Lossek

Lossek – protiwojaswennoje das medikamentöse Mittel.

Darreichungsform und Lagerbestand

Die Darreichungsform des Präparats – Lyophilisat zur Herstellung der Infusionslösung (entspricht einem Inhalt von 40 mg pro Fläschchen, im Karton 5 Fläschchen).

In einer Fläschche enthalten:

• Der Wirkstoff: Natriumomeprazol – 42,6 mg (entspricht einem Gehalt an Omeprazol von 40 mg);
• Hilfsstoffe: Natriumethylendiamintetraacetat, Natriumhydroxid (zur pH-Korrektur).

Angaben zur Anwendung

Das Präparat wird für die intravenöse Gabe als Ersatz der oralen Omeprazol-Präparate bei der Behandlung der folgenden Erkrankungen empfohlen:

• Gastrinom (Zöllinger-Ellison-Syndrom);
• Magengeschwür;
• Zwölffingerdarmgeschwür;
• Refluxösophagitis.

Kontraindikationen

• Die gleichzeitige Anwendung mit Nelfinavir und Atazanavir;
• Das Kindesalter (die Erfahrung der Anwendung ist begrenzt);
• Überempfindlichkeit gegen Derivate von Omeprazol oder andere Bestandteile des Präparats.

Infolge einer Reihe von Studien wurde festgestellt, dass Omeprazol keine Nebenwirkungen auf die Schwangerschaft hat; daher ist das Präparat während dieser Phase zur Anwendung zugelassen.

Während der Therapie muss das Stillen eingestellt werden, da Omeprazol in die Muttermilch übergeht und seine Auswirkungen auf Säuglinge nicht untersucht sind.

Anwendungsart und Dosierung

Das Lyophilisat ist unmittelbar nach der Zubereitung intravenös als Infusion über einen Zeitraum von 20 bis 30 Minuten zu verabreichen.

Die Dosierung wird vom behandelnden Arzt individuell festgelegt; wenn die geforderte Tagesdosis mehr als 60 mg beträgt, muss sie auf zwei Verabreichungen verteilt werden.

Bei der Ulkuskrankheit des Magens und des Zwölffingerdarms oder bei Refluxösophagitis ist es nicht ratsam, Omeprazol oral einzunehmen; stattdessen sollte Lossek in einer Dosis von 40 mg einmal täglich infundiert werden. Beim Syndrom von Zollinger-Ellison beträgt die Anfangsdosis 60 mg einmal täglich.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann die Tagesdosis auf bis zu 10–20 mg reduziert werden, da bei ihnen der Ausschluss von Omeprazol verlangsamt ist. _T1/2 – Die Halbwertszeit von Omeprazol ist verlängert.

Bei Nierenfunktionsstörungen und bei Patienten im fortgeschrittenen Alter ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Zur Zubereitung werden pro 1 Fläschchen Lyophilisat 5 %ige Dextrose- oder 0,9 %ige Natriumchlorid-Infusionslösung in einem Volumen von 100 ml verwendet.

Die Zubereitung erfolgt ohne besondere Vorsichtsmaßnahmen bei der Raumbeleuchtung wie folgt:

1. In die vorbereitete Spritze 5 ml der Infusionslösung aus dem Infusionssack oder -flakon abziehen;
2. Das Flakon mit dem lyophilisierten Lossek-Pulver öffnen und die Infusionslösung einleiten, bis das Pulver vollständig aufgelöst ist;
3. Das gelöste Lyophilisat in die Spritze abziehen;
4. Die Omeprazol-Lösung in den Infusionssack oder ins Flakon übergeben;
5. Die Schritte 1 bis 4 wiederholen, um das gesamte Präparat aus dem Flakon zu entnehmen;

Alternative Zubereitungsweisen der Infusionslösung unter Nutzung des Weichbehälters:

1. Den beidseitigen Nadelschlauch so verwenden, dass ein Ende durch die Membran des Infusionssackes gestochen wird und das andere Ende mit dem lyophilisierten Flakon verbunden ist;
2. Die Infusionslösung aus dem Sack ins Flakon und zurück pumpen, um das lyophilisierte Pulver aufzulösen;
3. Nach vollständiger Auflösung des Pulvers das leere Flakon ausschließen und die Kanüle aus dem Infusionssack entnehmen.

Nebeneffekte

Die im Verlauf der klinischen Studien und in der Nachvermarktungsphase bei der Anwendung von Lossek beobachteten Nebenwirkungen sowie die vom Dosierungsregime abhängigen Nebenwirkungen:

• Das hepatobiliäre System: selten – Erhöhung der Aktivität der Leberenzyme; selten – hepatische Enzephalopathie bei Patienten mit Lebererkrankungen, Hepatitis mit oder ohne Ikterus;
• Der Gastrointestinaltrakt (SCHKT): häufig – Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe, Meteorismus, abdominelle Schmerzen; selten – gastrointestinale Candidose, Mundtrockenheit, Stomatitis;
• Das Immunsystem: selten – hypersensible Reaktionen wie Angioödem, Fieber, Anaphylaxie;
• Haut und subkutanes Gewebe: selten – Urtikaria, Dermatitis, Exanthem, Pruritus; selten – photosensitive Reaktion, Alopecia, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, polymorphes Erythem;
• Das hämatopoetische System: selten – Felty-Syndrom, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Pancytopenie;
• Das Ausscheidungssystem: selten – interstitielle Nephritis;
• Das Nervensystem (zentral und peripher): häufig – Kopfschmerzen; selten – Paresthesien, Schwindel, Somnolenz, Insomnie; selten – Aggressivität, Übererregbarkeit, Depression, Halluzinationen, Bewusstseinsstörungen, Geschmacksstörungen;
• Das Stütz-Motorische System: selten – Myalgie, Arthralgie, Muskelschwäche;
• Die Atmungsorgane: selten – Bronchospasmus;
• Die Fortpflanzungsorgane: selten – Gynäkomastie;
• Sonstige: selten – allgemeines Unwohlsein, Vertigo; selten – Sehstörungen, Hypoglykämie, periphere Ödeme, vermehrte Schweißabsonderung; sehr selten – Hypomagniesämie.

Es wurden Befunde über einen irreversiblen Sehverlust bei Patienten mit schweren begleitenden Pathologien im Kontext von Omeprazol-Injektionen in hohen Dosen beschrieben; jedoch konnte ein glaubwürdiger kausaler Zusammenhang zwischen der Omeprazol-Therapie und der Verschlechterung des Sehvermögens nicht festgestellt werden.

Klinische Studien zeigten, dass die intravenöse Gabe des Präparats in einer Tagesdosis von bis zu 270 Milligramm sowie bis zu 650 Milligramm über drei Tage bei Patienten ohne signifikante Nebenwirkungen durchgeführt wurde.

Symptome einer Überdosierung können sein: Hemmung, Verwirrtheit des Bewusstseins, Schwindel, Kopfschmerzen, Tachykardie, Vasodilatation, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Meteorismus. In diesem Fall ist eine symptomatische Therapie empfehlenswert; die Hämodialyse zeigt aufgrund unzureichender Effektivität keine ausreichende Wirkung.

Besondere Hinweise

Bei Verdacht auf ein Magengeschwür ist eine endoskopische oder radiologische Untersuchung in frühen Stadien zur Klärung der Diagnose und Festlegung einer adäquaten Therapie erforderlich.

Es ist notwendig, bösartige Neubildungen bei verschiedenen besorgniserregenden Symptomen (Dysphagie, häufiges Erbrechen, Melena oder Blut im Erbrochenen, signifikanter Gewichtsverlust) sowie bei einem Magengeschwür oder Verdacht darauf auszuschließen, da eine Omeprazol-Therapie die Symptome abschwächen und die Diagnosefindung verzögern kann.

Es ist wichtig zu berücksichtigen, dass Protonenpumpeninhibitoren das Risiko nosokomialer Infektionen, verursacht durch Clostridium difficile, bei stationären Patientinnen erhöhen können.

Omeprazol beeinflusst die Konzentration der Aufmerksamkeit und die Schnelligkeit psychomotorischer Reaktionen nicht; während der Therapie können jedoch Schläfrigkeit und Schwindel auftreten, weshalb bei der Anwendung Vorsicht im Straßenverkehr oder bei der Bedienung komplexer Maschinen geboten ist.

Arzneimittelwechselwirkungen

Einfluss von Omeprazol auf gleichzeitig verabreichte Medikamente:

• Clopidogrel – die antithrombotische Wirkung kann beeinträchtigt werden; da der Wirkmechanismus dieser Wechselwirkung derzeit nicht vollständig geklärt ist, wird bei der gemeinsamen Anwendung Vorsicht geboten.
• Ketoconazol oder Itrakonazol – eine Verdrängung aus dem Darm und damit eine Senkung ihrer Resorption ist möglich.
• Digoxin – die Absorption kann erhöht werden; bei gleichzeitiger Gabe von Omeprazol in der Tagesdosis von 20 mg steigt die Bioverfügbarkeit des Digoxins auf bis zu 10 % (bei 20 % der Patienten sogar bis zu 30 %).
• Nelfinavir und Atazanavir – eine Senkung ihrer Serumkonzentration ist möglich; die gemeinsame Anwendung mit Omeprazol wird daher nicht empfohlen.
• Saquinavir – die Serumkonzentration kann erhöht werden.
• Diazepam, Warfarin, Phenytoin, andere Vitamin-K-Antagonisten und Zilosol – eine Beeinträchtigung ihres Metabolismus ist möglich; bei Phenytoin ist eine Kontrolle der Plasmakonzentration erforderlich, bei Warfarin und anderen Vitamin-K-Antagonisten ein Monitoring des internationalen Normalisierten Wertes (INW).
• Lidocain, Chinidin, Ciclosporin, Erythromycin, Estradiol und Budesonid – Omeprazol beeinflusst ihren Metabolismus nicht.
• Theophyllin, Koffein, Chinidin, Diclofenac, Piroxicam, Propranolol, Metoprolol und Ethanol können die Ausscheidung von Omeprazol hemmen;
• Tacrolimus – die Serumkonzentration wird erhöht.

Der Einfluss der Substanzen/Präparate auf die Pharmakokinetik von Omeprazol:

• Voriconazol und Clarithromycin – aufgrund der Verlangsamung des Metabolismus von Omeprazol kann sich dessen PlasmaKonzentration erhöhen (eine Korrektur ist bei kurzzeitiger Anwendung trotz guter Verträglichkeit hoher Dosen nicht erforderlich);
• Präparate zur Induktion der Leberenzyme, z. B. Rifampicin – durch die Beschleunigung des Metabolismus von Omeprazol kann dessen Plasmakonzentration verringert werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen:

In der Originalverpackung vor Licht geschützt bei einer Temperatur bis zu 25 °C; vor Kindern unzugänglich lagern.

Haltbarkeitsdauer:

• Die Infusionslösung in 5 %iger Dextrose ist innerhalb von 6 Stunden zu verwenden;
• Die Infusionslösung in 0,9 %iger Natriumchlorid-Lösung ist innerhalb von 12 Stunden zu verwenden.
• Die Flasche ohne Verpackung (bei Raumbeleuchtung an einem vor Licht geschützten Ort) – nicht länger als 24 Stunden;
• Die Flasche in der Originalverpackung – 2 Jahre.