Klopidogrel

Klopidogrel – antiagregantnyj das Präparat.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Klopidogrel geben in Form von den Tabletten aus, die mit der Filmhülle abgedeckt sind: rund, dwojakowypuklych, der rosa Farbe (in umriss- jatschejkowych die Packungen nach 7, 10, 14, 15, 30 Stücken, auf 1-4, 6, 8, 10 Packungen im Papppaket; in den Banken nach 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 Stücken, nach 1 Bank im Papppaket).

In den Bestand 1 Tablette geht ein:

• Der Aktionsstoff: klopidogrel – 75 Milligramme (in Kondition klopidogrela des Hydrosulfits – 97,875 Milligramme);
• Die Hilfskomponenten: preschelatinisirowannyj das Amylum – 27 Milligramme, die wasserfreie Laktose (der wasserfreie Milchzucker) – 63,125 Milligramme, stearat des Magnesiums – 1 Milligramm, das Polyäthylenglykol 6000 (der Makrotreffer) – 8 Milligramme, die mikrokristallinische Zellulose – 40 Milligramme, gidrogenisirowannoje das Kastoröl – 3 Milligramme;
• Die Hülle: Opadry II. rosa – 9 Milligramme (gidroksipropilmetilzelljulosa (gipromellosa) – 2,52 Milligramme, das Monohydrat der Laktose – 3,6 Milligramme, triazetin – 0,72 Milligramme, dioksid des Titans – 2,0484 Milligramme, den Farbstoff indigokarmin – 0,0036 Milligramme, den Farbstoff rot bezaubernd – 0,108 Milligramme).

Die Aussagen zur Anwendung

• Die Verhinderung der Entwicklung aterotrombotitscheskich der Ereignisse (in der Kombination mit azetilsalizilowoj vom Acidum) bei den Patientinnen mit dem scharfen Koronarsyndrom: mit dem Aufstieg des Segmentes ST (dem scharfen Herzinfarkt) bei der Möglichkeit der Durchführung trombolisissa und die Pharmakotherapie; ohne Aufstieg des Segmentes ST (der Herzinfarkt ohne subza Q oder die instabile Stenokardie), einschließlich die Patienten, die stentirowanije bei der transdermalen Koronarintervention durchgeführt haben;
• Die Prophylaxe aterotrombotitscheskich der Ereignisse bei den Patientinnen mit ischemitscheskim vom Hirnschlag, dem Herzinfarkt oder mit diagnostiziert okkljusionnoj von der Krankheit der peripherischen Adern.

Die Gegenanzeigen

• Die petschenotschnaja Mangelhaftigkeit (die schwere Stufe);
• Die floride Blutung (einschließlich den intrakranialen Bluterguß oder die Blutung aus peptitscheskoj die Geschwüre);
• Das Defizit laktasy, neperenossimost die Laktosen, das Syndrom malabsorbzii der Galaktose/Glukose;
• Die Schwangerschaft und die Periode der Frauenmilchernährung (die Sicherheit und die Effektivität der Anwendung Klopidogrela für diese Gruppe der Patienten sind nicht bestimmt);
• Das Alter bis zu 18 Jahren (die Sicherheit und die Effektivität der Aufnahme des Präparates für diese Altersgruppe der Patientinnen waren nicht bestimmt);
• Die Hypersensibilität zu den Komponenten des Präparates.

Klopidogrel muss man mit der Vorsicht bei den folgenden Erkrankungen/Zuständen übernehmen:

• Die langdauernde renale Mangelhaftigkeit;
• Die petschenotschnaja Mangelhaftigkeit der mittleren Stufe;
• Die pathologischen Zustände, die das Risiko der Entwicklung der Blutung vergrössern, einschließlich die Traumen und die Chirurgieeingriffe;
• Die erbliche Senkung der Aktivität des Isoferments CYP2C19;
• Die gleichzeitige Anwendung mit warfarinom, azetilsalizilowoj vom Acidum, dem Heparin, nesteroidnymi von den antiphlogistischen Präparaten (einschließlich die Hemmstoffe ЦОГ-2), den Hemmstoffen glikoproteina IIb/IIIa.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Klopidogrel nehmen, unabhängig von der Aufnahme der Nahrung.

Dem Erwachsenen und den bejahrten Patientinnen das Präparat in der Tagesdosis ernennen die 75 Milligramme in 1 Aufnahme.

Die Therapie muss man beginnen: nach dem Herzinfarkt – mit 1 bis 35 Tag; nach ischemitscheskogo des Hirnschlags – in der Periode von 7 Tagen bis zu 6 Monaten.

Das Regime des Dosierens klärt sich von den Aussagen:

• Das scharfe Koronarsyndrom ohne Aufstieg des Segmentes ST (die instabile Stenokardie oder der Herzinfarkt ohne subza Q): die Therapie beginnen mit einmalig nagrusotschnoj die Dosen die 300 Milligramme, im Folgenden verwenden 75 Milligramme im Tag gleichzeitig mit der Aufnahme azetilsalizilowoj die Aciden (75-325 Milligramme im Tag). Die empfohlene Dosis azetilsalizilowoj die Aciden – bis zu 100 Milligramme im Tag, da die höheren Dosen das Risiko der Entwicklung der Blutungen vergrössern. Der maximale günstige Effekt entwickelt sich durch 3 Monate. Die Dauer des Heilkurses – bis zu 1 Jahr;
• Das scharfe Koronarsyndrom mit dem Aufstieg des Segmentes ST (der scharfe Herzinfarkt mit dem Aufstieg des Segmentes ST): 75 Milligramme im Tag mit der ursprünglichen Aufnahme nagrusotschnoj die Dosen (einmalig) gleichzeitig mit azetilsalizilowoj vom Acidum und trombolitikami (oder ohne sie).

Bei den Patientinnen mit der genetisch bedingten Verkleinerung der Aktivität des Isoferments CYP2C19 kann der Effekt Klopidogrela herabgesetzt sein. Für solche Patienten ist das optimale Regime des Dosierens nicht bestimmt.

Den Patienten ist 75 Jahre als Klopidogrel älterer ernennen ohne Nutzung nagrusotschnoj die Dosen. Die Kombinationsbehandlung muss man möglichst früh nach der Entwicklung der Symptome beginnen und, nicht weniger als 1 Monats fortsetzen.

Die Erfahrung der Anwendung bei den Patientinnen mit petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit der mittleren Stufe oder der langdauernden renalen Mangelhaftigkeit ist beschränkt.

Die nebensächlichen Effekte

Während der Anwendung Klopidogrela können sich die folgenden nebensächlichen Effekte (≥1/10 – sehr oft entwickeln; von ≥1/100 bis zu <1/10 – ist oft; von ≥1/1000 bis zu <1/100 – selten; von 1/10 000 bis zu <1/1000 – ist selten; <1/10 000 (einschließlich die abgesonderten Mitteilungen) – ist) sehr selten:

• Das Nervensystem: selten – die Kephalgie, parestesii und den Schwindel, den intrakranialen Bluterguß; selten – der Systemschwindel; sehr selten – die Halluzination, die Verwickeltheit des Bewusstseins, der Verwirrung der Geschmacksempfindungen;
• Das Verdauungssystem: oft – die Dyspepsie, die Diarrhöe, die Magendarmblutungen, den Schmerz im Bauch; selten – die Gastritis, die Übelkeit, das Magengeschwür und des Zwölffingerdarmes, die Konstipation, das Erbrechen, meteorism; selten – sabrjuschinnaja das Hämatom; sehr selten – die Pankreatitis, die Mundentzündung, die Kolitis (einschließlich ulzerös oder limfozitarnyj), der Hepatitis, scharf petschenotschnaja die Mangelhaftigkeit, die schwere Magendarmblutung mit dem Letalausgang;
• Das Kardiovaskuläre System: oft – das Hämatom; sehr selten – die Vaskulitis, der Blutung aus der Operationswunde, der schweren Blutungen, die Senkung des arteriellen Blutdrucks;
• Das motschewydelitelnaja System: selten – die Hämaturie; sehr selten – die Glomerulonephritis;
• Das Knochen- und Muskelsystem: sehr selten – die Hämarthrose, artralgija, die Arthritis, mialgija;
• Das System krowetworenija: selten – der Felty-Syndrom, der Blutplättchenmangel, die Eosinophilie; selten – die Neutropenie, einschließlich geäußert; sehr selten – trombotitscheskaja trombozitopenitscheskaja des Purpurs, die Agranulozytose, der schwere Blutplättchenmangel (mit der Plättchenzahl ^{des 30×109/l}), die Granulozytopenie, panzitopenija, die Anämie, aplastitscheskuju aufnehmend;
• Die Atmungsorgane: sehr oft – die Nasenblutung; sehr selten – interstizialnyj pnewmonit, den Bronchospasmus, krowocharkanje, die Lungenblutung;
• Die Sinnesorgane: selten – der Bluterguß in die Netzhaut, die Augapfelbindehaut;
• Die Haut und die subkutanen Texturen: oft – die subkutanen Blutergüsse; selten – des Purpurs;
• Die labormässigen Kennziffern: sehr selten – die Erhöhung der Konzentration des Kreatinins im Blut, den Verstoß der Funktionsproben der Leber, die Elongation der Blutungszeit;
• Die allergischen Reaktionen: selten – das Hautjucken, die Blüte; sehr selten – mnogoformnaja das Erythem, das angioneurotische Ödem, das Syndrom Stiwensa-Johnsons, das Nesselfieber, eritematosnaja die Blüte, toxisch epidermalnyj nekrolis, die Anaphylaxiereaktionen, die Serumkrankheit;
• Die Übrigen: oft – die Blutung an der Stelle der Injektion; sehr selten – die Erhöhung der Temperatur.

Die besonderen Hinweise

Während der Therapie muss man die Kennziffern des Systems der Hämostase, einschließlich die Plättchenzahl, die aktivierte Teilthromboplastinzeit, die Teste der funktionalen Aktivität der Blutplättchen, sowie regelmäßig kontrollieren, die funktionale Aktivität der Leber zu untersuchen.

Für die Aufspürung beliebiger Merkmale der Blutung, einschließlich verborgen, es ist nötig sorgfältig den Zustand der Patientinnen, insbesondere während der ersten Wochen der Anwendung Klopidogrela und\oder nach der Durchführung der chirurgischen Operationen oder der invasiven Prozeduren auf dem Herzen zu beobachten.

Das Präparat muss man mit der Vorsicht bei den Patienten mit dem erhöhten Risiko der Blutung beim Chirurgieeingriff, den Traumen, andere pathologische Zustände, bei Vorhandensein von den Krankheiten, die zur Entwicklung der Blutungen vorverfügen (besonders augen- und magen-enteral), sowie bei den Patientinnen, die azetilsalizilowuju das Acidum bekommen, nesteroidnyje die antiphlogistischen Präparate (einschließlich die Hemmstoffe ЦОГ-2), die Hemmstoffe glikoproteina IIb/IIIa oder das Heparin verwenden.

Die gleichzeitige Anwendung mit warfarinom wird nicht empfohlen, da es die Intensität der Blutungen (außer den besonderen seltenen klinischen Situationen verstärken kann).

Bei den Chirurgieeingriffen, wenn antiagregantnoje der Effekt unerwünscht ist, die Aufnahme Klopidogrela muss man 7 Tage vor der Durchführung der Operation intermittieren.

Das Präparat verlängert die Blutungszeit, deshalb es ernennen mit der Vorsicht den Patienten mit den Krankheiten, die zur Entwicklung der Blutungen vorverfügen (besonders, innenaugen- und magen-enteral).

Für die sehr seltenen Fälle nach der Aufnahme Klopidogrela (einschließlich seine kurzzeitige Anwendung) entstand trombotitscheskaja trombozitopenitscheskaja des Purpurs, charakterisiert mikroangiopatitscheskoj von der hämolytischen Anämie und dem Blutplättchenmangel in der Kombination mit newrologitscheskimi von den Symptomen, dem funktionalen Verstoß der Nieren oder dem Fieber. Trombotitscheski trombozitopenitscheskaja des Purpurs ist eine für das Leben potentiell drohende Erkrankung, die die unverzügliche Therapie fordert, einschl. unter Ausnutzung der Plasmapherese.

Bei Vorhandensein von den schweren funktionalen Verstößen der Leber muss man das Risiko des Entstehens der hämorrhagischen Diathese berücksichtigen. Die Erfahrung der Anwendung Klopidogrela bei den Patienten mit dem gemässigten funktionalen Verstoß der Leber ist beschränkt, infolge wessen solchen Patientinnen das Präparat mit der Vorsicht ernennen.

Wegen der existierenden Möglichkeit der Entwicklung des Schwindels, während der Therapie ist es empfehlenswert, die Vorsicht bei der Verwaltung des Kraftverkehrs und der Ausführung anderer potentiell gefährlicher Arbeiten, die die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und die schnellen psychomotorischen Reaktionen fordern zu beachten.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Bei den Patientinnen, die das erhöhte Risiko der Entwicklung der Blutung haben (bei den Chirurgieeingriffen, den Traumen oder bei anderen pathologischen Zuständen) fordert die gleichzeitige Bestimmung zu Klopidogrela mit den Blockern der IIb/IIIa-Rezeptoren die Vorsicht.

Bei der gleichzeitigen Anwendung Klopidogrela mit einigen medikamentösen Mitteln können die unerwünschten Effekte entstehen:

• Das azetilsalizilowaja Acidum: potenzirowanije ihre Einflüsse auf die kollagen-induzierte Thrombozytenaggregation (man muss die Vorsicht beachten);
• Warfarin: die Erhöhung der Intensität der Blutungen (die Anwendung der vorliegenden Kombination wird nicht empfohlen);
• Das Heparin: die Erhöhung des Risikos der Entwicklung der Blutungen (man muss die Vorsicht beachten).

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

Darin vom Licht, die trockene für die Kinder unzugängliche Stelle bei der Temperatur bis zu 25 °C zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer – 2 Jahre.