Lokren

Lokren – selektives Präparat. _{beta1-adrenoblokator} .

Ausgabeverfahren und Haltbarkeit

Darreichungsform: Tabletten mit Filmüberzug; abgerundet bikonvexe Formen, weiß gefärbt, auf einer Seite graviert mit „KE 20“ sowie teilend riskiert. Verpackung: 14 Stück pro Blister, im Karton 1 Blister.

Wirkstoff: Lokren enthält Betaxolol-Hydrochlorid; in einer Tablette sind 20 Milligramm enthalten.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Natriumcarboxymethylstärke (Typ), Magnesiumstearat sowie kolloidales Siliciumdioxid.

Zusammensetzung der Filmhülle: Makrotridyl 400, Gipromellose sowie Titandioxid (E171).

Anwendungshinweise

• Monotherapie und Kombinationstherapie bei arterieller Hypertonie
• Prävention von Angina pectoris unter Belastung (bei Monotherapie oder Kombinationstherapie)

Kontraindikationen

• Myokardinfarkt
• Akutes Herzversagen
• Kardiomegalie (im Falle des Vorliegens von Symptomen eines Herzversagens)
• Langdauerndes Herzversagen im Stadium der Dekompensation (bei ineffektiver Therapie mit Inotropika, Diuretika, ACE-Hemmern und weiteren Vasodilatatoren)
• Atrioventrikulärer Block II. und III. Grad (ohne künstlichen Schrittmacher)
• Syndrom der Sinusknotenschwäche mit zusätzlichem Sinusblock
• Arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg)
• Schwere Bradykardie (Herzfrequenz unter 50 Schlägen pro Minute)
• Monotherapie bei Prinzmetal-Angina
• Schwere Formen obliterierender Pathologien peripherer Gefäße sowie der Raynaud-Krankheit
• Schwere Formen langdauernder obstructiver Lungenerkrankungen und des Bronchialasthmas
• Metabolische Azidose
• Phäochromozytom im Falle des Fehlens einer gleichzeitigen Anwendung von Alpha-Adrenoblockern
• Gleichzeitige Anwendung von Sulotrope, Floktazin und Monoaminoxidasehemmern
• Laktosetoleranzintoleranz, Laktasemangel sowie Glukose-Galaktose-Malabsorption
• Anwendung bei Kindern und Jugendlichen bis zum vollendeten 18. Lebensjahr
• Kontraindiziert ist die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
• Vorgeschichtliche Anaphylaxie-Reaktionen
• Überempfindlichkeit gegen die Wirk- oder Hilfsstoffe des Arzneimittels

Die Gabe von Lokren ist bei Patienten mit langjähriger Herzinsuffizienz im Stadium der Kompensation, AV-Block I. Grades, nicht schweren Formen peripherer arterieller Verschlusskrankheit (pAVK), Raynaud-Syndrom, Prinzmetal-Angina (nur in Kombination mit Vasodilatatoren), Bronchialasthma sowie bei langjähriger obstruktiver Lungenerkrankung im Stadium mittleren Schweregrads und bei Patientinnen mit Phäochromozytom, Leber- und/oder Niereninsuffizienz, Diabetes mellitus, Psoriasis während der Hyposensibilisierungstherapie oder bei der Behandlung von Patienten fortgeschrittenen Alters nicht ratsam.

Die Anwendung von Lokren ist im Verlauf der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen, es sei denn, der vermutete Nutzen für die Mutter überwiegt den potenziellen Schaden für das Ungeborene bzw. das Kind.

Art der Anwendung und Dosierung

Tabletten unzerkaut einnehmen; nicht aufspalten.

Das empfohlene Tagesdosisniveau pro klinischer Indikation liegt bei 10 mg (entsprechend einer Tablette). Wird nach 7–14 Tagen der Anwendung der Anfangsdosis das therapeutische Blutdruckziel nicht erreicht, ist eine Dosissteigerung bis zu 20 mg erforderlich.

Die Tagesdosis sollte üblicherweise 20 mg nicht überschreiten; das Maximum beträgt 40 mg pro Tag.

Bei Patientinnen mit Niereninsuffizienz ist die Dosierung unter Berücksichtigung des funktionellen Nierenzustands anzupassen. Bei einer Kreatinin-Clearance (Klk) von mehr als 20 ml/min kann Lokren in der empfohlenen Dosis verabreicht werden; jedoch ist am Beginn der Therapie (erste 4–7 Tage) eine regelmäßige Überwachung erforderlich, bis sich die Plasmaspiegel von Betaxolol im Gleichgewicht befinden.

Bei einer Kreatinin-Clearance unter 20 ml/min beträgt die Anfangstagesdosis 5 mg, einschließlich für Patientinnen mit Hämodialyse. Die Erhöhung der Dosis erfolgt alle 1–2 Wochen in zwei Schritten, wobei jedoch nicht mehr als 20 mg pro Tag zugelassen werden.

Bei schwerer Niereninsuffizienz sollte das Präparat nur unter sorgfältiger Abwägung des individuellen Risikos verschrieben werden.

Nebenwirkungen

• Kardiovaskuläres System: Häufig treten Bradykardie (auch in schwerer Form) sowie eine Abnahme der Hauttemperatur an oberen und unteren Extremitäten auf. Selten entwickeln sich oder verschlimmern Herzinsuffizienz mit Ödemen der Füße, Beine und Unterschenkel; es kann zu einem Angiospasmus mit Verstärkung peripherer Kreislaufstörungen (manifest als intermittierendes Hinken), zum Reynaud-Syndrom, zur Beschleunigung von Angina-Attacken sowie zur Verzögerung der AV-Leitungsfähigkeit kommen. Ein starker Blutdruckabfall ist ebenfalls möglich.
• Nervensystem: Häufige Symptome sind Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel und Asthenie. Selten tritt eine Depression auf; sehr selten nächtliche Albträume, Halluzinationen, Paresthesien sowie Verwirrtheit des Bewusstseins.
• Verdauungssystem: Häufig treten Übelkeit, Erbrechen, Gastralgien und Diarrhöe auf.
• Sehorgan: Selten kommt es zu einer Abnahme des Augeninnendrucks sowie zur Trockenheit der Augen; sehr selten entwickeln sich Sehstörungen.
• Stoffwechsel: Sehr selten treten Hyperglykämie und Hypoglykämie auf.
• Atemsystem: Selten kommt es zu einem Bronchospasmus.
• Laborparameter: Selten treten Antikörper gegen Zellkerne auf; in Ausnahmefällen begleitet von temporären klinischen Zeichen eines lupusartigen Syndroms.
• Dermatologische Reaktionen: Selten kommen Exanthem, Juckreiz und Urtikaria vor sowie eine Verschlimmerung der Psoriasis oder psoriasiforme Effloreszenzen.
• Geschlechtsorgane: Häufig kommt es zu Impotenz.
• Einfluss auf den Fötus: Hypoglykämie, Wachstumsverzögerung des Fötus sowie Bradykardie.
• Allergische Reaktionen: Exanthem, Juckreiz und Urtikaria.
• Sonstige Symptome: Syndrom der Aufhebung (Erhöhung des arteriellen Blutdrucks, Beschleunigung oder Verstärkung der Angina-Attacken).

Besondere Hinweise

Die Einstellung oder Änderung der Lokren-Dosis ist ausschließlich nach Konsultation eines Arztes schrittweise vorzunehmen, um eine vorübergehende Exazerbation der Herzfunktion in Form einer Zunahme der Angina-Attacken zu vermeiden. Eine Dosisreduktion erfolgt über einen Zeitraum von zwei Wochen unter gleichzeitiger Einleitung einer substitutiven antianginalen Therapie. Ein abruptes Absetzen der Behandlung bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung kann schwere Rhythmusstörungen, Herzinfarkt oder den Stillstand des Herzens auslösen.

Zu Beginn der Therapie ist eine tägliche Kontrolle des arteriellen Blutdrucks und des EKGs erforderlich; später mindestens einmal alle 3 bis 4 Monate. Zusätzlich müssen bei Patientinnen mit Diabetes mellitus alle 4 bis 5 Monate die Glukosekonzentration im Blut bestimmt sowie bei Patienten fortgeschrittenen Alters die Nierenfunktion geprüft werden.

Die Patienten sollten in der Selbstmessung des EKGs geschult sein und sich daran erinnern, dass im Falle eines EKG mit weniger als 50 Schlägen pro Minute sofort ärztliche Hilfe in Anspruch genommen werden muss.

Die Ineffektivität von Beta-Blockern wird bei etwa einem Fünftel der Angina-Patienten beobachtet. Dies liegt einerseits an einer schweren Koronararteriosklerose mit niedriger Ischämieschwelle (weniger als 100 Schläge pro Minute zum Beginn der Angina-Attacke) und andererseits an einem erhöhten diastolischen Blutdruck der linken Herzkammer, was eine subendokardiale Myokardinfarktion verursachen kann.

Die Verabreichung von Lokren ist vorübergehend einzustellen, wenn planmäßig die Titration der Antinukleärantikörper im Blut oder die Bestimmung des Spiegels an Normetanephrin, Vanillylmandinaldehyd und Katecholaminen im Blut sowie im Urin durchgeführt werden.

Die Anwendung von Clonidin sollte erst nach der Einstellung von Lokren und nach einigen Tagen erfolgen.

Die Gabe des Präparats ist bei Patientinnen mit Bronchialasthma und langjähriger obstruktiver Lungenerkrankung möglich, wenn das Schweregrad der Erkrankung moderat ist und eine Beurteilung der Atemfunktion durchgeführt wurde; die Behandlung sollte mit kleinen Dosen begonnen werden. Betaxolol ermöglicht die Unterdrückung auftretender Asthmaanfälle nach der Verabreichung. _{die beta1-Selektivität} Betaxolol ermöglicht die Unterdrückung auftretender Asthmaanfälle nach der Verabreichung. _{beta2-adrenomimetikow} .

Die therapeutisch kontrollierte Behandlung der Herzinsuffizienz muss unter strenger ärztlicher Aufsicht bei niedrigen Dosierungen erfolgen; bei einer langdauernden kompensierten Herzinsuffizienz ist eine schrittweise Dosissteigerung möglich.

Bei Bradykardie im Rahmen des TSH-Syndroms im Ruhezustand, wenn weniger als 50–55 Schläge pro Minute vorliegen, muss die Dosierung des Präparats verringert werden.

Es wird eine sorgfältige Beobachtung des Patienten gefordert, die eine Kontrolle des Elektrokardiogramms bei einem AV-Block der ersten Stufe umfasst.

Die Anwendung von Lokren kann bei Prinzmetal-Angina eine Zunahme der Angina-Pectoris-Anfälle hervorrufen; daher ist das Präparat nur zur Behandlung leichter Stadien der Pathologie oder gemischter Formen der Angina Pectoris in Kombination mit Vasodilatatoren empfehlenswert.

Bei einer Störung des peripheren Kreislaufs kann die Gabe von Betaxolol zu einem Rückfall führen.

Die Anwendung dieses Präparats ist bei arterieller Hypertonie im Rahmen eines Phäochromozytoms nur in Kombination mit Alpha-Adrenoblockern und unter gleichzeitiger Kontrolle des Blutdrucks indiziert.

Das Behandlungsschema für Patientinnen im fortgeschrittenen Alter beginnt mit einer niedrigen Dosis unter strenger ärztlicher Überwachung.

Die Dosiseinstellung bei Patienten mit Niereninsuffizienz erfolgt abhängig vom Kreatininwert oder dem Kreatininstatus im Blut.

Bei der Anwendung des Präparats bei Diabetikern, insbesondere zu Beginn der Therapie, ist Vorsicht geboten, da die Hypoglykämie ausgeprägter sein kann; regelmäßige Blutzuckerkontrollen sind erforderlich.

Beta-Blocker können den Verlauf der Psoriasis verschlimmern.

Bei Patientinnen mit einer Neigung zu anaphylaktischen Reaktionen (insbesondere unter Floktafen oder nach Desensibilisierung) ist die Eigenschaft von Lokren zu beachten, dass sie Allergene verstärkt aufnehmen und die Schwere der Reaktionen erhöhen können; die klinische Wirksamkeit von Adrenalin zur Behandlung dieser Reaktionen ist nicht immer gegeben.

Bei chirurgischen Eingriffen unter Allgemeinanästhesie muss der Anästhesist über die Einnahme von Beta-Blockern informiert werden. Bei Bedarf sollte das Absetzen des Medikaments schrittweise erfolgen, wobei die letzte Einnahme mindestens 48 Stunden vor dem Eingriff stattfinden sollte.

Bei operativen Eingriffen ist das Absetzen von Betaxolol kontraindiziert; alternativ sollten Operationen bei Patienten mit koronarer Herzinsuffizienz unter Atropin-Prämedikation durchgeführt werden, wobei die Einnahme des Beta-Blockers nicht unterbrochen wird. Die Allgemeinanästhesie sollte Substanzen mit geringer myokarddepressiver Wirkung enthalten, intraoperativ müssen Bluttransfusionen erfolgen und das Risiko anaphylaktischer Reaktionen berücksichtigt werden.

Beta-Blocker können Symptome einer Thyreotoxikose maskieren.

Der Alkoholkonsum ist während der Therapie kontraindiziert.

Patienten mit Kontaktlinsen müssen das mögliche Absinken des Augeninnendrucks unter dem Einfluss der Therapie berücksichtigen.

Der klinische Effekt von Beta-Blockern ist bei rauchenden Patientinnen geringer.

Betaxolol kann bei der Durchführung von Dopingtests bei Sportlern zu einem positiven Befund führen.

Aufgrund des Risikos von Nebenwirkungen wie Schwäche und Schwindel ist bei der Anwendung in Verkehrsmitteln sowie unter mechanischer Belastung Vorsicht geboten.

Arzneimittelwechselwirkung

Die gleichzeitige Anwendung von Lokren mit anderen Arzneimitteln kann ausschließlich vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung klinischer Daten sowie begleitender Patient:innenpathologien festgelegt werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

Lagern Sie bei Temperaturen von bis zu 25 °C und schützen Sie das Arzneimittel vor Kindern.

Haltbarkeitsdauer: 5 Jahre.