Trimoxazol-Zäpfchen

Trimoxazol-Zäpfchen

Darreichungsform und Inhalt

• Tabletten zu 120 mg (je 10 Stück in umrisskartonierten Packungen, 3 Packungen im Pappkarton; je 20 Stück in Blisterpackungen, 1 Blister im Pappkarton; je 10 Stück in umrisskartonierten Packungen, 100 Packungen im Pappkarton)
• Zäpfchen zu 480 mg (je 10 Stück in Blisterpackungen; 1 oder 2 Blister im Pappkarton; je 10 Stück in umrisskartonierten Packungen, 3 Packungen im Pappkarton; je 20 Stück in Blisterpackungen, 1 Blister im Pappkarton; je 10 Stück in umrisskartonierten Packungen, 100 Packungen im Pappkarton)
• Zäpfchen zu 960 mg (je 10, 20, 100 oder 500 Stück in den Packungen)
• Suspension zur oralen Anwendung (je 50, 100 oder 125 mg in dunklen Glasflaschen; 1 Flasche zusammen mit einem Dosierlöffel im Pappkarton)
• Granulate zur Herstellung einer Suspension zur oralen Anwendung (4,8 g in Flaschen mit einem Inhalt von 100 ml; je 1 oder 20 Flaschen pro Packung)

Wirkstoffzusammensetzung des Präparats

• Eine Tablette mit 120 mg: Sulfamethoxazol (100 mg) und Trimethoprim (20 mg)
• Dosierung des Präparats: Eine Tablette mit 480 mg (Sulfamethoxazol 400 mg, Trimethoprim 80 mg)
• Dosierung des Präparats: Eine Tablette mit 960 mg (Sulfamethoxazol 800 mg, Trimethoprim 160 mg)
• Suspension zum Einnehmen: 5 ml enthalten je 200 mg Sulfamethoxazol und 40 mg Trimethoprim
• Granulate zur Herstellung einer Suspension: 5 ml enthalten je 200 mg Sulfamethoxazol und 40 mg Trimethoprim

Anwendungshinweise

Monotherapie

• Atemwegsinfektionen: akute und chronische Bronchitis, Bronchopneumonie, Keuchhusten sowie Lungenentzündung und bronchiektatische Erkrankungen;
• Infektionen des Gastrointestinaltrakts: Ruhr, Salmonelleninfektion, Cholangitis, Dysenterie, Paratyphus, Cholezystitis, Typhus sowie Gastroenteritiden, die durch Stämme von Escherichia coli verursacht werden;
• Infektionen der HNO-Organe: Angina, Laryngitis, Sinusitis, Scharlach sowie Mittelohrentzündung;
• Infektionen der Geschlechtsorgane: Gonorrhö (bei Männern und Frauen), inguinale Granulome, Genital-Lymphogranulome, weicher Schanker, Nebenhodenentzündung, Prostatitis, Pyelonephritis sowie Urethritis;
• Infektionen des Bindegewebes und der Haut: Röteln, Furunkulose, Akne, Pyodermie.

Komplexe Therapie mit Trimoxazol-Zäpfchen.

• Akutes Gibraltar-Fieber
• Toxoplasmose
• Malaria (Plasmodium falciparum)
• Südamerikanische Blastomykose
• Akute und chronische Osteomyelitis
• Weitere osteoartikuläre Infektionen

Kontraindikationen

Absolut:

• Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 15 ml/min)
• Vitamin-B12-Mangelanämie
• Aplastische Anämie
• Leberinsuffizienz
• Glucose-6-phosphatdehydrogenase-Mangel
• Agranulozytose, Felty-Syndrom
• Hyperbilirubinämie im Kindesalter
• bis zum 3. Lebensmonat
• Schwangerschaft und Stillzeit
• erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Präparat oder anderen Sulfonamiden

Relative Kontraindikationen

• Bronchialasthma
• Relative Kontraindikation bei Harnstoffmangel
• Relative Kontraindikation bei Schilddrüsenstörungen
• Relative Kontraindikation bei Nieren- und Leberfunktionsstörungen
• Allergische Reaktionen in der Vorgeschichte

Anwendung und Dosierung

Trimoxazol sollte oral eingenommen werden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Zur Herstellung der Suspension: 100 ml abgekochtes Wasser in das Fläschchen geben und vorsichtig schütteln.

Empfohlene Tablettenstärken des Präparats

• Für Erwachsene und Kinder ab dem 12. Lebensjahr: 960 mg einmal täglich oder bei schweren Verläufen 480 mg zweimal täglich – bzw. bei langdauernden Infektionen ebenfalls 480 mg zweimal täglich.
• Für Kinder im Alter von 6 bis 12 Jahren: 240–480 mg zweimal täglich.
• Für Kinder im Alter von 2 bis 6 Jahren: 120–240 mg zweimal täglich.
• Für Kinder im Alter von 1 bis 2 Jahren: 120 mg zweimal täglich.

Empfohlene Dosierungen des Präparats in Suspension, einschließlich der aus Granulaten hergestellten Lösung.

• Für Erwachsene und Jugendliche ab dem 12. Lebensjahr: 960 mg zweimal täglich.
• Für Kinder zwischen dem 7. und 12. Lebensjahr: 480 mg zweimal täglich.
• Für Kinder zwischen dem 4. und 6. Lebensjahr: 240–480 mg zweimal täglich.
• Für Kinder ab dem 7. Monat bis zum vollendeten 6. Lebensjahr: 120–240 mg zweimal täglich.
• Für Säuglinge und Kleinkinder im Alter von 3 bis unter 6 Monaten: 120 mg zweimal täglich.

Die Behandlungsdauer hängt von der Diagnose und dem allgemeinen Krankheitsbild ab; sie beträgt in der Regel 5 bis 10 Tage. Nach Abklingen der klinischen Symptome sollte die Einnahme des Präparats noch zwei weitere Tage fortgesetzt werden. Die Therapie des akuten Gibraltar-Fiebers dauert 3–4 Wochen, bei Paratyphus und Bauchtyphus 1–3 Monate. Bei langdauernden Infektionen wird die Behandlung entsprechend verlängert.

Zur Prophylaxe von Rückfällen bei langdauernden Infektionen wird Trimethoprim-Sulfamethoxazol (als Zäpfchen) Erwachsenen und Jugendlichen ab dem 12. Lebensjahr in der Dosis 480 mg einmal täglich zur Nacht sowie Kindern unter 12 Jahren mit einer Dosierung von 12 mg/kg Körpergewicht pro Tag verschrieben. Der Therapiekurs kann zwischen 3 und 12 Monaten dauern.

Bei akuter Blasenentzündung bei Kindern im Alter von 7 bis 16 Jahren wird Trimethoprim-Sulfamethoxazol in der Dosis von 480 mg zweimal täglich über einen Zeitraum von drei Tagen verabreicht.

Die empfohlene Dosierung bei Pneumonie, die durch *Pneumocystis jirovecii* (früher: *carinii*) verursacht wird, beträgt 120 mg pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag in Form von Einzeldosen mit Intervallen von 6 Stunden über einen Zeitraum von 14 Tagen.

Die Anfangsdosis beim Typhusfieber beträgt 960 mg dreimal täglich; nach Abklingen des Fiebers wird die Dosis auf 960 mg zweimal täglich reduziert, und die Therapie wird mindestens zwei Wochen fortgesetzt. Bei Kindern wird die Dosis entsprechend dem Körpergewicht halbiert (zweimal täglich).

Patienten mit gonokokkaler Pharyngitis erhalten Trimethoprim-Sulfamethoxazol bei Penicillin-Intoleranz in der Dosierung von 4320 mg einmal täglich über einen Zeitraum von fünf Tagen.

Bei einigen Erkrankungen bei den Erwachsenen kann der Arzt die einmalige Aufnahme des Präparates oder die Durchführung der kurzzeitigen Kurse empfehlen. Zum Beispiel:

• Bei unkomplizierter Blasenentzündung bei Frauen: 2400 mg einmalig unter gleichzeitiger Aufnahme großer Mengen Wasser.
• Bei Syphilis (Schankroid): 3840 mg einmalig unter gleichzeitiger Aufnahme großer Mengen Wasser.
• Bei unkompliziertem akuten Gonokokkeninfekt: 2400 mg einmalig, gefolgt von der Einnahme einer weiteren Dosis derselben Menge nach 8 Stunden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 25 ml/Minute) wird die Dosierung angepasst: Patienten mit einer Clearance zwischen 15 und 25 ml/Minute erhalten die Standarddosis über die ersten drei Tage der Therapie, danach erfolgt eine Reduktion auf ein Drittel der Standarddosis. Bei Patienten mit einer Clearance unter 15 ml/Minute darf die Standarddosis nur angewendet werden, wenn der Patient eine Hämodialyse erhält.

Nebeneffekte

• Seitens des Kreislaufsystems: Agranulozytose, Thrombozytopenie, megaloblastäre Anämie, Neutropenie, Felty-Syndrom.
• Seitens des Nervensystems: Vertigo, Kopfschmerzen; in Einzelfällen – Tremor, Apathie, periphere Neuropathien, Depression, aseptische Meningitis;
• Seitens des Atemsystems: Lungeninfiltrate, Bronchospasmus;
• Seitens des Verdauungssystems: Stomatitis, Glossitis, Gastritis, Diarrhöe, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Cholestase, Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen, pseudomembranöse Enterokolitis, Hepatonekrose, Hepatitis;
• Seitens des Ausscheidungssystems: Hämaturie, Kristallurie, Hyperkreatininämie, Polyurie, erhöhte Konzentration des Harnstoffs, Nierenfunktionsstörungen, interstitielle Nephritis, toxische Nephropathie mit Oligurie und Anurie;
• Seitens des Stütz-Motorischen Apparates: Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen;
• Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, exfoliative Dermatitis, Rötung der Augenbindehäute, angioneurotisches Ödem, Fieber, allergische Myokarditis, Lichtempfindlichkeit, toxische epidermale Nekrolyse, multiformes exsudatives Erythem;
• Weitere Symptome: Hypoglykämie.

Wichtige Hinweise

Bei der Dauerbehandlung (regelmäßig über einen Monat) ist eine Blutanalyse erforderlich, da das Risiko für hämatologische Veränderungen (einschließlich asymptomatischer) besteht. Diese Veränderungen können durch die Aufnahme von Folsäure reversibel sein (bei einer Tagesdosis von 3–6 mg), wobei die mikrobielle Aktivität des Präparates nicht beeinträchtigt wird. Es ist besondere Vorsicht bei der Behandlung älterer Patienten sowie bei Verdacht auf einen Folsäuremangel geboten. Auch bei der Dauerbehandlung mit hohen Dosen von Trimethoprim/Sulfamethoxazol ist eine zusätzliche Bestimmung der Folsäure zweckmäßig. Zudem muss beim Verlauf einer Langzeittherapie auf den funktionellen Zustand von Leber und Nieren geachtet werden.

Zur Vermeidung von Kristallurie ist eine adäquate Flüssigkeitszufuhr zu gewährleisten, um ein ausreichendes Urinvolumen zu sichern. Bei einer Verminderung der Nierenfiltrationsfunktion steigt das Risiko für allergische und toxische Komplikationen durch Sulfonamide erheblich an.

Während der Behandlung sollte die Sonneneinstrahlung und UV-Bestrahlung vermieden sowie Lebensmittel mit hohem Paraaminobenzoesäure-Gehalt (z. B. Tomaten, Möhren oder grüne Pflanzenteile wie Spinat, Blumenkohl und Bohnen) von der Ernährung ausgeschlossen werden.

Bei Patienten mit einem erworbenen Immundefizienz-Syndrom (AIDS) ist das Risiko für Nebenwirkungen deutlich erhöht.

Aufgrund der weit verbreiteten Resistenz gegen Trimethoprim/Sulfamethoxazol ist die Anwendung dieses Präparats bei Pharyngitiden und Mandelentzündungen durch beta-hämolytische Streptokokken der Gruppe A nicht zu empfehlen.

Arzneimittelinteraktionen

• Salicylsäure-Derivate: Die Wirksamkeit von Trimethoprim/Sulfamethoxazol wird verstärkt.
• Methotrexat: Die Toxizität wird erhöht.
• Hypoglykämika: Ihre Wirkung wird verstärkt.
• Indirekte Antikoagulanzien: Ihre Aktivität nimmt zu.
• Trimoxazol-Zäpfchen: Phenytoin und Warfarin – Die Intensität des hepatischen Metabolismus sinkt, wodurch sich die Wirkungen verstärken.
• Trimoxazol-Zäpfchen: Perorale Kontrazeptiva – Ihre Wirksamkeit nimmt ab.
• Trimoxazol-Zäpfchen: Procain, Benzocain, Procainamid und andere Arzneimittel, bei deren Hydrolyse PABA gebildet wird – Sie verringern die Wirkung von Trimethoprim-Sulfamethoxazol.
• Trimoxazol-Zäpfchen: Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Trimethoprim.
• Trimoxazol-Zäpfchen: Bei Pyrimethamin in Dosen über 25 mg/Woche steigt das Risiko einer Megaloblastämie.
• Trimoxazol-Zäpfchen: Diuretika (insbesondere Thiazide) erhöhen das Risiko einer Thrombozytopenie, insbesondere bei älteren Patienten.
• Trimoxazol-Zäpfchen: Para-aminosalizylsäure, Phenytoin und Barbiturate verstärken die Manifestationen eines Folsäuredefizits.
• Trimoxazol-Zäpfchen: Colestiramin verringert die Absorption von Trimethoprim-Sulfamethoxazol (deshalb sollte das Präparat 1 Stunde vor oder 4–6 Stunden nach der Einnahme von Colestiramin verabreicht werden).
• Arzneimittel, die die Knochenmarkfunktion unterdrücken: Das Risiko einer Myelosuppression nimmt zu.
• Indometacin, Butadion, Naproxen, Salicylate und einige andere nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel: Eine Verstärkung der Wirkung von Trimethoprim-Sulfamethoxazol mit dem Auftreten unerwünschter Wirkungen ist möglich.
• Chloridin: Es steigert die mikrobiostatische Wirkung des Präparats.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diuretika (Furosemid, Thiazide usw.) und oralen hypoglykämischen Mitteln (Sulfonharnstoffe) sowie antimikrobiellen Sulfonamiden ist das Risiko allergischer Kreuzreaktionen zu beachten.

Lagerungsdauer und Lagerbedingungen.

Aufbewahren an einem trockenen, vor Licht geschützten Ort, der für Kinder unzugänglich ist. Tabletten und Granulate bei einer Temperatur von 15–25 °C; Suspensionen bei einer Temperatur bis zu 15 °C.

Die Haltbarkeitsdauer der Tabletten beträgt 5 Jahre, die der Suspensionen und Granulate 2 Jahre. Eine aus den Granulaten hergestellte Suspension kann im Laufe von zwei Wochen bei Raumtemperatur oder bis zu vier Wochen im Kühlschrank aufbewahrt werden.