Krestor

Krestor – das Präparat mit gipolipidemitscheskim vom Effekt.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Krestor geben in Form von den Tabletten aus: dwojakowypuklyje; auf 5 Milligrammen: rund, gelb, mit der eingravierten Aufschrift «ZD4522 5» auf einer der Seiten; auf 10 Milligrammen: rund, rosa, mit der eingravierten Aufschrift «ZD4522 10» auf einer der Seiten; auf 20 Milligrammen: rund, rosa, mit der eingravierten Aufschrift «ZD4522 20» auf einer der Seiten; auf 40 Milligrammen: oval, rosa, mit der eingravierten Aufschrift «ZD4522» auf einer der Seiten, auf anderem – «40» (auf 7 oder 14 Stücken in blisterach, nach 1, 2 oder 4 blistera im Papppaket).

In den Bestand 1 Tablette geht ein:

• Der Aktionsstoff: rosuwastatin – 5, 10, 20 oder 40 Milligramme (in Form von rosuwastatina des Kalziums);
• Die Hilfskomponenten (für die Tabletten auf 5/10/20/40 Milligrammen entsprechend): das Monohydrat der Laktose – 93,08/89,5/179/164,72 Milligramme, die mikrokristallinische Zellulose – 31,02/29,82/59,64/54,92 Milligramme, das Phosphat des Kalziums – 11,32/10,9/21,8/20 Milligramme, krospowidon – 7,5/7,5/15/15 Milligramme, stearat des Magnesiums – 1,88/1,88/3,76/3,76 Milligramme.

Der Bestand der Filmhülle: das Monohydrat der Laktose – 1,8/1,8/3,6/3,6 Milligramme, gipromellosa – 1,26/1,26/2,52/2,52 Milligramme, triazetat des Glyzerins (triazetin) – 0,036/0,36/0,72/0,72 Milligramme, dioksid des Titans – 0,9/1,06/2,11/2,11 Milligramme, den Farbstoff das Oxid des Eisens gelb – 0,18 Milligramme (für die Tabletten auf 5 Milligrammen), den Farbstoff das Oxid des Eisens rot (für die Tabletten auf 10/20/40 Milligrammen) – 0,02/0,05/0,05 Milligramme.

Die Aussagen zur Anwendung

• Die primäre Hypercholesterinämie (der vergrösserte Inhalt des Cholesterins im Serum) nach Fredriksonu (der Typ IIa, einschließlich familiär geterosigotnuju die Hypercholesterinämie) oder die gemischte Hypercholesterinämie (der Typ IIb) – wie die Zusatzbehandlung zur Diät für die Fälle, wenn die Diät und andere nicht medikamentöse Weisen der Behandlung (zum Beispiel, die Leibesübungen, die Senkung der Masse des Körpers) ungenügend sind;
• Familiär gomosigotnaja die Hypercholesterinämie – wie die Zusatzbehandlung zur Diät und anderen lipidosnischajuschtschej die Therapien (zum Beispiel, LPNP-aferes) oder bei der Mangelhaftigkeit der ähnlichen Behandlung;
• gipertriglizeridemija (nach Fredriksonu – der Typ IV) – wie die Supplementierung zur Diät;
• Die Atherosklerose (für die Verzögerung des Fortschreitens) – wie die Supplementierung zur Diät bei den Patientinnen mit dem Vorhandensein der Aussagen zur Durchführung der Therapie für die Senkung der Konzentration des Allgemeinen CHS (das Cholesterin) und CHS-LPNP (das Cholesterin lipoproteinow der niedrigen Dichte);
• Die kardiovaskulären Hauptkomplikationen, einschließlich arteriell rewaskuljarisaziju, den Infarkt, den Hirnschlag (die primäre Prophylaxe) bei den erwachsenen Patientinnen ohne klinische Symptome der ischämischen Herzkrankheit, aber mit dem Vorhandensein des hohen Risikos ihrer Entwicklung (für die Männer das Alter – von 50 Jahren, für die Frauen – von 60 Jahren, die vergrösserte Konzentration des C-reaktive Proteines (≥2 Milligramme/l) beim Vorhandensein noch selbst wenn einen der zusätzlichen Risikofaktoren: der arteriellen Hypertension, der niedrigen Konzentration CHS-LPWP, des Rauchens, der familiären Anamnese des frühen Anfanges der ischämischen Herzkrankheit).

Die Gegenanzeigen

• Die Krankheiten der Leber, die in der aktiven Phase verläuft, einschließlich die standhafte Erhöhung der Serumaktivität der Transaminasen und eine beliebige Erhöhung der Aktivität der Transaminasen im Blutserum (es ist als in 3 Male im Vergleich mit dem oberen Normbereich mehr);
• Die gleichzeitige Aufnahme mit ziklosporinom;
• Das Defizit laktasy, neperenossimost die Laktosen oder gljukoso-galaktosnaja malabsorbzija (zum Bestand Krestora gehört die Laktose);
• Das Alter bis zu 18 Jahren;
• Die Schwangerschaft, die Periode der Frauenmilchernährung (die Milchabsonderung), die Abwesenheit der adäquaten Methoden der Kontrazeption bei den Frauen;
• Die Hypersensibilität zu den Komponenten des Präparates.

Von den zusätzlichen Gegenanzeigen für die Tagesdosis 5, 10 oder 20 Milligramme sind:

• Die geäusserten funktionalen Verstöße der Nieren (die Klärfunktion des Kreatinins ist es 30 ml in der Minute weniger);
• Miopatija;
• Die Geneigtheit zum Entstehen miotoksitscheskich der Komplikationen.

Von den Gegenanzeigen für die Tagesdosis sind die 40 Milligramme (zusätzlich):

• Der übermäßige Verbrauch des Alkohols;
• Das Vorhandensein der Risikofaktoren des Entstehens rabdomiolisa/miopatii, und zwar: des mittleren Schweregrades die renale Mangelhaftigkeit (die Klärfunktion des Kreatinins ist es 60 ml in der Minute weniger), die Hypothyreose, die familiäre oder persönliche Anamnese der Muskelerkrankungen, miotoksitschnost auf dem Hintergrund der Anwendung fibratow oder anderer Hemmstoffe GMG-KoA-reduktasy in der Anamnese;
• Die Zustände, bei denen die Plasmakonzentration rosuwastatina zunehmen kann;
• Die gleichzeitige Aufnahme mit fibratami;
• Die Zugehörigkeit zu mongoloidnoj der Rasse.

Bei Vorhandensein von den beschriebenen höher Zuständen/Erkrankungen Krestor in der Tagesdosis 5, 10 und 20 Milligramme muss man mit der Vorsicht (unter der ärztlichen Beobachtung) übernehmen.

Mit der Vorsicht Krestor in allen Dosierungen ist nötig es bei Vorhandensein von den folgenden Zuständen/Erkrankungen zu übernehmen:

• Die unkontrollierbaren Krampfanfälle;
• Die Krankheiten der Leber in der Anamnese;
• Die arterielle Hypotension;
• Die Sepsis;
• Endokrin, metabolitscheskije oder elektrolitnyje die Verstöße, die in der schweren Form verlaufen;
• Die Traumen, die umfangreichen Chirurgieeingriffe;
• Das Alter von 65 Jahren.

Krestor ist nötig es in der Tagesdosis die 40 Milligramme beim schwachen Schweregrad der renalen Mangelhaftigkeit (die Klärfunktion des Kreatinins ist es 60 ml in der Minute mehr) mit der Vorsicht zu übernehmen.

Der Erfahrung der Anwendung Krestora bei den Patientinnen mit petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit und mit den mehr als 9 Graden nach der Skala Tschajld-trinke ich gibt es.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Krestor nehmen, unabhängig von der Aufnahme der Nahrung und jederzeit der Tage. Die Tabletten muss man vollständig (rasschewywaja verflachend), sapiwaja zu Wasser verschlucken.

Vor dem Anfang der Kur muss man standardmäßig gipocholesterinemitscheskuju die Diät (beachten sie ist nötig es während der ganzen Therapie fortzusetzen).

Der Arzt wählt die Dosis Krestora individuell aus, sie klärt sich von den Zielen der durchgeführten Behandlung und der therapeutischen Antwort auf die Behandlung unter Berücksichtigung der laufenden Empfehlungen nach der zweckbestimmten Konzentration der Lipide.

Die empfohlene Anfangstagesdosis für die Patientinnen, beginnend, Krestor zu übernehmen, oder für andere Hemmstoffe von der Aufnahme übersetzten GMG-KoA-reduktasy der Patienten soll 5 oder 10 Milligramme, die Vielfachheit der Aufnahme – 1 einmal pro Tag bilden. Bei der Auslese der Anfangsdosis muss man sich nach der individuellen Konzentration des Cholesterins richten und, das mögliche Risiko der Entwicklung der kardiovaskulären Komplikationen und der Nebeneffekte berücksichtigen. Es ist die Erhöhung der Dosis durch 4 Wochen falls notwendig möglich.

Wegen des hohen Risikos der Entwicklung der nebensächlichen Effekte, die Erhöhung der Dosis bis zu 40 Milligramme (nach der zusätzlichen Einnahme der Dosis ist es empfohlen anfangs- im Laufe von 4 Wochen der Behandlung höher) kann man nur bei den Patientinnen mit der schweren Stufe der Hypercholesterinämie und mit dem hohen Risiko der Entwicklung der kardiovaskulären Komplikationen (besonders bei den Patientinnen mit der familiären Hypercholesterinämie) durchführen, bei denen bei der Aufnahme der Dosis die 20 Milligramme das erwünschte Ergebnis nicht erreicht war, und die des Arztes unter Beobachtung stehen werden. Die besonders sorgfältige Beobachtung wird hinter den Patienten empfohlen, die Krestor in der Dosis die 40 Milligramme bekommen.

Die Bestimmung der Tagesdosis 40 Milligramme wird den Patientinnen nicht empfohlen, die sich zum Arzt früher nicht wandten. Durch 14-28 Tage der Behandlung muss man und\oder bei der Erhöhung der Dosis Krestora die Kennziffern des Lipidaustausches (kontrollieren falls notwendig kann die Korrektion der Dosis gefordert werden).

Den Patientinnen mit der schweren renalen Mangelhaftigkeit (bei der Klärfunktion des Kreatinins ist es 30 ml in der Minute weniger) ist die Anwendung Krestora kontraindiziert. Mit der renalen Mangelhaftigkeit des leichten oder mittleren Schweregrades wird die Korrektion der Dosis den Patienten nicht gefordert. Die Anwendung Krestora in der Dosis die 40 Milligramme ist den Patientinnen mit den gemässigten Verstößen der Nierenfunktion (bei der Klärfunktion des Kreatinins 30-60 ml in der Minute) kontraindiziert. Den Patientinnen mit den gemässigten funktionalen Verstößen der Nieren wird empfohlen, das Präparat in der Anfangsdosis die 5 Milligramme zu übernehmen.

Krestor ist es kontraindiziert, den Patientinnen mit den Erkrankungen der Leber, die in der aktiven Phase verlaufen zu übernehmen.

Die Korrektion der Dosis wird den bejahrten Patienten nicht gefordert.

Bei der Bestimmung der Dosen 10 und 20 Milligramme soll die empfohlene Anfangsdosis für die Patientinnen mongoloidnoj die Rassen, sowie für die Patienten mit der Geneigtheit zu miopatii 5 Milligramme (nicht übertreten die Anwendung Krestora in der Dosis sind die 40 Milligramme kontraindiziert).

Die nebensächlichen Effekte

Die nebensächlichen Effekte, die bei der Anwendung Krestora in der Regel entstehen tragen slabowyraschennyj und den temporären Charakter. Wie auch bei der Anwendung anderer Hemmstoffe GMG-KoA-reduktasy, die Frequenz ihrer Entwicklung trägt hauptsächlich dososawissimyj den Charakter (> 1/100, <1/10 – ist oft;> 1/1000, <1/100 – selten;> 1/10000, <1/1000 – ist selten; <1/10000, einschließlich die abgesonderten Fälle – ist) sehr selten:

• Das Zentralnervensystem: oft – der Schwindel, die Kephalgie;
• Das immunnaja System: selten – die Reaktion der erhöhten Sensibilität, einschließlich die Entwicklung des angioneurotischen Ödems;
• Das motschewywodjaschtschaja System: die Proteinurie (die Veränderungen der Anzahl des Eiweisses im Urin werden weniger als bei 1 % der Patientinnen, die die 10-20 Milligramme Krestora bekommen, und etwa bei 3 % der Patientinnen, die die 40 Milligramme) bekommen beobachtet. In der Regel, die Proteinurie verringert sich oder geht während der Therapie verloren, und das Entstehen scharf oder des Fortschreitens der existierenden Nierenkrankheit bedeutet nicht;
• Das endokrine System: oft – die Zuckerkrankheit als 2;
• Der Verdauungstrakt: oft – die Übelkeit, die Konstipation, die Leibschmerzen; selten – die Pankreatitis;
• Der stütz-motorische Apparat: mialgija, miopatija, miosit (bei der Anwendung Krestora in allen Dosierungen und insbesondere bei der Aufnahme der Dosen mehr als 20 Milligramme aufnehmend); für die seltenen Fälle – rabdomiolis mit der scharfen renalen Mangelhaftigkeit oder ohne sie; bei der unbedeutenden Zahl der Patientinnen – dososawissimoje die Erhöhung der Aktivität kreatinfosfokinasy (unbedeutend, asymptomatisch und vorübergehend; bei der Erhöhung ist es, als in 5 Male im Vergleich zum höchsten Normbereich mehr, die Therapie intermittieren);
• Die Leber: bei der unbedeutenden Zahl der Patientinnen – dososawissimoje die Erhöhung der Aktivität petschenotschnych der Transaminasen (unbedeutend, asymptomatisch und vorübergehend);
• Die Hautdecken: selten – die Blüte, das Hautjucken, das Nesselfieber;
• Die labormässigen Kennziffern: die Erhöhung der Konzentration des Bilirubins, der Glukose, der Aktivität das Gamma-glutamiltransferasy, der alkalischen Phosphatase, die Symptome des Verstoßes der Funktion der Thyreoidea;
• Die Übrigen: oft – das asthenische Syndrom.

Bei der Durchführung der Nachvermarktungsforschungen handelten die Mitteilungen von der Entwicklung der folgenden nebensächlichen Effekte:

• Das Zentralnervensystem: sehr selten – der Verlust des Gedächtnisses, polinejropatija;
• Das Atemsystem: mit der nicht präzisierten Frequenz – die Atemnot, den Husten;
• Der Verdauungstrakt: sehr selten – die Gelbsucht, der Hepatitis; selten – die Erhöhung der Aktivität petschenotschnych der Transaminasen; mit der nicht präzisierten Frequenz – die Diarrhöe;
• Das motschewywodjaschtschaja System: sehr selten – die Hämaturie;
• Das fertile System und die Milchdrüsen: mit der nicht präzisierten Frequenz – die Gynäkomastie;
• Die Hautdecken und der subkutane-Fettzellstoff: mit der nicht präzisierten Frequenz – das Syndrom Stiwensa-Johnsons;
• Der stütz-motorische Apparat: sehr selten – artralgija; mit der nicht präzisierten Frequenz – immunooposredowannaja nekrotisirujuschtschaja miopatija;
• Die Übrigen: mit der nicht präzisierten Frequenz – die peripherischen Wassergeschwülste.

Während der Anwendung einige statinow handelten die Mitteilungen von der Entwicklung der folgenden nebensächlichen Effekte: die Depression, die sexuelle Fehlleistung, des Verstoßes des Traumes, einschließlich die schrecklichen Träume und die Schlaflosigkeit. Es wird über die Einzelfälle interstizialnogo die Erkrankungen der Lungen, insbesondere bei der langwierigen Therapie mitgeteilt.

Die besonderen Hinweise

Bei bekommend die hohen Dosen (hauptsächlich 40 Milligramme) war Krestora der Patienten die Entwicklung kanalzewoj der Proteinurie bemerkt, die durchgangs- in der Regel war und von der akuten Erkrankung der Nieren oder dem Fortschreiten der Nierenerkrankung zeugte nicht. Bei der Bestimmung des Präparates in der Dosis werden empfohlen, die 40 Milligramme während der Behandlung die Kennziffern der Nierenfunktion zu kontrollieren.

Bei der Anwendung Krestora in allen Dosierungen (insbesondere ist 20 Milligramme höher) möglich die Entwicklung mialgii, miopatii, für die seltenen Fälle – rabdomiolisa.

Wenn der Ausgangsstand kreatinfosfokinasy (in 5 Male wesentlich vergrössert ist übertritt den höchsten Normbereich), muss man durch 5-7 Tage die nochmalige Messung durchführen. Wenn der nochmalige Test den Ausgangsstand bestätigt, die Therapie beginnen darf es nicht. Nach den intensiven körperlichen Belastungen oder bei Vorhandensein von anderen möglichen Gründen der Erhöhung kreatinfosfokinasy, folgt ihre Bestimmung, durchzuführen nicht, da es zur falschen Interpretation der bekommenen Ergebnisse bringen kann.

Bei Vorhandensein von den Risikofaktoren des Entstehens miopatii/rabdomiolisa Krestor kann man mit der Vorsicht nach der Einschätzung des Verhältnisses des Nutzens mit dem möglichen Risiko übernehmen.

Beim unerwarteten Erscheinen der Muskelschmerzen, der Muskelschwäche oder der Krämpfe, insbesondere muss man sich in der Kombination mit dem Fieber und dem Unwohlsein, zum Arzt wenden. Die Möglichkeit der Fortsetzung der Therapie klärt sich von der Stufe der Ausgeprägtheit der Muskelschmerzen und dem Stand kreatinfosfokinasy. Nach der Normalisierung des Standes kreatinfosfokinasy kann man die Frage über die nochmalige Bestimmung zu Krestora in den kleineren Dosen bei der sorgfältigen Beobachtung des Zustandes des Kranken betrachten.

Durch 2-4 Wochen muss man nach dem Anfang der Therapie und\oder der Erhöhung der Dosis die Kontrolle der Kennziffern des Lipidaustausches (durchführen die Dosis korrigieren falls notwendig).

Bis zum Anfang der Aufnahme Krestora ist es und durch 3 Monate nach dem Anfang der Behandlung empfehlenswert, die Bestimmung der funktionalen Kennziffern der Leber durchzuführen. Wenn der Stand der Aktivität der Transaminasen im Blutserum in 3 Male als der obere Normbereich höher ist, verringern die Dosis oder heben die Therapie auf.

Bei der Hypercholesterinämie, die mit der Hypothyreose oder nefrotitscheskim vom Syndrom verbunden ist, die Therapie der Hauptkrankheiten muss man bis zum Anfang der Anwendung Krestora durchführen.

Bei der Anwendung einige statinow, insbesondere langdauernd, waren die Mitteilungen von den Einzelfälle der Entwicklung interstizialnogo die Erkrankungen der Lungen, die von solchen Symptomen gezeigt wird, wie der unproduktive Husten, die Atemnot und die Exazerbation des allgemeinen Befindens (die Senkung des Gewichts, das Fieber und die Schwäche). Für diese Fälle die Therapie heben auf.

Bei der Konzentration der Glukose die 5,6 6,9 mmol/l vereinigte sich die Anwendung Krestora mit dem vergrösserten Risiko der Entwicklung der Zuckerkrankheit als 2.

Während der Behandlung bei der Verwaltung des Kraftverkehrs oder der Ausführung der Arbeiten, die verbundenen mit der erhöhten Konzentration der Aufmerksamkeit und die Schnelligkeit der psychomotorischen Reaktionen fordern, man muss die Vorsicht (beachten es existiert die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung des Schwindels).

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Bei der gleichzeitigen Anwendung Krestora mit einigen medikamentösen Mitteln können die folgenden Effekte (AUC – die summarische Konzentration des medikamentösen Mittels im Plasma des Blutes entstehen; _Cmax — die maximale Konzentration des Präparates im Blut):

• Ziklosporin: die bedeutsame Erhöhung AUC rosuwastatina (die Kombination der Präparate ist kontraindiziert);
• Die Antagonisten des Koagulationsvitamines: die Erhöhung MNO (die internationale normalisierte Beziehung);
• Gemfibrosil und andere gipolipidemitscheskije die Präparate: die Erhöhung _Cmax und AUC rosuwastatina, ist farmakodinamitscheskoje die Zusammenwirkung möglich;
• Fenofibrat, gemfibrosil und andere fibraty und lipidsnischajuschtschije die Dosen nikotinowoj die Aciden: die Erhöhung des Risikos der Entwicklung miopatii (die empfohlene Anfangsdosis Krestora – 5 Milligramme);
• Die Hemmstoffe proteas: die bedeutende Vergrößerung der Exposition rosuwastatina;
• Antazidy: die bedeutsame Senkung der Plasmakonzentration rosuwastatina (dieser Effekt ist schwächer für die Fälle geäußert, wenn antazidy später 2 Stunden nach der Aufnahme rosuwastatina verwendet werden);
• Eritromizin: die Verkleinerung AUC und _Cmax rosuwastatina;
• Die gormonosamestitelnaja Therapie/perorale Kontrazeptiven: ihre Erhöhung AUC (man muss bei der Auslese der Dosen der peroralen Kontrazeptiven berücksichtigen).

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

An der für die Kinder unzugänglichen Stelle bei der Temperatur bis zu 30 °C zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer – 3 Jahre.