 2–3 Aufnahmen. Höchste zulässige Tagesdosis: 240 mg.
• Therapie des essentiellen Tremors und Prophylaxe von Migräne: Dreimal täglich je 40 mg, bei Bedarf weitere Dosisanpassung;
• Sekundärprophylaxe nach Herzinfarkt: Beginn der Behandlung zwischen dem 5. und 21. Tag nach dem Ereignis. Erste 2–3 Tage: Dreimal täglich je 40 mg (Tagesdosis 120 mg), später zweimal täglich je 80 mg (Tagesdosis 160 mg). Bei Bedarf Steigerung der Tagesdosis auf bis zu 180–240 mg in 2–3 Aufnahmen;

Bei eingeschränkter Nierenfunktion: Dosisreduktion oder Verlängerung des Verabreichungsintervalls.

Bei Leberfunktionsstörungen: Reduktion der Tagesdosis.

Nebenwirkungen:

• Atemwegsreaktionen: Dyspnoe, Laryngospasmus, Bronchospasmus, nasale Obstruktion sowie Rhinitis.
• Kardiovaskuläre Symptome: Arrhythmien, Brustschmerzen, Abkühlung der Extremitäten, Palpitationen, arterieller Blutdruckabfall, Vorhof-Kammer-Block, sinusale Bradykardie, orthostatische Hypotension, Krämpfe peripherer Gefäße, Leitungsstörungen des Herzmuskels sowie Herzinsuffizienz.
• Zentrale und periphere Nervensystem-Symptome: seltenes asthenisches Syndrom, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, verminderte psychomotorische Leistungsfähigkeit, Schläfrigkeit, Albträume, erhöhte Ermüdung, Halluzinationen, Schwindel, Paresthesien, Schlaflosigkeit, vorübergehende Gedächtnisstörungen oder Bewusstseinsstörungen, Schwäche und Tremor sowie Depression.
• Sexuelle Symptome: Potenzminderung.
• Verdauungsstörungen: Oberbauchschmerzen, Geschmacksveränderungen, Mundtrockenheit, Übelkeit, Durchfall und Leberfunktionsstörung.
• Endokrine Störungen: Schilddrüsenfunktionsstörung.
• Sinnesorganstörungen: Sehverschlechterung, Trocknung der Augenbinnenhaut (durch verminderte Tränenflüssigkeitssekretion) und Keratokonjunktivitis.
• Allergische und dermatologische Reaktionen: Exanthem, Juckreiz, verstärkte Schweißbildung, Verschlimmerung des Psoriasis-Ausbruchs, Hautausschlag, Alopezie, psoriasenähnliche kutane Reaktionen sowie Hyperämie.
• Stoffwechselstörungen: Hypoglykämie bei Typ-1-Diabetes und Hyperglykämie bei Typ-2-Diabetes.
• Weitere Symptome: Aufhebungssyndrom, Schmerzen im Brustkorb, Rücken oder Gelenken sowie Muskelschwäche.
• Laborparameter: Erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen und erhöhter Bilirubinwert, verminderte Anzahl an Leukozyten, Granulozyten oder Blutplättchen im Blut.

Besondere Hinweise

Während der Behandlung muss regelmäßig die Herzfrequenz und der arterielle Blutdruck (am Anfang der Einnahme des Präparats täglich, weiterhin einmal pro 3–4 Monaten) sowie das Elektrokardiogramm kontrolliert werden. Bei älteren Patienten ist zudem eine Überwachung der Nierenfunktion alle 4–5 Monate erforderlich.

Bei Patienten im fortgeschrittenen Alter können Verstöße der Nieren- und/oder Leberfunktion auftreten, die sich durch eine steigende Bradykardie (mehrere 50 Schläge pro Minute) manifestieren. Dies geht oft mit arterieller Hypotension (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), Vorhof-Kammerblock, Kammerarrhythmien und Bronchospasmus einher. In diesem Fall ist eine Verringerung oder vollständige Einstellung der Obsidan-Dosis erforderlich.

Der Arzt sollte jeden Patienten in die Methodik der Herzfrequenzmessung einführen und ihn über die Notwendigkeit informieren, sich bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute an die Beratungsstelle zu wenden.

Die Behandlung ist im Falle einer Depression, die durch die durchgeführte Therapie bedingt ist, abzusetzen.

Propranolol kann die Liquorproduktion verringern; dies muss insbesondere für Patienten berücksichtigt werden, die Kontaktlinsen tragen.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz (in frühen Stadien) darf Obsidan erst nach einer Vorbehandlung mit Diuretika und/oder Herzglykosiden verabreicht werden.

Die Behandlung der persistierenden arteriellen Hypertonie sowie der ischämischen Herzkrankheit sollte langfristig, bis zu mehreren Jahren, fortgeführt werden.

Die Einstellung des Präparates muss allmählich erfolgen; die Dosis ist unter ärztlicher Kontrolle schrittweise zu verringern, da bei einer abrupten Beendigung der Behandlung eine Verschlechterung der Belastungsintoleranz sowie eine Verstärkung der Myokardischämie und des Angina-pectoris-Schmerzsyndroms möglich sind. Die optimale Dauer der Obsidan-Einstellung beträgt mindestens zwei Wochen mit einer Dosisreduktion um 25 % alle drei bis vier Tage.

Patientinnen mit Diabetes mellitus sollten die Behandlung unter Kontrolle des Blutzuckerspiegels (alle vier bis fünf Monate) fortsetzen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die hypoglykämische Mittel einnehmen, da während längerer Nahrungspausen das Risiko einer Hypoglykämie besteht; dabei werden Symptome wie Tremor und Tachykardie durch den Effekt von Propranolol maskiert. Der Arzt sollte die Patienten darüber informieren, dass ein Hauptsymptom der Hypoglykämie im Rahmen der Anwendung dieses Präparats eine verstärkte Schweißbildung ist.

In Kombination mit Insulin können peroral eingenommene hypoglykämische Wirkstoffe wie Obsidan zu einer Hyperglykämie führen.

Bei einer Thyreotoxikose kann Propranolol die Hauptmerkmale der Erkrankung (z. B. Tachykardie) maskieren; im Falle eines abrupten Absetzens des Präparats ist eine Verstärkung der Symptomatik möglich.

Obsidan darf bei einem Phäochromozytom nur in Kombination mit Alpha-Adrenoblockern eingesetzt werden.

Bei Patienten, die gleichzeitig Propranolol und Clonidin einnehmen, sollte das Absetzen des Propranolols erst einige Tage nach dem Absetzen von Obsidan erfolgen.

Patientinnen, die Obsidan in Kombination mit Katecholamin-senkenden Präparaten (z. B. Reserpin) einnehmen, müssen während der Therapie unter ständiger ärztlicher Beobachtung stehen, da eine Potenzierung des Propranolols vorliegt, die sich durch Bradykardie und arterielle Hypotension manifestiert.

Bei der Notwendigkeit einer operativen Intervention unter Allgemeinanästhesie mit Äther oder Chloroform ist es erforderlich, die Einnahme von Obsidan einige Tage vorher einzustellen, da das Risiko für eine arterielle Hypotonie sowie eine Herzmuskelinsuffizienz steigt.

Das Präparat muss vor der Durchführung der Untersuchungen auf den Gehalt an Vanillinmandelsäure im Urin und Blut sowie auf die Titration der antinukleären Antikörper geprüft werden.

Die Wirksamkeit von Propranolol nimmt bei Rauchern ab.

Während der Therapie ist es notwendig, den Konsum von Lakritz und Alkohol sowie das Autofahren und die Ausübung von Tätigkeiten zu vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

Es muss berücksichtigt werden, dass eiweißreiche Nahrung die Bioverfügbarkeit von Propranolol erhöhen kann.

Arzneimittelinteraktionen

• Monoaminoxidasehemmer: Der antihypertensive Effekt des Propranolols wird wesentlich verstärkt (die Anwendung solcher Kombinationen ist kontraindiziert; das Intervall zwischen den Einnahmen der Präparate sollte weniger als 14 Tage betragen).
• Amiodaron, Verapamil und Diltiazem: Der negativ dromotrope sowie chronotrope Effekt wird verstärkt (eine solche Kombination ist nicht empfohlen);
• Fenothiazinderivate: Es kommt zu einer gegenseitigen Erhöhung der Konzentration beider Präparate.
• Ethanol, sedierende und beruhigende Präparate sowie Neuroleptika und trizyklische Antidepressiva: Der unterdrückende Effekt von Propranolol auf das Zentralnervensystem wird verstärkt.
• Zimtidin: Die Bioverfügbarkeit des Propranolols nimmt zu.
• Ethanol, Diuretika, Hydralazin, Reserpin und andere blutdrucksenkende Medikamente: Der antihypertensive Effekt des Propranolols wird verstärkt.
• Glukokortikoide, nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel sowie Östrogene: Der blutdrucksenkende Effekt von Propranolol wird geschwächt.
• Uterotonika und Thyreostatika: Der Effekt wird verstärkt.
• Antihistaminika: Der Effekt wird vermindert.
• Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Propranolol.
• Antiarhythmika, Herzglykoside, Guanfazin, Reserpin und Methyldopa erhöhen das Risiko für Bradykardien, AV-Blockaden sowie Herzinsuffizienz.
• Theophyllin und Xanthine (mit Ausnahme von Difillin) verringern ihre klärende Wirkung.
• Kumarine verstärken die gerinnungshemmende Wirkung.
• Insulin und orale hypoglykämische Mittel verändern ihren Effekt; Symptome einer sich entwickelnden Hypoglykämie werden nicht angezeigt.
• Lidocain erhöht die Konzentration von Propranolol im Blutplasma.
• Phenytoin sowie intravenös verabreichte Narkosemittel und Kohlenwasserstoff-Ableitungen verstärken die kardiodepressiven Effekte von Propranolol und erhöhen das Risiko für einen arteriellen Blutdruckabfall.
• Sulfasalazin verlangsamt den Metabolismus von Propranolol, wodurch dessen Konzentration im Blutplasma ansteigt.
• Nifedipin kann den arteriellen Blutdruck signifikant senken.
• Nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien können die Wirkdauer verlängern.
• Allergene, die für Immuntherapien oder Hauttests verwendet werden, bergen das Risiko schwerer systemischer Reaktionen (Anaphylaxie).
• Verarbeitete Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko für Störungen des peripheren Blutkreislaufs.
• Intravenös verabreichte jodhaltige Röntgenkontrastmittel bergen das Risiko für anaphylaktische Reaktionen.

Lagerfristen und Lagerungsbedingungen.

Lagern Sie das Präparat an einem für Kinder unzugänglichen, lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von 15–25 °C.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 5 Jahre.