Piroxicam

Piroksikam – nesteroidnoje das antiphlogistische Mittel (NPWS), analgesirujuschtschego, scharoponischajuschtschego und des entzündlichen die Entwicklung unterdrückenden Prozesses des Effektes.

Die Form der Freigabe und des Bestands

• Die Tabletten, die mit der Hülle überzogen sind (in Packungen zu 20 Stück, nach Packung im Karton);
• Die Kapseln: Nr. 3, aus Gelatine; Dosierung 0,01 g – weißer Körper und blaue Schale, Dosierung 0,02 g – cremefarbener Körper und orange Schale; Inhalt der Kapsel – Pulver von cremeweiß bis weiß, wird die Bildung der zylindrischen Form, die bei Berührung leicht zerfällt (in Blisterpackungen zu 10 Stück aus PVC/Aluminiumfolie, nach 2 Blister im Karton) zugelassen;
• Die rektalen Zäpfchen: oval, grünlichgelb, mit Marmorierung (in Blisterpackungen zu 5 Stück, nach 2 Blister im Karton) zugelassen;
• Das Gel zur äußerlichen Anwendung 0,5 % und 1 %: durchsichtig, von grünlichgelb bis hellgelb gefärbt, mit Geruch nach Ethanol, wird das Vorhandensein von Luftbläschen und Opaleszenz (in Aluminiumröhrchen zu 30, 50 oder 100 g, nach Röhrchen im Karton) zugelassen.

Der Inhalt entspricht einer Tablette:

• Der Wirkstoff: Piroxicam – 0,01 oder 0,02 g;
• Die Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphat, Magnesiumstearat, Natriumlaurylsulfat, Maisstärke und Xylitolsorbitol;

Der Inhalt entspricht einer Kapsel:

• Der Wirkstoff: Piroxicam – 0,01 oder 0,02 g;
• Die Hilfsstoffe: Weizenstärke, mikrokristalline Cellulose, Glycin, Talk und kolloidales Siliciumdioxid;
• Die Kapselhülle: Titandioxid, Gelatine, Indigocarmin Fd&C Blue 2 (Dosierung 0,01), Eisenoxid gelb und Sunsetgelb (Dosierung 0,02).

Der Inhalt entspricht einem Satzzäpfchen:

• Der Wirkstoff: Piroxicam – 0,02 g;
• Die Hilfsstoffe: Polyethylenglykol 400 und Polyethylenglykol 1500.

Der Inhalt von 1 g Gel:

• Der Wirkstoff: Piroxicam – 0,005 oder 0,01 g;
• Die Hilfsstoffe: Propylenglykol, Triethanolamin (Trolamin), Ethylalkohol 95 % (Ethanol 95 %), Carbomer, Methyl parahydroxybenzoat (Nipagin, Natrium methylparaben), gereinigtes Wasser – bis zu 1;

Angaben zur Anwendung

Piroxicam-Tabletten, -Kapseln und -Zäpfchen sind für die symptomatische Behandlung von Erkrankungen des Bewegungsapparates bestimmt: Osteoarthritis, rheumatoide Arthritis, Spondylitis, Gicht, Ischias, Tendinitis, Bursitiden, Neuralgien, Myalgie, ankylosierende Spondylarthritis (entzündliche Wirbelgelenkentzündung), Spinalgien, Entzündungen des Bindegewebes sowie zur Linderung von Schmerzen bei primärer Dysmenorrhöe. Das Präparat reduziert Entzündung und Schmerz, beeinflusst jedoch nicht den Krankheitsverlauf.

Das Gel wird zur Schmerzlinderung bei sportlichen Traumata (Verletzungen, Dehnungen, Luxationen, Muskel- und Bandverletzungen), der Spondylitis deformans, Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis, juveniler Arthritis, Tendinitis, Tendovaginitis sowie beim Plexopathiesyndrom eingesetzt.

Kontraindikationen

Absolut (allgemein):

• Vollständige oder partielle Kombination rezidivierender Polypose der Nase und des Nasopharynx, Bronchialasthma sowie anaphylaktoider Reaktionen auf Acetylsalzsäure oder andere nichtsteroidale Antirheumatika (einschließlich entsprechender Befunde in der Anamnese);
• Schwere Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearing-Rate ≤ 30 ml/Min);
• Das dritte Schwangerschaftstrimester;
• Die Stillzeit (die Ernährung mit Muttermilch);
• Das Kindes- und Jugendalter (für Tabletten, Kapseln und Suppositorien – bis zu 18 Jahren; für das Gel – bis zu 14 Jahren);
• Eine Hypersensibilität gegenüber Piroxicam sowie den Hilfskomponenten des Präparats, ferner gegenüber Acetylsalzsäure und anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR);

Absolute Kontraindikationen (zusätzlich für Tabletten, Kapseln und Suppositorien):

• Eine unzureichend dekompensierte Herzinsuffizienz;
• Die postoperative Phase nach Aortenkoronardurchführung;
• Erosiv-ulzeröse Pathologien des Magens oder des Zwölffingerdarms, insbesondere bei aktivem Magen-Darm-Blutungsprozess;
• Entzündungen des Darms (ulzerative Kolitis, granulomatöse Kolitis);
• Blutungen zerebrovaskulärer Natur;
• Dekompensierte Phase einer Leberinsuffizienz oder einer aktiven Lebererkrankung;
• Ausgeprägte und langdauernde Niereninsuffizienz (GFR ≤ 30 ml/min);

Das Gel ist kontraindiziert bei Hautverletzungen an den Stellen des geplanten Auftrags;

Piroksikam sollte mit Vorsicht angewendet werden bei: ischämischer Herzkrankheit, zerebrovaskulären Erkrankungen, stagnierender Herzinsuffizienz, Dyslipidämie/Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, peripheren Gefäßerkrankungen, Rauchen, häufigem Alkoholkonsum, langdauernder Anwendung nichtsteroidaler Antirheumatika (NSAR), schweren somatischen Erkrankungen, GFR ≤ 60 ml/min, nachgewiesenen Geschwüren des Gastrointestinaltrakts in der Anamnese, Helicobacter-pylori-Infektion und im fortgeschrittenen Alter. Zudem ist Vorsicht geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Antikoagulanzien (Warfarin), Antiaggregantien (Clopidogrel, Acetylsalicylsäure), oralen Glukokortikoiden (Prednisolon) sowie selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (Fluoxetin, Paroxetin, Zitalopram, Sertralin);

Bei gleichzeitiger Anwendung des Gels mit anderen NSAR sowie bei porphyrischer Lebererkrankung (besonders im Stadium der Exazerbation), schwerer Leberinsuffizienz oder aktiver Lebererkrankung, erosiv-ulzerativen Infektionen der Organe des Gastrointestinaltrakts im Stadium der Exazerbation (einschließlich Magengeschwüre und Zwölffingerdarmgeschwür, granulomatöse Kolitis, ulzerative Kolitis), fortschreitenden Nierenerkrankungen, nachgewiesener Hyperkaliämie, Bronchialasthma, chronischer Herzinsuffizienz, Blutungsneigung (einschließlich Hämophilie, verlängerte Blutungszeit, hämorrhagische Diathese) sowie nach Aortenkoronardurchführung ist im fortgeschrittenen Alter und während der Schwangerschaft (I.-II. Trimester) besondere Vorsicht geboten;

Anwendungsart und Dosierung;

Piroksikam ist aufgrund des Sicherheitsprofils kein Mittel der ersten Wahl; die primäre Auswahl des Medikaments sollte vom Arzt unter Berücksichtigung der diagnostischen Einschätzung und Therapie entzündlicher oder degenerativer rheumatologischer Erkrankungen erfolgen;

Bei gleichzeitiger Anwendung verschiedener Darreichungsformen (Tablette, Kapsel, Gel, Zäpfchen) oder anderer piroksikam-haltiger Arzneimittel darf die Gesamtdosis 0,04 g pro Tag nicht überschreiten;

Tabletten und Kapseln;
Die Tabletten und die Kapseln Piroksikam sind für die perorale Anwendung vorbestimmt, sie ist nötig es während des Essens zu übernehmen.

Die Therapiedauer und Dosierung des Präparats werden vom behandelnden Arzt bestimmt.

Wenn keine anderen Bestimmungen bestehen, gilt als empfohlene Dosierung je nach Zustand oder Erkrankung Folgendes:

• Erkrankungen des Knochen- und Muskelsystems sowie/oder der Gelenke (Osteoarthrose, rheumatoide Arthritis, Spondylitis): 0,01–0,02 g pro Tag einmalig oder in zwei Aufnahmen; bei Bedarf kann die Tagesdosis vorübergehend auf bis zu 0,03 g (einmalig oder in mehreren Aufnahmen) erhöht oder auf bis zu 0,01 g verringert werden;
• Akute Erkrankungen des Knochen- und Muskelsystems: an den ersten zwei Tagen 0,04 g pro Tag (einmalig oder in mehreren Aufnahmen), anschließend während 1–2 Wochen 0,02 g pro Tag;
• Eine akute Gichtattacke: 0,04 g pro Tag über 3–5 Tage;
• Dysmenorrhöe (ab dem Auftreten der ersten Symptome): an den ersten zwei Tagen 0,04 g pro Tag (einmalig oder in mehreren Aufnahmen), in den folgenden 1–3 Tagen 0,02 g pro Tag als Einzeldosis;
• Nachtraumatische Schmerzen: die Anfangsdosis beträgt 0,02 g einmal täglich; bei Bedarf ist eine Erhöhung der Dosis an den ersten zwei Tagen auf bis zu 0,04 g (einmalig oder in mehreren Aufnahmen) zulässig.

Im Falle einer Überschreitung der empfohlenen Tagesdosen nimmt die Wahrscheinlichkeit des Auftretens von Nebenwirkungen zu.

Für Erwachsene beträgt die maximale Tagesdosis 0,04 g.

Rektale Zäpfchen
Die Piroxicam-Zäpfchen werden rektal nach einer Einlaufbehandlung angewendet; vor der Einführung ist es empfehlenswert, das Zäpfchen mit Wasser anzufeuchten.

Das empfohlene Dosierungsregime beträgt 1 Tablette einmal täglich. Die Dauer des Therapiekurses bestimmt der behandelnde Arzt unter Berücksichtigung des Krankheitsverlaufs, der Schwere der Erkrankung, des erreichten therapeutischen Effekts und der allgemeinen Behandlungstaktik.

Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 0,02 g (1 Zäpfchen).

Den Anwendungseffekt und die Verträglichkeit des Präparats muss alle zwei Wochen bewertet werden; bei langwieriger Therapie ist eine häufigere Einschätzung erforderlich. Es ist erwiesen, dass die Anwendung von Piroxicam das Risiko für gastrointestinale Komplikationen erhöht, weshalb sorgfältig abzuwiegen ist, ob eine kombinierte Therapie mit gastroprotektiven Mitteln (Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) notwendig ist, insbesondere bei älteren Patienten.

Vor der Anwendung des Zäpfchens muss aus der Blisterpackung eine Tablette vorsichtig durch Perforation entnommen werden; dabei sind die Ränder des Folienumschlags an beiden Seiten leicht zu lösen und das Zäpfchen aus dem Primärbehälter freizulegen.

Das Gel zur topischen Anwendung.
Piroxicam ist als Gel zur topischen Anwendung indiziert.

Tragen Sie 5–10 mm des Gels auf die Haut oberhalb des betroffenen Bereichs auf und massieren Sie es vorsichtig ein; dies erfolgt 3- bis 4-mal täglich.

Die Therapiedauer beträgt je nach Schwere der Symptome durchschnittlich:

• Bei Sehnenentzündung, Sehnenscheidenentzündung und Pleurozystitis: 2 Wochen.
• Bei sportlichen Traumata: 1–2 Wochen.

Die maximale Therapiedauer beträgt 2 Wochen.

Nebenwirkungen

Tabletten, Kapseln und Zäpfchen

• Organe des Verdauungstrakts: Übelkeit, Erbrechen, Aufstoßen, Mundtrockenheit, Stomatitis, Oberbauchschmerzen, Appetitverlust, Diarrhöe oder Obstipation, Meteorismus sowie erosiv-ulzerative Infektionen (bis zur Perforation) und/oder Blutungen (bei Ausnahmefällen bis zur Anämie); zudem eine Erhöhung der Aktivität hepatischer Fermente, Leberfunktionsstörungen sowie eine Erhöhung der Stickstoffkonzentration im Plasma;
• Das Ausscheidungssystem: Niereninsuffizienz, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Nephrose, Proteinurie, Hämaturie, Hyperkaliämie, papillärer Nekros, Glomerulonephritis sowie eine Erhöhung der Kreatinin- und Harnstoffkonzentration im Plasma;
• Das Zentralnervensystem: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Ohrensausen; seltener Schlaflosigkeit, Depression, Reizbarkeit, Paresthesien, Hemmung, Halluzinationen sowie Störungen der emotionalen Beweglichkeit;
• Das hämatopoetische System und das Hämostasesystem: Felty-Syndrom, Eosinophilie, Anämie (aplastisch und hämolytisch), Senkung des Hämatokrits; selten Blutergüsse, Thrombozytopenie sowie die Schönlein-Purpura-Krankheit;
• Das kardiovaskuläre System: Hypertonie oder Hypotonie, Symptome einer Herzinsuffizienz; seltener Dyspnoe und Palpitationen;
• Allergische Reaktionen: Hautausschläge, Dermatitis mit Schichtung der Hornschicht, Juckreiz, polymorphes exsudatives Erythema, malignes exsudatives Erythema (Stevens-Johnson-Syndrom), toxisches epidermales Nekrolyse-Syndrom (Lyell-Syndrom), anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus, Vaskulitis, Photosensibilisierung, Serumkrankheit sowie wahrscheinlich angioneurotisches Ödem;
• Andere Reaktionen: Hyper- und Hypoglykämie, Sehstörungen, Wassergeschwülste der Füße und Unterschenkel, Hyperhidrose sowie eine Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts.

Am häufigsten werden Nebenwirkungen seitens der Verdauungsorgane beobachtet; bei Erhöhung der Tagesdosis von Piroksikam steigt die Wahrscheinlichkeit der aufgeführten Reaktionen.

Symptome einer Überdosierung der peroralen Formen des Präparats sind: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Sehstörungen und Schläfrigkeit; im Falle der Aufnahme sehr großer Dosen – Ohnmacht und Krämpfe. Die Therapie erfolgt symptomatisch, gefordert wird die Magenspülung nach Aktivkohle-Einnahme sowie die Anwendung von Antazida zur Verzögerung der Resorption. Bei schwerer Vergiftung ist eine Hospitalisierung erforderlich. Es gibt kein spezifisches Gegengift.

Das Gel für die äußere Anwendung.

• Lokale Reaktionen (am Auftragsgebiet des Gels): Rötung, Entzündung, Juckreiz, Abschuppung, Kontaktdermatitis und Photosensibilisation; das Ekzem.
• Systemreaktionen (im Zusammenhang mit der geringen Konzentration von Piroksikam im systemischen Blutkreislauf): äußerst selten – Bauchschmerzen, Übelkeit, Dyspepsie, Gastritis; manchmal – Atemnot; einzelne Meldungen über malignes exsudatives Erythem (Syndrom Stevens-Johnson) und toxische epidermale Nekrolyse.
• Reaktionen der Hypersensibilität: Rhinitis, Bronchospasmus, Urtikaria und angioneurotisches Ödem.

Bei Auftreten jeder (einschließlich lokaler) Nebenwirkung muss die Anwendung des Präparates eingestellt werden.

Eine Überdosierung ist bei der äußeren Anwendung des Gels aufgrund der geringen systemischen Absorption von Piroksikam praktisch unmöglich.

Im Falle einer zufälligen Einnahme des Gels können beobachtet werden: Übelkeit, Erbrechen, Brennen im Mund, Speichelfluss sowie weitere systemische Nebenwirkungen (Atemnot, Epigastralgie, Kopfschmerzen), interstitielle Nephritis mit Funktionsstörung der Nieren und nephrotischem Syndrom. Es ist erforderlich, die Magenspülung und die Spülung des Mundraums durchzuführen; die symptomatische Therapie wird durchgeführt. Die Hämodialyse ist in diesem Fall nicht effektiv.

Besondere Hinweise.

Das Präparat wird ausschließlich nach ärztlicher Verordnung in der minimalen Dosis für den kürzesten möglichen Kurs angewendet, um unerwünschte Nebenwirkungen zu vermeiden; eine langfristige Anwendung von Piroxicam mit einer Tagesdosis über 0,03 g erhöht das Risiko für Nebenwirkungen, insbesondere aus dem Bereich des Magen-Darm-Trakts.

Die gleichzeitige Einnahme nichtsteroidaler Antirheumatika (NSAR) erhöht das Risiko für Nebenwirkungen, verbessert jedoch den therapeutischen Effekt nicht.

Zur Überwachung des Patienten sind die Leber- und Nierenfunktion sowie der Zellbestand des Blutes erforderlich; dies gilt bei Funktionsstörungen des Magen-Darm-Trakts, nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen, bei Bronchialasthma sowie bei langjähriger bronchoobstruktiver Vorerkrankung im höheren Alter.

Ein peptisches Geschwür oder eine Blutung aus dem Magen-Darm-Trakt zwingen zur Einstellung der Behandlung; ist die Anwendung von Piroxicam jedoch absolut notwendig, so wird die Therapie unter ärztlicher Aufsicht fortgesetzt.

Bei Sehstörungen muss ein Facharzt konsultiert werden.

Da Piroxicam den Uteruston bei Frauen beeinflussen kann, besteht das Risiko einer Verringerung der kontrazeptiven Wirkung intrauteriner Spiralen.

Es liegen derzeit keine Empfehlungen zur Anwendung des Präparats im Kindes- und Jugendalter vor.

Patienten mit Bronchialasthma, allergischer Rhinitis, rezidivierender Nasenpolypose, okulo-nasaler Brustdrüsenpathologie sowie langjähriger obstruktiver Lungenerkrankung sollten in der Regel nicht behandelt werden; bei ihnen können sich Asthmaanfälle beschleunigen oder Urtikaria und Ödeme des Quinkes auftreten.

Der Alkoholkonsum während der Piroxicam-Therapie ist zu vermeiden.

Es ist von körperlichen Aktivitäten abzuraten, die schnelle psychomotorische Reaktionen und erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern.

Das Gel ausschließlich auf intakte Haut auftragen, den Kontakt mit geschädigten Oberflächen, Schleimhäuten und dem Gesicht vermeiden; das Auflegen einer Okklusion auf den behandelten Bereich ist untersagt.

Arzneimittelinteraktionen

Tabletten, Kapseln und Zäpfchen

• Glukokortikoide und/oder NSWS – das Risiko für Nebenwirkungen seitens SCHKT (einschließlich Blutungen) wird erhöht;
• Phenobarbital – verringert im Serum die Konzentration von Piroxicam;
• Cimetidin, Probeneid und Sulfinpyrazon – können im Serum die Konzentration von Piroxicam erhöhen, wodurch eine Verstärkung seiner Nebenwirkungen möglich ist;
• Phenytoin und/oder Lithium sowie kaliumsparende Diuretika und Donatoren zu ⁺ – kann es zur Erhöhung der Plasmakonzentration von Lithium, Phenytoin und Kalium kommen;
• Diuretika und blutdrucksenkende Substanzen/Präparate – Piroxicam schwächt deren Wirkung;
• Antikoagulantien – eine Kontrolle der Blutgerinnung ist erforderlich;
• Azetylsalizinsäure senkt die Serumkonzentration von Piroxicam und erhöht das Risiko für erosiv-ulzerative Infektionen des Magen-Darm-Trakts (Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre).
• Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (Fluoxetin, Zitalopram, Sertralin, Paroxetin) erhöhen das Risiko für erosiv-ulzerative Infektionen des Magen-Darm-Trakts (Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre).
• Bei Metotrexat ist eine Erhöhung der Konzentration sowie eine Verstärkung toxischer Effekte möglich.

Gel zur äußerlichen Anwendung.
Klinisch bedeutsame Wechselwirkungen von Piroxicam in Form des Gels mit anderen Arzneimitteln wurden nicht beobachtet; jedoch ist die Möglichkeit einer verstärkten Wirkung von Mitteln, die eine Photosensibilisierung hervorrufen, nicht ausgeschlossen.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

An einem dunklen, trockenen Ort, der für Kinder unzugänglich ist, bei einer Temperatur bis zu 25 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer:

• Tabletten, Kapseln – 3 Jahre.
• Gel, Zäpfchen – 2 Jahre.