Lewitra

Lewitra – ein Medikament zur Wiederherstellung der Erektionsfähigkeit durch Hemmung des PDE5-Enzyms.

Das Ausgabemaß und der Bestand

Die Darreichungsform – Tabletten mit Filmüberzug: runde bikonvexe Formen, mit leicht unebener Oberfläche, in Grau-Orange bis Hellorange gefärbt; auf einer Seite ist die Prägung „5", „10" oder „20", auf der anderen das Original-Bayer-Kreuz (1 oder 4 Tabletten pro Blister, im Pappkarton 1 Blister) aufgebracht.

Der Wirkstoff Levitra – Wardenafil-Hydrochlorid-Trihydrat, in 1 Tablette:

• 5,926 Milligramm, was 5 Milligramm Wardenafil entspricht;
• 11,852 mg dieses Salzes, was einem Gehalt von 10 mg reines Wardenafil entspricht;
• 23,705 mg dieses Salzes, was einem Gehalt von 20 mg reines Vardenafil entspricht.

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat, Crospovidon, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid sowie mikrokristalline Cellulose.

Zusätzlich im Überzug: Gypromoniumchlorid, Makrogol 400, Titandioxid, rotes Eisenoxid und gelbes Eisenoxid.

Anwendungshinweise

Levitra wird bei erektiler Dysfunktion angewendet, um eine Erektion zu ermöglichen, die für den Geschlechtsakt notwendig ist.

Kontraindikationen

• Gleichzeitige Einnahme von Indinavir, Ritonavir sowie anderen Proteasehemmern.
• Gleichzeitige Einnahme von Stickstoffmonoxid-Donatoren oder Nitratpräparaten
• Alter unter 16 Jahren
• Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Präparats

Das Präparat ist nicht zur Anwendung bei Frauen bestimmt

Es wird empfohlen, das Präparat bei Patienten mit anatomischen Deformationen des Gliedmittes (Peyroni-Krankheit, hohlräumige Fibrose, Verbiegung), angeborener Verlängerung des QT-Intervalls sowie bei Vorliegen von Pathologien wie Myelom, hämolytischer Anämie oder Leukämie; ferner bei gestörter Leberfunktion, im Endstadium einer Nierenerkrankung, arterieller Hypotension (systolischer Blutdruck in Ruhe unter 90 mm Hg), nach einem kürzlich aufgetretenen Herzinfarkt oder Schlaganfall, bei instabiler Angina pectoris, entarteten erblichen Netzhauterkrankungen (einschließlich pigmentärer Retinitis), Verschlimmerung der Ulkuskrankheit, Neigung zu Blutungen sowie essentieller hypertrophischer Subaorten- und/oder Aortenstenose vorsichtig einzusetzen.

Anwendungsweg und Dosierung

Die Tabletten werden oral unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen.

Eine ausreichende sexuelle Erregung ist Voraussetzung für eine adäquate Wirksamkeit des Präparats.

Die empfohlene Dosierung beträgt 10 mg einmal täglich, idealerweise etwa 1 bis 2 Stunden vor der sexuellen Aktivität eingenommen; eine Einnahme nicht mehr als 4 Stunden vorher wird empfohlen. Je nach individueller Verträglichkeit und Wirksamkeit kann die Dosis auf bis zu 5 mg herabgesetzt oder auf bis zu 20 mg erhöht werden.

Bei Patienten mit mäßigen bis schwer ausgeprägten Funktionsstörungen der Nieren sowie bei älteren Patienten ist eine Anpassung der Dosierung erforderlich; eine Einschränkung aufgrund einer geringfügigen Beeinträchtigung ist nicht notwendig.

Patientinnen mit einer mäßigen bis schweren Nierenfunktionsstörung sollten die Einnahme des Präparats zunächst in einer Dosis von 5 mg pro Tag beginnen; anschließend kann die Dosis unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit schrittweise auf 10 bzw. 20 mg erhöht werden.

Nebenwirkungen

Häufigkeit möglicher Nebenwirkungen: ≥10 % (häufig), ≥1 % (selten), <0,1 % (gelegentlich).

• Kardiovaskuläres System: häufig – Hitzegefühl, plötzliche periodische Rötung; gelegentlich – arterieller Blutdruckanstieg, orthostatische Hypotension, arterieller Blutdruckabfall, Myokardischämie, Angina pectoris.
• Nervensystem: häufig – Kopfschmerzen; selten – Schwindel; gelegentlich – Angstzustände, Müdigkeit, Ohnmacht.
• Verdauungssystem: gelegentlich – Übelkeit, Dyspepsie, Funktionsstörungen der Leber (Erhöhung von Alaninaminotransferase [ALT], Aspartataminotransferase [AST], Gamma-Glutamyltransferase [GGTP]).
• Sexuelles System: gelegentlich – erektile Dysfunktion, verlängerte Erektion, Priapismus.
• Atemsystem: gelegentlich – Atemnot, Stauungsblutfülle der Nasenschleimhaut (Rhinitis, seröse Ödeme, Rhinorrhoe), Epistaxis, Kehlkopfödem.
• Knochen- und Muskelsystem: gelegentlich – Rückenschmerzen, Myalgie, erhöhte Kreatinfosfokinase (KFK), gesteigerte Muskelspannung;
• Sehorgan: gelegentlich – Sehstörungen, vermehrte Tränenproduktion, erhöhter Augeninnendruck;
• Hautreaktionen: gelegentlich – Hautausschläge, Lichtempfindlichkeit;
• Weitere Nebenwirkungen: gelegentlich – überempfindliche Reaktionen.

Zusätzlich berichten Nachvermarktungsstudien über seltene Fälle eines Sehverlusts durch eine ischämische Optikusneuropathie bis hin zum dauerhaften Sehschwund. Häufiger auftretende Zustände sind oft auf begleitende Risikofaktoren der Patienten zurückzuführen, wie Rauchen, Alter ab 50 Jahren, anatomische Defekte des Sehnervenkopfes, Diabetes mellitus, ischämische Herzkrankheit, arterielle Hypertonie und Hyperlipidämie im höheren Lebensalter. Eine definitive Kausalität zwischen der Entwicklung einer ischämischen Optikusneuropathie und der Einnahme von Levitra ist nicht geklärt.

Besondere Hinweise

Die Verabreichung des Präparats muss durch den Arzt basierend auf der Einschätzung des kardiovaskulären Status des Patienten erfolgen, da das Risiko für Herzkomplikationen während der sexuellen Aktivität steigt.

Levitra darf nicht bei Männern mit begleitenden kardiovaskulären Pathologien angewendet werden, bei denen die sexuelle Aktivität kontraindiziert ist.

Die Anwendung von Wardenafil kann eine unbedeutende oder moderate Senkung des arteriellen Blutdrucks verursachen und wirkt gefäßausdehnend.

Bei einer Obstruktion der Abflusswege aus dem linken Herzen (einschließlich Aortenstenose, essentielle hypertrophe Subaortenstenose) kann der Patient gegenüber der Hemmwirkung von PDE5 unempfindlich sein.

Patienten mit angeborener QT-Intervallverlängerung oder unter Therapie mit Chinidin, Procainamid, Amiodaron, Sotalol und anderen antiarrhythmischen Mitteln der Klassen IA und III dürfen das Präparat nicht einnehmen, da bereits eine Dosis von 10 mg zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen kann.

Aufgrund fehlender Daten zu den Folgen der Therapie mit Levitra ist die Anwendung bei schwerer Leberfunktionsstörung, im Endstadium einer Nierenerkrankung (mit erforderlicher Hämodialyse), arterieller Hypotension, einem Herzinfarkt oder Schlaganfall innerhalb der letzten 6 Monate sowie bei instabiler Angina pectoris und erblichen degenerativen Netzhautpathologien nicht empfohlen.

Bei plötzlichem Sehverlust muss die Einnahme des Präparates sofort abgebrochen und umgehend ärztliche Beratung eingeholt werden.

Die Kombination mit Alpha-Adrenergblockern kann zur Entwicklung einer arteriellen Hypotension führen, da beide Wirkungen gefäßausdehnend wirken; diese Kombination ist nur bei stabilem Blutdruck unter Anwendung von Alpha-Blockern und einer Levitra-Dosis von maximal 5 mg zulässig.

Die Einnahme von Tadalafil kann zeitlich mit Tamsulosin erfolgen; andere Alpha-Adrenergblocker dürfen nicht gleichzeitig mit dem Präparat eingenommen werden.

Bei der gleichzeitigen Anwendung von Levitra in der ausgewählten Dosis mit Alpha-Blockern sollte mit der niedrigsten Dosis begonnen werden; eine schrittweise Erhöhung der Dosis der Alpha-Blocker unter dem Hintergrund einer Therapie mit PDE5-Hemmstoffen kann zu einer weiteren Senkung des arteriellen Blutdrucks führen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Itrakonazol, Ketokonazol oder Erythromycin sollte die Dosierung von Vardenafil auf 5 mg und die Dosierung der Azol- bzw. Makrolid-Antibiotika auf maximal 200 mg begrenzt werden.

Bei Neigung zu Blutungen sowie Verschlimmerung einer Ulkuskrankheit ist die Anwendung des Präparats nach Abwägung des vermuteten Nutzens gegenüber dem potenziellen Risiko der Therapie nicht empfehlenswert.

Die Dauer der Blutung wird durch Lewitra weder in der Monotherapie noch in Kombination mit Acetylsalicylsäure beeinflusst.

Das Präparat verstärkt die Thrombozytenaggregation nicht, sofern diese unter dem Einfluss anderer Medikamente bereits aufgetreten ist.

Eine Überschreitung der therapeutischen Dosis von Vardenafil führt zu einer unbedeutenden Verstärkung des antiaggregativen Effekts von Natriumnitroprussid, das Donator von Stickstoffmonoxid ist.

Bei Patienten, deren Tätigkeit mit dem unmittelbaren Umgang mit Verkehrsmitteln und Mechanismen verbunden ist, muss vor Beginn der Anwendung die individuelle Reaktion auf den Effekt des Präparats festgestellt werden.

Arzneimittelwechselwirkungen

Am Metabolismus von Vardenafil beteiligen sich Leberenzyme des Cytochrom-P450-Systems. Insbesondere die Isoenzyme CYP3A4 und CYP3A5, deren Hemmstoffe die Clearance von Vardenafil in gewissem Maße verringern können; daher ist bei der Kombination mit starken CYP3A4-Hemmstoffen (Itrakonazol, Ketokonazol, Indinavir, Ritonavir) eine signifikante Steigerung des Plasmaspiegels von Vardenafil möglich. _Р450 Insbesondere die Isoenzyme CYP3A4 und CYP3A5, deren Hemmstoffe die Clearance von Wardenafil in gewissem Maße verringern können; daher ist bei der Kombination mit starken CYP3A4-Hemmstoffen (Itrakonazol, Ketokonazol, Indinavir, Ritonavir) eine signifikante Steigerung des Plasmaspiegels von Wardenafil möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Levitra:

• Zimetidin (ein unspezifischer Hemmstoff der Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems) in einer Dosis von 400 mg erhöht die maximalen Plasmaspiegel und die AUC-Werte für Vardenafil (20 mg/Tag) nicht um das Zweifache; Erythromycin (verabreicht dreimal täglich zu 500 mg) erhöht die AUC-Werte für Vardenafil bei einer Dosis von 5 mg um das Vierfache und verlängert die Halbwertszeit des Vardenafils auf drei Tage; Ketoconazol (200 mg) bewirkt eine Erhöhung der AUC-Werte für Vardenafil (bei einer Dosis von 5 mg) um das Zehnfache und erhöht den Plasmaspiegel des Vardenafils um das Vierfache. _Р450 Erythromycin (verabreicht dreimal täglich zu 500 mg) erhöht die AUC-Wardenafil, bei einer Dosis von 5 mg, um das Vierfache und verlängert die Halbwertszeit des Wardenafils auf drei Tage; _(Cmax) Ketoconazol (200 mg) bewirkt eine Erhöhung der AUC-Wardenafil (bei einer Dosis von 5 mg) um das Zehnfache und erhöht den Plasmaspiegel des Wardenafils um das Vierfache;
• Indinavir (ein Hemmstoff des P-Glykoproteins) in einer Dosis von 800 mg erhöht die AUC-Werte für Vardenafil (bei einer Dosis von 10 mg) um das Sechzehnfache und den Plasmaspiegel von Vardenafil um das Siebenfache; Bei der Einnahme von Vardenafil sinkt die Konzentration im Plasma innerhalb von 24 Stunden nach der Aufnahme auf bis zu 4 % des Ausgangswerts. _Cmax Bei der Einnahme von Wardenafil sinkt die Konzentration im Plasma innerhalb von 24 Stunden nach der Aufnahme auf bis zu 4 % des Ausgangswerts.
• Ketoconazol (200 mg) bewirkt eine Erhöhung der AUC-Werte für Vardenafil (bei einer Dosis von 5 mg) um das Zehnfache und erhöht den Plasmaspiegel von Vardenafil um das Vierfache. _Cmax wardenafila in 4 Male herbei;
• Indinavir (ein Hemmstoff des Proteas-Wirts) in der Dosis von 800 mg, dreimal eingenommen, erhöht die AUC-Werte für Vardenafil (10 mg) auf das 16-fache und die Plasmaspiegel auf das 7-fache pro Tag; dabei sinkt die Konzentration von Vardenafil im Plasma nach 24 Stunden um bis zu 4 %. _Cmax wardenafila in 7 Male (pro Tag bei die Konzentration wardenafila im Plasma durch 24 Stunden nach der Aufnahme sinkt bis zu 4 % davon _Cmax );
• Ritonavir in therapeutischer Dosis verlängert die Halbwertszeit von 600 mg um das Doppelte. Tadalafil wird täglich (5 mg) über einen Zeitraum von 25,7 Stunden eingenommen. Tadalafil wird 13-mal eingenommen; die kumulative Tages-AUC beträgt das 49-fache des Einzelwertes. _T1/2 Tadalafil wird täglich (5 mg) bis zur 25,7-Stunden-Dauer erhöht. _Cmax Tadalafil wird 13-mal eingenommen; die summarische Tages-AUC beträgt 49-fach den Einzelwert.
• Nitroglycerin in der Dosis von 0,4 mg wird sublingual verstärkt (um das Doppelte) innerhalb einer Stunde nach der Einnahme von Levitra (10 mg); der blutdrucksenkende Effekt bleibt dabei unverändert.
• Maalox (Antazid aus Magnesiumhydroxid oder Aluminiumhydroxid) beeinflusst die AUC-Werte und Tadalafil nicht; _Cmax Tadalafil nicht;
• Ranitidin (300 mg pro Tag) und Zimtidin (800 mg pro Tag) beeinflussen die Bioverfügbarkeit des Präparats nicht.

Die Kombination aus 20 mg Tadalafil und 3,5 mg Glibenclamid führt zu gegenseitigen Einflüssen auf die AUC-Werte. _{Cmax nicht} .

Bei der Kombination von 20 mg Tadalafil und 25 mg Warfarin wird keine pharmakodynamische oder pharmakokinetische Wechselwirkung beobachtet.

Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Levitra und 60 bzw. 30 mg Nifedipin ruft keine signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung hervor.

Der blutdrucksenkende Effekt von Wardenafil, der bei einer Dosis von 500 mg pro Kilogramm Körpergewicht beobachtet wird, bleibt auch im Hintergrund einer Anwendung mit 20 mg Wardenafil bestehen.

Es besteht keine medikamentöse Wechselwirkung bei der Kombination mit Digoxin.

Hemmer des Angiotensin-umwandelnden Enzyms, Acetylsalzsäure, Beta-Blocker sowie hypoglykämische Präparate (Sulfonharnstoffe, Metformin) haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Wardenafil; schwache CYP3A4-Hemmer wirken nicht.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

Lagern Sie das Präparat an einem trockenen, für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 30 °C.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 3 Jahre.