Waldoksan

Waldoksan (Agomelin) – wird als Antidepressivum zur wirksamen Behandlung der schweren depressiven Störung bei Erwachsenen eingesetzt.

Der pharmakologische Effekt

Waldoksan (wirkt als Agonist des Melatonin-Rezeptors) _МТ1- und _{МТ2-рецепторов} und Serotonin-wirkend _{der 5-5-Rezeptoren entgegen} .

Infolge wissenschaftlicher Forschungen wurde die Wirksamkeit von Waldoksan bei der Behandlung nachgewiesen:

• Modelle depressiver Zustände, die bestimmten Anforderungen entsprechen, wie erworbene Hilflosigkeit, Verzweiflung sowie langanhaltende Stresszustände mittlerer Ausprägung;
• Modellierter Depressionen, die durch Störungen zyklischer Schwankungen der Intensität biologischer Prozesse im Zusammenhang mit dem Wechsel von Tag und Nacht (dem Tagesrhythmus) hervorgerufen werden;
• In Situationen experimentell provozierten Besorgnisses und Stresszuständen.

Es wurde nachgewiesen, dass Waldoksan die Wirkung auf das Monoamin-Halten nicht beeinflusst: weder auf die Arbeit der α-β-Adrenorezeptoren, Histaminrezeptoren, Cholinorezeptoren noch Dopamin- und Benzodiazepin-Rezeptoren.

Waldoksan fördert die Freisetzung von Noradrenalin und Dopamin, insbesondere im präfrontalen Kortex des Gehirns, und übt keinen Einfluss auf die Serotoninkonzentration außerhalb der Zellen aus.

Die Forschungsergebnisse zeigen, dass Waldoksan durch Stimulation melatonin-sensitiver Rezeptoren die Melatoninausschüttung fördert. Es stellt den Tagesrhythmus wieder her, normalisiert die Traumstruktur und senkt die Körpertemperatur, was physiologische Prozesse verzögert.

Selbst eine kurzfristige Einnahme von Waldoksan (6–8 Wochen) in Dosierungen von 25 bis 50 Milligramm ist bei schweren depressiven Episoden, bei hohen initialen Besorgnisszuständen und bei Kombinationen aus depressiven und beunruhigenden Verwirrungen pro Tag wirksam. Langfristig wird der antidepressive und antizyklotische Einfluss von Waldoksan durch Forschungen bestätigt.

Eine tägliche Einnahme von 25 Milligramm Waldoksan bei Patientinnen mit Depression beeinflusst Gedächtnis und Aufmerksamkeit nicht. Sie fördert das schnelle Einschlafen, verbessert die Traumqualität (die Dauer der Phase des langanhaltenden Traums nimmt zu; Anzahl und Dauer der Phasen des schnellen Traums bleiben unverändert). Nachts sinkt die Herzfrequenz, tagsüber wird keine Hemmung beobachtet. Es entwickelt sich eine Tendenz zur Verringerung sexueller Störungen; ein positiver Einfluss auf sexuelle Erregung und Orgasmus wird festgestellt.

Zum Zeitpunkt der Aufnahme zeigen sich keine Veränderungen von Herzfrequenz und arteriellem Blutdruck; das Körpergewicht bleibt stabil.

Das Syndrom der Aufhebung tritt selbst bei abruptem Absetzen des Mittels nicht auf; Waldoksan verursacht kein Syndrom des allmählichen Gewöhnens.

Die Darreichungsform

Die Tabletten sind mit einer gelb-orangen Filmhülle überzogen, auf einer Seite befindet sich das Logo des Herstellers. Der Wirkstoff Agomelatin beträgt 25 mg pro Tablette.

Die Analoga

Für den Wirkstoff Agomelatine gibt es derzeit keine analogen Präparate auf dem modernen pharmazeutischen Markt.

Angaben zur Anwendung von Waldoksan

Gemäß der Packungsbeilage wird Waldoksan zur Behandlung einer schweren depressiven Episode bei Erwachsenen eingesetzt.

Kontraindikationen

Nach den Anweisungen ist Waldoksan kontraindiziert:

• Kindern bis zum 18. Lebensjahr;
• bei schwerer Leberinsuffizienz – verschiedene Erkrankungen der Leber in der aktiven Phase;
• bei Niereninsuffizienz – Galaktosämie, Laktaseinsuffizienz, Glukose-/Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
• bei erhöhter Empfindlichkeit gegen Agomelatin und andere Hilfsstoffe;
• bei gleichzeitiger Einnahme mit starken Hemmstoffen des Isoenzym CYP1A2 – Ziprofloxazin, Fluvoxamin;
• Frauen während der Stillzeit;

Waldoksan: Nach dem Fachinformationblatt ist es erforderlich, das Arzneimittel in den folgenden Fällen unter Vorsicht und obligatorischer ärztlicher Überwachung einzusetzen;

• Patienten im fortgeschrittenen Alter (über 65 Jahre);
• Patienten mit ausgeprägter oder mäßiger Niereninsuffizienz bei großen depressiven Episoden;
• bei gleichzeitiger Einnahme mit mäßigen Hemmstoffen des Isoenzym CYP1A2 – Grepafloxacin, Propranolol, Enoxalin;
• Patienten mit hypomanischen oder manischen Attacken
• Patienten mit suizidalen Veranlagungen oder Suizidversuchen bis zum Beginn der Einnahme des Präparats
• Während der Schwangerschaft
• Patienten, die Alkohol missbräuchlich einnehmen oder Präparate anwenden, die funktionelle Leberschäden verursachen

Anwendung von Waldoksan

Waldoksan nach der Packungsbeilage einnehmen; die Tablette vollständig (nicht zerkaut) schlucken. Die Einnahme ist unabhängig vom Nahrungskonsum.

Die empfohlene Tagesdosis beträgt eine Tablette (25 Milligramm) vor dem Einschlafen. Wenn sich innerhalb von zwei Wochen keine Besserung einstellt, kann die Dosis auf maximal zwei Tabletten (50 Milligramme) pro Nacht erhöht werden.

Eine Kontrolle der Leberfunktion in den ersten Tagen der Einnahme und periodisch während des gesamten Behandlungsverlaufs (in den 3., 6., 12. und 24. Woche) wird empfohlen. Die Behandlung mit Waldoksan bei Depressionen erfolgt mindestens über sechs Monate oder bis zur vollständigen Heilung.

Bei schrittweiser Anwendung Senkung der Dosis gibt es keine Notwendigkeit, da das Präparat das allmähliche Gewöhnen nicht herbeiruft.

Arzneimittelwechselwirkung von Waldoksan

Starke Hemmstoffe des Isoferments CYP1A2 verzögern den Metabolismus von Agomelatin erheblich, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Organismus führt; daher ist die gleichzeitige Anwendung von Ziprofloksazin, Fluvoxamin und ihren Analoga mit Waldemalsin untersagt.

Gemäßigte Hemmstoffe des Isoferments CYP1A2 – Östrogene – erhöhen die Agomelatin-Konzentration um das Mehrfache; die gleichzeitige Anwendung von Propranolol, Enoxazin sowie Grepafloksazin und ihren Analoga mit Waldemalsin erfordert besondere Vorsicht.

Die gleichzeitige Einnahme von Waldemalsin und Ethanol ist nicht zu empfehlen.

Ergebnisse der Studien und Reviews zu Waldemalsin:

• Beeinflusst die Konzentration im Organismus von Arzneimitteln, deren Metabolismus mit den Isoenzymen des Cytochrom-P450-Systems verbunden ist, nicht;
• Beeinflusst die freie Arzneimittelkonzentration, die an Plasmaproteine gebunden ist, nicht und hat keinen Einfluss auf die Agomelatin-Konzentration;
• Es liegen keine pharmakodynamischen oder pharmakokinetischen Wechselwirkungen zwischen Waldemalsin und psychiatrisch verwendeten Präparaten wie Benzodiazepinen, Lithiumpräparaten, Paroxetin, Fluconazol und Theophyllin vor.

Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Elektrokrampftherapie mit Waldemalsin bei Patienten vor; Tierversuche belegen das Fehlen unerwünschter Folgen solcher Kombinationstherapie.

Nebenwirkungen von Waldemalsin:

Die Einnahme von Waldemalsin führt laut Reviews zu milden oder unbedeutenden Nebenwirkungen wie Schwindel und Übelkeit, die in den ersten zwei Wochen der Behandlung auftreten und danach abklingen.

Auch kann die Aufnahme von Waldoksan nach den Rezensionen auf eine Verschlechterung des Wohlbefindens zurückzuführen sein:

• Die Hautdecken – Schwellungen, Juckreiz, Ekzem, Ausschlag;
• Das Sehvermögen – Fokussierungsstörungen, verschwommene Sicht;
• Dem Knochen- und Muskelsystem – Rückenschmerzen;
• Beim Befinden – häufige Erschöpfung.

In einigen Fällen kann die Einnahme von Waldoksan nach den Rezensionen Nebenwirkungen hervorrufen, die es schwierig machen, sie von Symptomen einer depressiven Verwirrung zu unterscheiden.

Die Lagerungsbedingungen

Das Präparat erfordert keine speziellen Lagerungsbedingungen. Es muss an für Kinder unzugänglichen Stellen aufbewahrt werden. Die Haltbarkeitsdauer beträgt drei Jahre ab dem Herstellungsdatum. Nach Ablauf der Haltbarkeitsdauer, die auf der Packung angegeben ist, darf das Präparat nicht mehr verwendet werden.