Itrasol

Itrasol – das systemisch wirksame Antimykotikum.

Verpackungsform und Inhalt

Darreichungsform: Kapseln – fest, aus Schellack, weißer Farbe, Größe Nr. 0; Inhalt: Pellets von hellgelb bis bräunlich-gelber Farbe (6 Stück in den Packungen mit ovaler Form, 1 Packung im Pappkarton; 7 Stück in den Packungen mit ovaler Form, 2 oder 6 Packungen im Pappkarton).

Wirkstoff: Itrakonasol; Dosierung: 100 mg pro Kapsel.

Hilfsstoffe: zuckerhaltige Pellets (bestehend aus Saccharose und Maisstärke), mikronisierter Poloxamer 188 (Lutrol) sowie Hypromellosa.

Zusammensetzung der Kapsel: Titandioxid und Gelatine.

Anwendungshinweise

• Hornhautpilzinfektionen
• Schuppenflechte
• Epithelabrieb
• Nagelpilzinfektionen, die durch Hefepilze oder Dermatophyten (Schimmelpilze) verursacht werden
• Candidamykosen mit Infektion der Haut oder Schleimhäute (vaginale Candidose)
• Systemische Mykosen: Sporotrichose, Histoplasmose, Parakokzidioidomycose, Kryptokokkose (Kryptokokkenmeningitis), Blastomykose, Aspergillose sowie andere tropische oder systemische Mykosen

Kontraindikationen

Absolut:

• Kindesalter bis zum vollendeten 3. Lebensjahr
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die über das Isoenzym CYP3A4 metabolisiert werden (z. B. Misoprostol, Dofetilid, Chinidin, Simvastatin, Zisaprid, Astemizol, Terfenadin, Lovastatin, Pimocid, Midazolam und Triazolam)
• Überempfindlichkeit gegenüber den einzelnen Komponenten des Arzneimittels

Relative Kontraindikationen: Herzmuskelinsuffizienz (einschließlich in der Vorgeschichte)

• Überempfindlichkeit gegenüber den einzelnen Komponenten des Arzneimittels
• Lebererkrankungen (einschließlich solcher mit eingeschränkter Funktion)
• Überempfindlichkeit gegenüber anderen Azolderivaten

Anwendungsform und Dosierung

Itrasol sollte nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Die Kapseln müssen vollständig und unzerkleinert verschluckt werden.

Empfohlene Therapieschemata je nach Indikation

• Vulvovaginale Candidose: 2 Kapseln zweimal täglich für einen 1-tägigen Kurs oder 2 Kapseln einmal täglich über 3 Tage
• Ösophageale Candidose: 2 Kapseln einmal täglich über 7 Tage
• Dermatomykosen der glatten Haut: 2 Kapseln einmal täglich für einen 7-tägigen Kurs oder 1 Kapsel einmal täglich über 15 Tage
• Schleimhaut-Candidose des Mundes: 1 Kapsel einmal täglich über 15 Tage
• Pilzkeratitis: 2 Kapseln einmal täglich für einen 21-tägigen Kurs (die Therapiedauer kann je nach Krankheitsverlauf angepasst werden)
• Infektionen hochkeratinisierter Hautbereiche (Fuß- und Handflächen): 2 Kapseln zweimal täglich über 7 Tage oder 1 Kapsel einmal täglich über 30 Tage

Bei der Onychomykose kann eine kontinuierliche oder Puls-Therapie angewendet werden

• Die kontinuierliche Therapie besteht in der Einnahme von Itrasol mit 2 Kapseln einmal täglich über einen Zeitraum von 3 Monaten. Da Itrakonazol aus Haut und Nägeln langsamer freigesetzt wird als aus dem Plasma, zeigen sich optimale mykologische und klinische Effekte bei Hautinfektionen 2 bis 4 Wochen nach Therapieende sowie bei Nagelinfektionen 6 bis 9 Monate nach Abschluss der Behandlung.
• Die Puls-Therapie umfasst die tägliche Einnahme von Itrasol mit 2 Kapseln zweimal täglich über einen Zeitraum von einer Woche. Die Anzahl der Therapiekurse richtet sich nach dem Befund: Bei Onychomykosen der Hände werden zwei Kurse mit einem Intervall von drei Wochen durchgeführt, bei Onychomykosen der Beine (einschließlich Nagelinfektionen) drei Kurse mit jeweils einem Intervall von drei Wochen.

Empfohlene Dosierungsregime bei Systemmykosen je nach Infektionsart:

• Aspergillose: Zwei Kapseln einmal täglich über einen Zeitraum von zwei bis fünf Monaten; bei invasiver oder disseminierter Erkrankung kann die Dosis auf bis zu vier Kapseln (zweimal täglich) erhöht werden.
• Candidose: Eine bis zwei Kapseln einmal täglich; die Behandlungsdauer beträgt drei Wochen bis maximal sieben Monate. Bei invasiver oder disseminierter Infektion ist eine Erhöhung der Dosis auf bis zu vier Kapseln (zweimal täglich) möglich.
• Kryptokokkose (ohne Meningitis): Zwei Kapseln einmal täglich; die Therapiedauer beträgt zwei bis maximal zwölf Monate.
• Kryptokokken-Meningitis: Vier Kapseln zweimal täglich; die Behandlungsdauer beträgt zwei bis maximal zwölf Monate. Die unterstützende Dosis umfasst zwei Kapseln einmal täglich.
• Sporotrichose: Eine Kapsel einmal täglich über einen Zeitraum von drei Monaten.
• Histoplasmose: Zweimal täglich je eine Kapsel über einen Zeitraum von acht Monaten; bei Bedarf kann die Dosierung auf maximal vier Kapseln (zweimal täglich) erhöht werden.
• Blastomykose: Einmal täglich eine Kapsel über einen Zeitraum von sechs Monaten; bei Bedarf kann die Dosierung auf maximal vier Kapseln (zweimal täglich) erhöht werden.
• Chromomykose: Eine bis zwei Kapseln einmal täglich über einen Therapieverlauf von sechs Monaten.
• Parakokzidioidomycose: Eine Kapsel einmal täglich über einen Zeitraum von sechs Monaten.

Nebenwirkungen

• Seitens des Verdauungssystems: Bauchschmerzen, Dyspepsie, Verstopfung, Übelkeit, Appetitlosigkeit, Hepatitis, cholestatische Gelbsucht sowie eine reversible Erhöhung der Leberenzymaktivität; äußerst selten – schwere toxische Leberschädigung, einschließlich akuter Leberinsuffizienz mit tödlichem Ausgang.
• Seitens des zentralen und peripheren Nervensystems: Schwindel, Ermüdung, Kopfschmerzen sowie periphere Neuropathie.
• Allergische Reaktionen: Nesselsucht, Juckreiz, Exanthem, Stevens-Johnson-Syndrom sowie angioneurotisches Ödem.
• Sonstige Nebenwirkungen: Haarausfall, Wassereinlagerungen, Hypokaliämie, dunkle Verfärbung des Urins, Störung des Menstruationszyklus, Hyperkreatininämie, Lungenödem sowie eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz.

Besondere Hinweise.

Die Bioverfügbarkeit von Itrakonazol kann bei einem verminderten Immunstatus, beispielsweise bei Patienten mit transplantierten Organen oder AIDS-Patientinnen bzw. bei Neutropenie, verringert sein; in diesem Fall ist eine Verdopplung der Dosis erforderlich.

Eine Dosisanpassung kann auch bei Patienten mit Niereninsuffizienz notwendig sein (aufgrund einer möglichen Verringerung der Bioverfügbarkeit von Itrakonazol).

Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der gesamten Behandlungsdauer mit Itrasol sowie bis zum Eintritt der ersten Menstruation nach Absetzen des Präparats eine sichere Verhütungsmethode anwenden.

Die Absorption von Itrakonazol wird bei vermindertem Magensäuregehalt beeinträchtigt; bei gleichzeitiger Anwendung sind antazidischer Medikamente mindestens zweistündige Intervalle zwischen der Einnahme der Arzneimittel einzuhalten. Bei Patienten mit Achlorhydrie oder unter Therapie mit Protonenpumpenhemmern bzw. Histaminblockern ist eine Dosisanpassung zu beachten. Itrasol sollte mit sauren Getränken eingenommen werden. _{Н2-рецепторов} Itrasol sollte mit sauren Getränken eingenommen werden.

Während der Therapie ist eine regelmäßige Kontrolle der Leberfunktion bei Patienten mit Lebererkrankungen erforderlich, insbesondere bei langdauernder Anwendung sowie bei gleichzeitiger Einnahme weiterer medikamentöser Mittel mit hepatotoxischer Wirkung. Die Patienten sollten über die Notwendigkeit informiert werden, die Einnahme von Itrasol sofort einzustellen und sich im Falle des Auftretens von Symptomen wie Schwäche, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen oder dunklem Urin umgehend an den behandelnden Arzt zu wenden.

Die Therapie ist bei der Entwicklung einer Neuropathie abzubrechen.

Es liegen keine Berichte über einen negativen Einfluss von Itrasol auf die Reaktionsgeschwindigkeit oder die Konzentrationsfähigkeit vor.

Zu Arzneimittelwechselwirkungen

Itrakonazol kann den Metabolismus von Arzneimitteln hemmen, die über das Isoenzym CYP3A4 abgebaut werden; infolgedessen ist eine Verstärkung oder Verlängerung ihrer Wirkung sowie der Nebenwirkungen möglich.

Potente Hemmer des Enzyms CYP3A4 (z. B. Klarithromycin, Erythromycin, Indinavir, Ritonavir) können die Bioverfügbarkeit von Itrakonazol erhöhen.

Itrakonazol kann den Metabolismus von Arzneimitteln hemmen, die über das Isoenzym CYP3A4 abgebaut werden; infolgedessen ist eine Verstärkung oder Verlängerung ihrer Wirkung sowie der Nebenwirkungen möglich.

Potente Hemmer des Enzyms CYP3A4 (z. B. Klarithromycin, Erythromycin, Indinavir, Ritonavir) können die Bioverfügbarkeit von Itrakonazol erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung der folgenden Arzneimittel ist eine Kontrolle ihrer Plasmakonzentration sowie von Wirkung und Nebenwirkungen erforderlich; gegebenenfalls muss die Dosierung reduziert werden:

• Zu den relevanten immunosuppressiven Mitteln zählen Tacrolimus, Ciclosporin und Sirolimus.
• Hemmer der HIV-Proteasen (z. B. Ritonavir, Saquinavir, Indinavir);
• Oral eingenommene Antikoagulantien;
• Einige antitumorale Wirkstoffe: Vinca-Alkaloide (aus *Vinca rosea*), Docetaxel, Busulfan sowie Trimethoprim;
• Calciumkanalblocker, die durch das Isoenzym CYP3A4 metabolisiert werden: Verapamil und Dihydropyridine;
• Weitere Präparate: Alfentanil, Buspiron, Alprazolam, Carbamazepin, Brotitizolam, Methylprednisolon, Rifabutin, Ebastin, Digoxin und Reboksetin.

Haltbarkeitsfristen sowie Lagerungsbedingungen;

Aufbewahren bei einer Temperatur von maximal 25 °C, lichtgeschützt und für Kinder unzugänglich.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 2,5 Jahre.