Fliksonase

Internationaler Non-steroidaler entzündungshemmender Wirkstoff (nicht korrekt für Kortison): Der korrekte internationale Name lautet Fluticasonpropionat.

Zusammensetzung und Darreichungsform von Fliksonase

Wird als Nasenspray in dunklen Glasbehältern mit Dosierdüse in Packungen zu 60 bzw. 120 Sprühstößen abgegeben.

Pharmakologische Wirkung und Pharmakokinetik

Fliksonase ist ein glukokortikoide Mittel zur intranasalen Anwendung. Es hemmt die Produktion entzündlicher Botenstoffe, wodurch seine biologische Aktivität entsteht. Das Präparat besitzt ausgeprägte antiphlogistische, anti-allergische und vasoaktive Wirkungen. Es unterdrückt die Proliferation von Eosinophilen, Lymphozyten, Makrophagen und Neutrophilen sowie Mastzellen. Der antiphlogistische Effekt wird durch die Bindung an Glukokortikoidrezeptoren vermittelt. Setzt die Produktion prowospalitelnych die Vermittler herab, und es ist der Aktionsstoffe biologisch. Verfügt geäussert antiphlogistisch, protiwoallergennym und protiwootetschnym über den Effekt. Unterdrückt proliferaziju eosinofilow, limfozitow, der Makrophagee, nejtrofilow, der Mastzellen. Der antiphlogistische Effekt wird dank der Zusammenwirkung Fliksonase mit den Rezeptoren gljukokortikosteroidow erreicht.

Die Anwendung von Fliksonase bewirkt einen schnellen und ausgeprägten antiphlogistischen Effekt auf die Nasenschleimhaut. Die anti-allergischen Ergebnisse zeigen sich nach 2–4 Stunden nach der ersten Gabe. Das Präparat unterdrückt den Großteil der Merkmale allergischer Reaktionen in der Nasenhöhle: Niesen, Rhinorrhoe, Jucken, nasale Obstruktion sowie unangenehme Empfindungen im Bereich des Septums und das Druckgefühl. Auch nimmt Fliksonase die unangenehmen Symptome im Bereich der Augen auf.

Das Unterbrechen der Symptome oder ihre signifikante Verringerung nach einer einmaligen Gabe bleibt während 24 Stunden erhalten. Bei Beachtung der Dosierung unterdrückt das Präparat den systemischen Effekt nicht.

Bei intranasaler Anwendung ist die Bestimmung der maximalen Wirkstoffkonzentration im Blutplasma nicht möglich; die Werte liegen unter 0,01 mg/ml. Aufgrund der geringen Wasserlöslichkeit des Präparats ist sowohl die lokale Absorption in der Nasenschleimhaut als auch die systemische Aufnahme minimal, sodass ein Großteil des Wirkstoffs verschluckt wird. Weniger als 1 % gelangen in den Blutkreislauf. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 91 %.

Flutikasonpropionat wird über den Systemkreislauf hauptsächlich durch Metabolisierung in der Leber unter Beteiligung des Isoenzymkomplexes CYP3A4 eliminiert. Der Ausscheidungsprozess erfolgt über den Darmkanal sowohl in unveränderter Form als auch als Metaboliten.

Anwendungsgebiete von Fliksonase

Fliksonase wird zur Therapie und Prophylaxe der saisonalen wie ganzjährigen allergischen Rhinitis sowie zur Behandlung des akuten Fiebers verschrieben.

Kontraindikationen

Das Präparat ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegen seine Bestandteile kontraindiziert und darf nicht an Kinder unter vier Jahren verabreicht werden.

Bei der Anwendung von Fliksonase ist Vorsicht bei Patienten mit Herpes sowie bei Infektionen der Nasenhöhle und benachbarter Bereiche geboten. Dies gilt ebenso für Fälle kürzlich eingetretener Nasenverletzungen oder Operationen an der Nasenhöhle.

Dosierung und Anwendungsart von Fliksonase.

Fliksonase wird ausschließlich intranasal angewendet; ein therapeutischer Effekt tritt bei regelmäßiger Anwendung ein.

Für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren wird empfohlen, täglich einmal je Nasenloch 100 µg zu verabreichen (eine morgendliche Gabe ist wünschenswert). Nach Abklingen der Symptome kann die Dosis auf bis zu 50 µg pro Nasenloch reduziert werden. Die maximale Tagesdosis darf 400 µg nicht überschreiten. Bei älteren Patienten ist eine Anpassung der Dosierung nicht erforderlich.

Der therapeutische Effekt nach Anwendung von Fliksonase tritt innerhalb von 3–4 Tagen nach Therapiebeginn ein.

Für Kinder ab 4 Jahren ist die Anwendung von Fliksonase mit einer Dosierung von bis zu 50 µg pro Nasenloch möglich; das Maximum beträgt 200 µg täglich.

Vor der Anwendung sollte das Präparat geschüttelt werden. Zur Anwendung wird der Daumen am Flaschenhals und die übrigen Finger zwischen Deckel und Dosierkopf positioniert; durch seitliches Drücken des Dosierkopfs entsteht beim längsgerichteten Komprimieren der Flasche eine Dosis von 0,25 ml.

Es ist empfehlenswert, den Dosierkopf alle sieben Tage mit reinem warmen Wasser zu reinigen: Der Dosierkopf wird vom Fläschel abgenommen, nach dem Waschen wieder aufgesetzt; die Verwendung scharfer Gegenstände zum Reinigen des Dosierkopfs von Fliksonase ist verboten.

Anwendungshinweise

• Reinigen Sie die Nasenhöhle vor der Anwendung durch Spülen oder Absaugen.
• Setzen Sie die Dosiserspritz-Spitze in ein Nasenloch ein, ohne andere Öffnungen zu verdecken.
• Neigen Sie den Kopf leicht nach vorne.
• Das Fläschchen mit dem Medikament in die vertikale Position bringen.
• Während des Atemzugs einen transnasalen Druck erzeugen.
• Atmen Sie vollständig aus.
• Spritzen Sie bei einer verschriebenen Doppeltdosis das Präparat erneut in dasselbe Nasenloch ein.
• Spritzen Sie das Präparat entsprechend den oben genannten Punkten in das zweite Nasenloch ein.
• Reinigen Sie die Spritzspitze der Dosis mit einer sauberen Serviette.
• Verschließen Sie die Spritzspitze der Dosis mit dem Deckel.

Nebenwirkungen und Überdosierung.

Basierend auf den registrierten Bewertungen kann Fliksonase Nebenwirkungen wie Trockenheit im Nasenrachenraum, unangenehmes Geruchs- und Geschmacksgefühl, Nasenbluten sowie Brennen hervorrufen. Das Auftreten allergischer Reaktionen in Form von Exanthemen, Ödemen der Person und der Zunge ist möglich; Bronchospasmen und anaphylaktische Reaktionen können äußerst selten auftreten. Gelegentlich kann Kopfschmerzen entstehen.

Zu Überdosierungen von Fliksonase liegen in den Bewertungen keine Angaben vor. Symptome einer langdauernden oder akuten Überdosierung wurden nicht ermittelt.

Die intranasale Gabe von Fliksonase an Probanden über einen Zeitraum von sieben Tagen bei einer Dosierung von 2 mg zweimal täglich hatte keinen Einfluss auf die Funktionen des Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Systems. Laut den Bewertungen kann eine langfristige Anwendung von Fliksonase zu einer vorübergehenden Unterdrückung der Nebennierenfunktion führen.

Arzneimittelwechselwirkungen mit Fliksonase

Aufgrund des minimalen Plasmaspiegels von Fliksonase ist eine klinisch relevante Arzneimittelwechselwirkung praktisch ausgeschlossen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit CYP3A4-Hemmstoffen, wie beispielsweise Ritonavir, kann die Plasmakonzentration an Flutikasonpropionat signifikant ansteigen. Dies führt zu einer Senkung der endogenen Kortisolkonzentration und birgt das Risiko für alle Nebenwirkungen systemischer Kortikosteroide.

Schwangerschaft und Stillzeit

Gemäß den Anweisungen wird die Therapie mit Fliksonase während der Schwangerschaft sowie im Stillen nicht empfohlen. Bei Patientinnen dieser Gruppe ist es erforderlich, das vermutete Nutzen-Risiko-Verhältnis für die Mutter gegen das wahrscheinliche Risiko für den Fötus abzuwägen.

Lagerung und Haltbarkeit

Fliksonase ist bei Raumtemperatur zu lagern. Das Verfalldatum beträgt zwei Jahre.