Fluconazol

Fluconazol ist ein Wirkstoff mit antifungaler Wirkung. Der Mechanismus beruht auf der Hemmung der Pilzymase über das Cytochrom P450. Dadurch wird die Umwandlung von Lanosterol in Ergosterol blockiert, was die Membrandurchlässigkeit und Zellreplikation beeinträchtigt. Fluconazol zeigt eine selektive Aktivität gegenüber menschlichen Enzymen, wodurch die Behandlung sicher ist. Der antiandrogene Effekt liegt nicht vor. Das Präparat weist eine hohe Wirksamkeit bei opportunistischen Mykosen auf. Es wird zur Prophylaxe von Pilzinfektionen bei onkologischen Patienten unter Zytostatika sowie in der Transplantologie und anderen Fällen mit geschwächter Immunität eingesetzt. Nach Anwendung zeigt Fluconazol eine starke antifungale Wirkung, was auch durch positive Bewertungen von behandelnden Ärzten bestätigt wird. Daraufhin werden die Prozesse der Umwandlung lanosterola gribkowoj die Käfige in ergosterol gesperrt, es nimmt die Durchdringlichkeit der Membran der Zellwand zu, es wird ihre Replikation und die Größe gebremst. Jedoch verfügt Flukonasol über die selektive Aktivität nicht ingibirujet die ähnlichen Fermente in den Käfigen des Organismus des Menschen, deshalb die Behandlung von Flukonasolom genug sicher. Das Präparat verfügt antiandrogennym über den Effekt nicht. Verfügt über die hohe Aktivität für den Fall opportunistitscheskich der Mykosen. Es ist die Anwendung Flukonasola für die Prophylaxe gribkowych der Komplikationen bei den onkologischen Patienten bei der Behandlung von den Zytostatiken, sowie in transplantologii und andere Situationen, wenn auf dem Hintergrund der herabgesetzten Immunität möglich der Beitritt gribkowoj die Infektionen möglich. Bei der Anwendung nach der Instruktion Flukonasol verfügt über die sehr mächtige antifungale Wirkung. Über die hohe Effektivität des Präparates sagen auch die Rezensionen über Flukonasole seitens der gebrauchenden Ärzte.

Fluconazol weist eine hohe Absorption auf. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption dieses Präparates nicht. Die Bioverfügbarkeit des Präparates beträgt 90 %. Bis zu 11–12 % verbinden sich mit Plasmaproteinen. Die Konzentration von Fluconazol im Plasma ist der Dosierung direkt proportional. Das Präparat dringt in alle Flüssigkeitsräume des Organismus gut ein. Die Konzentration von Fluconazol in der Liquor, der Brustmilch, dem Peritonealraum sowie im Auswurf und Speichel entspricht der im Blutplasma. Eine hohe Konzentration des Präparates im vaginalen Sekret wird bereits 8 Stunden nach seiner Aufnahme erreicht und bleibt mindestens mehrere Tage auf therapeutischem Niveau erhalten, was die erfolgreiche Anwendung von Fluconazol bei der Behandlung vaginaler Candidosen ermöglicht.

Die Pharmakokinetik des Präparates hängt direkt vom Zustand des Glomerularapparats der Nieren ab; dabei ist die Halbwertszeit von Fluconazol zur Kreatinin-Klärfunktion umgekehrt proportional.

Anwendungshinweise für Fluconazol

Die Packungsbeilage enthält detaillierte Angaben zur Anwendung des Präparats.

• Verschiedene Pilzinfektionen: Kryptokokkose (einschließlich kryptokokken Meningitis), systemische Candidose sowie Schleimhaut- und vaginale Candidose;
• Die Prophylaxe von Pilzkomplikationen bei Patienten mit unterdrückter Immunität, z. B. unter Behandlung mit Zytostatika, Strahlentherapie oder Aufnahme von Immunodepressiva.

Kontraindikationen für die Anwendung von Fluconazol.

Gemäß der Packungsbeilage ist die Anwendung von Fluconazol bei den folgenden Zuständen kontraindiziert:

• Schwangerschaft und Stillzeit
• Patientinnen im Alter unter 16 Jahren
• Eine Hypersensibilität gegenüber antifungalen Arzneimitteln in der Vorgeschichte.

Fluconazol sollte bei Leberinsuffizienz, gleichzeitiger Einnahme von Terfenadin sowie proarrhythmischen Zuständen durch organische Herzpathologie oder Elektrolytstörungen mit Vorsicht angewendet werden. Diese Arzneimittel können ein Potenzial zur Auslösung von Arrhythmien besitzen.

Nebenwirkungen

Bei der Behandlung mit Fluconazol treten Nebenwirkungen selten auf. Zu diesen Erscheinungen gehören Übelkeit, Meteorismus, Diarrhöe, Hyperbilirubinämie, Schwindel, Kopfschmerzen, das Felty-Syndrom, Neutropenie, Agranulozytose sowie Exanthem und Kammerflattern.

Überdosierung

Eine Überdosierung von Fluconazol ist bei Einhaltung der Dosierungsanweisungen unwahrscheinlich. Im Falle einer Überdosierung können jedoch psychische Symptome wie paranoides Verhalten und Halluzinationen auftreten.

Dosierung und Anwendungsregime von Fluconazol

Gemäß den Packungsbeilagen wird Fluconazol sowohl oral als auch intravenös appliziert.

Das Präparat zur parenteralen Anwendung liegt als 0,2 %ige Lösung vor; für die orale Gabe werden Kapseln mit 50, 100, 150 und 200 mg des Wirkstoffs angeboten. Aufgrund der langen Halbwertszeit von Fluconazol erfolgt die Verabreichung einmal täglich. Die Heildosis liegt im Bereich von 200–400 mg. Bei Schleimhautkandidosen beträgt die Dosis 50–100 mg pro Tag; bei bakterieller Candidose 150 mg. In jeder konkreten klinischen Situation wählt ausschließlich der Arzt die Dosierung des Präparats aus.

Besondere Hinweise

Bei der Behandlung mit Fluconazol sind hämatologische Parameter zu überwachen. Die Therapie ist bis zum Erreichen einer klinisch-hämatologischen Remission fortzusetzen. Das Fluconazol kann auch ohne Ergebnisse der Pilzkultur begonnen werden; bei Vorliegen von Befunden dieser Untersuchungsmethode wird die fungizide Therapie ggf. angepasst.

Wechselwirkungen von Fluconazol mit anderen Arzneimitteln

Fluconazol erhöht die Aktivität kumarinhaltiger Antikoagulanzien sowie die Konzentrationen von Sildenafil und Ciclosporin, verlängert die Halbwertszeit von Theophyllin und steigert die Plasmakonzentration von Midazolam. Diese Wechselwirkungen sind bei der Verordnung des Präparats zu berücksichtigen.

Bewertungen

Aufgrund seiner fungiziden Wirkung sind positive Bewertungen von Ärzten und Patienten über Fluconazol belegt. Die Wirksamkeit des Präparats ist in einer Reihe klinischer Studien bewiesen. Das Präparat weist eine minimale Hepatotoxizität auf; die daraus resultierende Hyperbilirubinämie klingt nach Abschluss der Behandlung ab, d.h., sie ist vollständig reversibel.

Lagerbedingungen

Das Präparat Fluconazol sollte bei Zimmertemperatur und vor direkter Sonneneinstrahlung gelagert werden.

Bitte lesen Sie vor Beginn der Behandlung mit dem jeweiligen Arzneimittel die Gebrauchsinstruktion sorgfältig durch.