Kontrolok

Kontrolok – ein Präparat zur Reduktion der Magensekretion

Darreichungsform und Zusammensetzung

Kontrolok wird in folgenden Darreichungsformen angeboten:

• Tabletten mit magensaftresistenter Überzugshülle (doppelt konvex, oval, gelbe Filmhülle; Kern von fast weiß bis weiß; auf einer Seite Markierung in brauner Tinte für 20/40 mg) «P20» oder «P40» (à 5 Tabletten im Blister, à 3 Blister im Karton; à 7 Tabletten im Blister, à 1 und 4 Blister im Karton; à 14 Tabletten im Blister, à 1 und 2 Blister im Karton).
• Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Anwendung: fast weiß oder weißes trockenes Pulver (in Flaschen, à 1 Flasche im Karton).

Der Bestand umfasst 1 Tablette.

• Wirkstoff: Pantoprazol (entsprechend Natrium-Pantoprazolat Sesquihydrat) in der Dosierung von 20 oder 40 mg.
• Hilfsstoffe: wasserfreies Natriumcarbonat (5 bis 10 mg), Crospovidon (25 bis 50 mg), Mannitol (21,33 bis 42,7 mg), Povidon K90 (2 bis 4 mg) sowie Calciumstearat (1,6 bis 3,2 mg) und gereinigtes Wasser (4,5 bis 9 mg).

Zusammensetzung der Tablette (entsprechend 20 bzw. 40 mg): Hypromellose 2910 – 11,88 bzw. 19 mg, Povidon K25 – 0,24 bzw. 0,38 mg, Titandioxid (E171) – 0,21 bzw. 0,34 mg, Eisenoxid gelb (E172) – 0,02 bzw. 0,03 mg, Propylenglykol – 2,66 bzw. 4,25 mg, Eudragit L30D-55 – 8,18 bzw. 14,56 mg (Kopolymer aus Ethylacrylsäure und Methacrylsäure [1:1] – 7,94 bzw. 14,13 mg), Polysorbat 80 – 0,18 bzw. 0,33 mg sowie Natriumlaurylsulfat – 0,06 bzw. 0,1 mg.

Zusammensetzung der braunen Opacode S-1-16530 für die Tablettenmarkierung: Shellac – 0,036 mg, konzentrierte Ammoniaklösung (25 %) – 0,001 mg sowie Farbstoffe (Eisenoxid rot [E172] – 0,009 mg, Eisenoxid schwarz [E172] – 0,009 mg und Eisenoxid gelb [E172] – 0,0009 mg).

Zusammensetzung der Injektionslösung:

• Wirkstoff: Pantoprazol (entsprechend Natrium-Pantoprazolat Sesquihydrat) in einer Dosierung von 40 mg.
• Hilfsstoffe: Dinatriumedetat (1 mg) und Natriumhydroxid (0,24 mg).

Indikationen

• Leichte gastroösophageale Refluxkrankheit bei Erwachsenen mit Sodbrennen, Übelkeit und saurem Aufstoßen (symptomatische Behandlung);
• Magengeschwüre und Zwölffingerdarmgeschwüre (bei Verschlimmerung), erosive Gastritis (auch unter Anwendung nichtsteroidaler Antiphlogistika).
• Zollinger-Ellison-Syndrom
• Eradikation von Helicobacter pylori (in Kombination mit antibakteriellen Arzneimitteln)

Kontraindikationen

• Dyspepsie neurotischer Genese
• Gleichzeitige Anwendung mit Atazanavir
• Alter bis zum 18. Lebensjahr
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen Wirkstoffbestandteile sowie gegen Soja

Art der Anwendung und Dosierung

Nehmen Sie 'kontrolok' als Tablette vor dem Essen ein; dabei ist auf eine ausreichende Flüssigkeitsmenge zu achten. Die Tablette darf nicht zerrieben oder zerkleinert werden.

Das Dosierungsregime wird durch die klinischen Befunde bestimmt.

Zur Behandlung der Symptome einer gastroösophagealen Refluxkrankheit (wie Übelkeit, Sodbrennen, saures Aufstoßen) bei leichter Ausprägung wird Kontrolok in der Anfangsphase mit 20 mg oral verabreicht. In der Regel ist eine positive Dynamik nach 2–3 Tagen der Einnahme zu beobachten; zur vollständigen Symptomfreiheit wird die Therapie jedoch üblicherweise über 7 Tage fortgesetzt. Verschlechtert sich der Zustand innerhalb der ersten 3 Tage oder bleibt trotz ununterbrochener Einnahme von Kontrolok über 14 Tage keine Besserung, ist eine ärztliche Konsultation erforderlich.

Bei Magengeschwülsten sowie Zwölffingerdarmgeschwülsten und erosiver Gastritis (auch unter Anwendung nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente) wird Kontrolok in einer Tagesdosis von 40 bis 80 mg verschrieben. Bei einer Verschlimmerung der Magengeschwulst beträgt die Therapiedauer 14 Tage, bei der Zwölffingerdarmgeschwulst 4 bis 8 Wochen. Zur Rückfallprophylaxe werden bei Magengeschwülsten und Zwölffingerdarmgeschwülsten 20 mg täglich verabreicht.

Zur Helicobacter-pylori-Eradikation wird Kontrolok in einer Einzeldosis von 20 bis 40 mg empfohlen, gleichzeitig mit den folgenden Präparaten (in gleicher Einzeldosis):

• Amoxicillin (1000 mg) und Clarithromycin (500 mg)
• Metronidazol (500 mg) sowie Clarithromycin (500 mg)
• Amoxicillin (1000 mg) und Metronidazol (500 mg)

Die Anwendungshäufigkeit aller Präparate beträgt zweimal täglich. Die Dauer des therapeutischen Kurses liegt bei 1 bis 2 Wochen.

Beim Zollinger-Ellison-Syndrom wird Kontrolok in einer Tagesdosis von 40 bis 80 mg verschrieben.

Bei Patientinnen mit ausgeprägten Leberfunktionsstörungen sollte die Dosis auf 40 mg einmal pro zwei Tage reduziert werden; eine Kontrolle der biochemischen Blutwerte ist hierbei erforderlich. Im Falle eines Anstiegs der Leberenzyme ist die Anwendung von Kontrolok zu unterbrechen.

Bei älteren Patientinnen sowie bei funktionellen Nierenstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich; die Tagesdosis sollte jedoch nicht mehr als 40 mg betragen (außer in der kombinierten antibakteriellen Therapie gegen Helicobacter pylori, wenn das Präparat auf 40–80 mg in zwei Aufnahmen erhöht werden kann).

Kontrolok ist für prophylaktische Zwecke nicht indiziert.

Die intravenöse Verabreichung von Kontrolok ist nur dann erforderlich, wenn eine orale Einnahme des Präparats nicht möglich ist; die empfohlene Tagesdosis beträgt 40 mg.

Bei der Langzeittherapie des Zollinger-Ellison-Syndroms sowie anderer pathologischer Zustände mit erhöhter Sekretion wird das Präparat zu Beginn der Behandlung in einer Tagesdosis von 80 mg verabreicht. Je nach Reaktion auf Kontrolok kann die Tagesdosis verringert oder erhöht werden. Wird die Tagesdosis über 80 mg hinaus gesteigert, sollte das Präparat in zwei Aufnahmen gegeben werden; eine vorübergehende Erhöhung der Dosis bis zu 160 mg pro Tag ist bei Bedarf möglich.

Dieses Dosierungsschema wird für die Prophylaxe und Behandlung von Stressulzera sowie deren Komplikationen (Perforation, Blutung, Penetration) eingesetzt.

Zur Vorbereitung der Kontrolok-Lösung werden 10 ml einer physiologischen Natriumchlorid-Lösung zur Trockensubstanz im Flakon hinzugefügt; die Lösung kann nach dem Vermischen mit 100 ml physiologischer Natriumchlorid-Lösung sowie zu 5 %iger Glukoselösung verwendet werden.

Für die intravenöse Gabe sollte die Kontrolok-Lösung einen pH-Wert von 9 aufweisen; das Präparat wird über einen Zeitraum von 2 bis 15 Minuten infundiert.

Die vorbereitete Lösung darf nicht länger als 3 Stunden gelagert werden.

Nebenwirkungen

Unter Einhaltung der angegebenen Dosierung und Anwendungsvorschriften treten bei der Gabe von Kontrolok Nebenwirkungen nur sehr selten auf.

Häufig (in 1 % der Fälle treten daneben Kopfschmerzen und Durchfälle auf).

Während der Anwendung von Kontrolok können folgende Nebenwirkungen auftreten: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10.000, <1/100) sowie unbekannt (bei Unmöglichkeit der Frequenzbestimmung aufgrund fehlender Daten).

• Verdauungssystem: selten – Mundtrockenheit, Durchfälle, Erbrechen/Übelkeit, Meteorismus, Bauchaufblähung, Verstopfung, Bauchschmerzen;
• Knochen- und Muskelsystem: selten – Myalgie, Artralgie;
• Endokrines System: selten – Gynäkomastie;
• Immunsystem: selten – Hypersensibilität (einschließlich anaphylaktischem Schock und Anaphylaxiereaktionen);
• Ausscheidungssystem: selten – interstitielle Nephritis;
• Nervensystem: selten – Schwindel, Kopfschmerzen; selten – Geschmacksstörung;
• Hämatopoetisches System: selten – Agranulozytose; sehr selten – Felty-Syndrom, Thrombozytopenie und Pancytopenie;
• Leber und Gallenwege: selten – Erhöhung der Aktivität lebertypischer Enzyme (Aspartataminotransferase, Gamma-Glutamyltransferase); selten – Erhöhung des Bilirubinspiegels; unbekannt – Gelbsucht sowie Hepatozytenschädigungen.
• Sehorgan: selten – Sehstörungen (in Form von Katarakt);
• Haut und subkutanes Gewebe: selten – Ausschlag/Ekzem, Juckreiz; bei unbekannter Häufigkeit – exsudatives Polyerythem, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), Photosensibilisierung sowie toxische epidermale Nekrolyse;
• Stoffwechsel: selten – Hyperlipidämie und erhöhte Lipidkonzentrationen (Cholesterin, Triglyceride) sowie Veränderungen der Körpermasse; bei unbekannter Häufigkeit – Hypomagniesämie, Hyponatriämie;
• Psyche: selten – Schlafstörungen; selten – Depression (einschließlich Verschärfung bestehender Verwirrungen); sehr selten – Delirium (einschließlich Verschärfung bestehender Verwirrungen); bei unbekannter Häufigkeit – Bewusstseinsstörungen, Halluzinationen (besonders bei prädisponierten Patientinnen) sowie Symptomverschlechterung bis zum Beginn der Behandlung;
• Allergische Reaktionen: selten – Angioödem, Urtikaria;
• Allgemeine Reaktionen: selten – Unwohlsein, Ermüdung, Schwäche; selten – periphere Ödeme, Fiebersteigerung.

Besondere Hinweise

Vor Therapiebeginn ist das Vorliegen maligner Neubildungen auszuschließen, da Kontrolok deren Merkmale maskieren und die Diagnosestellung verzögern kann.

Vor der Durchführung eines Atemtests oder einer Endoskopie ist eine Konsultation des behandelnden Arztes erforderlich. Zudem ist bei den folgenden Erkrankungen oder Zuständen eine ärztliche Abklärung notwendig:

• Anämie, ungewollter Gewichtsverlust, Magen-Darm-Blutungen, Schluckstörungen sowie Erbrechen mit Blut oder anhaltendes Erbrechen (die Anwendung von Kontrolok kann Krankheitsmerkmale teilweise verschleiern und die korrekte Diagnostik verzögern).
• Die Ulkuskrankheit des Magens oder chirurgische Eingriffe im Gastrointestinaltrakt, die früher durchgeführt wurden.
• Eine ununterbrochene langwierige symptomatische Therapie des Sodbrennens und der Dyspepsie über vier Wochen.
• Lebererkrankungen, einschließlich Gelbsucht und hepatischer Insuffizienz.
• Weitere schwerwiegende Erkrankungen, die den allgemeinen Gesundheitszustand verschlechtern.

Patienten im Alter von 55 Jahren, die neue oder sich ändernde Symptome entwickeln, sollten zeitnah ärztlich untersucht werden.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Präparaten, die den Magensäuregehalt senken, steigt das Risiko für Infektionen leicht an; als Erreger kommen Bakterien wie *Campylobacter*-spp., *Salmonella*-spp. oder *Clostridium difficile* in Frage.

Während der Therapie sollte auf das Führen von Kraftfahrzeugen sowie die Teilnahme an anderen Tätigkeiten verzichtet werden, die schnelle Reaktionsfähigkeit und erhöhte Aufmerksamkeit erfordern (aufgrund des Risikos für Sehstörungen und Schwindel).

Medikamentöse Interaktion.

Kontrolok kann die Resorption von Arzneimitteln verringern, deren Bioverfügbarkeit vom Magenmilieu abhängt (z. B. Ketoconazol, Eisenpräparate).

Ohne Risiko einer medikamentösen Interaktion kann Kontrolok gleichzeitig mit folgenden Präparaten eingenommen werden:

• Beta-Blocker (Metoprolol), Kalziumkanalblocker (Nifedipin) und Herzglykoside (Digoxin) zur Behandlung kardiovaskulärer Erkrankungen.
• Antazida sowie Antibiotika (Clarithromycin, Amoxicillin) zur Behandlung gastrointestinaler Erkrankungen.
• Diazepam: zur Behandlung von Angstzuständen und Schlafstörungen.
• Levotiroxin sowie Glibenclamid zur Behandlung von Erkrankungen des endokrinen Systems.
• Tacrolimus sowie Ciclosporin zur Anwendung nach Organtransplantationen.
• Perorale Kontrazeptiva mit den Wirkstoffen Levonorgestrel und Ethinylestradiol.
• Nichtsteroidale Antirheumatika (Piroxicam, Diclofenac, Naproxen, Fenafen)
• Phenytoin und Carbamazepin
• Indirekte Antikoagulantien (Fenprocoumon, Warfarin)

Klinisch relevante Wechselwirkungen mit Alkohol, Koffein und Theophyllin wurden nicht beobachtet

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Haltbarkeit: 3 Jahre