Lokren

Lokren – selektiv _{beta1-adrenoblokator} .

Das Ausgabeverfahren und die Haltbarkeit

Die Darreichungsform – Tabletten mit Filmüberzug: abgerundet bikonvexe Formen, weiß gefärbt, graviert mit «KE 20» auf einer Seite und teilend riskiert – in anderer Verpackung (14 Stück pro Blister, im Karton 1 Blister).

Der Wirkstoff Lokrena – Betaxolol-Hydrochlorid; in 1 Tablette: 20 Milligramme.

Die Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Natriumcarboxymethylstärke (Typ), Magnesiumstearat, kolloidales Siliciumdioxid.

Der Bestand der Filmhülle: Makrotredil 400, Gipromellosa, Titandioxid (E171).

Angaben zur Anwendung

• Monotherapie und Kombinationsbehandlung der arteriellen Hypertonie;
• Prophylaxe der Attacken der Belastungsstenokardie (bei Monotherapie oder Kombinationsbehandlung).

Kontraindikationen

• Herzinfarkt;
• Akutes Herzversagen;
• Kardiomegalie (bei Abwesenheit der Symptome des Herzversagens);
• Langdauerndes Herzversagen im Stadium der Dekompensation (bei ineffektiver Therapie mit Inotropika, Diuretika, ACE-Hemmern und anderen Vasodilatatoren);
• Atrioventrikulärer Block II. und III. Grad (ohne künstlichen Schrittmacher);
• Syndrom der Sinusknotenschwäche (SSSU) unter Aufnahme eines Sinusblock;
• Die arterielle Hypotension (systolischer arterieller Blutdruck weniger 100 mm Hg);
• Schwere Bradykardie (Herzfrequenz von mehreren 45–50 Schlägen pro Minute);
• Monotherapie der Prinzmetal-Angina;
• Schwere Form obliterierender Pathologien peripherer Gefäße und der Reynoschen Krankheit;
• Schwere Form langdauernder obstructiver Lungenerkrankungen und des Bronchialasthmas;
• Metabolische Azidose;
• Phäochromozytom bei Fehlen der gleichzeitigen Anwendung von Alpha-Adrenoblockern;
• Gleichzeitige Anwendung mit Sulotropid, Floktafenin und Monoaminoxidasehemmern;
• Laktosetoleranzintoleranz, Laktasemangel sowie Glukose-Galaktose-Malabsorption;
• Das Alter bis zu 18 Jahren;
• Die Anwendung von Lokren während der Stillzeit;
• Anaphylaxie-Reaktionen in der Vorgeschichte;
• Überempfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Präparats.

Es ist ratsam, Lokren bei Patienten mit langdauernder Herzinsuffizienz im Stadium der Kompensation, AV-Blockade I. Grades, nicht schweren Formen peripherer arterieller Verschlusskrankze (pAVK), Reynaud-Syndrom, Prinzmetal-Angina (nur in Kombination mit Vasodilatatoren), Bronchialasthma und langdauernder obstruktiver Lungenerkrankung bei mittlerem Schweregrad der Verlaufsform sowie bei Patientinnen mit Phäochromozytom, Leberinsuffizienz und/oder Niereninsuffizienz, Diabetes mellitus, Psoriasis während der Hyposensibilisierungstherapie oder bei der Behandlung von Patienten fortgeschrittenen Alters zu verabreichen.

Lokren ist im Verlauf der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen, außer in Fällen, in denen der vermutete Nutzen für die Mutter den potenziellen Schaden für das Ungeborene oder das Kind überwiegt.

Anwendungsart und Dosierung

Die Tabletten unzerkaut einnehmen; nicht aufspalten.

Das empfohlene Tagesdosisniveau pro klinischer Aussage beträgt 10 mg (entsprechend einer Tablette). Wenn nach 7–14 Tagen der Anwendung der Anfangsdosis das angestrebte Blutdruckziel nicht erreicht wird, ist eine Dosissteigerung bis zu 20 mg erforderlich.

Die Tagesdosis sollte üblicherweise 20 mg nicht überschreiten; das Maximum beträgt 40 mg pro Tag.

Bei Patientinnen mit Niereninsuffizienz ist die Dosierung unter Berücksichtigung des funktionellen Nierenzustands anzupassen. Bei einer Kreatinin-Clearance (Klk) von mehr als 20 ml/Min kann Lokren in der empfohlenen Dosis verabreicht werden; jedoch ist am Beginn der Therapie (erste 4–7 Tage) eine regelmäßige Überwachung erforderlich, bis sich die Plasmaspiegel von Betaxolol im Gleichgewicht befinden.

Bei einer Kreatinkonzentration unter 20 ml/min beträgt die Anfangstagesdosis 5 mg, einschließlich für Patientinnen mit Hämodialyse. Die Erhöhung der Dosis erfolgt alle 1–2 Wochen in zwei Schritten, wobei jedoch nicht mehr als 20 mg pro Tag zugelassen werden.

Bei schwerer Niereninsuffizienz wird das Präparat in der üblichen Dosis verschrieben; dies ist jedoch ein sorgfältiger Fall für die Patientinnen.

Nebenwirkungen

• Das kardiovaskuläre System: häufig – Bradykardie (einschließlich in schwerer Form), Abnahme der Hauttemperatur der oberen und unteren Extremitäten; selten – Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz (Ödeme der Füße, Beine, Unterschenkel), Angiospasmus mit Verstärkung peripherer Kreislaufstörungen (intermittierendes Hinken), Reynaud-Syndrom, Beschleunigung der Angina-Attacken, Verzögerung der AV-Leitungsfähigkeit sowie starker Blutdruckabfall;
• Das Nervensystem: häufig – Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Asthenie; selten – Depression; sehr selten – nächtliche Albträume, Halluzinationen, Paresthesien sowie Verwirrtheit des Bewusstseins;
• Das Verdauungssystem: häufig – Übelkeit, Erbrechen, Gastralgien, Diarrhöe;
• Das Sehorgan: selten – Abnahme des Augeninnendrucks, Trockenheit der Augen; sehr selten – Sehstörungen;
• Der Stoffwechsel: sehr selten – Hyperglykämie, Hypoglykämie;
• Das Atemsystem: selten – Bronchospasmus;
• Laborparameter: selten – Auftreten von Antikörpern gegen Zellkerne, bei Ausnahmefällen begleitet von temporären klinischen Zeichen eines lupoartigen Syndroms;
• Dermatologische Reaktionen: selten – Exanthem, Juckreiz, Urtikaria, Verschlimmerung des Psoriasis oder psoriasiforme Effloreszenzen;
• Geschlechtsorgane: häufig – Impotenz;
• Einfluss auf den Fötus: Hypoglykämie, Wachstumsverzögerung des Fötus, Bradykardie;
• Allergische Reaktionen: Exanthem, Juckreiz, Urtikaria;
• Sonstige: Syndrom der Aufhebung (Erhöhung des arteriellen Blutdrucks, Beschleunigung oder Verstärkung der Angina-Attacken);

Besondere Hinweise

Die Einstellung oder Änderung der Lokren-Dosis ist nur nach Konsultation eines Arztes schrittweise vorzunehmen, um eine vorübergehende Exazerbation der Herzaktion in Form einer Zunahme der Häufigkeit der Angina-Attacken zu vermeiden. Eine Dosisreduktion erfolgt über einen Zeitraum von 2 Wochen unter gleichzeitiger Einleitung einer substitutiven antianginalen Therapie. Ein abruptes Absetzen der Behandlung bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung kann schwere Rhythmusstörungen, Herzinfarkt oder den Stillstand des Herzens auslösen.

Zu Beginn der Behandlung ist eine tägliche Kontrolle des arteriellen Blutdrucks und des EKG erforderlich; später mindestens einmal alle 3–4 Monate. Zusätzlich muss bei Patientinnen mit Diabetes mellitus alle 4–5 Monate die Glukosekonzentration im Blut bestimmt werden, sowie bei Patienten fortgeschrittenen Alters die Nierenfunktion geprüft werden.

Die Patienten sollten in der Selbstmessung des EKG geschult sein und sich daran erinnern, dass im Falle eines EKG mit weniger als 50 Schlägen pro Minute sofort ärztliche Hilfe in Anspruch genommen werden muss.

Die Ineffektivität von Beta-Blockern wird bei etwa einem Fünftel der Angina-Patienten aufgrund einer schweren Koronararteriosklerose mit niedriger Ischämieschwelle (weniger als 100 Schläge pro Minute zum Beginn der Angina-Attacke) und eines erhöhten diastolischen Blutdrucks der linken Herzkammer, die eine subendokardiale Blutung verursacht, beobachtet.

Die Verabreichung von Lokren ist vorübergehend bei der planmäßigen Bestimmung der Titer der Antinukleärantikörper im Blut oder des Spiegels der Konzentration an Normetanephrin, Vanillylmandinaldehyd und Katecholaminen im Blut sowie im Urin einzustellen.

Die Anwendung von Clonidin sollte erst nach der Einstellung von Lokren und nach einigen Tagen erfolgen.

Die Verabreichung des Präparats ist bei Patientinnen mit Bronchialasthma und langdauernder obstruktiver Lungenerkrankung möglich, wenn das Schweregrad der Erkrankung moderat ist und eine Beurteilung der Atemfunktion durchgeführt wurde; die Behandlung sollte mit kleinen Dosen begonnen werden. _{die beta1-Selektivität} Betaxolol ermöglicht die Unterdrückung auftretender Asthmaanfälle nach der Verabreichung. _{beta2-adrenomimetikow} .

Die therapeutisch kontrollierte Behandlung von Herzinsuffizienz muss unter strenger ärztlicher Beobachtung bei niedrigen Dosierungen durchgeführt werden; bei einer langdauernden kompensierten Herzinsuffizienz ist eine schrittweise Dosissteigerung möglich.

Bei Bradykardie mit TSH-Syndrom im Ruhezustand, wenn weniger als 50–55 Schläge pro Minute vorliegen, muss die Dosierung des Präparats verringert werden.

Es wird sorgfältige Beobachtung gefordert, die eine Kontrolle des Elektrokardiogramms des Patienten umfasst, bei AV-Block der ersten Stufe.

Die Anwendung von Lokren kann bei Prinzmetal-Angina eine Beschleunigung der Angina-Pectoris-Anfälle hervorrufen; daher ist das Präparat nur zur Behandlung leichter Stadien der Pathologie oder gemischter Formen der Angina Pectoris in Kombination mit Vasodilatatoren empfehlenswert.

Bei einer Verletzung des peripherischen Blutkreislaufs kann die Verabreichung von Betaxolol eine Rezidivierung hervorrufen.

Die Verabreichung des Präparats erfordert bei arterieller Hypertonie vor dem Hintergrund eines Phäochromozytoms die gleichzeitige Anwendung von Alpha-Adrenoblockern und die Kontrolle des arteriellen Blutdrucks.

Das Behandlungsschema für Patientinnen im fortgeschrittenen Alter beginnt mit einer niedrigen Dosis unter strenger ärztlicher Kontrolle.

Die Dosiskorrektur bei Patienten mit Niereninsuffizienz hängt vom Kreatininwert oder dem Kreatininstatus im Blut ab.

Bei der Anwendung des Präparats bei Diabetikern, insbesondere zu Beginn der Therapie, ist Vorsicht geboten, da die Hypoglykämie ausgeprägter sein kann; regelmäßige Blutzuckerkontrollen sind erforderlich.

Beta-Blocker können den Verlauf der Psoriasis verschlimmern.

Bei Patientinnen mit einer Neigung zu anaphylaktischen Reaktionen (insbesondere unter Floktafen oder nach Desensibilisierung) muss die Eigenschaft von Lokren berücksichtigt werden, Allergene verstärkt aufzunehmen und die Schwere der Reaktionen zu erhöhen; die klinische Wirksamkeit von Adrenalin zur Behandlung dieser Reaktionen ist nicht immer gegeben.

Bei chirurgischen Eingriffen unter Allgemeinanästhesie muss der Anästhesist über die Einnahme von Beta-Blockern informiert werden; bei Bedarf sollte das Absetzen des Medikaments schrittweise erfolgen, wobei die letzte Einnahme mindestens 48 Stunden vor dem Eingriff erfolgen sollte.

Bei operativen Eingriffen ist das Absetzen von Betaxolol kontraindiziert oder es sollten Operationen unter Atropin-Prämedikation bei Patienten mit koronarer Herzinsuffizienz durchgeführt werden, wobei die Einnahme von Betaxolol nicht unterbrochen wird; die Allgemeinanästhesie sollte Substanzen mit geringer myokarddepressiver Wirkung enthalten, während intraoperativ Bluttransfusionen erfolgen und das Risiko anaphylaktischer Reaktionen berücksichtigt werden muss.

Beta-Blocker können Symptome einer Thyreotoxikose maskieren.

Der Konsum von Alkohol ist im Rahmen der Therapie kontraindiziert.

Patienten mit Kontaktlinsen sollten die mögliche Senkung des Augeninnendrucks unter dem Einfluss der Therapie berücksichtigen.

Der klinische Effekt von Beta-Blockern bei rauchenden Patientinnen ist geringer.

Betaxolol kann bei der Durchführung von Dopingtests bei Sportlern eine positive Reaktion hervorrufen.

In Anbetracht des Risikos für Nebenwirkungen wie Schwäche und Schwindel ist Vorsicht bei der Anwendung in Verkehrsmitteln und bei mechanischen Belastungen geboten.

Arzneimittelwechselwirkung

Die gleichzeitige Anwendung von Lokren mit anderen Arzneimitteln kann nur vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung klinischer Daten und begleitender Pathologien des Patienten bestimmt werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur bis zu 25 °C lagern und vor Kindern schützen.

Haltbarkeitsdauer: 5 Jahre.