Relanium

Relanium – der Tranquilizer (das Anxiolytikum).

Die Form der Abgabe und des Bestands

Die Darreichungsform – die Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Anwendung: gelb-grün oder farblos, durchsichtig (nach 2 ml in den Ampullen, auf 5 Ampullen in der Plastikhalterung, im Paket Papp-1, 2 oder 10 Halterungen).

Der Wirkstoff: Diazepam – 5 Milligramme pro 1 ml.

Die Hilfsstoffe: Benzylalkohol, Eisessig, Ethanol 96 %, Essigsäure 10 % (bis zu pH-Wert 6,3–6,4), Natriumbenzoat, Propylenglykol, Wasser für Injektionszwecke.

Angaben zur Anwendung

• Die Behandlung neurosenähnlicher und neurotischer Zustände, die von Symptomen der Besorgnis begleitet werden;
• Die Therapie von Zuständen, die mit einer Erhöhung des Muskeltonus einhergehen (einschließlich akuter Kreislaufstörungen im Gehirn und Starrkrämpfe);
• Das Abklingen spasmischer Zustände sowie epileptischer Anfälle verschiedener Ätiologie;
• Unterdrückung der psychomotorischen Erregung, die mit Besorgnis verbunden ist;
• Unterdrückung des alkoholischen Entzugssyndroms und des Deliriums bei Alkoholismus;
• Komplexe Behandlung der arteriellen Hypertonie, die von Übererregbarkeit und Besorgnissen begleitet wird sowie von Krämpfen, hypertensiven Krisen, menstruellen und klimakterischen Verwirrungen;

Relanium wird zudem in der Anästhesie und prämedikation in gynäkologischer und chirurgischer Praxis bei Durchführung diagnostischer Verfahren (in Kombination mit analgetischen und anderen neurotropen Mitteln) eingesetzt.

Kontraindikationen

Absolute:

• Das nächtliche Apnoesyndrom;
• Das akute Glaukom;
• Schwere Formen der Myasthenie;
• Schock
• Das Koma;
• Die akute Ateminsuffizienz;
• Schwere, langdauernde obstruktive Lungenerkrankungen;
• Der Zustand des Alkoholrausches;
• Alkoholische oder drogenabhängige Vorgeschichte (mit Ausnahme des alkoholischen Deliriums und des Entzugssyndroms);
• Die Schwangerschaft (insbesondere I. und III. Trimester) sowie die Stillzeit;
• Das Kindesalter bis zum 30. Tag einschließlich;
• Die akute Intoxikation durch medikamentöse Präparate mit zentralnervensystemhemmender Wirkung (Psycholeptica, Sedativa und Narkotika);
• Eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Präparats oder anderen Benzodiazepinen;

Die relativen Kontraindikationen:

• Petit-Mal-Epilepsie
• Lennoksa-Gastro-Syndrom
• Epilepsie und epileptische Anfälle in der Vorgeschichte
• Pankreatitis und/oder Niereninsuffizienz
• Spinal- und zerebrale Ataxie
• Hyperkinese
• Organische Hirnerkrankungen
• Depression
• Neigung zur Abhängigkeit von Psychopharmaka
• Hypoproteinämie
• Fortgeschrittenes Alter.

Anwendungsart und Dosierung.

Relanium wird intravenös (i.v.) oder intramuskulär (i.m.).

Empfohlene Dosierungen:

• Zur Linderung der psychomotorischen Unruhe: Einmalig 5–10 mg i.v., bei Bedarf nach 3–4 Stunden erneut in gleicher Dosis;
• Zum epileptischen Status: Einmalig 10–20 mg i.v. oder i.m.; bei Bedarf nach 3–4 Stunden erneut in ähnlicher Dosis;
• Zum Starrkrampf: Langsam 10 mg i.v. oder i.m., gefolgt von einer Bolusgabe von 5–15 mg/min über eine Lösung aus 0,9 %iger Natriumchlorid- oder 5 %iger Glukose-Lösung bis zu einem Gesamtvolumen von 500 ml;
• Zur Linderung von Muskelkrämpfen: 10 mg i.m. 1–2 Stunden vor der Operation;
• In der Geburtshilfe: 10–20 mg i.m. bei Erweiterung des Muttermundes auf 2–3 Finger;

Beim Neugeborenen: Langsam 0,1–0,3 mg/kg i.v., bis eine Höchstdosis von 5 mg erreicht ist; bei Bedarf erneut über 2–4 Stunden verabreicht.

Führen Sie bei Kindern ab 5 Jahren das Präparat langsam in einer Dosis von 1 mg alle 2 bis 5 Minuten bis zur Höchstdosis von 10 mg ein. Falls erforderlich, wiederholen Sie die Gabe über 2 bis 4 Stunden.

Nebeneffekte

• Allergische Reaktionen: Hautausschläge und Juckreiz;
• Seitens des zentralen und peripheren Nervensystems: Zu Beginn der Behandlung (besonders bei älteren Patienten) – erhöhte Ermüdbarkeit, Schwindel, Konzentrationsstörungen, Schläfrigkeit, Ataxie, Verzögerung psychischer und motorischer Reaktionen, Verwirrtheit der Emotionen, Desorientierung, anterograde Amnesie; selten – Katalepsie, Tremor, Bewusstseinsstörung, Depression, extrapyramidale Dyskinesien (unkontrollierbare Bewegungen), Reflexschwäche, Muskelschwäche, Euphorie, Dysarthrie, Asthenie, Kopfschmerzen; in Einzelfällen – paradoxe Reaktionen (Verwirrtheit des Bewusstseins, psychomotorische Erregung, Muskelkrämpfe, Besorgnis, Angst, Aggressionsausbrüche, Halluzinationen, suizidale Veranlagungen);
• Seitens des Verdauungssystems: Hypersalivation oder Mundtrockenheit, Leberfunktionsstörung, Schluckbeschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Gastralgie, Sodbrennen, Appetitverlust, Ikterus, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen und alkalischen Phosphatase;
• Seitens des hämatologischen Systems: Agranulozytose (ausgeprägte Ermüdbarkeit oder Schwäche, Schluckbeschwerden, Hyperthermie, Schüttelfrost), Neutropenie, Felty-Syndrom, Anämie, Thrombozytopenie;
• Seitens des sexuellen Systems: Dysmenorrhöe, Erhöhung oder Verminderung der Libido;
• Seitens des Atmungssystems: Bei zu schneller Applikation des Präparats – Atemdepression;
• Seitens des Ausscheidungssystems: Nierenfunktionsstörung, Oligurie oder Urinretention;
• Seitens des kardiovaskulären Systems: Tachykardie, arterielle Hypotension;
• Lokale Reaktionen: Phlebitis oder Thrombose (Schmerz, Anschwellung, Rötung) an der Einstellstelle;
• Sonstige Nebenwirkungen: medikamentöse Abhängigkeit, Gewöhnung; selten – Gewichtsverlust, gesteigerte Appetitfähigkeit, Diplopie, Unterdrückung des Atemzentrums;

Bei starker Dosisreduktion oder Therapieunterbrechung kann das Absetzsyndrom mit folgenden Symptomen auftreten: verstärktes Schwitzen, Tremor, Depersonalisation, psychomotorische Unruhe, Kopfschmerzen, erhöhte Reizbarkeit, Krämpfe der glatten Muskulatur innerer Organe und Skelettmuskulatur, Stimmungstiefschlag, Übelkeit, Erbrechen, Angst, Depression, Schlafstörungen, Besorgnis, Verwirrtheit (einschl. Hyperakusie), Lichtscheu, Paresthesien, Krämpfe, Tachykardie; selten – psychotische Verwirrungen;

Bei Anwendung in der Geburtshilfe bei Neugeborenen sind Dyspnoe, Hypothermie, Muskelhypotonie, Blutdruckabfall und schwache Pulsfrequenz möglich;

Besondere Hinweise;

Relanium ist bei Patienten mit schwerer Depression nur unter besonderer Vorsicht anzuwenden, da sie das Präparat zur Realisierung suizidaler Absichten missbrauchen könnten;

Intravenös muss die Lösung langsam (nicht schneller als 5 mg/1 ml pro Minute) in eine große Vene eingeleitet werden. Ununterbrochene intravenöse Infusionen sind nicht empfehlenswert, da sich Ablagerungen in der Lösung bilden und das Präparat an Materialien aus Polyvinylchlorid (Infusionsbeutel/-schläuche) adsorbiert werden kann;

Zu Beginn der Relanium-Anwendung sowie bei abruptem Absetzen können bei Patienten mit epileptischen Anfällen oder Epilepsie im Anamnesefall eine Beschleunigung der Anfälle oder ein epileptischer Status auftreten;

Relanium sollte langfristig ohne besondere Notwendigkeit nicht angewendet werden;

Die Therapie darf nicht abrupt abgesetzt werden, da das Risiko für die Entwicklung des Absetzsyndroms steigt.

Die Patienten mit Niereninsuffizienz und bei Langzeitbehandlung ist eine Kontrolle der Leberfunktion sowie der Aktivität der Leberenzyme und des peripheren Blutbildes erforderlich.

Das Risiko einer medikamentösen Abhängigkeit steigt bei Anwendung hoher Dosen sowie bei Langzeittherapie von Personen, die früher Alkohol oder andere Medikamente missbraucht haben.

Die Behandlung muss im Falle solcher unerwünschter Reaktionen wie oberflächlicher Traumata, Schlafstörungen, Angstgefühl, psychomotorischer Unruhe, Halluzinationen, erhöhter Aggressivität, Besorgtheit, verstärkter Muskelkrämpfe und Suizidgedanken abgebrochen werden.

Aufgrund des Risikos einer Entwicklung eines Schlaganfalls darf Relanium nicht intraarteriell appliziert werden.

Während der Therapie ist die Anwendung von Alkoholgetränken verboten; es ist auf das Führen von Fahrzeugen sowie die Ausübung potenziell gefährlicher Arbeiten, die schnelle Reaktionsfähigkeit und erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, zu verzichten.

Kinder, insbesondere im jüngeren Alter, sind gegenüber dem sedierenden Einfluss von Benzodiazepinen auf das Zentralnervensystem besonders empfindlich.

Es ist nicht empfehlenswert, Neugeborenen Medikamente zuzuführen, die Ethanol enthalten, da die Entwicklung eines toxischen Syndroms möglich ist, das durch arterielle Hypotonie, Niereninsuffizienz, metabolische Azidose, Atemstörungen, Unterdrückung des Zentralnervensystems sowie möglicherweise intrakranielle Blutungen und epileptische Anfälle gekennzeichnet sein kann.

Arzneimittelwechselwirkungen

• Monoaminoxidasehemmer, Korsol, Strichnin: Es wird ein Antagonismus bezüglich der Effekte von Diazepam gezeigt;
• Beruhigungs- und Schlafmittel, opioidanalgetika, Derivate von Benzodiazepinen, andere Tranquilizer, Muskelrelaxantien, Neuroleptika, Antidepressiva sowie Mittel zur allgemeinen Anästhesie und Ethanol: Der sedierende Effekt auf das Zentralnervensystem wird deutlich verstärkt.
• Disulfiram, Fluoxetin, Erythromycin, Cimetidin sowie östrogenhaltige orale Kontrazeptiva hemmen den hepatischen Metabolismus (Oxidationsprozesse); dies verzögert den Abbau von Metoprolol und Ketokonazol sowie Isoniazid, wodurch sich deren Plasmakonzentration erhöht.
• Das Valproinsäure-Derivat und Propranolol erhöhen die Konzentration von Diazepam im Blutplasma.
• Rifampicin induziert den hepatischen Metabolismus von Diazepam; infolgedessen verringert sich dessen Plasmakonzentration.
• Antihypertensiva können einen verstärkten blutdrucksenkenden Effekt zeigen.
• Opioidanalgetika steigern die sedierende Wirkung von Diazepam auf das Zentralnervensystem (ZNS).
• Induktoren mikrosomaler Leberenzyme verringern die Wirksamkeit von Relanium.
• Clorazepin kann eine verstärkte Atemdepression verursachen.
• Omeprazol verlängert die Halbwertszeit des Diazepam-Aufbaus.
• Levodopa zeigt bei gleichzeitiger Einnahme einen sinkenden Wirkungsgrad.
• Sidowudin weist eine erhöhte Toxizität auf.
• Psychostimulanzien, die den Atemappetit hemmen: sie verringern die Aktivität von Relanium;
• Theophyllin (bei niedrigen Dosen): vermindert die beruhigende Wirkung von Diazepam;
• Herzglykoside: eine Erhöhung ihrer Konzentration im Blutserum sowie das Auftreten einer Digitalisintoxikation sind möglich.

Die Prämedikation mit Relanium ermöglicht es, die für die Einleitung der allgemeinen Narkose erforderliche Fentanyl-Dosis zu verringern und die Zeit bis zum Eintritt der Narkose zu verkürzen.

Relanium darf nicht in einer Spritze mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

Bei einer Temperatur von 15–25 °C an einem für Kinder unzugänglichen Ort vor Licht geschützt lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 5 Jahre.