Alewal

Alewal – Das Präparat mit antidepressiver Wirkung.

Darreichungsform und Zusammensetzung

Alewal wird als Tablette in Filmhülle, rund, bikonvex und auf einer Seite blau gefärbt, abgegeben; der Kern ist weiß (in Streifen zu 14 oder 1 bis 2 Streifen pro Pappverpackung).

Zusammensetzung: 1 Tablette

• Wirkstoff: Sertralin – 25, 50 oder 100 mg (entsprechend Sertralinhydrochlorid – 28, 56 oder 112 mg);
• Hilfsstoffe: Hypromellose 2910, Dihydrat des Calciumhydrophosphats, Indigokarmin, mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Crospovidon, gereinigtes Talkumpuder, Magnesiumstearat sowie wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid
• Filmhülle: Hypromellose 6000, Indigokarmin, Hypromellose 2910, gereinigtes Talkumpuder und Titandioxid

Indikationen

• Zur Behandlung und Prophylaxe von Depressionen unterschiedlicher Ätiologie
• Panikattacken im Rahmen einer Agoraphobie
• Posttraumatische Belastungsstörungen
• Obsessiv-compulsiven Störungen (OCS)

Kontraindikationen

Absolut

• Unkontrollierte Epilepsie
• Kombinierte Gabe mit Monoaminoxidasehemmern und Pimozid (beim Wechsel der Präparate ist eine Pause von 14 Tagen einzuhalten);
• Kombinierte Anwendung mit Fenfluramin oder Triptophan;
• Das Alter bis zum sechsten Lebensjahr (bei der Behandlung von Depressionen und OKS) oder bis zum achtzehnten Lebensjahr (bei der Behandlung von PTBS und panischen Attacken);
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen Bestandteile des Präparats

Vorsichtshalber (Alewal ist bei Vorliegen der folgenden Erkrankungen oder Zustände mit Vorsicht anzuwenden):

• Organische Hirnerkrankungen (einschließlich geistiger Entwicklungsstörungen)
• Manische Zustände
• Epilepsie
• Leber- und/oder Nierenversagen
• Gewichtsverlust
• Alter bis zum 18. Lebensjahr (bei der Behandlung von OKR und Depression)

Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Anwendung von Alewal eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.

Anwendung und Dosierung

Die Tabletten Alewal sollten morgens oder abends eingenommen werden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Häufigkeit beträgt einmal täglich.

Die erwachsene Anfangsdosis bei der Behandlung von Depressionen und OKR (Osteochondritis Dissecans) beträgt 50 mg. Mit dem Intervall kann die Dosis nicht öfter als wöchentlich erhöht werden; maximal ist eine schrittweise Steigerung bis auf 200 mg möglich.

Der Anfangseffekt zeigt sich innerhalb von 7 Tagen; ein vollständiger Effekt ist nach 2 bis 4 Wochen ab Therapiebeginn zu erwarten (bei OKR kann die Wirkung jedoch später einsetzen). Die Erhaltungsdosis sollte im langwierigen Verlauf mit dem kleinstmöglichen wirksamen Wert gewählt und je nach therapeutischem Effekt angepasst werden.

Empfohlenes Dosierungsregime bei Kindern unter Behandlung von OKR:

• 6–12 Jahre: Die Anfangstagesdosis beträgt 25 mg; eine Erhöhung auf 50 mg ist wöchentlich möglich.
• 12–17 Jahre: Die Anfangstagesdosis beträgt 50 mg. Eine Dosiserhöhung ist frühestens nach einer Woche zulässig; die Dosis kann schrittweise bis maximal 200 mg gesteigert werden. Um Überdosierungen zu vermeiden, muss das geringere Körpergewicht der Kinder im Vergleich zu Erwachsenen berücksichtigt werden. Bei der Steigerung der Tagesdosis ist ein sorgfältiges Monitoring des Zustands dieser Patientengruppe erforderlich; tritt eine Symptomatik einer Überdosierung auf, ist die Einnahme sofort einzustellen.

Die Anfangsdosis für Erwachsene bei der Behandlung panischer Störungen und PTSS beträgt 25 mg. Eine schrittweise Erhöhung (nicht öfter als wöchentlich) auf bis zu maximal 200 mg ist möglich, unter Berücksichtigung der Verträglichkeit und des therapeutischen Effekts.

Der Anfangseffekt zeigt sich innerhalb von 7 Tagen; ein vollständiger Effekt wird nach 2–4 Wochen ab Therapiebeginn erwartet. Die Erhaltungsdosis sollte im langwierigen Verlauf mit dem kleinstmöglichen wirksamen Wert gewählt werden.

Bei funktionellen Nierenstörungen ist eine Anpassung des Dosierungsregimes bei fortgeschrittenen Patienten nicht erforderlich.

Patientinnen mit schweren Leberfunktionsstörungen müssen die Alewala-Dosis verringern oder die Pausen zwischen den Applikationen verlängern.

Nebenwirkungen

• Kardiovaskuläres System: Tachykardie, Palpitationen, arterieller Blutdruckabfall;
• Verdauungssystem: Mundtrockenheit, Appetitverlust bis zur Anorexie, dyspeptische Symptome (in Form von Meteorismus, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe), Pankreatitis, Bauchschmerzen, Hepatitis, ikterusartige Verfärbungen; selten – gesteigerter Appetit;
• Skelett-Muskelsystem: Muskelkrämpfe, Arthralgien;
• Ausscheidungssystem: Enuresis, Harnverhalt oder verminderter Urinabfluss;
• Zentrales und peripheres Nervensystem: extrapyramidale Störungen (in Form von Dyskinesien, Akathisie, Bruxismus, Gangstörungen), Paresthesien, unwillkürliche Muskelzuckungen, Schläfrigkeit, Ohnmacht, Migräne, Kopfschmerzen, Schwindel, Euphorie, Tremor, Besorgtheit, Schlaflosigkeit, Aufregung, Krampfanfälle, manische Zustände, Halluzinationen, Libidoverlust, nächtliche Albträume, Psychose, Klumpfuß;
• Endokrines System: Hypothyreose, Hyperprolaktinämie, Syndrom der inadäquaten Sekretion des antidiuretischen Hormons;
• Atemsystem: Dyspnoe, Bronchospasmus;
• Fortpflanzungssystem: Priapismus, Störungen der sexuellen Funktion (in Form von Ejakulationsstörungen und Potenzverlust), Gynäkomastie, Zyklusstörungen des Menstruationszyklus, Galaktorrhoe;
• Sinnesorgane: Ohrensausen, Sehstörungen, periorbitale Wassergeschwülste, Mydriase;
• Laboruntersuchungen: selten (bei langwieriger Therapie) – asymptomatische reversible Erhöhung der Transaminasen im Blutserum. Die Absetzung des Präparats führt zur Normalisierung der Enzymaktivität sowie zum Rückgang des Felty-Syndroms, Thrombozytopenie und erhöhter Cholesterinkonzentration im Serum in diesem Fall;
• Allergische Reaktionen: anaphylaktoides Syndrom, Urtikaria, Angioödem, Juckreiz;
• Dermatologische Reaktionen: Purpura, Alopezie, Blutung an der Person oder Hautrötung, Photosensibilisation, vermehrte Schweißabsonderung; selten – toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom;
• Sonstige: Schwäche, Gewichtsveränderung (Zunahme oder Abnahme), Blutungen (einschließlich Magen-Darm-, Nasen- oder Hämaturie), periphere Ödeme.

Nach Absetzen der Alewala-Therapie kann in seltenen Fällen ein Absetzsyndrom auftreten, das sich durch Hypästhesien, Paresthesien, psychomotorische Erregung, depressive Symptome, aggressive Reaktionen, Halluzinationen sowie Unruhe oder Psychose-Symptome (die von den Symptomen der Grunderkrankheit nicht zu unterscheiden sind) manifestiert.

Besondere Hinweise

Die gleichzeitige Anwendung mit Monoaminoxidasehemmern wird nicht empfohlen; es ist eine Pause von mindestens 14 Tagen einzuhalten.

Bei der Kombination mit anderen serotonergen Substanzen (z. B. Triptophan, Fenfluramin oder Serotonin-5-HT-Rezeptor-Agonisten) ist Vorsicht geboten. Solche Kombinationen sollten nach Möglichkeit vermieden werden, da das Risiko für ein serotonerges Syndrom und ein malignes neuroleptisches Syndrom steigt. Symptome des serotonergen Syndroms können autonome Instabilität (Blutdruckschwankungen, Tachykardie, Hyperthermie), Veränderungen des psychischen Status (Halluzinationen, Aufregung, Koma) sowie Störungen der neuromuskulären Funktion (Bewegungskoordination, Hyperreflexie) und/oder des Gastrointestinaltrakts (Diarrhöe, Erbrechen, Übelkeit) umfassen. Einige Symptome (Muskelfaszikulationen, Hyperthermie, psychische Veränderungen, autonome Instabilität mit raschen Schwankungen vitaler Parameter) können die Symptomatik eines malignen neuroleptischen Syndroms ähneln.

Beim Wechsel von anderen Antidepressiva oder Präparaten zur Behandlung obsessiv-kompulsiver Störungen (insbesondere bei langdauernder Einnahme, z. B. Fluoxetin) auf Sertralin ist Vorsicht geboten; dies beruht auf begrenzten klinischen Daten. Das erforderliche Intervall für diesen Wechsel ist nicht festgelegt.

Bei Patientinnen, die sich einer Elektrokrampfbehandlung unterziehen, fehlt derzeit ausreichende Erfahrung zur Anwendung von Alewala; das mögliche Risiko oder der Erfolg solcher kombinierten Therapien ist nicht untersucht. Zudem mangelt es an Erfahrungen mit dem Präparat bei Anfallssyndromen, weshalb eine Therapie bei Patientinnen mit instabiler Epilepsie zu vermeiden und im Falle kontrollierter Epilepsie die sorgfältige Zustandskontrolle sicherzustellen ist; das Auftreten von Konvulsionen erfordert die Einstellung der Behandlung.

Bei einigen Patienten führte die Alewal-Behandlung zur Entwicklung manischer Verwirrungen. Auch Fälle einer Aktivierung manisch-depressiver Psychosen im Zusammenhang mit anderen Antidepressiva oder Mitteln zur Therapie obsessiv-kompulsiver Störungen wurden beschrieben.

Bei Lebererkrankungen ist eine vorsichtige Anwendung von Aleval erforderlich; ggf. muss die Einzeldosis gesenkt oder der Zeitabstand zwischen den Einnahmen verlängert werden. Zudem ist Vorsicht geboten bei Patientinnen mit hämorrhagischen Erkrankungen in der Anamnese sowie bei Kombination mit medikamentösen Mitteln, die eine Beeinflussung der Blutplättchenfunktionen aufweisen.

Während der Alewal-Therapie kann es zu einem transienten Natriumdefizit kommen, insbesondere bei kombinierter Anwendung mit Diuretika oder anderen Präparaten sowie bei älteren Patienten. Das Auftreten symptomatischer Natriumdefizite erfordert die Einstellung des Präparats und eine adäquate Therapie zur Korrektur der Blutnatriumkonzentration. Zu den Symptomen eines Natriumdefizits gehören Kopfschmerzen, Konzentrationsstörungen und Gedächtnisverlust sowie Instabilität und Schwäche, was bis hin zu Stürzen führen kann; im schwereren Verlauf können Halluzinationen, Ohnmacht, Krampfanfälle, Koma, Atemstillstand und Tod beobachtet werden.

Zur Risikogruppe für Suizidversuche gehören Patienten mit Depressionen. Diese Gefahr bleibt bis zum Eintritt der Remission bestehen, weshalb eine ständige medizinische Kontrolle vom Therapiebeginn bis zur Erreichung des optimalen klinischen Effekts erforderlich ist.

Bei Kindern und Jugendlichen bis zum 24. Lebensjahr erhöhen Antidepressiva bei Depression und anderen psychischen Störungen das Risiko für suizidales Verhalten sowie Suizidgedanken; vor der Verschreibung von Alewal muss diese Altersgruppe Nutzen und Risiko abwägen. Zudem gilt, dass jede depressive Verstimmung an sich das Suizidrisiko erhöht; daher ist während der Antidepressiva-Therapie bei allen Patienten eine Beobachtung zur frühzeitigen Erkennung von Verhaltensänderungen oder -störungen sowie suizidalen Tendenzen erforderlich.

Die Verwaltung von Kraftfahrzeugen und Spezialmaschinen sowie die Ausübung von Tätigkeiten mit erhöhtem Risiko sind während der Therapie nicht empfehlenswert.

Arzneimittelwechselwirkungen

In der „Waschphase" des Serotonin-Syndroms ist bei der Substitution eines Hemmstoffs des neuronalen Serotonins durch ein anderes Präparat keine Haltezeit erforderlich; jedoch erfordert die Änderung des Therapiekurses Vorsicht.

Bei der Kombination von Alewal mit bestimmten Arzneimitteln oder Substanzen können folgende Effekte beobachtet werden:

• Pimozid (bei einmaliger Gabe in niedriger Dosierung von 2 mg): Erhöhung der Konzentration ohne EKG-Veränderungen; die Kombination ist kontraindiziert.
• Triptofan und Fenfluramin: Entwicklung einer Wechselwirkung (Kombination nicht empfohlen).
• Monoaminoxidasehemmer (Selegilin, Moklobemid, Linesolid): Risiko eines Serotonin-Syndroms. Dieses manifestiert sich durch Hyperthermie, Muskelrigorität, Myoklonien sowie Störungen der vegetativen Funktionen (schnelle Schwankungen kardiovaskulärer und respiratorischer Parameter). Zudem können psychische Veränderungen auftreten, darunter gesteigerte Erregung, Reizbarkeit und Bewusstseinsverwirrung bis hin zum Delirium.
• Präparate mit depressiver Wirkung auf das Zentralnervensystem: Es ist eine Wechselwirkung möglich; ein Alkoholkonsum ist verboten. Bei gesunden Personen wurde bisher keine Beeinflussung der psychomotorischen und kognitiven Funktionen durch Carbamazepin, Haloperidol oder Phenytoin sowie Ethanol beobachtet (bei kombinierter Anwendung wird jedoch eine sorgfältige Überwachung empfohlen).
• Indirekte Antikoagulanzien (Warfarin): Es kommt zu einer unbedeutenden, aber statistisch signifikanten Verlängerung der Prothrombinzeit. Eine Kontrolle der Prothrombinzeit zu Beginn und am Ende der Kombinationstherapie wird empfohlen.
• Fenazon (in einer Dosierung von 200 mg): Deutliche Verkürzung der Halbwertszeit (in Einzelfällen).
• Phenytoin: Veränderung der Plasmakonzentration (eine klinisch relevante Wechselwirkung entwickelt sich nicht; der Metabolismus wird nicht gehemmt; eine sorgfältige Kontrolle der Plasmakonzentration zu Beginn der Kombinationstherapie und gegebenenfalls eine Dosisanpassung ist ratsam).
• Sumatriptan: Entwicklung von Bewusstseinsstörungen, Erregung, Besorgnis, Schwäche sowie Zunahme der Sehnenreflexe (in extrem seltenen Fällen).
• Präparate, die an Plasmaproteine binden (z. B. Diazepam, Tolbutamid): Risiko einer Wechselwirkung.
• Zimtid: Deutliche Reduktion der Klärkapazität von Sertralin.
• Arzneimittel, deren Metabolisierung durch das Isoenzym CYP2D6 (antiarhythmische und trizyklische Antidepressiva) beeinflusst wird; bei Langzeittherapie mit Sertralin in der Tagesdosis von 50 mg: Erhöhung ihrer Plasmakonzentration.
• Tolbutamid: Verminderung seiner Ausscheidungsfunktion (der Blutzuckerspiegel muss kontrolliert werden).
• Arzneimittel, die den serotonergen Einfluss modulieren (z. B. Lithium): Auftreten von Tremor (die Kombination erfordert Vorsicht).

Lagerungsdauer und Lagerungsbedingungen.

An einem kühlen, dunklen und für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Haltbarkeit: 3 Jahre.