Obsidan

Obsidan – _{beta1 -} und _{beta2-adrenoblokator} , das medikamentöse Mittel, das antihypertensive, antianginalnoje und antiaritmitscheskoje den Effekt leistet.

Die Form der Abgabe und des Bestands

Die Darreichungsform – die Tablette: weißer Farbe, runder Form mit abgeschrägten Rändern; auf einer Seite das Risiko, teilend ausgeprägte Zahlen „4" und „0"; andererseits die glatte Oberfläche (in Blisterpackungen zu 20 Stücken, nach 3 Blistera im Karton).

Der Wirkstoff: Propranolol-Hydrochlorid, dessen Gehalt in einer Tablette 40 Milligramme beträgt.

Die Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Magnesiumstearat, Gelatine, kolloidales Siliziumdioxid, Natriumcarboxymethylcellulose (Typ), Gleitmittel, Laktose-Monohydrat.

Angaben zur Anwendung

• Die Flimmertachykardie;
• Die supraventrikuläre Tachykardie;
• Die belastungsabhängige Angina pectoris;
• Der essentielle Tremor
• Die arterielle Hypertonie
• Vorhofflattern und Kammerextrasystolie
• Die Sinustachykardie (einschließlich bei Hyperthyreose)
• Die instabile Angina pectoris (mit Ausnahme der Prinzmetal-Angina)
• Die sympathoadrenale Krisen im Rahmen des dienzephalischen Syndroms
• Die Thyreotoxikose und die thyreotoxische Krise (Obsidan wird als symptomatisches Präparat bei Unverträglichkeit der medikamentösen Therapie eingesetzt)
• Die Prophylaxe der Migräneattacken
• Die Prophylaxe des Herzinfarkts (bei systolisch erhöhtem arteriellen Blutdruck > 100 mm Hg)

Die Kontraindikationen

Die absoluten Kontraindikationen

• Langdauernde obstruktive Lungenerkrankung (in der Anamnese einschließlich)
• Die Neigung zu bronchospastischen Reaktionen
• Das Bronchialasthma
• Vasomotorische Rhinitis
• Das Diabetes mellitus
• Die spastische Kolitis
• Das Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Bestimmung der Alpha-Adrenoblocker)
• Die metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose)
• Die okklusiven Erkrankungen der peripheren Gefäße (erschwert durch Ruhe- oder intermittierende Claudicatio sowie Angina pectoris)
• Die Cardiomegalie ohne Anzeichen einer Herzmangelhaftigkeit;
• Das Lungenödem;
• Das Syndrom der Sinusknotenschwäche;
• Der akute Herzversagen;
• Das unkontrollierbare, langdauernde Herzversagen Stadium IIb–III;
• Die Sinusknotenbradykardie;
• Die Prinzmetal-Angina;
• Der akute Myokardinfarkt (der systolische arterielle Blutdruck ist 100 mm Hg niedriger);
• Der Sinus-Knoten-Block;
• Der Vorhof-Kammerblock Grad II und III;
• Arterielle Hypotonie (der systolische arterielle Blutdruck liegt unter 90 mm Hg);
• Herzstillstand;
• Gleichzeitige Anwendung von Antipsychotika, Anxiolytika oder Monoaminoxidasehemmern;
• Milchsekretion;
• Überempfindlichkeit gegenüber den Komponenten des Präparats.

Relative Kontraindikationen:

• Alter bis zu 18 Jahren;
• Fortgeschrittenes Alter;
• Schwangerschaft;
• Allergische Reaktionen in der Anamnese.
• Das Raynaud-Syndrom;
• Der Vorhofkammerblock I. Grades;
• Die langdauernde Herzmangelhaftigkeit Stadium I-IIA;
• Die Psoriasis;
• Myasthenia gravis;
• Nieren- und/oder Leberinsuffizienz;
• Das Phäochromozytom;
• Die Hyperthyreose.

Art der Anwendung und Dosierung

Obsidan ist peroral bis zum Essen einzunehmen: die Tabletten vollständig einnehmen und mit ausreichend Flüssigkeit schlucken.

Empfohlene Dosierungsregime:

• Symptomatische Behandlung der Hyperthyreose: 3–4-mal täglich je 40 mg;
• Therapie der arteriellen Hypertonie: Anfangs 2-mal täglich je 40 mg. Bei unzureichender blutdrucksenkender Wirkung die Tagesdosis auf bis zu 120 mg (3-mal täglich je 40 mg) oder bis zu 160 mg (2-mal täglich je 80 mg) steigern. Höchste zulässige Tagesdosis: 320 mg;
• Therapie von Herzrhythmusstörungen und Angina pectoris: Anfangs 3-mal täglich je 20 mg (Tagesdosis bis zu 60 mg), anschließend schrittweise Steigerung der Tagesdosis auf bis zu 80–120 mg in 2–3 Aufnahmen. Höchste zulässige Tagesdosis: 240 mg;
• Therapie des essentiellen Tremors und Prophylaxe von Migräne: 3-mal täglich je 40 mg, bei Bedarf weitere Dosisanpassung;
• Sekundärprophylaxe nach Herzinfarkt: Beginn der Behandlung zwischen dem 5. und 21. Tag nach dem Ereignis. Erste 2–3 Tage: 3-mal täglich je 40 mg (Tagesdosis 120 mg), später 2-mal täglich je 80 mg (Tagesdosis 160 mg). Bei Bedarf Steigerung der Tagesdosis auf bis zu 180–240 mg in 2–3 Aufnahmen;

Bei eingeschränkter Nierenfunktion: Dosisreduktion oder Verlängerung des Verabreichungsintervalls;

Bei Leberfunktionsstörungen: Reduktion der Tagesdosis;

Nebenwirkungen:

• Atemwegsseiten: Dyspnoe, Laryngospasmus, Bronchospasmus, nasale Obstruktion und Rhinitis.
• Kardiovaskuläre Symptome: Arrhythmien, Brustschmerzen, Abkühlung der Extremitäten, Palpitationen, arterieller Blutdruckabfall, Vorhof-Kammer-Block, sinusale Bradykardie, orthostatische Hypotension, Krämpfe peripherer Gefäße, Leitungsstörungen des Herzmuskels und Herzinsuffizienz.
• Zentrale und periphere Nervensystem-Symptome: seltenes asthenisches Syndrom, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, verminderte psychomotorische Leistungsfähigkeit, Schläfrigkeit, Albträume, erhöhte Ermüdung, Halluzinationen, Schwindel, Paresthesien, Schlaflosigkeit, vorübergehende Gedächtnisstörungen oder Bewusstseinsstörungen, Schwäche und Tremor sowie Depression.
• Sexuelle Symptome: Potenzminderung.
• Verdauungsstörungen: Oberbauchschmerzen, Geschmacksveränderungen, Mundtrockenheit, Übelkeit, Durchfall/Diarrhö, Erbrechen und Leberfunktionsstörung.
• Endokrine Störungen: Schilddrüsenfunktionsminderung.
• Sinnesorganstörungen: Sehverschlechterung, Trocknung der Augen Schleimhaut (aufgrund verminderten Tränenflüssigkeitssekrets) und Keratokonjunktivitis.
• Allergische und dermatologische Reaktionen: Exanthem, Juckreiz, verstärkte Schweißbildung, Verschlimmerung des Psoriasis-Ausbruchs, Hautausschlag, Alopezie, psoriasenähnliche kutane Reaktionen und Hautrötungen (Hyperämie).
• Stoffwechselstörungen: Hypoglykämie bei Typ-1-Diabetes und Hyperglykämie bei Typ-2-Diabetes.
• Sonstige Symptome: Aufhebungssyndrom, Schmerzen im Brustkorb, Rücken oder Gelenken sowie Muskelschwäche.
• Laborparameter: Erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen und erhöhter Bilirubinwert, verminderte Anzahl an Leukozyten, Granulozyten oder Blutplättchen im Blut.

Besondere Hinweise

Während der Behandlung muss regelmäßig die Herzfrequenz und den arteriellen Blutdruck (am Anfang der Aufnahme des Präparats – täglich, weiterhin – einmal pro 3–4 Monate) sowie das Elektrokardiogramm kontrollieren. Bei älteren Patienten ist zudem eine Überwachung der Nierenfunktion alle 4–5 Monate erforderlich.

Wenn bei Patienten fortgeschrittenen Alters Verstöße der Nieren- und/oder Leberfunktion festgestellt werden, die sich durch eine steigende Bradykardie (mehrere 50 Schläge pro Minute) manifestieren, folgt arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), Vorhof-Kammerblock, Kammerarrhythmien, Bronchospasmus; in diesem Fall ist eine Verringerung oder vollständige Einstellung der Obsidan-Dosis erforderlich.

Der Arzt soll jeden Patienten in der Methodik der Herzfrequenzmessung ausbilden und ihn über die Notwendigkeit informieren, sich bei Unterschreitung von 50 Schlägen pro Minute an die Beratungsstelle zu wenden.

Die Behandlung ist im Falle einer Depression, die durch die durchgeführte Therapie bedingt ist, abzusetzen.

Propranolol kann die Liquorproduktion verringern; dies muss insbesondere für Patienten berücksichtigt werden, die Kontaktlinsen tragen.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz (in frühen Stadien) darf Obsidan nur nach einer Vorbehandlung mit Diuretika und/oder Herzglykosiden verabreicht werden.

Die Behandlung der persistierenden arteriellen Hypertonie und der ischämischen Herzkrankheit sollte langfristig, bis zu mehreren Jahren, fortgeführt werden.

Die Einstellung des Präparates muss allmählich erfolgen; die Dosis ist unter ärztlicher Kontrolle schrittweise zu verringern, da bei einer abrupten Beendigung der Behandlung eine Exazerbation der Belastungstoleranz, eine Verstärkung der Myokardischämie und des Schmerzsyndroms bei Angina pectoris möglich ist. Die optimale Dauer der Obsidan-Einstellung beträgt mindestens 2 Wochen mit einer Senkung der Dosis um 25 % alle 3–4 Tage.

Unter Kontrolle des Blutzuckerspiegels (alle 4–5 Monate) sollten Patientinnen mit Diabetes mellitus die Behandlung fortsetzen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die hypoglykämische Mittel einnehmen, da während längerer Nahrungspausen das Risiko einer Hypoglykämie besteht; dabei werden Symptome wie Tremor und Tachykardie durch den Effekt von Propranolol maskiert. Der Arzt sollte die Patienten darüber informieren, dass ein Hauptsymptom der Hypoglykämie im Rahmen der Anwendung dieses Präparats eine verstärkte Schweißbildung ist.

In Kombination mit Insulin kann Obsidan durch peroral eingenommene hypoglykämische Präparate zur Hyperglykämie führen.

Bei einer Thyreotoxikose kann Propranolol die Hauptmerkmale der Erkrankung (z. B. Tachykardie) maskieren; im Falle eines abrupten Absetzens des Präparats ist eine Verstärkung der Symptomatik möglich.

Obsidan darf bei einem Phäochromozytom nur in Kombination mit Alpha-Adrenoblockern eingesetzt werden.

Bei Patienten, die gleichzeitig Propranolol und Clonidin einnehmen, sollte das Absetzen des Propranolols erst einige Tage nach dem Absetzen von Obsidan erfolgen.

Patientinnen, die Obsidan in Kombination mit Präparaten einnehmen, die den Katecholaminspiegel senken (z. B. Reserpin), müssen während der Behandlung unter ständiger ärztlicher Kontrolle stehen, da eine Potenzierung des Propranolols vorliegt, die sich durch Bradykardie und arterielle Hypotension manifestiert.

Bei der Notwendigkeit einer operativen Intervention unter Allgemeinanästhesie mit Äther oder Chloroform ist es erforderlich, die Einnahme von Obsidan einige Tage vorher einzustellen, da das Risiko für arterielle Hypotonie und eine Herzmuskelinsuffizienz steigt.

Das Präparat muss vor der Durchführung der Untersuchungen auf den Gehalt an Vanillinmandelsäure im Urin und Blut sowie auf die Titration der antinukleären Antikörper abgeklärt werden.

Die Wirksamkeit von Propranolol nimmt bei Rauchern ab.

Während der Therapie ist es notwendig, den Konsum von Lakritz und Alkohol sowie das Autofahren und die Ausübung von Tätigkeiten zu vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychophysische Reaktionen erfordern.

Es muss berücksichtigt werden, dass eiweißreiche Nahrung die Bioverfügbarkeit von Propranolol erhöhen kann.

Arzneimittelinteraktionen

• Monoaminoxidasehemmer: Der antihypertensive Effekt des Propranolols wird wesentlich verstärkt (die Anwendung solcher Kombinationen ist kontraindiziert; das Intervall zwischen den Einnahmen der Präparate sollte weniger als 14 Tage betragen);
• Amiodaron, Verapamil und Diltiazem: Die Ausprägung des negativ dromotropen und chronotropen Effekts wird verstärkt (solche Kombinationen werden nicht empfohlen);
• Derivate von Fenothiazin: Es wird eine gegenseitige Erhöhung der Konzentration beider Präparate beobachtet;
• Ethanol, sedierende und beruhigende Präparate sowie Neuroleptika, trizyklische Antidepressiva: Die Ausprägung des unterdrückenden Effekts von Propranolol auf das Zentralnervensystem wird verstärkt;
• Zimtidin: Die Bioverfügbarkeit des Propranolols nimmt zu;
• Ethanol, Diuretika, Hydralazin, Reserpin und andere blutdrucksenkende Präparate: Der antihypertensive Effekt des Propranolols wird verstärkt;
• Glukokortikoide, nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel, Östrogene: Der blutdrucksenkende Effekt von Obsidian wird geschwächt;
• Uterotonika und Thyreostatika: Ihr Effekt wird verstärkt;
• Antihistaminpräparate: Ihr Effekt wird verringert;
• Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Propranolol.
• Antiarhythmika, Herzglykoside, Guanfazin, Reserpin und Methyldopa erhöhen das Risiko für Bradykardien, Vorhof-Kammer-Blockaden sowie Herzinsuffizienz.
• Theophyllin und Xantine (mit Ausnahme von Difillin) vermindern ihre Klärwirkung.
• Kumarine verlängern die Gerinnungshemmung.
• Insulin und orale hypoglykämische Mittel verändern ihren Effekt; Symptome einer sich entwickelnden Hypoglykämie werden nicht angezeigt.
• Lidocain erhöht die Konzentration von Propranolol im Blutplasma.
• Phenytoin, intravenös verabreichtes Narkosemittel und Kohlenwasserstoff-Ableitungen verstärken die kardiodepressiven Effekte von Propranolol sowie das Risiko für einen arteriellen Blutdruckabfall.
• Sulfasalazin verlangsamt den Metabolismus von Propranolol, wodurch dessen Konzentration im Blutplasma ansteigt.
• Nifedipin kann den arteriellen Blutdruck signifikant senken.
• Nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien verlängern ihre Wirkungsdauer.
• Die Allergene, die für die Immuntherapie oder Hauttests verwendet werden, erhöhen das Risiko schwerer systemischer Reaktionen (Anaphylaxie).
• Die verarbeiteten Alkaloide des Mutterkorns erhöhen die Wahrscheinlichkeit von Störungen des peripheren Blutkreislaufs.
• Jodhaltige röntgenkontrastmittel, die intravenös verabreicht werden, erhöhen das Risiko für anaphylaktische Reaktionen.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

In einem für Kinder unzugänglichen, lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von 15–25 °C lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 5 Jahre.