Lossek

Lossek – ein medizinisches Präparat.

Darreichungsform und Lagerbestand

Das Präparat liegt als Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung vor (Inhalt: 40 mg pro Fläschchen, im Karton 5 Fläschchen).

Inhalt pro Fläschchen

• Wirkstoff: Natriumomeprazol 42,6 mg (entspricht einem Gehalt an Omeprazol von 40 mg)
• Hilfsstoffe: Natriumethylendiamintetraacetat, Natriumhydroxid (zur Einstellung des pH-Werts)

Anwendungshinweise

Das Präparat wird zur intravenösen Gabe empfohlen, um orale Omeprazol-Präparate bei der Behandlung der folgenden Erkrankungen zu ersetzen:

• Gastrinom (Zöllinger-Ellison-Syndrom)
• Magengeschwür
• Zwölffingerdarmgeschwür
• Refluxösoophagitis

Kontraindikationen

• Die gleichzeitige Gabe von Nelfinavir und Atazanavir
• Das Alter des Kindes (die Erfahrungen zur Anwendung sind begrenzt)
• Überempfindlichkeit gegen Omeprazol-Derivate oder andere Bestandteile des Präparats

Infolge einer Reihe von Studien wurde festgestellt, dass Omeprazol keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft hat; daher ist das Präparat während dieser Phase zur Anwendung zugelassen.

Während der Therapie ist das Stillen einzustellen, da Omeprazol in die Muttermilch übergeht und seine Auswirkungen auf Säuglinge nicht untersucht wurden.

Anwendungsart und Dosierung

Das Lyophilisat ist unmittelbar nach der Zubereitung intravenös über einen Zeitraum von 20 bis 30 Minuten zu applizieren.

Die Dosierung wird vom behandelnden Arzt individuell festgelegt; bei einer geforderten Tagesdosis von mehr als 60 mg muss diese auf zwei Verabreichungen verteilt werden.

Bei Magen- und Zwölffingerdarmulkus sowie bei Refluxösophagitis ist die orale Einnahme von Omeprazol nicht ratsam; stattdessen sollte Lossek in einer Dosis von 40 mg einmal täglich intravenös appliziert werden. Beim Syndrom von Zollinger-Ellison beträgt die Anfangsdosis 60 mg einmal täglich.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann die Tagesdosis auf bis zu 10–20 mg reduziert werden, da der Ausscheidungsweg für Omeprazol bei ihnen verlangsamt ist. Die Halbwertszeit von Omeprazol ist verlängert. _T1/2 – Die Halbwertszeit von Omeprazol ist verlängert.

Bei Nierenfunktionsstörungen und bei Patienten im fortgeschrittenen Alter ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Zur Zubereitung werden pro 1 Fläschchen Lyophilisat 5 %ige Dextrose- oder 0,9 %ige Natriumchlorid-Infusionslösung in einem Volumen von 100 ml verwendet.

Die Zubereitung erfolgt ohne besondere Vorsichtsmaßnahmen bei der Raumbeleuchtung wie folgt:

1. Ziehen Sie 5 ml der Infusionslösung aus dem Infusionssack oder -flakon in die vorbereitete Spritze ab.
2. Öffnen Sie das Flakon mit dem lyophilisierten Lossek-Pulver und leiten Sie die Infusionslösung ein, bis das Pulver vollständig aufgelöst ist.
3. Ziehen Sie das gelöste Lyophilisat in die Spritze ab.
4. Übergeben Sie die Omeprazol-Lösung in den Infusionssack oder ins Flakon.
5. Wiederholen Sie die Schritte 1 bis 4, um das gesamte Präparat aus dem Flakon zu entnehmen.

Alternative Zubereitungsweisen der Infusionslösung unter Verwendung eines Weichbehälters:

1. Verwenden Sie den beidseitigen Nadelschlauch so, dass ein Ende durch die Membran des Infusionssackes gestochen wird und das andere Ende mit dem lyophilisierten Flakon verbunden ist.
2. Die Infusionslösung wird aus dem Sack ins Flakon zurückgepumpt, um das lyophilisierte Pulver aufzulösen.
3. Nach vollständiger Auflösung des Pulvers wird das leere Flakon ausgeschlossen und die Kanüle aus dem Infusionssack entfernt.

Nebenwirkungen

Im Verlauf der klinischen Studien und in der Phase nach der Vermarktung wurden bei der Anwendung von Lossek folgende Nebenwirkungen beobachtet, die zudem vom Dosierungsregime abhängen:

• Hepatobiliäres System: selten – Erhöhung der Leberenzymaktivität; selten – hepatische Enzephalopathie bei Patienten mit Lebererkrankungen sowie Hepatitis mit oder ohne Ikterus;
• Gastrointestinaltrakt (SCHKT): häufig – Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen und Bauchschmerzen; selten – gastrointestinale Candidose, Mundtrockenheit und Stomatitis;
• Immunsystem: selten – hypersensible Reaktionen wie Angioödem, Fieber und Anaphylaxie;
• Haut und subkutanes Gewebe: selten – Urtikaria, Dermatitis, Exanthem sowie Pruritus; zudem selten – photosensitive Reaktion, Alopecia, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und polymorphes Erythem;
• Hämatopoetisches System: selten – Felty-Syndrom, Agranulozytose, Thrombozytopenie und Pancytopenie;
• Ausscheidungssystem: selten – interstitielle Nephritis;
• Nervensystem (zentral und peripher): häufig – Kopfschmerzen; selten – Paresthesien, Schwindel, Somnolenz, Insomnie; selten – Aggressivität, Übererregbarkeit, Depression, Halluzinationen, Bewusstseinsstörungen sowie Geschmacksstörungen;
• Stütz-Motorisches System: selten – Myalgie, Arthralgie und Muskelschwäche;
• Atmungsorgane: selten – Bronchospasmus
• Fortpflanzungsorgane: selten – Gynäkomastie
• Sonstige: selten – allgemeines Unwohlsein, Schwindel; selten – Sehstörungen, Hypoglykämie, periphere Ödeme, vermehrte Schwitzen; sehr selten – Hypomagnesiämie.

Es wurden Befunde über einen irreversiblen Sehverlust bei Patienten mit schweren begleitenden Pathologien im Kontext von Omeprazol-Injektionen in hohen Dosen beschrieben; jedoch konnte ein glaubhafter kausaler Zusammenhang zwischen der Omeprazol-Therapie und der Verschlechterung des Sehvermögens nicht festgestellt werden.

Klinische Studien zeigten, dass die intravenöse Gabe des Präparats in einer Tagesdosis von bis zu 270 Milligramm sowie bis zu 650 Milligramm über drei Tage bei Patienten ohne signifikante Nebenwirkungen durchgeführt wurde.

Zu den Symptomen einer Überdosierung gehören: Hemmung, Bewusstseinsstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen, Tachykardie, Vasodilatation, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Meteorismus. In diesem Fall ist eine symptomatische Therapie indiziert; die Hämodialyse zeigt aufgrund unzureichender Effektivität keinen ausreichenden Nutzen.

Besondere Hinweise

Bei Verdacht auf ein Magengeschwür ist eine endoskopische oder radiologische Untersuchung in frühen Stadien zur Klärung der Diagnose und Festlegung einer adäquaten Therapie erforderlich.

Es ist notwendig, bösartige Neubildungen bei verschiedenen besorgniserregenden Symptomen (Dysphagie, häufiges Erbrechen, Melena oder Blut im Erbrochenen, signifikanter Gewichtsverlust) sowie bei einem Magengeschwür oder Verdacht darauf auszuschließen, da eine Omeprazol-Therapie die Symptome abschwächen und die Diagnosefindung verzögern kann.

Es ist wichtig zu berücksichtigen, dass Protonenpumpeninhibitoren das Risiko nosokomialer Infektionen, verursacht durch Clostridium difficile, bei stationären Patientinnen erhöhen können.

Omeprazol beeinflusst die Konzentrationsfähigkeit sowie die psychomotorische Reaktionsgeschwindigkeit nicht; dennoch können während der Therapie Schläfrigkeit und Schwindel auftreten, weshalb bei der Anwendung Vorsicht im Straßenverkehr oder beim Bedienen komplexer Maschinen geboten ist.

Arzneimittelwechselwirkungen

Einfluss von Omeprazol auf gleichzeitig verabreichte Medikamente:

• Clopidogrel – die antithrombotische Wirkung kann beeinträchtigt werden; da der Wirkmechanismus dieser Wechselwirkung derzeit nicht vollständig geklärt ist, wird bei der gemeinsamen Anwendung Vorsicht geboten.
• Ketoconazol oder Itrakonazol: Eine Verdrängung aus dem Darm und damit eine Verminderung ihrer Resorption ist möglich.
• Digoxin: Die Absorption kann erhöht werden; bei gleichzeitiger Gabe von Omeprazol in der Tagesdosis von 20 mg steigt die Bioverfügbarkeit des Digoxins auf bis zu 10 % (bei 20 % der Patienten sogar bis zu 30 %).
• Nelfinavir und Atazanavir: Eine Senkung ihrer Serumkonzentration ist möglich; eine gemeinsame Anwendung mit Omeprazol wird daher nicht empfohlen.
• Saquinavir: Die Serumkonzentration kann erhöht werden.
• Diazepam, Warfarin, Phenytoin, andere Vitamin-K-Antagonisten sowie Zilosol: Eine Beeinträchtigung ihres Metabolismus ist möglich. Bei Phenytoin ist eine Kontrolle der Plasmakonzentration erforderlich; bei Warfarin und anderen Vitamin-K-Antagonisten ein Monitoring des internationalen Normalisierten Wertes (INW).
• Lidocain, Chinidin, Ciclosporin, Erythromycin, Estradiol und Budesonid: Omeprazol beeinflusst ihren Metabolismus nicht.
• Theophyllin, Koffein, Chinidin, Diclofenac, Piroxicam, Propranolol, Metoprolol und Ethanol können die Ausscheidung von Omeprazol hemmen.
• Tacrolimus: Die Serumkonzentration wird erhöht.

Einfluss der Substanzen/Präparate auf die Pharmakokinetik von Omeprazol:

• Voriconazol und Clarithromycin: Aufgrund der Verlangsamung des Metabolismus kann sich die Plasmaspiegelkonzentration erhöhen (eine Dosisanpassung ist bei kurzzeitiger Anwendung trotz guter Verträglichkeit nicht erforderlich).
• Enzyminduktoren, z. B. Rifampicin: Durch die Beschleunigung des Metabolismus von Omeprazol kann dessen Plasmakonzentration verringert werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen:

Im Originalbehälter vor Licht schützen und bei Temperaturen bis maximal 25 °C lagern. Vor Kindern unzugänglich aufbewahren.

Haltbarkeit:

• Die Infusionslösung mit 5 %iger Dextrose ist innerhalb von 6 Stunden zu verbrauchen.
• Die Infusionslösung mit 0,9 %iger Natriumchlorid-Lösung ist innerhalb von 12 Stunden zu verbrauchen.
• Die Flasche unversiegelt (bei Raumbeleuchtung an einem lichtgeschützten Ort aufbewahren) – nicht länger als 24 Stunden;
• Die Flasche in der Originalverpackung – Haltbarkeit 2 Jahre.