Abilifaj

Abilifaj – Antidepressivum

Darreichungsform und Lagerbestand

• Tabletten zu 5 mg: bläulich, rechteckig mit abgerundeten Kanten, auf einer Seite mit der Aufschrift «A-007» und «5», mit Fassung (in Blisterpackungen à 7 Stück; im Karton 2, 4, 7, 8 oder 14 Blister);
• Tabletten zu 10 mg: rosa, rechteckig mit abgerundeten Kanten, auf einer Seite mit der Aufschrift «A-008» und «10», in Blisterpackungen à 7 Stück (im Karton 2, 4, 7, 8 oder 14 Blister)
• Tabletten zu 15 mg: gelblich, rund, auf einer Seite mit der Aufschrift «A-009» und «15», in Blisterpackungen à 7 Stück (im Karton 2, 4, 7, 8 oder 14 Blister)
• Tabletten zu 20 mg: weiß oder cremefarben, rund, auf einer Seite mit der Aufschrift «A-010» und «20», in Blisterpackungen à 7 Stück (im Karton 2, 4, 7, 8 oder 14 Blister);
• 30-mg-Tabletten: rosa, rund, auf einer Seite mit den Markierungen «A-011» und «30»; erhältlich in Blisterpackungen à 7 Tabletten sowie in Kartonagen mit 2, 4, 7 oder 8 Blisterpackungen.
• Lösung zur intramuskulären Injektion: klar und farblos, frei von sichtbaren mechanischen Verunreinigungen (1,69 ml pro farbloser Glasampulle, verschlossen mit Gummistopfen und Aluminiumkappe; im Karton eine Ampulle).

Wirkstoff: Aripiprasol.

• 5-, 10-, 15-, 20- oder 30-mg-Tabletten.
• 10-mg-Ampullen: Der Gehalt an Substanz beträgt 1,33 ml pro Ampulle; das tatsächliche Füllvolumen liegt bei 1,69 ml. Dieses Aufüllen erfolgt unter Berücksichtigung der Rückstandsmenge, um die garantierte Erhaltung der erforderlichen Dosis nach Extraktion sicherzustellen.

Hilfsstoffe der Tabletten: Magnesiumstearat, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Hydroxypropylcellulose sowie Farbstoffe: bei den 5-mg-Tabletten Aluminiumlack (blau), bei den 10- und 30-mg-Tabletten Eisenoxid (rot) sowie bei den 15-mg-Tabletten Eisenoxid (gelb).

Hilfsstoffe der Lösung: Wasser für Injektionszwecke, Natriumhydroxid, granuliertes Weinsäuremonohydrat und R-Zyklohexylsulfobutylether (Kaptisol).

Anwendungshinweise

Einnahmeanweisungen

• Akute schizophrenieartige Episoden sowie die begleitende Therapie.
• Die akuten manischen Episoden der bipolaren Störung Typ I sowie die begleitende Therapie bei Patienten mit dieser Erkrankung, wenn kurz vor Verlegung eine manische oder gemischte Episode vorliegt.

In Form des Präparats Abilifaj wird es zur schnellen Behandlung akuter Zustände der Erregung und Verhaltensstörungen bei Patienten mit Schizophrenie sowie bipolaren Störung Typ I eingesetzt, sofern keine Unmöglichkeit einer peroralen Einnahme besteht.

Gegenanzeigen

• Alter unter 18 Jahren
• Stillzeit
• Erhöhte Empfindlichkeit gegen einen der Wirkstoffe oder Hilfsstoffe

Vorsicht geboten

• Herz-Kreislauf-Erkrankungen (ischämische Herzerkrankung, Herzinsuffizienz, Störung der Leitfähigkeit, verlegter Herzinfarkt)
• Zerebrovaskuläre Erkrankungen und Zustände, die zur Entwicklung einer Hypotonie vorverfügen (Hypovolämie, Dehydratation, Einnahme von Antihypertensiva)
• Krampfanfälle sowie Erkrankungen, bei denen Konvulsionen möglich sind
• Das erhöhte Risiko für Hyperthermie (z. B. durch Überhitzung, Dehydrierung oder intensive körperliche Belastungen sowie die Einnahme anticholinergischer Wirkstoffe)
• Vorhandensein eines Risikos für eine Schluckpneumonie
• Fettleber und Diabetes bei nahen Verwandten
• Schwangerschaft (das Präparat ist in dieser Phase nur im äußersten Fall zu verabreichen, wenn der potenzielle Nutzen die möglichen Risiken überwiegt)

Anwendungsform und Dosierung

Tabletten
Dieses Präparat in dieser Darreichungsform sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

Empfohlene Dosierungen:

• Bei Schizophrenie: Die Anfangsdosis beträgt 10 oder 15 mg einmal täglich. Die Erhaltungsdosis liegt bei 15 mg einmal täglich. Nach Angaben klinischer Studien erwies sich das Präparat in Tagesdosen von 10 bis zu 30 mg als wirksam.
• Bei manischen Episoden im Rahmen einer bipolaren Störung: Die Anfangsdosis beträgt 15 oder 30 mg einmal täglich. Falls erforderlich, wird die Dosis in minimalen Intervallen von 24 Stunden angepasst. Nach Angaben klinischer Studien erwies sich das Präparat in Tagesdosen von 15 bis zu 30 mg als wirksam, wenn es über einen Zeitraum von 3 bis 12 Wochen eingenommen wurde.

Die Lösung für intramuskuläre Verabreichung bei Männern und Frauen.
In dieser galenischen Form wird Abilifay bei Unmöglichkeit einer oralen Einnahme für eine kurze Anwendungskur verwendet.

Die Lösung intramuskulär tief in den großen Muskel (Gluteus maximus) oder den Deltamuskel injizieren, wobei Zonen mit ausgeprägtem subkutanem Fettgewebe zu vermeiden sind.

Die Anfangsdosis beträgt 10 Milligramm (entsprechend dem Inhalt einer Ampulle) als einmalige Injektion. Die wirksamen Einzeldosen betragen je nach klinischer Situation zwischen 5,25 und 15 Milligramm. Der Arzt kann die reduzierte Dosis (5,25 Milligramm) basierend auf der Einschätzung des allgemeinen klinischen Zustands des Patienten unter Berücksichtigung bereits verordneter unterstützender oder dringender Therapien festlegen. Ist dies notwendig, wird eine zweite Injektion nach 2 Stunden durchgeführt. Innerhalb von 24 Stunden sollten nicht mehr als drei Injektionen verabreicht werden.

Eine Umstellung des Patienten auf die Tablettenform von Abilify ist in der Regel kaum möglich.

Die höchstzulässige Tagesdosis beträgt 30 Milligramm; dabei sind alle verwendeten Darreichungsformen des Präparats – die Lösung und die Tabletten – zu berücksichtigen.

Bei älteren Patienten (ab 65 Jahren) besteht ein erhöhtes Risiko für das Auftreten von Nebenwirkungen, weshalb der Arzt über eine Reduktion der Anfangsdosis nachdenken sollte.

Eine Dosisanpassung des Präparats ist bei gleichzeitiger Anwendung weiterer Medikamente erforderlich. Im Falle einer Kombination mit starken CYP3A4- und CYP2D6-Hemmstoffen muss die Aripiprasol-Dosis verringert werden; nach deren Absetzen wieder erhöht werden. Bei kombinierter Gabe mit starken CYP3A4-Induktoren ist die Dosis von Aripiprasol zu erhöhen, um nach dem Absetzen des Induktors wieder gesenkt zu werden.

Nebenwirkungen

Einteilung der Nebenwirkungen:

• Sehr häufig (über 10 %);
• Häufig: über 1 %, aber weniger als 10 %
• Gelegentlich: über 0,1 %, aber weniger als 1 %
• Selten: über 0,01 %, aber weniger als 0,1 %
• Sehr selten: weniger als 0,01 %

Mögliche Nebenwirkungen:

• Seitens des kardiovaskulären Systems: häufig – Tachykardie, Orthostasehypotonie; gelegentlich – Palpitationen, Bradykardie, Myokardischämie, AV-Block, Herzinsuffizienz, Hämatom, QT-Zeitverlängerung, Vorhofflimmern, Extrasystolie, Phlebitis, tiefe Beinvenenthrombose, Herzinfarkt, Herzstillstand; gelegentlich – Herzflattern, Herzerweiterung, intrakranielle Blutung, Thrombophlebitis, Vasovagales Syndrom, Hirnischämie; sehr selten – Ohnmachtsanfälle;
• Seitens des Verdauungssystems: häufig – Appetitverlust, Übelkeit; gelegentlich – Dyspepsie, Verstopfung, Erbrechen; selten – Gingivitis, Zahnkaries, Schluckbeschwerden, Zungenödem, Mundentzündung, Candidose der Mundschleimhaut, orale Ulzerationen, gesteigerter Appetit, Gastritis, Meteorismus, Aufstoßen, Gastroenteritis, Stuhlgang mit Blutbeimengungen, gastroösophagealer Reflux, Kolitis, Cholezystitis, periodontaler Abszess, Magengeschwür, Fäkalom, Magen-Darm-Blutungen, rektale Hämatome, Hämorrhoiden, Cholelithiasis; selten – Zungenentzündung, Zahnfleischbluten, Cheilitis, Pankreatitis, Ösophagitis, Darmblutungen, Darmperforation, hämorrhagisches Erbrechen, Duodenalgeschwür, Hepatomegalie, Hepatitis; sehr selten – erhöhte Aktivität der Aspartataminotransferase (AST) und Alaninaminotransferase (ALT);
• Seitens des Immunsystems: sehr selten – allergische Reaktionen (Juckreiz, Urtikaria, angioneurotisches Ödem, Anaphylaxie);
• Seitens des Knochen- und Muskelsystems: häufig – Krämpfe, Myalgie; gelegentlich – Gelenk- und Knochenschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche, Arthritis, Bursitis, Arthrose, Myasthenia gravis; sehr selten – Sehnenentzündung, Myopathie, rheumatoide Arthritis, Tendobursitis, Rhabdomyolyse, erhöhte Kreatinkinase-Aktivität;
• Seitens des Nervensystems: häufig – Somnolenz oder Insomnie; gelegentlich – extrapyramidales Syndrom, Zuckmahl-Syndrom (Widerstand bei passiven Bewegungen), Nervosität, psychomotorische Unruhe, Feindseligkeit, Tremor, Schwindel, manische Gedanken, Bewusstseinsstörungen, vermehrte Speichelabsonderung, Depression, wankender Gang, Suizidgedanken; selten – Verlangsamung der Bewegung, Konzentrationsschwäche, Muskelzuckungen, Paresthesien, Dystonie, Gliedmaßen-Tremor, Stupor, Gedächtnisstörung, Dyskinesie, Apathie, panische Reaktionen, Akathisie (Ruhelosigkeit), gedämpfte Stimmung, Depersonalisation, Myoklonus, verzögerte Denkfunktion, Hyperaktivität, Hypotonie, gesteigerte Reflexe, gestörte vegetative Funktionen, erhöhte Reizbarkeit, verminderte/erhöhte Libido, Impotenz, Hirninfarkt; selten – verminderte Reflexe, Akinesie, bukkokales Syndrom, Wahnvorstellungen, aufdringliche Gedanken, Euphorie, malignes neuroleptisches Syndrom, Bewusstlosigkeit bis zum Verlust des Bewusstseins;
• Seitens des Atemsystems: häufig – Dyspnoe, Pneumonie; selten – Schluckbeschwerden, Epistaxis, Laryngitis, Asthma; selten – vermehrte Sputumsekretion, Trockenheit der Nasenschleimhaut, respiratorische Insuffizienz, Hypoxie, Aspirationspneumonie, Lungenembolie, Pleuraerguss, Apnoe;
• Seitens des urogenitalen Systems: häufig – Harninkontinenz; selten – Harndrang, Harnverhalt oder beschleunigter Harnabfluss, Zystitis, Dysurie, Niereninsuffizienz, Polyurie, Nykturie, Nierensteine, Albuminurie, Hämaturie, Leukorrhoe, Vulvovaginaler Candidose, vaginale Blutung, Hämatometrie, vorzeitige Ejakulation;
• Seitens der Haut: Häufig treten vermehrtes Schwitzen, Juckreiz, Hauttrockenheit und Hautulzerationen auf. Selten kommen vesikulobullöse Dermatosen, Psoriasis, Haarausfall, Ekzem, Akne und Seborrhö vor; selten auch Urtikaria, exfoliative Dermatitis sowie makulopapulöse Dermatosen.
• Seitens der Sinnesorgane: Häufig treten Ohrenschmerzen und Konjunktivitis auf. Selten kommen Augenbeschwerden, Trockheit der Augen, Katarakt, Bindehautentzündung, Mittelohrentzündung, Tinnitus, Geschmacksverlust vor; selten auch Otitis externa, Taubheit, verstärkte Sehstörungen, Doppelbilder, Sehschwäche, Lichtscheu und häufiges Blinzeln sowie subkonjunktivale Blutungen.
• Seitens des Stoffwechsels und der Ernährung: Häufig treten eine Erhöhung der Kreatinkinase sowie Gewichtsverlust auf. Selten kommen Hyperglykämie, Hypercholesterinämie, Hypokaliämie, Pleuraerguss, Dehydratation, Polydipsie, Hypoglykämie, Diabetes mellitus, Eisenmangelanämie, Hyponatriämie, Hyperlipidämie, Fettleber sowie eine Erhöhung der alkalischen Phosphatase, Kreatinin, Laktatdehydrogenase, AST und ALT im Blut vor. Selten treten zudem Hypernatriämie, Glykosurie und Gicht auf.
• Sonstige: Häufig ein grippeähnliches Syndrom, Thorakodynie und/oder Halsbeschwerden sowie periphere Ödeme. Selten Unwohlsein, Schüttelfrost, Zahnkrämpfe, Kieferbeschwerden, Ödem des Gesichts, abdominale Aufblähung, Beckenschmerzen, Lichtempfindlichkeit, Brustschmerzen; selten auch Kopfschwere, Pharyngodynie, Rückenschmerzen und Halsbeschwerden, Hitzschlag, Mendelssohn-Syndrom sowie Candidose.

Besondere Hinweise

Die Anwendung von Abilifaj ist für die subkutane und intravenöse Gabe nicht indiziert.

Besondere Hinweise: Während der Behandlung ist vom Alkoholkonsum sowie vom Führen von Kraftfahrzeugen und anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten abzuraten.

Arzneimittelwechselwirkungen

Potente Inhibitoren des Cytochrom-P450-Enzyms CYP2D6 (z. B. Chinidin) sowie CYP3A4 (z. B. Ketoconazol) verringern die Clearance von Aripiprasol bei oraler Gabe auf 52 % bzw. 38 %. Daher ist eine Dosisreduktion von Abilify bei gleichzeitiger Anwendung dieser Medikamente erforderlich.

Carbamazepin – ein potenter CYP3A4-Induktor – senkt die Konzentration von Aripiprasol und seinem aktiven Metaboliten N-desmethylaripiprasol. Eine ähnliche Reaktion ist auch bei gleichzeitiger Anwendung anderer starker CYP2D6- und CYP3A4-Induktoren zu erwarten.

Aripiprasol wirkt antagonistisch auf [Zielsubstanz], weshalb angenommen wird, dass es die Wirkung blutdrucksenkender Medikamente verstärken kann. _{den alfa1-Adrenorezeptoren} , weshalb angenommen wird, dass es die Wirkung von blutdrucksenkenden Mitteln verstärken kann.

Es ist Vorsicht geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von Arzneimitteln, die das Elektrolytgleichgewicht stören, sowie anderer medikamentöser Mittel, die das QT-Intervall verlängern oder das Zentralnervensystem beeinflussen.

Bei kombinierter Anwendung mit Benzodiazepinen (z. B. Lorazepam) ist Vorsicht geboten, da das Risiko für eine Verstärkung der sedierenden Wirkung sowie die Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie besteht.

Lagerzeit und Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte bei Temperaturen zwischen 15–25 °C an einem trockenen, vor Licht geschützten Ort und außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Haltbarkeitsdauer:

• Tabletten: 3 Jahre
• Lösung: 2 Jahre