Akolat

Akolat – Antagonist (Blocker) der Leukotrien-Rezeptoren, Präparat zur Behandlung von allergischer Rhinitis und Bronchialasthma.

Ausgabeform und Inhalt

Darreichungsform – Tabletten mit Filmüberzug: rund, konvex von zwei Seiten, weiß oder hellbeige; auf einer Seite Prägung „ACCOLATE 20" (14 Stück pro Blister, 2 Blister pro Karton).

Zusammensetzung einer Tablette

• Wirkstoff: Safirlukast – 20 mg;
• Hilfsstoffe: Natriumgipromellosa, Magnesiumstearat, Titandioxid, mikrokristalline Cellulose, Laktosemonohydrat, Natriumkroskarmellosa, Povidon.

Anwendungsangaben

Akolat dient der unterstützenden Basistherapie sowie der Prophylaxe von bronchialen Asthmaanfällen.

Kontraindikationen

• Das Kindesalter bis zum siebten Lebensjahr
• Die Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen einen Inhaltsstoff des Arzneimittels

Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberinsuffizienz möglichst nicht angewendet werden.

In den klinischen Studien zu Akolat wurden ausschließlich Patienten bis zum 65. Lebensjahr einbezogen; daher ist eine Anwendung im höheren Alter mit Vorsicht geboten.

Die Sicherheit der Anwendung von Safirlukast in der Schwangerschaft ist nicht bekannt; das Präparat darf nur verabreicht werden, wenn der vermutete Nutzen für die Mutter die potenziellen Risiken für den Fötus überwiegt.

Anwendungsform und Dosierung

Die Tabletten von Akolat sind oral einzunehmen.

Empfohlene Dosierung

• Für Erwachsene und Jugendliche ab dem 12. Lebensjahr: Eine Tablette zweimal täglich.
• Empfohlene Dosierung für Kinder im Alter von 7 bis 11 Jahren: Eine halbe Tablette zweimal täglich.

Bei Funktionsstörungen der Nieren ist keine Dosiskorrektur erforderlich.

Bei Leberfunktionsstörungen ist die klärende Wirkung von Safirlukast verringert; am Anfang der Behandlung erhalten diese Patienten üblicherweise eine Tablette zweimal täglich, später wird die Dosis je nach klinischer Reaktion angepasst.

Akolat sollte langfristig eingenommen werden.

Nebenwirkungen:

• Zentralnervensystem: häufig – Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit;
• Seitens des Gastrointestinaltrakts: häufig – Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen;
• Seitens der Leber und Gallenwege: selten – Hyperbilirubinämie ohne erhöhte Leberenzyme, symptomatische Hepatitis einschließlich mit Hyperbilirubinämie; sehr selten – fulminante Hepatitis, Leberinsuffizienz;
• Seitens des hämatologischen Systems: selten – Bildung von Hämatomen bei Verletzungen, Thrombozytopenie, Blutungen (einschließlich Hypermenorrhoe); sehr selten – Agranulozytose;
• Seitens des Knochen- und Muskelsystems: selten – Arthralgie und Myalgie;
• Hautreaktionen: selten – Ödeme; häufig – Juckreiz, Ausschlag (einschließlich vesikulärer Formen), Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Nesselsucht und angioneurotisches Ödem);
• Sonstige Nebenwirkungen: häufig – Schwäche; bei älteren Patienten – erhöhte Infektionsneigung, insbesondere im respiratorischen Trakt (verlaufen gewöhnlich leicht, Unterbrechungen der Therapie sind nicht erforderlich).

Die genannten Nebenwirkungen gehen nach Absetzen des Präparates in der Regel zurück. Kopfschmerzen und Verdauungsstörungen weisen bei oraler Einnahme von Akolat einen milden Charakter auf; Unterbrechungen der Therapie sind nicht erforderlich.

Besondere Hinweise

Um den maximalen Effekt zu erreichen, ist eine regelmäßige Einnahme von Akolat auch in Phasen notwendig, in denen die Symptome des Bronchialasthmas keine Beschwerden verursachen. Das Präparat sollte in der Regel fortgesetzt und insbesondere während einer Verschlimmerung der Erkrankung eingenommen werden.

Wie inhalative Glukokortikoide (GKS) ist Akolat für das Abklingen akuter asthmatischer Attacken (Bronchospasmen) nicht geeignet.

Beim Wechsel auf Akolat sollten orale oder inhalative Glukokortikoide (GKS) nicht abrupt abgesetzt werden.

Die Wirksamkeit von Safirlukast bei intermittierendem oder instabilem Bronchialasthma wurde nicht untersucht.

Es sind vereinzelte Fälle einer während der Behandlung mit dem genannten Präparat auftretenden Eosinophilie bekannt, einschließlich eosinophiler Pneumonie und des Churg-Strauss-Syndroms. Diese Zustände können verschiedene Organe und Systeme betreffen; so sind beispielsweise Herzkomplicationen, die Entwicklung einer Vaskulitis sowie Neuropathien möglich. Obwohl eine kausale Verbindung dieser Komplikationen mit der Einnahme von Akolat nicht festzustellen war, ist bei Auftreten eosinophiler Zustände das Präparat abzusetzen und seine Einnahme auch zur Abklärung des Grundes der sich entwickelnden Eosinophilie nicht wieder aufzunehmen.

Bei Patienten, die gleichzeitig Warfarin einnehmen, muss die Prothrombinzeit kontrolliert werden.

Akolat kann zu einer Erhöhung der Transaminasen führen, was asymptomatisch und vorübergehend verläuft; dieses frühe Zeichen der Hepatotoxizität des Präparats kann jedoch in Einzelfällen mit schwerwiegenden Leberzellverletzungen, Funktionsstörungen und einem raschen Verlauf einer Leberentzündung einhergehen. Im Rahmen von Nachmarktuntersuchungen wurden sehr seltene Fälle akuter Leberfunktionsstörungen identifiziert, bei denen die klinischen Symptome oder Anzeichen einer Fehlleistung nicht vorangingen.

Die Einnahme von Akolat muss sofort abgebrochen werden, sobald irgendwelche Symptome oder Zeichen auftreten, die auf eine Leberfunktionsstörung hinweisen, wie z. B. Schmerzen im rechten Oberbauch, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Hepatomegalie, Apathie, Müdigkeit, erhöhte Erschöpfbarkeit, grippeähnliche Symptome, Juckreiz und Gelbsucht. Zudem muss so schnell wie möglich das Niveau der Serumtransaminasen, insbesondere des Alaninaminotransferase (ALT), bestimmt werden.

Angesichts der oben beschriebenen potenziellen Leberprobleme ist es notwendig, während der Akolat-Therapie regelmäßig die Serumtransaminasen zu kontrollieren. Obwohl eine regelmäßige Kontrolle die Entwicklung schwerwiegender Leberschäden nicht verhindern kann, können Ärzte durch die zeitgerechte Berücksichtigung der bei periodischen Untersuchungen ermittelten Transaminasewerte funktionelle Störungen der Leber aufdecken. Eine sofortige Absetzung des Präparats kann zur Verbesserung des Patientenzustands beitragen.

Das Präparat muss unverzüglich abgesetzt werden, sobald Merkmale einer Hepatotoxizität festgestellt wurden. Ist diese Toxizität nicht mit anderen Ursachen verbunden, ist eine erneute Gabe von Akolat bei dieser Patientengruppe kontraindiziert.

Zu den Wechselwirkungen von Safirlukast liegen keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Reaktionsgeschwindigkeit oder der Konzentrationsfähigkeit vor.

Hinweise zu Arzneimittelwechselwirkungen.

Akolat kann in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur medikamentösen Therapie von Allergien und Bronchialasthma – beispielsweise inhalativen Glucocorticoiden, oralen und inhalativen Bronchodilatatoren, Antihistaminika sowie Antibiotika – ohne Anzeichen unerwünschter Wechselwirkungen angewendet werden.

Azetylsalzsäure (in einer Tagesdosis von 2600 Milligramm, aufgeteilt in vier Dosen à 650 Milligramm pro Tag) kann das Safirlukast-Niveau im Plasma um etwa 45 % erhöhen; Erythromycin kann es um ungefähr 40 % senken.

In klinischen Studien zur gleichzeitigen Gabe von Safirlukast und Theophyllin wurde eine Senkung der Plasmakonzentration von Safirlukast um etwa 30 % ohne Veränderung des Theophyllin-Spiegels beobachtet. In Nachmarktstudien wurden jedoch vereinzelte Fälle einer Erhöhung sowohl des Safirlukast- als auch des Theophyllinspiegels festgestellt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Terfenadin sinkt die Gesamtkonzentration von Safirlukast um 54 %.

Die gleichzeitige Einnahme von Akolat und Warfarin führt zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit um bis zu 35 %; daher ist während der Therapie eine regelmäßige Kontrolle dieses Parameters erforderlich.

Bei Rauchern kann die wirksame Konzentration (Klärwirkung) von Safirlukast auf etwa 20 % sinken.

Die gleichzeitige Einnahme von Akolat und oralen Kontrazeptiva ist kontraindiziert.

Informationen zu den Lagerfristen und Lagerbedingungen.

Lagern Sie das Arzneimittel an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur, die mindestens 30 °C unter der auf dem Etikett angegebenen Temperatur liegt.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 3 Jahre.