Relanium

Relanium – das Beruhigungsmittel.

Verpackungsform und Lagerbestand

Darreichungsform – Lösung zur intravenösen und intramuskulären Anwendung: gelb-grün oder farblos, durchsichtig (2 ml pro Ampulle; 5 Ampullen in einer Plastikhalterung; im Paket Papp-1, -2 oder -10 Halterungen).

Wirkstoff: Diazepam – 5 Milligramm pro 1 ml.

Hilfsstoffe: Benzylalkohol, Eisessig, Ethanol 96 %, Essigsäure 10 % (bis pH-Wert 6,3–6,4), Natriumbenzoat, Propylenglykol, Wasser für Injektionszwecke.

Anwendungshinweise

• Therapie bei neurosenartigen und neurotischen Zuständen unter Vorliegen von Angstsymptomen.
• Therapie bei Zuständen mit erhöhtem Muskeltonus (einschließlich akuter Kreislaufstörungen im Gehirn und Starrkrämpfen)
• Abklingen spasmischer Zustände sowie epileptischer Anfälle unterschiedlicher Ätiologie
• Unterdrückung der psychomotorischen Erregung im Zusammenhang mit Besorgtheit
• Behandlung des alkoholischen Entzugssyndroms sowie des Delirs bei Alkoholismus
• Komplexe Behandlung der arteriellen Hypertonie, die von Übererregbarkeit und Besorgtheit begleitet wird sowie von Krämpfen, hypertensiven Krisen und menstruellen oder klimakterischen Verwirrungen

Relanium wird zudem in der Anästhesie und Prämedikation bei gynäkologischen und chirurgischen Eingriffen eingesetzt; dies gilt insbesondere für die Durchführung diagnostischer Verfahren (in Kombination mit analgetischen und anderen neurotropen Mitteln).

Kontraindikationen

Absolut:

• Kontraindikationen
• Absolut:
• Schwere Formen der Myasthenia gravis
• Schock
• Das Koma
• Akute respiratorische Insuffizienz
• Schwere, langdauernde obstruktive Lungenerkrankungen
• Alkoholrausch
• Alkoholische oder drogenabhängige Vorgeschichte (mit Ausnahme des alkoholischen Deliriums und des Entzugssyndroms)
• Schwangerschaft (insbesondere I. und III. Trimester) sowie Stillzeit
• Das Kindesalter bis zum 30. Tag
• Akute Intoxikation durch medikamentöse Präparate mit zentralnervensystemhemmender Wirkung (Psycholeptica, Sedativa und Narkotika)
• Eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff dieses Präparats oder anderen Benzodiazepinen

Relative Kontraindikationen

• Petit-mal-Epilepsie
• Lenoksa-Gastro-Syndrom
• Vorgeschichtliche Epilepsie und epileptische Anfälle
• Pankreatitis sowie Niereninsuffizienz
• Zerebrale und spinale Ataxie
• Hyperkinese
• Organische Hirnerkrankungen
• Depression
• Abhängigkeitsneigung bei der Einnahme von Psychopharmaka
• Hypoproteinämie
• Hohes Lebensalter

Einnahmeform und Dosierung

Relanium kann intravenös (i.v.) oder intramuskulär (i.m.) verabreicht werden.

Empfohlene Dosierung:

• Zur Linderung der psychomotorischen Unruhe: Einmalig 5–10 mg intravenös (i.v.), bei Bedarf nach 3–4 Stunden erneut in gleicher Dosierung;
• Zum epileptischen Status: Einmalig 10–20 mg intravenös (i.v.) oder intramuskulär (i.m.); bei Bedarf nach 3–4 Stunden erneut in ähnlicher Dosierung;
• Zur Behandlung des Starrkrampfs: Langsame Gabe von 10 mg intravenös oder intramuskulär, gefolgt von einer Bolusinfusion mit 5–15 mg pro Minute über eine Lösung aus 0,9 %iger Natriumchlorid- oder 5 %iger Glukose bis zu einem Gesamtvolumen von 500 ml;
• Zur Linderung von Muskelkrämpfen: 10 mg intramuskulär 1–2 Stunden vor der Operation;
• In der Geburtshilfe: 10–20 mg intramuskulär bei Erweiterung des Muttermundes auf 2–3 Finger;

Beim Neugeborenen: Langsame Gabe von 0,1 bis 0,3 mg/kg intravenös, bis eine Höchstdosis von 5 mg erreicht ist; bei Bedarf erneut über einen Zeitraum von 2 bis 4 Stunden verabreicht.

Bei Kindern ab 5 Jahren: Langsame Gabe des Präparats in einer Dosis von 1 mg alle 2 bis 5 Minuten bis zur Erreichung der Höchstdosis von 10 mg. Bei Bedarf kann die Anwendung über einen Zeitraum von 2 bis 4 Stunden wiederholt werden.

Nebenwirkungen

• Allergische Reaktionen: Hautausschläge und Juckreiz.
• Nebenwirkungen des zentralen und peripheren Nervensystems: Zu Beginn der Behandlung (insbesondere bei älteren Patienten): erhöhte Ermüdbarkeit, Schwindel, Konzentrationsstörungen, Schläfrigkeit, Ataxie, Verzögerung psychischer und motorischer Reaktionen, Verwirrtheit der Emotionen, Desorientierung sowie anterograde Amnesie. Selten: Katalepsie, Tremor, Bewusstseinsstörung, Depression, extrapyramidale Dyskinesien (unkontrollierbare Bewegungen), Reflexschwäche, Muskelschwäche, Euphorie, Dysarthrie und Asthenie sowie Kopfschmerzen. In Einzelfällen: paradoxe Reaktionen (Verwirrtheit des Bewusstseins, psychomotorische Erregung, Muskelkrämpfe, Besorgnis, Angst, Aggressionsausbrüche, Halluzinationen sowie suizidale Veranlagungen).
• Seitens des Verdauungssystems: Hypersalivation oder Mundtrockenheit, Leberfunktionsstörung, Schluckbeschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Gastralgie, Sodbrennen, Appetitverlust, Ikterus sowie eine erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen und alkalischen Phosphatase;
• Seitens des hämatologischen Systems: Agranulozytose (manifestiert durch ausgeprägte Ermüdbarkeit oder Schwäche, Schluckbeschwerden, Hyperthermie und Schüttelfrost), Neutropenie, Felty-Syndrom, Anämie sowie Thrombozytopenie;
• Seitens des Sexualsystems: Dysmenorrhöe, Erhöhung oder Verminderung der Libido;
• Seitens des Atmungssystems: Bei zu schneller Applikation des Präparats – Atemdepression;
• Seitens des Ausscheidungssystems: Nierenfunktionsstörung, Oligurie oder Urinretention;
• Seitens des kardiovaskulären Systems: Tachykardie, arterielle Hypotension;
• Lokale Reaktionen: Phlebitis oder Thrombose (Schmerz, Anschwellung, Rötung) an der Einstichstelle;
• Sonstige Nebenwirkungen: medikamentöse Abhängigkeit und Gewöhnung; selten – Gewichtsverlust, gesteigerte Appetitfähigkeit, Diplopie sowie Unterdrückung des Atemzentrums;

Bei starker Dosisreduktion oder Therapieunterbrechung kann das Absetzsyndrom mit folgenden Symptomen auftreten: verstärktes Schwitzen, Tremor, Depersonalisation, psychomotorische Unruhe, Kopfschmerzen, erhöhte Reizbarkeit, Krämpfe der glatten Muskulatur innerer Organe und Skelettmuskulatur, Stimmungstiefschlag, Übelkeit, Erbrechen, Angst, Depression, Schlafstörungen, Besorgnis, Verwirrtheit (einschl. Hyperakusie), Lichtscheu, Paresthesien, Krämpfe sowie Tachykardie; selten – psychotische Verwirrungen;

Bei Anwendung in der Geburtshilfe bei Neugeborenen sind Dyspnoe, Hypothermie, Muskelhypotonie, Blutdruckabfall und eine schwache Pulsfrequenz möglich.

Besondere Hinweise

Relanium ist bei Patienten mit schwerer Depression nur unter besonderer Vorsicht anzuwenden, da sie das Präparat zur Realisierung suizidaler Absichten missbrauchen könnten.

Die Lösung muss intravenös langsam (nicht schneller als 5 mg/1 ml pro Minute) in eine große Vene eingeleitet werden. Ununterbrochene intravenöse Infusionen sind nicht empfehlenswert, da sich Ablagerungen in der Lösung bilden und das Präparat an Materialien aus Polyvinylchlorid (Infusionsbeutel/-schläuche) adsorbiert werden kann.

Zu Beginn der Relanium-Anwendung sowie bei abruptem Absetzen können bei Patienten mit epileptischen Anfällen oder Epilepsie im Anamnesefall eine Beschleunigung der Anfälle oder ein epileptischer Status auftreten.

Relanium sollte ohne besonderen Anlass nicht über einen längeren Zeitraum eingenommen werden.

Das Medikament darf nicht plötzlich abgesetzt werden, da dies das Risiko für ein Absetzsyndrom erhöht.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist während der Langzeitbehandlung eine Kontrolle der Leberfunktion, der Aktivität der Leberenzyme sowie des peripheren Blutbildes erforderlich.

Das Risiko einer medikamentösen Abhängigkeit steigt bei Anwendung hoher Dosen sowie bei Langzeittherapie von Personen, die zuvor Alkohol oder andere Medikamente missbraucht haben.

Die Behandlung muss bei Auftreten solcher unerwünschter Reaktionen wie oberflächlicher Traumata, Schlafstörungen, Angstgefühl, psychomotorischer Unruhe, Halluzinationen, erhöhter Aggressivität, Besorgtheit, verstärkter Muskelkrämpfe und Suizidgedanken abgebrochen werden.

Aufgrund des Risikos einer Schlaganfallentwicklung darf Relanium nicht intraarteriell appliziert werden.

Während der Therapie ist die Einnahme von Alkoholgetränken verboten; es ist vom Führen von Fahrzeugen sowie von der Ausübung potenziell gefährlicher Arbeiten, die schnelle Reaktionsfähigkeit und erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, abzuraten.

Kinder, insbesondere im jüngeren Alter, sind gegenüber dem sedierenden Einfluss von Benzodiazepinen auf das Zentralnervensystem besonders empfindlich.

Die Anwendung von Ethanol-haltigen Arzneimitteln bei Neugeborenen ist nicht zu empfehlen, da dies die Entwicklung eines toxischen Syndroms mit arterieller Hypotonie, Niereninsuffizienz, metabolischer Azidose, Atemstörungen, ZNS-Depression sowie möglicherweise intrakraniellen Blutungen und epileptischen Anfällen zur Folge haben kann.

Arzneimittelwechselwirkungen

• Monoaminoxidasehemmer (z. B. Korsol), Strichnin: Es zeigt sich ein Antagonismus bezüglich der Wirkungen von Diazepam.
• Beruhigungs- und Schlafmittel, opioidanalgetika, Benzodiazepinderivate, andere Tranquilizer, Muskelrelaxantien, Neuroleptika, Antidepressiva sowie Alkohol: Der sedierende Effekt auf das Zentralnervensystem wird deutlich verstärkt.
• Disulfiram, Fluoxetin, Erythromycin, Cimetidin sowie östrogenhaltige orale Kontrazeptiva hemmen den hepatischen Metabolismus (Oxidationsprozesse); dies verzögert den Abbau von Metoprolol und Ketokonazol sowie Isoniazid, wodurch sich deren Plasmakonzentration erhöht.
• Valproinsäure und Propranolol erhöhen die Konzentration von Diazepam im Blutplasma.
• Rifampicin induziert den hepatischen Metabolismus von Diazepam; infolgedessen verringert sich dessen Plasmakonzentration.
• Antihypertensiva können einen verstärkten blutdrucksenkenden Effekt zeigen.
• Opioidanalgetika verstärken die sedierende Wirkung von Diazepam auf das Zentralnervensystem (ZNS).
• Induktoren mikrosomaler Leberenzyme verringern die Wirksamkeit von Relanium.
• Clorazepin kann eine verstärkte Atemdepression hervorrufen.
• Omeprazol verlängert die Halbwertszeit der Diazepam-Bildung.
• Bei gleichzeitiger Einnahme zeigt Levodopa einen sinkenden Wirkungsgrad.
• Sidowudin weist eine erhöhte Toxizität auf.
• Psychostimulanzien, die den Atemappetit hemmen: Sie verringern die Aktivität von Relanium.
• Theophyllin (bei niedrigen Dosen): Es wird die beruhigende Wirkung von Diazepam vermindert.
• Herzglykoside: Eine Erhöhung ihrer Konzentration im Blutserum sowie das Auftreten einer Digitalisintoxikation sind möglich.

Die Prämedikation mit Relanium ermöglicht es, die für die Einleitung der allgemeinen Narkose erforderliche Fentanyl-Dosis zu verringern und die Zeit bis zum Eintritt der Narkose zu verkürzen.

Relanium darf nicht mit anderen Arzneimitteln in derselben Spritze gemischt werden.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen.

Lagern Sie das Arzneimittel bei einer Temperatur von 15 bis 25 °C an einem für Kinder unzugänglichen Ort, vor Licht geschützt.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 5 Jahre.