Haloperidol

Haloperidol ist ein Präparat mit antipsychotischer, neuroleptischer und gegenkrampfender Wirkung.

Galenische Formen und Verfügbarkeit

Verfügbare Darreichungsformen von Haloperidol:

• Eine Lösung zur intravenösen und intramuskulären Anwendung mit einer Konzentration von 5 mg/ml (in Ampullen à 1 ml, in Umreifungsverpackungen nach 5 Stück, auf 1 oder 2 Schalen im Karton; in Ampullen à 1 ml, in Umreifungsverpackungen nach 10 Stück, auf 1 Packung im Karton)
• Eine Lösung zur intramuskulären Anwendung mit einer Konzentration von 5 mg/ml (in Ampullen à 1 ml, in Umreifungsverpackungen nach 10 Stück, auf 1 Packung im Karton; in Ampullen à 1 ml und 2 ml, in Umreifungsverpackungen nach 5 Stück, auf 1 oder 2 Packungen im Karton; in Ampullen à 2 ml, in Umreifungsverpackungen nach 5 Stück, auf 1 oder 2 Schalen im Karton)
• Tabletten: 1 mg (in Flaschen à 40 Stück, auf 1 Flasche im Karton; in Blisterpackungen à 10 Stück, auf 3 Blister im Karton; auf 20 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 2 Packungen im Karton); 1,5 mg (auf 10 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 1 bis 6 oder 10 Packungen im Karton; auf 20 oder 30 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 1 bis 3 Packungen im Karton; auf 25 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 2 Packungen im Karton; auf 50 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 2 bis 10 Packungen im Karton; in Flaschen à 100, 500 oder 1000 Stück, auf 1 Flasche im Karton; in kleinen Büchsen à 50, 100, 500, 600, 1000 oder 1200 Stück, auf 1 Büchse im Packpapier; in Polymerbehältern à 10 bis 100 Stück, auf 1 Behälter im Karton); 2 mg (in kleinen Büchsen à 25 Stück, auf 1 Büchse im Karton); 5 mg (in Blisterpackungen à 10 Stück, auf 3 oder 5 Blister im Karton; auf 10 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 1 bis 6 oder 8 oder 10 Packungen im Karton; auf 15 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 2 Packungen im Karton; auf 20 oder 30 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 1 bis 3 Packungen im Karton; auf 50 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 1 bis 6 oder 8 oder 10 Packungen im Karton; in Flaschen à 30, 100, 500 oder 1000 Stück, auf 1 Flasche im Karton; in kleinen Büchsen à 50, 100, 500, 600, 1000 oder 1200 Stück, auf 1 Büchse im Packpapier; in Polymerbehältern à 10 bis 100 Stück, auf 1 Behälter im Karton); 10 mg (auf 10 Stück in Umreifungsverpackungen, auf 2 Packungen im Karton; in Flaschen à 20 Stück, auf 1 Flasche im Karton).

Der Inhalt einer Tablette umfasst:

• Wirkstoff: Haloperidol in Dosierungen von 1; 1,5; 2; 5 oder 10 Milligramm.
• Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Laktosemonohydrat (Milchzucker), medizinische Gelatine, Talkum sowie Magnesiumstearat.

Der Gehalt an Wirkstoff in 1 ml der Injektionslösung beträgt 5 mg.

• Hilfsstoffe: ...
• Hilfsstoffe: Milchsäure, Wasser für Injektionszwecke.

Anwendungshinweise

• Indikationen: Langdauernde und schwere psychotische Störungen, einschließlich Schizophrenie sowie epileptischer, manisch-depressiver und alkoholischer Psychosen.
• Psychomotorische Erregung, Halluzinationen und Wahn von verschiedener Genese.
• Chorea Huntington
• Agitierte Depression
• Geistige Behinderung
• Wahnsinn
• Verhaltensauffälligkeiten im Kindes- und Erwachsenenalter (inklusive Autismus bei Kindern und Überempfindlichkeit)
• Spätdyskinesie
• Schluckkrämpfe und Erbrechen (beständig und therapieresistent)
• Psychosomatische Störungen
• Übelkeit und Erbrechen unter Chemotherapie (einschließlich Therapie und Prophylaxe)

Gegenanzeigen

• Schwere toxische ZNS-Depression durch Medikamente
• Erkrankungen des Zentralnervensystems, die von extrapyramidalen Symptomen, Verwirrtheitszuständen, Hysterie oder Depression sowie Klumpen verschiedener Ätiologie begleitet werden können.
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Das Kindesalter bis zum dritten Lebensjahr
• Überempfindlichkeit gegenüber Bestandteilen des Präparats sowie anderen Butyrophenonen

Haloperidol sollte bei den nachfolgend aufgeführten Erkrankungen oder Zuständen mit Vorsicht angewendet werden

• Glaukom (sekundär)
• Epilepsie
• Kardiovaskuläre Erkrankungen mit Dekompensationserscheinungen, Störungen der Leitfähigkeit des Herzmuskels, Verlängerung des QT-Intervalls oder ein erhöhtes Risiko für eine Verlängerung des QT-Intervalls (einschließlich bei Hypokaliämie und gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern können)
• Nieren- und/oder Leberinsuffizienz
• Atemwegs- und Lungeninsuffizienz, einschließlich langdauernder obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) sowie akuter Infektionskrankheiten
• Thyreotoxikose
• Langjähriger Alkoholismus
• Blasenkrebs mit Harnstauung
• Gleichzeitige Gabe mit Antikoagulantien

Anwendungsart und Dosierung

Tabletten sollten 30 Minuten vor dem Essen eingenommen werden. Die einmalige Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 0,5 bis 5 Milligramm; die Häufigkeit der Einnahme liegt bei 2–3 Mal täglich. Bei Patientinnen im fortgeschrittenen Alter sollte die Einzeldosis 2 Milligramm nicht überschreiten.

Je nach Reaktion der Patienten auf die durchgeführte Therapie wird die Dosis in der Regel schrittweise bis zu 5–10 Milligramm pro Tag erhöht. Höhere Dosen (über 40 Milligramm pro Tag) werden nur in Einzelfällen bei Abwesenheit von Begleiterkrankungen und über einen kurzen Zeitraum verwendet.

Die Dosis für Kinder wird üblicherweise basierend auf der Körpermasse berechnet: 0,025 bis 0,075 Milligramm pro Kilogramm und Tag in 2–3 Einzeldosen.

Bei der intramuskulären Gabe von Haloperidol beträgt die Anfangsdosis bei Erwachsenen zwischen 1 und 10 Milligrammen; das Intervall zwischen den weiteren Injektionen kann 1 bis 8 Stunden betragen.

Für die intravenöse Gabe von Haloperidol werden Einzeldosen zwischen 0,5 und 50 Milligrammen angegeben; die Dosierung bei wiederholter Anwendung sowie die Applikationsfrequenz richten sich nach den klinischen Gegebenheiten und der individuellen Patientensituation.

Die maximalen Tagesdosen für Erwachsene bei peroraler Einnahme sowie intramuskulärer Gabe betragen 100 Milligramm pro Tag.

Nebenwirkungen

Im Rahmen der Therapie können Funktionsstörungen verschiedener Organsysteme auftreten:

• Kardiovaskuläres System: Bei hohen Dosen von Haloperidol können Tachykardie, arterielle Hypotension, Arrhythmien sowie Veränderungen des Elektrokardiogramms (EKG) auftreten, einschließlich Vorhofflattern, Kammerflimmern und einer Verlängerung des QT-Intervalls.
• Zentralnervensystem: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Unruhe, Angstgefühl, Erregtheit, Schläfrigkeit (besonders zu Beginn der Therapie), Akathisie, Euphorie oder Depression, epileptische Anfälle, Lethargie sowie paradoxe Reaktionen wie Halluzinationen und eine Verschärfung der Psychose; bei langfristiger Behandlung extrapyramidale Störungen einschließlich späten Dyskinesien, späten Dystonien und das maligne neuroleptische Syndrom.
• Verdauungssystem: Bei hohen Dosen des Präparats können Durchfall oder Verstopfung, Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit, verminderte Speichelbildung sowie funktionelle Leberstörungen bis hin zur Gelbsucht auftreten.
• Endokrines System: Störungen des Menstruationszyklus, Schmerzen in den Brustdrüsen, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Libidoerhöhung, Potenzminderung und Priapismus.
• Hämatologisches System: Selten Agranulozytose, Leukozytose, vorübergehendes und leichtes Felty-Syndrom sowie Tendenz zur Monozytose und unbedeutende Erythropenie.
• Sehorgan: Retinopathie, Katarakt, Störung der Sehschärfe und der Akkommodation.
• Stoffwechsel: Periphere Wassereinlagerungen, Hyper- und Hypoglykämie, vermehrte Schweißabsonderung, Hyponatriämie sowie Gewichtszunahme.
• Dermatologische Reaktionen: akneiforme und makulopapuläre Hautveränderungen; selten Alopezie und Photosensibilisierung.
• Allergische Reaktionen (selten): Exanthem, Laryngospasmus, Bronchospasmus und Hyperpyrexie.
• Effekte durch cholinerge Blockade: Hyposalivation, Mundtrockenheit, Obstipation sowie Urinretention.

Besondere Hinweise

Die parenterale Anwendung dieses Präparats bei Kindern wird nicht empfohlen.

Besondere Hinweise für Patientinnen im fortgeschrittenen Alter: Hier wird eine kleinere Anfangsdosis sowie ein langsamer Dosieraufbau gefordert. Für diese Patientengruppe ist das erhöhte Risiko einer extrapyramidalen Störung charakteristisch. Um frühe Anzeichen einer späten Dyskinesie rechtzeitig zu erkennen, sollte der Zustand sorgfältig überwacht werden.

Bei Auftreten einer späten Dyskinesie muss die Dosis des Haloperidols schrittweise verringert und ein alternatives Medikament eingesetzt werden.

Während der Therapie kann es zum Auftreten von Symptomen eines Nesselsyndroms sowie zur Verschärfung des Glaukoms kommen; bei Langzeittherapie besteht die Tendenz zur Entwicklung einer Lymphozytose.

Die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms ist bei der Behandlung mit Neuroleptika jederzeit möglich, entsteht jedoch meist bald nach Beginn der Anwendung oder nach dem Wechsel von einem Neuroleptikum auf ein anderes, nach Dosiserhöhung oder während der kombinierten Therapie mit anderen Psychopharmaka.

Während der Anwendung von Haloperidol ist auf den Alkoholkonsum zu verzichten.

Während der Therapie sollten Tätigkeiten, die eine hohe psychomotorische Geschwindigkeit und verstärkte Aufmerksamkeit erfordern und potenziell gefährlich sind, vermieden werden.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln

Bei der gleichzeitigen Gabe von Haloperidol mit bestimmten anderen Arzneimitteln ist es erforderlich, die möglichen Folgen dieser Interaktionen zu berücksichtigen:

• Präparate mit sedativer Wirkung auf das Zentralnervensystem (ZNS), wie Ethanol: Atemdepression und blutdrucksenkende Effekte sowie Verstärkung der ZNS-Depression;
• Antikonvulsiva: Veränderung der Häufigkeit und/oder Art epileptiformer Anfälle sowie Verringerung der Haloperidol-Konzentration im Blutplasma;
• Präparate, die extrapyramidale Reaktionen hervorrufen: Zunahme der Schwere und Häufigkeit extrapyramidaler Effekte;
• Trizyklische Antidepressiva (z. B. Desipramin): Verringerung ihres Metabolismus sowie Erhöhung des Risikos für das Auftreten von Krampfanfällen;
• Antihypertensiva: Verstärkung der Effekte von Haloperidol.
• Arzneimittel mit anticholinergischer Aktivität: Verstärkung anticholinergischer Effekte.
• Beta-Adrenerge Blocker (einschließlich Propranolol): Auslösung einer ausgeprägten arteriellen Hypotension.
• Indirekte Antikoagulanzien: Verringerung ihrer Wirkung.
• Lithiumsalze: Verstärkung extrapyramidaler Symptome.
• Venlafaxin: Erhöhung der Haloperidol-Konzentration im Blutplasma.
• Imipenem: Auslösung einer arteriellen Durchgangshypertonie.
• Guanethidin: Verminderung der blutdrucksenkenden Wirkung.
• Isoniazid: Erhöhung der Plasmakonzentration.
• Indometazin: Verwirrtheit und Schläfrigkeit.
• Rifampicin, Phenytoin und Phenobarbital: Verringerung der Haloperidol-Konzentration im Blutplasma.
• Methyldopa: Verwirrtheit des Bewusstseins, Beruhigungswirkung, geistige Schwäche, Depression sowie Schwindel.
• Carbamazepin: Erhöhung der Metabolisierungsrate von Haloperidol; mögliches Auftreten neurotoxischer Symptome.
• Levodopa und Pergolid: Verringerung ihrer therapeutischen Wirkung.
• Chinidin: Erhöhung der Haloperidol-Konzentration im Blutplasma.
• Morphin: Auftreten von Myoklonien.
• Zisaprid: Verlängerung des QT-Intervalls im EKG.
• Fluoxetin: Auftreten extrapyramidaler Symptome und Dystonien.
• Fluvoxamin: Erhöhung der Haloperidol-Konzentration im Blutplasma unter Auftreten toxischer Effekte;
• Prazosin: Veränderung seiner pressorischen Wirkung, was zur Entwicklung einer Tachykardie und schwerer arterieller Hypotension führt.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen

An einem vor Licht geschützten, für Kinder unzugänglichen Ort lagern.

Haltbarkeitsdauer

• Die Haltbarkeit der Injektion beträgt 5 Jahre bei Lagerung in einem vor Licht geschützten Behältnis bei einer Temperatur von 15–30 °C.
• Die Haltbarkeit der Tabletten beträgt 3 Jahre bei Lagerung bei einer Temperatur von bis zu 25 °C.