Luzetam

Luzetam – ein Medikament mit nootropem Effekt.

Galenische Darreichungsformen und Packungsbeilage

Luzetam ist in zwei galenischen Darreichungsformen erhältlich:

• Tabletten mit Filmüberzug: bikonvex, oval, weiß bis hellweiß, mit Prägung je nach Dosierung (400/800/1200 mg) «Е241», «Е242» oder «Е243» auf einer Seite; geruchlos. Vertrieben in Blisterpackungen à 10 oder 15 Tabletten sowie in Kartonagen mit 2 oder 4 Blistern. Alternativ erhältlich in dunklen Glasbehältern à 20, 30 oder 60 Tabletten (Kartonage mit 1 Behälter).
• Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Anwendung: klar bis leicht grünlich getönt, geruchlos. Vertrieben in farblosen Glasampullen à 5 ml (Packung mit 5 Ampullen) sowie in Glasampullen à 15 ml (Packung mit 4 Ampullen; Kartonage mit 1 oder 2 Packungen).

Der Inhalt einer Tablette umfasst:

• Wirkstoff: Piracetam – 400, 800 oder 1200 mg;
• Hilfsstoffe (pro Tablette mit 400/800/1.200 mg): Povidon K-30 – 25/50/75 mg, Magnesiumstearat – 3/6/9 mg;
• Filmhülle (pro Tablette mit 400/800/1.200 mg): Ethylcellulose (als wässrige Dispersion) – 3,5/7/9,1 mg, Dibutylsebacat – 0,7/1,4/1,82 mg, weißes Opadry (Rutschpulver) – 1/2/2,6 mg, Makrotreffer 6000 – 0,25/0,5/0,65 mg, Hypromellose – 3,8/7,6/9,88 mg, Titandioxid – 0,75/1,5/1,95 mg.

Zusammensetzung von 1 ml der injizierbaren Lösung:

• Wirkstoff: Piracetam – 200 mg
• Hilfsstoffe: Natriumacetat-Dihydrat (1 mg), Essigsäure (zur Einstellung des pH-Wertes auf maximal 5,8) sowie Wasser für Injektionszwecke (bis zu 1 ml).

Anwendungshinweise

• Folgen eines ischämischen Schlaganfalls, einschließlich psychischer und motorischer Störungen sowie Beeinträchtigungen von Sprache und emotionaler Sphäre (zur Therapie geeignet).
• Das psychoorganische Syndrom (u. a. bei älteren Patientinnen) mit Symptomen wie Schwindel, Gedächtnisstörung, Verwirrtheit des Verhaltens, Stimmungsschwankungen, vermindertem Allgemeinbefinden und Konzentrationsstörungen sowie Gangstörungen; ferner bei Alzheimer-Krankheit und seniler Demenz vom Alzheimer-Typ (symptomatische Behandlung).
• Schwindel sowie damit verbundene Gleichgewichtsstörungen, jedoch nicht bei psychogenen Schwindelanfällen (indiziert zur Behandlung).
• Langjähriger Alkoholismus (Therapie von abstinenten und psychoorganischen Syndromen).
• Rekonvaleszenzphase nach Vergiftungen und Hirnverletzungen
• Kortikale Myoklonien (als Monotherapie oder in Kombination mit weiteren Arzneimitteln)
• Geringe Lernfähigkeit bei Kindern, insbesondere während des Erwerbs spezifischer Fertigkeiten wie Lesen, Rechnen und Schreiben; diese Störung darf nicht allein auf eine unangemessene Ausbildung, familiäre Lage oder Retardation zurückgeführt werden

Kontraindikationen

• Niereninsuffizienz (bei terminaler Nierenfunktionsstörung liegt die Kreatinin-Clearance-Rate unter 20 ml/min)
• Hirninfarkt
• Alter bis zum ersten Lebensjahr
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffkomponenten oder Pyrrolidon-Derivate

Gabeform und Dosierung

Luzetam einnehmen Sie entweder zu Wasser oder Saft auf nüchternen Magen oder zusammen mit einer Mahlzeit. Die injizierbare Lösung wird intravenös oder intramuskulär verabreicht.

Die mittlere Tagesdosis von Luzetam beträgt unabhängig vom Darreichungsform 0,03 bis 0,16 g/kg Körpergewicht (entsprechend 3 bis 12 mg), die Häufigkeit der Anwendung – 2- bis 4-mal täglich.

Die Tagesdosis richtet sich nach der Indikation:

• Das psychorganische Syndrom (bei Chronizität): In den ersten 7 Tagen werden 4,8 g verabreicht; anschließend werden 1,2 bis 2,4 g pro Tag gegeben.
• Indikation Folgen eines Schlaganfalls: 4,8 g
• Alkoholisches Entzugssyndrom: 12 g als initialer Dosis und 2,4 g als unterstützende Tagesdosis
• Schwindel und damit verbundene Gleichgewichtsstörungen: 2,4 bis 4,8 g
• Kortikale Myoklonien: Anfangsdosis von 7,2 g; die Dosis schrittweise auf 4,8 g erhöhen (alle 3–4 Tage) bis zur Erreichung der maximalen Tagesdosis von 24 g. Die Therapie muss während des gesamten Krankheitsverlaufs durchgeführt werden. Alle zwei Wochen wird versucht, die Dosis zu verringern oder das Präparat abzusetzen und die Dosis schrittweise herabzusetzen (auf 1,2 g alle 2 Tage). Bei fehlender Besserung oder bei unbedeutendem therapeutischen Effekt sollte das Präparat abgesetzt werden.
• Indikation: Komatöse Zustände sowie Applikationsstörungen bei Traumen. Anfangsdosis: 9–12 g (injizierbare Lösung). Unterstützende Dosis: bis zu 2,4 g. Therapiedauer: mindestens 3 Wochen.
• Bei reduzierter Clearance im Kindesalter: 3,2 g oral. Luzetam ist das gesamte Schuljahr lang zu verabreichen.

Bei funktionellen Nierenstörungen muss die Tagesdosis je nach Kreatinin-Clearance angepasst werden:

• > 80 ml/min (Norm): übliche Dosis;
• 50–79 ml/min (leichtes Stadium): 2/3 der üblichen Tagesdosis, Applikationshäufigkeit 2–3-mal täglich;
• 30–49 ml/min (mittleres Stadium): 1/3 der üblichen Tagesdosis, Applikationshäufigkeit 2-mal täglich;
• < 30 ml/min (schweres Stadium): 1/6 der üblichen Tagesdosis, Applikationshäufigkeit 1-mal täglich.

Im terminalen Stadium der Niereninsuffizienz ist die Anwendung von Luzetam kontraindiziert.

Ältere Patienten müssen bei Vorliegen einer Niereninsuffizienz die Dosis anpassen; bei langfristiger Therapie ist eine Kontrolle des funktionellen Nierenzustands erforderlich.

Bei funktionellen Leberstörungen ist eine Anpassung der Dosierung nicht notwendig.

Die Luzetam-Injektionslösung ist mit folgenden Infusionslösungen kompatibel: 5 %, 10 % und 20 %ige Dextrose, Fruktose; 5 %ige Levulose; 0,9 %iges Natriumchlorid; Mannitol-Dextran; Ringer-Lösung (mit oder ohne Laktat); 6 %ige Hydroxyethylstärke; Dextran 40 – 10 % in 0,9 %iger Natriumchloridlösung sowie Dextran 100 – 6 % in 0,9 %iger Natriumchloridlösung.

Die Stabilität der Pirazetam-Infusionslösungen beträgt mindestens 24 Stunden.

Nebenwirkungen

• Zentrales und peripheres Nervensystem: Hyperkinese, Schläfrigkeit, Nervosität, Depression; in Einzelfällen – Kopfschmerzen, Schwindel, Ataxie, Verschlechterung des epileptischen Verlaufs, Gleichgewichtsstörungen, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Erregung, gesteigerte Libido.
• Verdauungssystem: in Einzelfällen – Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Gastralgien;
• Stoffwechsel: Zunahme der Körpermasse;
• Hautreaktionen: Ödeme, Juckreiz, Dermatitis und Hautausschläge
• Weitere Nebenwirkungen: Schwächegefühl

Nebenwirkungen treten vor allem bei älteren Patientinnen auf, wenn die Tagesdosis von Luzetam über 2,4 g liegt; diese Verstöße lassen sich in der Regel durch eine Dosisreduktion beheben.

Besondere Hinweise

Da Piracetam die Thrombozytenaggregation beeinflusst, sollte Luzetam bei Patientinnen mit Hämostasestörungen, in der Überleitungszeit großer chirurgischer Eingriffe oder bei Vorliegen schwerer Blutungssymptome vorsichtig angewendet werden.

Es ist zu berücksichtigen, dass Piracetam durch die filtrierenden Membranen von Dialysegeräten diffundiert.

Während der Behandlung einer kortikalen Myoklonie muss ein abruptes Therapieende vermieden werden, da dies zum Wiederauftreten der Anfälle führen kann.

Bei langwieriger Therapie bei älteren Patienten ist es empfehlenswert, regelmäßig die Kennzahlen der Nierenfunktion zu kontrollieren; auf Basis von Forschungsergebnissen zur Klärung der Kreatinin-Klärfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Aufgrund möglicher Nebenwirkungen ist zu beachten, dass Patientinnen beim Führen von Kraftfahrzeugen sowie bei der Bedienung von Maschinen besondere Vorsicht walten lassen müssen.

Arzneimittelwechselwirkungen

Mit Phenytoin, Clonazepam, Natriumvalproat und Phenobarbital wurden keine Wechselwirkungen beobachtet.

Bei der gemeinsamen Anwendung von Luzetam mit bestimmten Arzneimitteln können folgende Effekte auftreten:

• Thyreoidextrakt: Entwicklung einer erhöhten Reizbarkeit, Verwirrtheit sowie Schlafstörungen.
• Acenocoumarol: Bei der gemeinsamen Anwendung mit Luzetam (in hohen Dosen bis zu 9,6 g/Tag) kann eine Zunahme der Wirksamkeit beobachtet werden. Dies äußert sich in einer stärkeren Senkung des Thrombozytenaggregationsniveaus, der Faktor-Willebrand-Aktivität sowie der Fibrinogenspiegel und der Plasma- und Blutviskosität im Vergleich zur Monotherapie.

Haltbarkeitsdauer und Lagerungsbedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von 15–30 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer:

• Tabletten – 5 Jahre;
• Haltbarkeit der Lösung für die subkutane Injektion: 2 Jahre