Norfloksacin

Norfloksazin – das mikrobizide Präparat aus der Gruppe ftorchinolonow.

Die Form des Auslasses und des Inhalts

Norfloksazin wird als Tabletten mit Filmüberzug verabreicht: gelb, zweigekrümmt, länglich mit abgerundeten Enden; auf einer Seite – das Risiko; im Querschnitt zwei Schichten, wobei die innere Schicht blassgelb oder weiß ist (in 10 Stück in Umriss-Plättchen verpackt aus Polyvinylchloridfolie und lackierter Druckaluminiumfolie, in 1 oder 2 Packungen im Pappkarton).

In den Inhalt einer Tablette geht ein:

• Der Wirkstoff: Norfloksazin – 200 oder 400 Milligramme;
• Die Hilfsstoffe (entsprechend 200/400 Milligramm des Wirkstoffs): Siliziumdioxid (kolloidal) – 3,6/7,2 Milligramme, Magnesiumstearat – 3,6/7,2 Milligramme, mikrokristalline Cellulose – 120,4/240,8 Milligramme, Natriumcrosscarmellose – 10,8/21,6 Milligramme, Crospovidon – 21,6/43,2 Milligramme;
• Die Hülle (entsprechend 200/400 mg Wirkstoff): Hydroxipropylmethylcellulose (Hydropropellosa) – 6,57/13,14 mg; Polyethylenglykol 6000 (Makrogol 6000) – 2,2/4,4 mg; Titandioxid – 2,2/4,4 mg; Chinolin-gelber Farbstoff – 0,03/0,06 mg.

Anwendungsgebiete

Norfloxacine werden zur Behandlung von Infektionen eingesetzt, die durch das Wirkspektrum des Wirkstoffs gegen Mikroorganismen hervorgerufen sind, einschließlich Prostatitis, unkomplizierter Gonorrhö sowie Infektionen der ableitenden Harnwege (mit Ausnahme der langdauernden komplizierten und akuten Pyelonephritis).

Kontraindikationen

Absolute:

• Glucose-6-phosphatdehydrogenase-Mangel;
• Sehnenruptur und Sehnenentzündung im Zusammenhang mit der Einnahme von Fluorchinolonen (einschließlich anamnestischer Befunde);
• Das Kindesalter bis zum 18. Lebensjahr;
• Die Schwangerschaft und die Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen Bestandteile des Präparats.

Relativ (Norfloksazin ernennen mit der Vorsicht bei Vorhandensein von den folgenden Erkrankungen/Zuständen):

• Die Epilepsie;
• Niereninsuffizienz;
• Das Anfallssyndrom;
• Myasthenia gravis.

Die Art der Anwendung und die Dosierung

Norfloksazin einnehmen.

Das Dosierungsregime ergibt sich aus den Angaben.

Die Behandlung:

• Infektionen des Harntrakts: 2-mal täglich nach 400 Milligrammen, die unkomplizierte Blasenentzündung – 3–7 Tage, rezidivierende Infektionen des Harntrakts – bis zu 3 Monaten;
• Akute bakterielle Gastroenteritis: 2-mal täglich nach 400 mg, mittlere Kurzdauer – 5 Tage;
• Akute Gonokokken-Urethritis, Pharyngitis, Proktitis und Zervizitis: 800 mg einmalig;
• Typhus: 3-mal täglich nach 400 mg, mittlere Kurzdauer – 2 Wochen.

Prophylaxe:

• Sepsis: 2-mal täglich nach 400 mg;
• Bakterielle Gastroenteritis: 400 mg täglich;
• Reisekrankheit (Reisediarrhöe): 400 mg täglich (die Einnahme des Präparats sollte 1 Tag vor der Abreise beginnen, die Therapie während der gesamten Reisedauer fortsetzen, jedoch nicht länger als 3 Wochen);
• Rückfälle bei Infektionen mit Wassertransportmitteln: 200 mg täglich.

Die Anwendung reduzierter Tagesdosen (½ therapeutische Dosis 2-mal täglich oder volle Einzeldosis 1-mal pro Tag) ist für Patienten erforderlich, die eine Kreatinin-Klärfunktion von weniger als 20 ml/min aufweisen (oder ein Serumkreatinin über 5 mg/100 ml), sowie für Patientinnen unter Hämodialyse.

Nebenwirkungen

• Das kardiovaskuläre System: Palpitationen, Myokardinfarkt;
• Das Zentralnervensystem: Störung des Schlafes, Kopfschmerzen, Schwindel, Taubheitsgefühl in den Fingern der Hände, Angstzustände, Somnolenz, Insomnie, Depression;
• Möglicherweise betroffene Systeme: Nierenkolik;
• Das Verdauungssystem: Diarrhöe, Übelkeit, Pruritus ani, Anorexie, Bauchschmerzen, Sodbrennen, Proktalgie oder Rektalbeschwerden, Dyspepsie, Obstipation, unverdaulicher Stuhl, Meteorismus, Erbrechen, Mundtrockenheit, Ulzeration der Schleimhaut des Mundes, bitterer Geschmack im Mund;
• Das hämatologische System: Eosinophilie, Felty-Syndrom, Thrombozytopenie, Neutropenie;
• Der skelett-motorische Apparat: Bursitis, Ödeme der Füße und Hände;
• Die Sinnesorgane: Sehstörungen;
• Die Hautdecken: Pruritus, Erythem, Exanthem, Urtikaria;
• Laborparameter: Senkung von Hämoglobin und Hämatokrit, Erhöhung der Aktivität von Aspartataminotransferase, Alaninaminotransferase, alkalischer Phosphatase, Laktatdehydrogenase, Proteinurie, Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration im Blut, Glykosurie;
• Sonstige: allergische Reaktionen, Schüttelfrost, Hyperhidrose, Ödeme, Asthenie, Fieber, Rückenschmerzen und Brustschmerzen, Dysmenorrhö.

Infolge der Durchführung der Nachvermarktungsforschungen wurden folgende Nebenwirkungen festgelegt:

• Das Zentralnervensystem: periphere Neuropathie, Krämpfe, Tremor, Myoklonien, das Guillain-Barré-Syndrom, Ataxie, Hypästhesie, Paresthesien sowie psychische Störungen (einschließlich Verwirrtheit des Bewusstseins);
• Das kardiovaskuläre System: Verlängerung des QT-Intervalls, Kammerarrhythmien (einschließlich Tachykardie als „Pirouette");
• Der skelett-motorische Apparat: Verschlimmerung der Myasthenia gravis, Sehnenruptur, Tendinitis, Erhöhung der Kreatinkinasewerte;
• Das Ausscheidungssystem: Niereninsuffizienz, interstitielle Nephritis;
• Das Verdauungssystem: Hepatitis, Stomatitis, Pseudomembranöse Kolitis, cholestatische Gelbsucht, Pankreatitis, Leberinsuffizienz (einschließlich mit tödlichem Ausgang);
• Das blutbildende System: hämolytische Anämie, Agranulozytose;
• Die Sinnesorgane: Diplopie, Ohrensausen, Hörverlust, Dysgeusie;
• Die Hautdecken: toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis, multiformes Erythem, Photosensibilisierung;
• Allergische Reaktionen: Angioödem, anaphylaktoiden Reaktionen, Atemnot, Vaskulitis, Arthralgie, Arthritis, Myalgie;
• Andere: Hypoglykämie, Verlängerung der Prothrombinzeit, Albuminurie, Kandidurie, Zylindurie, Kristallurie, Dysphagie, Hyperglykämie, Hyperkaliämie, Hypercholesterinämie, orthostatische Hypotonie, Hypertriglyceridämie, Hämaturie, Lebernekrose, Nystagmus, Scheidenpilzinfektion.

Besondere Hinweise

Während der Therapie sollten die Patienten unter Kontrolle des Urinvolumens eine adäquate Flüssigkeitszufuhr erhalten.

Während der Anwendung von Norfloksazin kann sich das Prothrombinindex erhöhen; bei geplanten chirurgischen Eingriffen muss der Gerinnungszustand kontrolliert werden.

Die Einnahme des Präparats erhöht die Wahrscheinlichkeit für Sehnenentzündungen und Sehnenrisse. Zu den Risikofaktoren zählen: langdauernde Niereninsuffizienz, Nierentransplantation, Lungen- oder Herzinsuffizienz, Alter über 60 Jahre, kombinierte Therapie mit Glukokortikoiden, erhöhte körperliche Aktivität sowie eine Sehneninfektion in der Vorgeschichte (einschließlich rheumatoider Arthritis). Diese Komplikationen können sich auch einige Monate nach Beendigung der Behandlung entwickeln. Bei Auftreten erster Anzeichen einer Sehnenentzündung oder eines Sehnenrisses ist die Einnahme des Präparats sofort zu unterbrechen und ein Facharzt aufzusuchen.

Während der Therapie sollte direkter Sonnenschein vermieden werden.

Norfloksazin kann die Schwelle für krampfanfällige Reaktionen herabsetzen und zum Auftreten von Krämpfen führen. Fluorchinolone können zudem das Zentralnervensystem beeinflussen, was Halluzinationen, Unruhe, Tremor, toxische Psychosen sowie eine Verwirrtheit des Bewusstseins hervorrufen und den intrakraniellen Druck erhöhen kann.

Norfloksazin kann die Entwicklung einer *Clostridium difficile*-assozierten pseudomembranösen Kolitis auslösen. In diesen Fällen ist das Präparat abzusetzen und eine entsprechende Therapie einzuleiten (z. B. Metronidazol oder Vancomycin oral).

Die Anwendung von Norfloksazin zur Behandlung der Syphilis ist nicht wirksam.

Das empfohlene Dosierungsschema darf nicht überschritten werden, da dies zur Bildung von Kristallen des Wirkstoffs in den Nieren führen kann.

Norfloxacine können periphere Neuropathien (in Form von Paresthesien, Hypästhesie, Dysästhesien und Muskelschwäche) verursachen; um irreversible Veränderungen zu vermeiden, ist die Therapie bei Auftreten der ersten Symptome (Kribbeln, Schmerzen, Schwäche oder Taubheit in den Gliedmaßen sowie andere Störungen des Empfindungssinns) sofort abzubrechen.

Während der Einnahme von Norfloxacinen und der Ausübung potenziell gefährlicher Arbeiten, die schnelle psychomotorische Reaktionen und erhöhte Konzentration erfordern, ist besondere Vorsicht geboten (insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung mit Alkohol).

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei der gemeinsamen Anwendung von Norfloxacinen mit bestimmten Arzneimitteln können folgende Effekte auftreten:

• Theophyllin: Verminderung seiner Klärwirkung (eine Dosisreduktion wird erforderlich);
• Nitrofurane: Verminderung ihrer Wirksamkeit;
• Indirekte Antikoagulanzien sowie Ciclosporin: Erhöhung ihrer Konzentration im Blutserum;
• Arzneimittel, die die Schwelle der spasmischen Bereitschaft herabsetzen (unter Aufnahme nichtsteroidaler entzündungshemmender Mittel): Auftreten von Krämpfen;
• Antazida mit Aluminium- oder Magnesiumhydroxid sowie Präparate, die Sucralfat enthalten; ^{Zn2 +} Eisen: Verminderung der Resorption von Norfloxacinen (die Pause zwischen den Anwendungen sollte mindestens 4 Stunden betragen).
• Isofermente CYP1A2 (die Aufnahme von Ropinirol, Koffein, Klosapin, Teofillin und Tizanidin): Erhöhung der Substratkonzentration im Blut;
• Probenezid: Senkung der Norfloxacinausscheidung;
• Glibenclamid: Auslösung schwerer Hypoglykämie;
• Antazida, Didanosin, Sucralfat sowie Zinkhaltige Multivitamine: Verminderung der Norfloxacinaufnahme (die Pause zwischen den Anwendungen sollte mindestens 2 Stunden betragen);

Lagerfristen und Lagerbedingungen;

Vor Licht geschützt an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern;

Haltbarkeitsdauer – 2 Jahre.