Koraksan

Koraksan – antianginalnyj das Präparat, den selektiven Hemmstoff der If-Kanäle des sinusförmigen Knotens.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Die medikamentöse Form – die Tabletten, die mit der Filmhülle abgedeckt sind: der orange-rosa Farbe, haben die Gravierung, auf einer Seite – das Logo der Firma, auf anderem – bei den Tabletten oval dwojakowypukloj die Formen mit den Kerben von zwei lateralen Seiten – die Zahl 5, bei den dreieckigen Tabletten – die Zahl 7,5 (auf 14 Stücken in blisterach, im Papppaket 1, 2 oder 4 blistera).

Die geltende Substanz – iwabradina das Hydrochlorid:

• 1 Tablette der ovalen Form – 5,39 Milligramme, dass 5 Milligramme iwabradina äquivalent sind;
• 1 Tablette der dreieckigen Form – 8,085 Milligramme, dass 7,5 Milligramme iwabradina äquivalent sind.

Die Hilfskomponenten: des Magnesiums stearat, der Laktose das Monohydrat, das Amylum mais-, des Siliziums dioksid kolloidnyj wasserfrei, maltodekstrin.

Der Bestand der Filmhülle: gipromellosa, glizerol, den Farbstoff des Eisens das Oxid gelb (Е172), den Makrotreffer 6000, des Titans dioksid (Е171), den Farbstoff des Eisens das Oxid rot (Е172), des Magnesiums stearat.

Die Aussagen zur Anwendung

Die Anwendung Koraksana ist bei der Therapie der stabilen Stenokardie bei den Patientinnen mit dem normalen Sinusrhythmus vorgeführt:

• Das Vorhandensein der Gegenanzeigen zu den Beta-Adrenoblockern oder bei ihrer neperenossimosti;
• Die unangemessene Kontrolle der stabilen Stenokardie bei den optimalen Dosen der Beta-Adrenoblocker, für die Kombination mit den Beta-Adrenoblockern.

Außer ihm, das Präparat ernennen bei der langdauernden Herzmangelhaftigkeit bei den Patienten mit der Herzfrequenz (TSCHSS) 70 und mehr der Stöße in der Minute und dem Sinusrhythmus zwecks der Verkleinerung der Frequenz der Entwicklung der möglichen kardiovaskulären Komplikationen.

Die Gegenanzeigen

• Der sinoatrialnaja Block;
• Die Bradykardie, bei TSCHSS im Zustand der Ruhe weniger 60 Stöße in der Minute;
• Der scharfe Herzinfarkt;
• Die instabile Stenokardie;
• Der Herzschock;
• Die schwere arterielle Hypotension (der systolische arterielle Blutdruck (der arterielle Blutdruck) ist als 90 mm rtutnogo des Stranges (des hg) niedriger und der diastolische arterielle Blutdruck ist als 50 mm Hg niedriger);
• Das Syndrom der Schwäche des sinusförmigen Knotens (SSSU);
• Die scharfe oder instabile Herzmangelhaftigkeit;
• Der Vorhofkammerblock (AV-Blockade) der III. Stufe;
• Die ständige Stimulation vom artefiziellen Herzschrittmacher;
• Die gleichzeitige Aufnahme der starken Hemmstoffe der Isofermente des Systems des Zytochromes P450 3А4, solcher wie nefasodon, die Antibiotika der Gruppe makrolidow (telitromizin, klaritromizin, dschosamizin, peroral eritromizin), die antifungalen Präparate der Gruppe asolow (itrakonasol, ketokonasol), die Hemmstoffe WITsch-proteasy (ritonawir, nelfinawir);
• Geäußert petschenotschnaja die Mangelhaftigkeit (nach der Skala Tschajld-trinke ich mehr 9 Grade);
• Das Syndrom malabsorbzii die Glukosen-Galaktosen, neperenossimost die Laktosen, das Defizit laktasy;
• Die Periode der Schwangerschaft und der Frauenmilchernährung;
• Das Alter bis zu 18 Jahren;
• Die erhöhte Sensibilität zu den Komponenten des Präparates.

Das Präparat ist den Frauen des fertilen Alters, die nicht die sicheren Mittel der Kontrazeption verwenden kontraindiziert.

Mit der Vorsicht ist es empfehlenswert, Koraksan den Patientinnen mit der arteriellen Hypotension, der AV-Blockade der II. Stufe, der langdauernden Herzmangelhaftigkeit der IV. Klasse (der Einordnung NYHA), der gemässigten Form petschenotschnoj der Mangelhaftigkeit, der geäusserten renalen Mangelhaftigkeit (bei der Klärfunktion des Kreatinins (KK) weniger 15 ml/Minen), der angeborenen Elongation des Intervalls QT, vor kurzem vom verlegten Hirnschlag, der Pigmentdegeneration der Netzhaut zu ernennen.

Unter der sorgfältigen Arztkontrolle muss man das Präparat bei der Kombination mit den gemässigten Hemmstoffe und den Induktionsapparaten der Isofermente CYP3A4, den medikamentösen Mitteln, die das Intervall QT verlängern, grejpfrutowym vom Saft, den Blockern der langsamen Kalciumductus, die TSCHSS verringern (der Diltiazem, das Verapamil), nicht kaliumeinsparend diuretikami übernehmen.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Die Tabletten nehmen, während des Essens, 2 Male pro Tag (den Morgen und den Abend).

Bei der stabilen Stenokardie bildet die Anfangstagesdosis 10 Milligramme (nach 1 Tablette die 5 Milligramme am Morgen und dem Abend). Aufgrund der klinischen Aussagen, durch 3-4 Wochen der Aufnahme kann die Tagesdosis bis zu 15 Milligramme hingeführt sein. Im Falle der Senkung TSCHSS in der Ruhe bis zu den weniger 50 Stößen in der Minute oder den Erscheinen der Symptome der Bradykardie (der Schwindel, die starke Senkung des arteriellen Blutdruckes, die erhöhte Erschöpfbarkeit), die Tagesdosis des Präparates muss man bis zu 5 Milligramme verringern. Beim Fehlen des therapeutischen Effektes nach der Senkung der Dosis ist nötig es die Anwendung des Präparates aufzuheben.

Bei der langdauernden Herzmangelhaftigkeit die empfohlene Anfangstagesdosis – 10 Milligramme. Durch 2 Wochen der Anwendung, wenn TSCHSS in der Ruhe die Stabilität auf der Höhe der mehr 60 Stöße in der Minute aufspart, kann die Dosis bis zu 15 Milligramme erhöht sein.

Die Korrektion der Tagesdosis Koraksana hängt von der Stabilität beim Patienten TSCHSS im Zustand der Ruhe ab:

• 50 Stöße in der Minute und sind – 5 Milligramme (auf dem Hintergrund des Erscheinens der Symptome der Bradykardie) weniger;
• Von 50 bis zu 60 Stößen in der Minute – 10 Milligramme;
• Höher als 60 Stöße in der Minute – 15 Milligramme.

Wenn TSCHSS 50 Stöße in der Minute und weniger sind oder bleiben die Symptome der Bradykardie beim Kranken erhalten, ist nötig es eine Frage über die Aufhebung des Präparates zu betrachten.

Den Patienten im Alter von 75 Jahren ist die empfohlene Anfangstagesdosis eben älterer bildet 5 Milligramme, möglich ihre weitere Erhöhung.

Den Patientinnen mit der verletzten Nierenfunktion (werden KK mehr empfohlen, 15 ml/Minen) die Anfangstagesdosis in Höhe von 10 Milligramme, im Falle des therapeutischen Effektes ihre Erhöhung bis zu 15 Milligramme möglich durch 3-4 Wochen der Aufnahme des Präparates zu ernennen.

Mit der leichten Stufe petschenotschnoj der Mangelhaftigkeit (bis zu 7 Graden nach der Skala Tschajld-trinke ich) wird die Korrektion des gewöhnlichen empfohlenen Dosierens den Patienten nicht gefordert.

Beim geäusserten Verstoß der Nierenfunktion und der gemässigten Stufe ist es petschenotschnoj der Mangelhaftigkeit das Präparat empfehlenswert, mit der Vorsicht zu ernennen.

Die nebensächlichen Effekte

Die Anwendung Koraksana kann die Nebeneffekte herbeirufen:

• Seitens des kardiovaskulären Systems: oft – die Bradykardie; selten – nadscheludotschkowaja die Extrasystolie, die Empfindung des Herzklopfens; sehr selten – SSSU, das Fibrillieren der Herzvorhöfe, die AV-Blockade II und die III. Stufe; die Frequenz ist – die geäusserte Senkung des arteriellen Blutdruckes (unbekannt kann mit der Bradykardie verbunden sein);
• Seitens der Sinnesorgane: sehr oft – die Veränderung swetowosprijatija (die Photopsie); oft – die Ungenauigkeit der Sehkraft; selten – wertigo; die Frequenz ist – der Verstoß der Sehkraft, die Diplopie unbekannt;
• Seitens des Verdauungssystems: selten – die Übelkeit, die Diarrhöe oder die Konstipation;
• Seitens des Atemsystemes: selten – die Atemnot;
• Seitens des Nervensystemes: oft – die Kephalgie (besonders die ersten 4 Wochen der Therapie), den Schwindel; die Frequenz ist – die Ohnmacht unbekannt;
• Seitens des Knochen- und Muskelsystemes: selten – die Krämpfe der Muskeln;
• Seitens der Hautdecken und des subkutanen-Fettzellstoffes: die Frequenz ist – das Jucken, das Exanthem, das Erythem, das Nesselfieber, das angioneurotische Ödem unbekannt;
• Seitens der labormässigen und Instrumentalkennziffern: selten – die Eosinophilie, die Hyperurikämie, die Elongation des Intervalls QT auf dem Elektrokardiogramm (der EKG), die Erhöhung des Standes der Konzentration des Kreatinins im Blut;
• Die allgemeinen Verwirrungen: die Frequenz ist – die erhöhte Erschöpfbarkeit, die Asthenie, das Unwohlsein unbekannt.

Die am öftesten unerwünschten Effekte von der Aufnahme iwabradina tragen dososawissimyj den Charakter und sind mit dem Mechanismus des klinischen Effektes des Präparates verbunden.

Die besonderen Hinweise

Koraksan leistet den klinischen Effekt bei der Behandlung oder der Prophylaxe der Arrhythmien nicht, auf dem Hintergrund nadscheludotschkowoj oder der Kammertachykardie fällt sein Effekt.

Es wird die Bestimmung iwabradina den Patientinnen mit dem Fibrillieren der Herzvorhöfe (der Flimmerarrhythmie) und anderen Speziesen der Arrhythmien, die vom Verstoß der Funktion des sinusförmigen Knotens herbeigerufen sind nicht empfohlen.

Dem Risiko der Entwicklung des Fibrillierens der Herzvorhöfe sind die Patientinnen mit der langdauernden Herzmangelhaftigkeit, übernehmend das Präparat, und die Patienten mit anderen Erkrankungen – auf dem Hintergrund der gleichzeitigen Anwendung mit amiodaronom oder antiaritmitscheskimi von den Präparaten der I. Klasse mehr unterworfen. Die Anwendung des Präparates bei den Patientinnen mit den Verstößen der Innenkammerleitungsfähigkeit (dem Block des linken oder rechten Stieles des Bündels Gissa), der langdauernden Herzmangelhaftigkeit und kammer- dissinchronijej soll unter der starren Kontrolle des Arztes gehen.

Bei der Bradykardie mit TSCHSS im Zustand der Ruhe weniger ist 60 Stöße in der Minute, der instabilen Herzmangelhaftigkeit und nach dem Hirnschlag die Bestimmung des Präparates unmittelbar es ist kontraindiziert.

Beim Erscheinen der Verstöße der Sehfunktionen, man muss sich beim Arzt konsultieren.

Bei Notwendigkeit der Bestimmung des Präparates den Patientinnen mit dem angeborenen Syndrom des verlängerten Intervalls QT soll die Behandlung unter der strengen Kontrolle der EKG gehen.

Bei den Patientinnen mit dem Fibrillieren der Herzvorhöfe ist das Risiko der Entwicklung der geäusserten Bradykardie bei der pharmakologischen Kardioversion der Wiederherstellung des Sinusrhythmus nicht bestätigt. 24 Stunde vor der Durchführung der planmässigen elektrischen Kardioversion ist nötig es die Aufnahme Koraksana einzustellen.

Die Veränderung der drucksenkenden Therapie soll bei der langdauernden Herzmangelhaftigkeit bei übernehmenden Koraksan der Patientinnen unter dem Monitoring des arteriellen Blutdruckes gehen.

Das Präparat leistet den Einfluss auf die Fähigkeit des Patienten zur Verwaltung der Beförderungsmittel nicht und von den Mechanismen, es ist nötig den möglichen Verstoß der Sehkraft in Form von der vorübergehenden Veränderung swetowosprijatija jedoch zu berücksichtigen und, die Vorsicht im Laufe der heftigen Veränderung der Intensität des Lichtes, vorzugsweise zur nächtlichen Zeit zu beachten.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Es werden die Kombinationen mit den Induktionsapparaten und den Hemmstoffen des Isoferments CYP3A4 nicht empfohlen, da sie die Senkung und die Erhöhung (entsprechend) des Standes der Konzentration iwabradina im Plasma des Blutes herbeirufen.

Es ist die Kombination Koraksana mit den starken Hemmstoffen des Isoferments CYP3A4 kontraindiziert, da sie die Erhöhung der mittleren Konzentrationen iwabradina im Plasma des Blutes in 7-8 Male herbeirufen können.

Die begleitende Bestimmung flukonasola und anderer gemässigter Hemmstoffe des Isoferments CYP3A4 ist möglich, wenn TSCHSS im Zustand der Ruhe 60 Stöße in der Minute übertritt. Die Anfangsdosis des Präparates wird in Höhe von 5 Milligramme pro Tag empfohlen, die Behandlung muss man von der Kontrolle TSCHSS begleiten.

Die zusätzliche Elongation des Intervalls QT ruft die Kombination iwabradina mit disopiramidom, chinidinom, dem Bepridil, ibutilidom, sotalolom, amiodaronom und anderen antiaritmikami herbei; siprasidonom, pimosidom, sertindolom, zisapridom, galofantrinom, pentamidinom, meflochinom, eritromizinom (bei der intravenösen Einführung). Die Behandlung in der vorliegenden Kombination muss man unter der sorgfältigen und regelmäßigen Kontrolle der EKG durchführen.

Zur Erhöhung des Risikos der Entwicklung der Arrhythmie kann die Hypokaliämie beitragen, deshalb mit der Vorsicht ist nötig es das Präparat bei der gleichzeitigen Aufnahme nicht kaliumeinsparend diuretikow (schleifen- und tiasidnyje diuretiki) zu ernennen.

Die gemeinsame Anwendung rifampizina, barbituratow, fenitoinow, der Pflanzenmittel, die das Hartheu prodyrjawlennyj aufnehmen oder anderer Induktionsapparate des Isoferments CYP3A4 kann die Konzentration und den Effekt iwabradina verringern.

Fehlt klinitscheski der bedeutsame Einfluss auf die Pharmakokinetik und die Pharmakodynamik des Präparates von der Kombination mit warfarinom, digoksinom, den Hemmstoffen der protoneuen Pumpe (lansoprasol, omeprasol), den Hemmstoffen GMG-KoA-reduktasy (simwastatin), den Hemmstoffen ФДЭ5 (sildenafil), den Blockern der langsamen Kalciumductus von den Ableitungen digidropiridinowogo der Reihe (lazidipin, amlodipin).

Koraksan wirkt auf die Pharmakokinetik amlodipina, warfarina, digoksina, simwastatina, lazidipina und auf die Pharmakodynamik warfarina, digoksina, azetilsalizilowoj die Aciden nicht ein.

Der grejpfrutowyj Saft erhöht die Konzentration iwabradina im Plasma des Blutes in 2 Male, deshalb im Laufe der Behandlung ist es empfehlenswert, seinen Verbrauch zu vermeiden.

Es ist die Anwendung des Präparates in der Kombination mit den Antagonisten der Rezeptoren des Angiotensins II, den Hemmstoffen APF, den Beta-Adrenoblockern, den Antagonisten des Aldosterons, diuretikami, den Nitraten des verlängerten und kurzen Effektes, fibratami, den Hemmstoffen GMG-KoA-reduktasy, den Hemmstoffen protonnoj die Pumpen, gipoglikemitscheskimi von den Mitteln für die Aufnahme peroral, antiagregantnymi von den Präparaten vorgeführt.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

Bei der Zimmertemperatur zu bewahren. Von den Kindern zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer – 3 Jahre.