Levodopa/Benserazid-Teva

Lewodopa/Benserasid-Tewa – das medikamentöse Mittel, das bei der Zitterlähmung verwendet wird.

Darreichungsform und Inhalt

Lewodopa/Benserazid-Teva wird in Form von Tabletten abgegeben: rosa, rund, mit leicht marmoriertem Muster auf beiden Seiten – kreuzförmige Rillen; 100 mg Levodopa – bikonvex, 200 mg Levodopa – flach mit Fase, auf einer der Seiten graviert in zwei Sektoren die Risikozonen „B" und „L" (in Flaschen aus hochdichtem Polyethylen, je nach Packungsgröße zu 10, 20, 30, 50, 60 oder 100 Tabletten in Pappkartons).

Zu einer Tablette gehören die folgenden Wirkstoffe:

• Levodopa – 100 oder 200 mg;
• Benserazid – 25 oder 50 mg (in Form von Benserazid-Hydrochlorid – 28,5 oder 57 mg).

Hilfsstoffe (entsprechend 100/200 mg Levodopa): Mannitol – 89,15/178,3 mg, pellenisiertes Maisstärke – 18,7/37,4 mg, mikrokristalline Cellulose – 4,95/9,9 mg, Povidon K25 – 11/22 mg, wasserfreies Calciumphosphat – 7,97/15,94 mg, kolloidales Siliciumdioxid – 0,71/1,42 mg, Crospovidon (Typ) – 8,25/16,5 mg, Eisenoxidrot (E172) als Farbstoff – 0,27/0,54 mg, Magnesiumstearat – 5,5/11 mg.

Anwendungsbezogene Angaben

Lewodopa/Benserazid-Teva wird zur Behandlung der Parkinson-Krankheit verschrieben.

Kontraindikationen

• Schwere Funktionsstörungen endokriner Organe, Leber und Nieren;
• Exogene und endogene Psychosen;
• Glaukom;
• Schwere Funktionsstörungen des kardiovaskulären Systems;
• Kombinierte Therapie mit nicht selektiven Monoaminoxidasehemmern sowie die Kombination von Monoaminoxidasehemmern der Typen Und und In;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Alter bis zu 25 Jahren;
• Detorodnyj-Alter bei Frauen (ohne Anwendung sicherer Verhütungsmethoden);
• Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Präparats.

Anwendung und Dosierung

Die Tabletten Lewodopa/Benserasid-Tewa nehmen, wobei die Intervalle zur Nahrungsaufnahme beachtet werden (wünschenswert ist dies – nicht weniger als 30 Minuten vor oder in 1 Stunde nach der Mahlzeit).

Beginnen Sie die Therapie mit niedrigen Dosen und steigern diese schrittweise (individuell pro Patient) bis zum Erreichen des therapeutischen Effekts. Vermeiden Sie hohe Dosen bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme.

Wird Levodopa erstmals verschrieben, beträgt die Anfangsdosis 50 mg Levodopa/12,5 mg Benserasid, aufgenommen 2–4-mal täglich. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis alle 3 Tage um das Doppelte erhöht (auf 50–100 mg Levodopa) bis zum Erreichen des therapeutischen Effekts.

Anschließend erfolgt eine Dosisanpassung einmal pro Monat. Der therapeutische Effekt wird meist bereits bei einer Tagesdosis von 200–400 mg Levodopa/50–100 mg Benserasid beobachtet (maximal bis zu 800 mg Levodopa/200 mg Benserasid).

Die Tagesdosis ist in 4 oder mehr Einzeldosen aufzuteilen, um einen optimalen therapeutischen Effekt zu gewährleisten. Bei Auftreten unerwünschter Nebenwirkungen muss die Tagesdosis verringert oder die Dosiserhöhung eingestellt werden.

Der optimale therapeutische Effekt wird gewöhnlich bei einer Tagesdosis von 300–800 mg Levodopa/100–200 mg Benserasid erreicht.

Beginnen Sie frühestens 12 Stunden nach der letzten Levodopa-Einnahme mit dem Präparat Lewodopa/Benserasid-Tewa, um den zuvor erreichten therapeutischen Effekt zu erhalten. Die Dosis sollte dabei auf ca. 20 % der vorherigen Levodopa-Dosis festgelegt werden. Steigern Sie bei Bedarf anschließend die Dosis nach dem Schema für Patienten, die bisher nicht frühzeitig übernahmen.

Bei Patienten, die zuvor eine Kombination aus Levodopa und einem Aromatase-Hemmstoff (De-carboxylase-Inhibitor) einnahmen, sollte die Anwendung von Lewodopa/Benserasid-Tewa frühestens 12 Stunden nach der letzten Einnahme dieses Medikaments beginnen. Um den bereits erreichten therapeutischen Effekt zu minimieren, ist es notwendig, die Tabletten in der Nacht einzunehmen und am Morgen fortzusetzen. Steigern Sie bei Bedarf anschließend die Dosis nach dem Schema für Patienten, die bisher nicht frühzeitig übernahmen.

Lewodopa/Benserasid-Tewa kann auch an Patienten verschrieben werden, die zuvor andere antiparkinsonische Medikamente einnahmen. Bei Auftreten eines deutlichen therapeutischen Effekts ist eine Revision des Therapieschemas durch Reduktion oder Absetzen der alternativen Medikation möglich.

Bei starken motorischen Fluktuationen ist es empfehlenswert, die Häufigkeit der Einnahme des Präparats ohne Änderung der Tagesdosis zu erhöhen. Bei älteren Patienten sollte die Dosis langsamer gesteigert werden. Die Erfahrung mit der Therapie bei Kindern und Jugendlichen ist begrenzt.

Eine Korrektur der Dosis bei Herzinsuffizienz sowie bei leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung wird nicht empfohlen.

Im Auftreten spontaner Bewegungen wie Athetose oder Chorea in späteren Therapiestadien sollte die Dosis verringert werden.

Bei langwieriger Behandlung können Episoden des „Erstarrens", das Phänomen der „Einlagerung-Exklusion" sowie eine Abschwächung des Effekts gegen Ende der Wirkzeit durch eine wesentliche Reduktion der Dosis oder eine häufigere Anwendung in niedrigerer Dosierung verringert werden. Zur Verstärkung des Therapieerfolgs kann im Anschluss wieder die Dosis erhöht werden.

Bei Auftreten unerwünschter Nebenwirkungen seitens des kardiovaskulären Systems ist eine Verringerung der Dosis erforderlich.

Unerwünschte Nebenwirkungen

In den Verlauf der Therapie mit unterschiedlicher Häufigkeit können Verstöße seitens verschiedener Organsysteme eintreten (sehr häufig – mindestens 10 %; häufig – ca. 1 %, weniger als 10 %; gelegentlich – ca. 0,1 %, weniger als 1 %; selten – ca. 0,01 %, weniger als 0,1 %; sehr selten – ca. 0,01 % unter Berücksichtigung der einzelnen Meldungen):

• Das kardiovaskuläre System: sehr selten – Arrhythmie, arterieller Blutdruckanstieg, orthostatische Hypotension (in der Regel nimmt dies nach Dosisreduktion ab); mit unbekannter Häufigkeit – „priliwy";
• Das hämatologische System: sehr selten – Durchgangsfelty-Syndrom, hämolytische Anämie, Thrombozytopenie;
• Der Gastrointestinaltrakt: sehr selten – Mundtrockenheit, Übelkeit, Diarrhöe, Erbrechen, vereinzelte Fälle von Geschmacksveränderungen oder -verlust; mit unbekannter Häufigkeit – Magen-Darm-Blutungen;
• Das Nervensystem: häufig – Krämpfe, Verstärkung der Symptome des Syndroms „unruhige Beine", Schwindel, Kopfschmerzen, Episoden von „Erstarren", spontane motorische Verwirrungen (als Athetose und Chorea), Abnahme des Effekts zum Ende der Dosisdauer, das Phänomen der Einlagerung-Exklusion; sehr selten – Episoden plötzlicher Schläfrigkeit, ausgesprochene Schläfrigkeit;
• Subkutanes Gewebe und Haut: selten – Ausschlag, Juckreiz;
• Laborparameter: selten – Erhöhung von Kreatinin und Harnstoff im Blut, Bilirubin-Konzentration, vorübergehende Aktivitätssteigerung der Transaminasen und alkalischen Phosphatase, Farbveränderung des Urins bis rot (beim Stehen dunkel);
• Psyche: selten – mäßige Erregbarkeit, erhöhte Libido, Aufregung, Schlaflosigkeit, gedrückte Stimmung, Besorgnis, Appetitlosigkeit, Wahn, Depression, Aggression, pathologische Hypersexualität, Neigung zu Glücksspielen; sehr selten – kurze Verwirrtheit, Halluzinationen;
• Sonstige: unbekannter Häufigkeit – erhöhter Puls, fieberhafte Fieberzustände.

Besondere Hinweise

Nebenwirkungen werden seitens des Verdauungssystems beobachtet, treten bei Therapien in frühen Stadien häufig auf, lassen sich bei der Einnahme von Tabletten Lewodopa/Benserazid-Tewa mit geringer Flüssigkeitsmenge oft vermeiden oder sind abhängig von einer langsameren Dosissteigerung. Die Anwendung des Präparats zur Behandlung der Chorea Huntington und eines iatrogenen extrapyramidalen Syndroms wird nicht empfohlen.

Bei Vorliegen anamnestischer Befunde zu Geschwüren des Gastrointestinaltrakts, Osteomalazie und Krämpfen müssen regelmäßig die entsprechenden Parameter kontrolliert werden. Während der Therapie ist eine Kontrolle der Nierenfunktion, Leberwerte und Hämogramm erforderlich. Patienten mit ischämer Herzkrankheit oder Herzinfarkt sowie Rhythmusstörungen in der Anamnese benötigen regelmäßige EKG-Kontrollen.

Patienten mit anamnestischen Befunden zu Orthostasehypotonie sollten sich unter ärztlicher Beobachtung, insbesondere am Therapiebeginn, befinden.

Bei Diabetes mellitus muss die Blutzuckerkonzentration häufig kontrolliert werden und eine Dosisanpassung hypoglykämischer Präparate erfolgen. Während der Therapie ist darauf hinzuweisen, dass Fälle eines plötzlichen Einsetzens von Hypoglykämie berücksichtigt werden müssen.

Die Anwendung von Lewodopa/Benserasid-Tewa erhöht das Risiko für malignes Melanom; eine Einnahme bei Patientinnen mit einem malignen Melanom (einschließlich in der Anamnese) ist nicht empfohlen.

Vor einer allgemeinen Narkose sollte die Therapie abgesetzt werden, insbesondere bei langjähriger Anwendung, da dies aufgrund des Risikos für arterielle Blutdruck-Schwankungen und Arrhythmien erforderlich sein kann; die Behandlung sollte 12 bis 24 Stunden vor der Operation unterbrochen werden und nach der Operation mit schrittweiser Dosissteigerung wieder aufgenommen werden.

Eine abrupte Einstellung der Therapie ist zu vermeiden, da dies ein Syndrom der Aufhebung (mit Fiebererhöhung, Muskelrigidität sowie möglichen psychischen Veränderungen und erhöhten Kreatinkinase-Werten im Blutserum) oder akinetische Krisen (in einigen Fällen lebensbedrohlich) auslösen kann; bei Auftreten solcher Symptome sollte die Patientin unter ärztlicher Aufsicht mit einer Therapie stehen, die eine erneute Einnahme von Lewodopa/Benserasid-Tewa ermöglicht.

Depression kann als klinisches Zeichen der Grunderkrankung (Parkinsonismus) auftreten oder sich im Verlauf der Medikamenteneinnahme entwickeln; der Zustand dieser Patientinnen sollte zur rechtzeitigen Erkennung unerwünschter psychischer Reaktionen überwacht werden.

In einigen Fällen wird das Auftreten von kognitiven Störungen und Verwirrungen beobachtet, die mit einer unkontrollierten Einnahme steigender Dosen sowie einer signifikanten Dosiserhöhung verbunden sind.

Bei Auftreten übermäßiger Tagesschläfrigkeit oder plötzlicher Schlafattacken während der Therapie sollte auf das Führen von Fahrzeugen oder das Arbeiten mit Technik verzichtet werden; bei diesen Symptomen ist eine Dosisreduktion oder die Absetzung des Präparates zu erwägen.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Lewodopa/Benserasid-Tewa mit bestimmten Arzneimitteln können folgende Effekte entstehen:

• Trihexifenidin (m-cholinolytika): Verringerung der Absorptionsgeschwindigkeit (nicht der Absorptionsschritte) von Levodopa;
• Eisensulfat: Senkung _Cmax Die maximale Konzentration der Substanz im Blut sowie die AUC (die summarische Konzentration der Substanz im Plasma) von Levodopa.
• Antazida: Verringerung des Absorptionsgrades von Levodopa/Benserazid.
• Nichtselektive Monoaminoxidasenhemmer, Kombination selektiver Monoaminoxidasen vom Typ Selegilin und Rasagilin: Risiko einer hypertensiven Krise (die gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert; ein Intervall von mindestens 14 Tagen muss eingehalten werden).
• Metoklopramid: Erhöhung der Absorptionsgeschwindigkeit von Levodopa.
• Opioide, Neuroleptika sowie blutdrucksenkende Präparate mit Reserpin: Herabsetzung des Effekts von Levodopa/Benserazid (es müssen die niedrigstmöglichen Dosen dieser Arzneimittel verwendet werden).
• Pyridoxin: Verringerung der antiparkinsonschen Effekte von Levodopa/Benserazid.
• Selektive Monoaminoxidasenhemmer vom Typ Selegilin und Rasagilin: Verstärkung des Effekts von Levodopa/Benserazid; eine gefährliche Wechselwirkung wurde nicht nachgewiesen.
• Blutdrucksenkende Präparate: Entwicklung einer orthostatischen Hypotension.
• Sympathomimetika (Amphetamin, Noradrenalin, Isopropyl-adrenalin, Isoproterenol): Verstärkung ihrer Effekte (die gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen; bei Bedarf muss das kardiovaskuläre Zustand sorgfältig überwacht werden und die Dosis der Sympathomimetika ggf. reduziert werden).
• Andere antiparkinsonsche Arzneimittel (Anticholinergika, Dopaminagonisten, Amantadin): Verstärkung therapeutischer und unerwünschter Effekte (ggf. ist eine Anpassung der Dosierung von Levodopa/Benserazid oder anderer Arzneimittel erforderlich).
• Der Katechol-O-Methyltransferase-Hemmstoff erfordert eine Kontrolle; ggf. muss die Dosierung von Levodopa/Benserazid korrigiert werden.
• Die Gallocyanogenblau-Narkose: Entwicklung von Arrhythmien und arteriellen Blutdruck-Schwankungen (die Therapie mit Levodopa/Benserazid-Tewa 12–48 Stunden vor der Operation abzusetzen).
• Eiweißreiche Nahrungsmittel führen zu einer Senkung des therapeutischen Effekts des Präparats.

Levodopa/Benserazid-Tewa kann die Ergebnisse laborchemischer Untersuchungen von Kreatinin, Katecholaminen, Glukose, Milchsäure, Bilirubin und alkalischer Phosphatase beeinflussen; eine Erhöhung der Kreatinin- und Harnstoffkonzentration im Blut sowie ein positives Kumbssches Testergebnis und eine positive Glukosetoleranzreaktion im Urin (bei Bestimmung mittels Glukoseoxidase) sind möglich.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

An einem trockenen, für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 2 Jahre.