Dostinex®

Dostinex® hemmt die Prolaktinsekretion.

Darreichungsform und Bestand

Die Darreichungsform – die Tablette: flach länglich, weiß gefärbt; auf einer Seite mit der Markierung „R" und «U», geteilt durch eine Kerbe; auf der anderen Seite kurze Kerben unten und oben sowie die Zahl „700" (in Flaschen aus dunklem Glas enthalten 2 oder 8 Tabletten, im Papierkarton befindet sich 1 Flasche).

Wirkstoff: Cabergolin (pro Tablette 0,5 mg).

Hilfsstoffe: wasserfreie Lactose.

Anwendungshinweise

• Unterdrückung der postpartalen Laktation.
• Verhinderung der physiologischen postpartalen Laktation
• Prolaktinom (makro- und mikroprolaktinom), essentielle Hyperprolaktinämie, das Syndrom des leeren Türkensattels mit Hyperprolaktinämie
• Therapie von Störungen im Zusammenhang mit einer Hyperprolaktinämie, wie z. B. Galaktorrhoe, Anovulation, Amenorrhö und Oligomenorrhö

Kontraindikationen

• Patienten im Alter von bis zu 16 Jahren
• Stillzeit bei Frauen, die keine Einstellung der Laktation wünschen
• Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Wirkstoffen des Präparats sowie Alkaloiden aus dem Mutterkorn

Das Präparat sollte mit Vorsicht angewendet werden: bei schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, bei Prolaktinom; bei schwerer Leberinsuffizienz (es ist erforderlich, niedrigere Dosen zu wählen); bei Magen-Darm-Blutungen oder peptischem Geschwür; im Falle einer arteriellen Hypertonie, die sich im Rahmen der Schwangerschaft entwickelt hat (Präeklampsie oder postpartale arterielle Hypertonie), ist die Anwendung nur zulässig, wenn der potenzielle Nutzen das wahrscheinliche Risiko deutlich übersteigt; bei schweren kognitiven oder psychischen Störungen (einschließlich Angaben in der Anamnese); bei gleichzeitiger Anwendung mit blutdrucksenkenden Präparaten (besteht das Risiko einer Orthostasehypotonie), sowie bei Symptomen – einschließlich in der Anamnese – funktioneller Störungen von Atmung und Herz infolge fibroser Veränderungen

Anwendungsform und Dosierung

Die Einnahme der Tabletten wird empfohlen, wenn sie zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Empfohlenes Dosierungsschema für Dostinex®:

• Zur Unterdrückung der Laktation: 0,25 mg (½ Tablette) zweimal täglich. Der Therapiekurs umfasst 2 Tage mit einer Gesamtdosis von 1 mg. Eine Überschreitung der angegebenen Dosis kann die Entwicklung einer orthostatischen Hypotension auslösen.
• Zur Verhinderung der Laktation: Einmalig 1 mg (2 Tabletten) am ersten Tag nach der Geburt.
• Zur Behandlung einer Hyperprolaktinämie: Die Anfangsdosis beträgt 0,5 mg pro Woche. Diese Dosis wird schrittweise erhöht (nicht schneller als auf 0,5 mg über einen Zeitraum von vier Wochen), bis die therapeutisch wirksame wöchentliche Dosis erreicht ist, welche Werte zwischen 0,25 und 2 mg umfassen kann. Je nach Verträglichkeit des Präparats kann die Dosis entweder einmalig eingenommen werden oder in mehrere Aufnahmen über die Woche verteilt (z. B. Montag und Donnerstag geteilt). Um das Risiko für Nebenwirkungen bei Patientinnen mit einer Überempfindlichkeit gegenüber dopaminergen Substanzen zu minimieren, wird empfohlen, die Therapie zunächst mit 0,25 mg einmal pro Woche zu beginnen und schrittweise auf die optimale Dosis hochzufahren. Die maximale wöchentliche Dosis für Patientinnen mit Hyperprolaktinämie sollte 4,5 mg nicht überschreiten. Bei Auftreten starker Nebenwirkungen ist eine vorübergehende Reduktion der wöchentlichen Dosis gestattet; in diesem Fall erfolgt die Erhöhung dann auf 0,25 mg einmal alle zwei Wochen.

Nebenwirkungen:

Basierend auf klinischen Studien können folgende Nebenwirkungen bei der Anwendung von Dostinex® auftreten:

• Seitens des Verdauungssystems: Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Gastritis, Verstopfung, Dyspepsie;
• Seitens des kardiovaskulären Systems: Herzklopfen; selten – Blutdrucksenkung (asymptomatisch) in den ersten 3 bis 4 Tagen nach der Geburt (systolisch um mehr als 20 mm Hg, diastolisch um mehr als 10 mm Hg), orthostatische Hypotonie (bei langfristiger Therapie zeigt das Präparat blutdrucksenkende Effekte).
• Seitens des Nervensystems: Erhöhte Erschöpfbarkeit, Schwindel, Ohnmacht, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Depression sowie Paresthesien und Asthenie;
• Basierend auf laborchemischen Kennzahlen wurde selten ein Rückgang des Hämoglobinspiegels bei Patientinnen mit Amenorrhoe im Verlauf der ersten Monate nach Wiederherstellung des Menstruationszyklus beobachtet.
• Die übrigen Nebenwirkungen umfassen Hyperämie, Mastodynie, vorübergehende Hemianopsie, Nasenbluten, Muskelspasmen der Beine sowie Krämpfe der Finger (das Präparat besitzt eine gefäßverengende Eigenschaft).

In der Regel weisen die Nebenwirkungen einen temporären Charakter auf; bei den meisten Patientinnen gehen sie je nach Fortsetzung der Behandlung zurück, wobei ihre Schwere in Abhängigkeit von der Dosis des Präparats variiert.

Basierend auf Nachvermarktungsstudien können folgende Nebenwirkungen bei der Anwendung von Cabergolin auftreten: Haarausfall (Alopezie), erhöhte Kreatinfosfokinase-Aktivität im Blut, Dyspnoe, Manie, Wassereinlagerungen, Fibrose, Leberfunktionsstörungen, Abweichungen in den Leberfunktionstests, Gelbfärbung der Haut, Reaktionen auf eine erhöhte Empfindlichkeit sowie respiratorische Störungen und Aortopathie.

Besondere Hinweise.

Die Indikation des Präparats zur Behandlung von Verstößen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie basiert auf den Ergebnissen der vollständigen Funktionsprüfung der Hypophyse.

Jede Dosiserhöhung sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen, um die kleinste wirksame Dosis zur Erzielung des therapeutischen Effekts zu bestimmen. Nach Festlegung des Dosierungsregimes ist es erforderlich, nicht seltener als einmal im Monat Blutuntersuchungen zur Bestimmung der Prolaktinkonzentration durchzuführen; eine Normalisierung tritt im Verlauf von 2–4 Wochen Therapie ein.

In der Regel tritt nach Absetzen des Präparats bei den Patientinnen ein Rückfall der Hyperprolaktinämie auf; jedoch bleibt in einigen Fällen die stabile Erhaltung des Prolaktinspiegels über mehrere Monate bestehen. Nach Beendigung der Dostinex-Therapie bleiben bei den meisten Frauen die Ovulationszyklen mindestens sechs Monate lang erhalten.

Bei Frauen mit Hyperprolaktinämischem Hypogonadismus stellt das Präparat Fruchtbarkeit und Ovulation wieder her. Da eine Befruchtung auch während der Amenorrhoe-Phase erfolgen kann, sind Schwangerschaftstests nicht seltener als einmal im Monat durchzuführen; nach Wiederherstellung des Menstruationszyklus sollten Tests bei jeder Unterbrechung der Menstruation über mehr als drei Tage durchgeführt werden. Patientinnen, die eine Schwangerschaft vermeiden möchten, müssen Barrieremethoden der Kontrazeption während der Behandlung und nach Absetzen des Mittels bis zur Wiederaufnahme der Ovulation anwenden. Für das rechtzeitige Erkennen von Symptomen einer Hypophysenvergrößerung bei schwangeren Frauen ist eine ständige ärztliche Beobachtung erforderlich, da in dieser Phase ein Anstieg der Tumormasse möglich ist.

Für die Langzeittherapie bei Patientinnen mit schwerer Leberinsuffizienz wird empfohlen, niedrigere Dosen anzuwenden.

Dostinex® sollte bei Patientinnen mit klinischen Symptomen und/oder Anzeichen einer Herzfunktionsstörung vorsichtig eingesetzt werden; die Anwendung ist zu unterbrechen, wenn entsprechende Zustände in der Vorgeschichte vorliegen. Bei Patienten mit den Diagnosen „Herzklappenfehler", „Fibrinothorax" oder „Pleuraerguss" wurde nach Absetzen des Präparats eine Besserung des Befindens beobachtet.

Bei Patientinnen mit dem Symptom der plötzlichen Einschlafephasen im Wachzustand (Schlafattacken) ist es ratsam, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung abzubrechen.

Für Patientinnen fortgeschrittenen Alters liegen bisher keine Studien zur therapeutischen Anwendung des Präparats vor.

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Präparats bei Patientinnen unter 16 Jahren sind nicht geklärt.

Das Präparat kann Schläfrigkeit verursachen; daher ist es während der Behandlung notwendig, sich vom Führen von Fahrzeugen und dem Bedienen von Maschinen abzuhalten.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln

Die gleichzeitige Langzeitanwendung von Cabergolin mit anderen Ergotalkaloiden wird nicht empfohlen.

Das Präparat darf nicht gleichzeitig mit Dopaminantagonisten wie Phenothiazinen, Butyrophenonen, Thiocannabinoiden oder Metoclopramid eingesetzt werden, da diese die prolaktinhemmende Wirkung von Dostinex® abschwächen können.

Die Kombination mit makrolidischen Antibiotika (z. B. Erythromycin) kann zu einer Verstärkung der Cabergolin-Wirkung führen.

Lagerung bei Temperaturen von bis zu 25 °C, geschützt vor Kindern.

Die Einhaltung der Lagerfristen und -bedingungen ist erforderlich.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt zwei Jahre.