Katadolon

Katadolon – nicht-opioides Analgetikum und Zentralkurzneurolytikum.

Darreichungsform und Zusammensetzung

Katadolon wird als Kapseln freigesetzt: Umfang Nr. 2, chelatstabilisiert, fest und opak mit rotbrauner Hülle; Füllung besteht aus weißem Pulver mit hellgelbem, graugelbem oder hellgrünem Schimmer (in Blisterpackungen aus PVC/Aluminiumfolie zu je 10 Stück, erhältlich in Packungen mit 1, 3 oder 5 Blister).

Zusammensetzung pro Kapsel

• Wirkstoff: Flupirtinmaleat in einer Dosierung von 100 mg.
• Hilfsstoffe: Magnesiumstearat, Copovidon, kolloidales Siliciumdioxid sowie Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat
• Zusammensetzung des Kapselinhalts: Gelatine, Titandioxid, Eisenoxid (E 172), Natriumlaurylsulfat und gereinigtes Wasser.

Anwendungsgebiete

Katadolon wird bei Erwachsenen zur Therapie und zum Abklingen langanhaltender sowie heftiger Schmerzen bei leichter bis mittelschwerer Intensität verschrieben.

• Kopfschmerzen verschiedener Ursachen.
• Muskelkrämpfe (Fibromyalgie, Gelenkerkrankungen, Rückenschmerzen der Skelettmuskulatur sowie des Nackens).
• Schmerzen im Rahmen maligner Tumore.
• Posttraumatische Schmerzen.
• Schmerzen im Rahmen maligner Tumore.
• Posttraumatische Schmerzen.

Kontraindikationen

• Cholestase sowie das Risiko einer fetalen Enzephalopathie (da die Wahrscheinlichkeit eines Fortschreitens oder einer Verschlimmerung einer bestehenden Enzephalopathie oder Ataxie hoch ist).
• Leberfunktionsstörungen
• Langjähriger Alkoholismus
• Myasthenia gravis (aufgrund muskelrelaxierender Effekte von Flupirtin)
• Tinnitus (Klingen in den Ohren), der vor kurzem aufgetreten ist
• Gleichzeitige Einnahme mit weiteren lebertoxischen Arzneimitteln
• Das Alter bis zum 18. Lebensjahr
• Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Arzneimittels

Vorsichtige Anwendung bei Hypalbuminämie, Niereninsuffizienz sowie im fortgeschrittenen Alter (ab dem 65. Lebensjahr)

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Katadolon bei Schwangeren vor. In Tierversuchen wurde die Fertilität beeinträchtigt; eine teratogene Wirkung von Flupirtin konnte jedoch nicht nachgewiesen werden. Für den Menschen ist das potenzielle Risiko der Therapie unbekannt; daher darf Katadolon schwangeren Frauen nur in Fällen verabreicht werden, bei denen der Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus deutlich übersteigt.

Als Ergebnis der Forschung dringt Flupirtin in die Muttermilch nur in unbedeutender Menge ein; eine Stillphase ist unter äußerster Notwendigkeit einzustellen, da das Medikament während des Stillens nicht angewendet werden sollte.

Anwendung und Dosierung

Flupirtin sollte schluckweise eingenommen werden; dabei kleine Mengen Wasser ausspülen (es ist ratsam, sich in aufrechter Position zu befinden).

Ausnahmsweise kann die Kapsel bei Schluckbeschwerden über eine Sonde appliziert oder der Inhalt allein eingenommen werden; den bitteren Geschmack des Flupirtins lässt sich durch Nahrungsmittel wie Bananen neutralisieren.

Das empfohlene Standarddosierungsschema: 3 bis 4-mal täglich je eine Kapsel (100 mg) bei gleichmäßigen Intervallen; bei stärkerem Schmerzreiz bis zu zwei Kapseln (200 mg) dreimal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 6 Kapseln (600 mg).

Die Dosierung von Flupirtin wird individuell an die Verträglichkeit des Arzneimittels und die Intensität des Schmerzes angepasst; das therapeutische Ziel ist die Anwendung der minimal wirksamen Dosis innerhalb des kürzesten Zeitraums. Der Therapieverlauf sollte zwei Wochen nicht überschreiten.

Bei Patienten ab 65 Jahren wird die Behandlung mit zwei Kapseln (200 mg) pro Tag begonnen, aufgeteilt in eine morgendliche und eine abendliche Einnahme.

Bei schwerer Niereninsuffizienz oder Hypalbuminämie ist eine Bestimmung der Serumkreatinin-Konzentration erforderlich; für diese Patientengruppe darf die maximale Tagesdosis 3 Kapseln (300 mg) nicht überschreiten. Ist eine höhere Dosis notwendig, muss ein engmaschiges Monitoring durchgeführt werden.

Bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz ist keine Dosiskorrektur erforderlich; jedoch wird die Kontrolle der Serumkreatinin-Konzentration empfohlen.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen in Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens (sehr häufig: ≥1/10; häufig: ≥1/100, aber <1/10; gelegentlich: ≥1/1.000, aber <1/100; selten: <1/1.000; nicht bekannt: keine Angaben zur Häufigkeit aufgrund fehlender Daten)

• Hepatobiliäres System: sehr häufig – Erhöhung der Lebertransaminasen; unbekannt – Hepatitis, Leberschädigung
• Gastrointestinaltrakt: häufig – Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Magenschmerzen, Obstipation, Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Meteorismus, Diarrhö
• Immunsystem: selten – Überempfindlichkeit gegen das Präparat, allergische Reaktionen (manchmal begleitet von Exanthemen, Juckreiz, Fieber)
• Haut und Unterhautgewebe: häufig – Hyperhidrose
• Nervensystem: häufig – Depression, Schlafstörung, Unruhe/Nervosität, Tremor, Kopfschmerzen, Schwindel; selten – Verwirrtheit des Bewusstseins
• Stoffwechsel: häufig – Appetitlosigkeit oder Appetitmangel
• Sehorgan: selten – Sehstörungen
• Sonstige: sehr häufig (in 15 % der Fälle, insbesondere zu Beginn der Therapie) – Schwäche und Müdigkeit

Nebenwirkungen (mit Ausnahme allergischer Reaktionen) sind meist dosisabhängig und können unabhängig im Verlauf oder nach Abschluss der Behandlung auftreten.

Die Symptome einer Überdosierung umfassen Tachykardie, Übelkeit, Prostration, Verwirrtheit des Bewusstseins, Weinerlichkeit sowie Mundtrockenheit. Es ist empfehlenswert, eine symptomatische Therapie durchzuführen, die Zwangsdiurese, Magenspülung sowie die Gabe von Elektrolyten und Aktivkohle umfasst. Ein spezifisches Gegengift für Flupirtin existiert nicht.

Besondere Hinweise

Bei Patienten mit einer verminderten Nierenfunktion oder Lebererkrankungen ist eine Kontrolle des Kreatinin-Spiegels im Urin sowie der Aktivität der Leberenzyme erforderlich.

Besondere Hinweise: Bei älteren Patienten (ab 65 Jahren) mit Zeichen einer hepatischen und/oder renalen Insuffizienz sowie bei Hypalbuminämie wird eine Dosisanpassung empfohlen.

Während der Therapie mit Flupirtin können Reaktionen auf das Bilirubin, Eiweiß im Urin und Urobilinogen auftreten; ähnliche Befunde sind auch bei quantitativen Bestimmungen des Bilrubinspiegels im Blutplasma möglich.

Die Anwendung hoher Dosen kann in Einzelfällen eine grünliche Verfärbung des Urins hervorrufen; dies stellt jedoch kein klinisches Zeichen einer Erkrankung dar.

Aufgrund der sedierenden Wirkung von Katadolon und der damit verbundenen Reaktionsverzögerung wird empfohlen, während der Behandlung auf das Führen von Fahrzeugen sowie potenziell gefährlichen Tätigkeiten zu verzichten.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von Flupirtin mit bestimmten Arzneimitteln können folgende Wirkungen auftreten:

• Alkohol, Muskelrelaxantien und Sedativa: deren Wirkung wird verstärkt.
• Azetylsalizinsäure, Benzylpenicillin, Digoxin, Glibenclamid, Propranolol, Clonidin, Warfarin und Diazepam: Aufgrund der möglichen Verdrängung dieser Substanzen durch Flupirtin aus dem Proteinbindungskomplex kann sich ihre Aktivität erhöhen (dies ist bei Diazepam und Warfarin in Kombination mit Katadolon besonders ausgeprägt).
• Derivate von Kumaninen: Eine regelmäßige Kontrolle des Prothrombinindexes ist erforderlich, um die Dosierung der Antikoagulanzien rechtzeitig anzupassen;
• Antikoagulanzien oder Antiaggregantien: Zu Wechselwirkungen liegen keine Befunde vor;
• Lebermetabolisierte Präparate: Eine regelmäßige Kontrolle der Leberenzyme ist erforderlich;
• Arzneimittel, die Carbamazepin und Paracetamol enthalten: Die gleichzeitige Anwendung mit Katadolon sollte vermieden werden.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von maximal 25 °C lagern.

Haltbarkeit: 5 Jahre