Naklofen

Naklofen ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel.

Darreichungsform und Zusammensetzung

Medizinische Fachinformationen

• Tabletten mit Filmhülle: gelbbraun gefärbt, rundlich gewölbt mit glatter Oberfläche (in Blisterpackungen à 10 Tabletten, im Karton 2 Blister)
• Lösung zur intramuskulären Injektion: farblos oder gelblich gefärbter klarer Liquor (in Ampullen à 3 ml, in Blisterpackungen à 5 Stück, im Karton 1 Blister; bzw. in Glasampullen à 3 ml, in Plastikbehältern à 5 Stück, im Karton 1 Behälter)
• Rektalzubringer: kegelförmig mit homogener Wachsstruktur, gelblich-weiß oder weiß (in Streifenpackungen à 5 Stück, im Karton 2 Streifen)
• Zubereitung zur äußerlichen Anwendung in der Konzentration von 1 %: eine gleichartige Masse weißer Farbe (60 g in Aluminiumtuben, im Pappkarton 1 Tuba).

Der Wirkstoff ist Natriumdiklofenac (Naklofen®).

• Eine Tablette enthält 50 mg.
• Eine Ampulle mit der Lösung enthält 25 mg.
• Ein Zäpfchen enthält 50 mg.
• Ein Gramm Gel enthält 10 mg, was einem Äquivalent von 11,6 mg Diklofenac-Diethanolamid entspricht.

Hilfsstoffe:

• Die Tabletten bestehen aus Maisstärke, Laktose-Monohydrat, mikrokristalliner Cellulose, Povidon, Magnesiumstearat und kolloidalem wasserfreiem Siliciumdioxid.
• Die Lösung enthält Propylenglykol, Benzylalkohol, Natriumhydroxid, Natriumsulfithydrol (oder Natriumdisulfid) sowie Wasser für Injektionszwecke.
• Die Suppositorien bestehen aus festem Fett.
• Das Gel enthält Diethanolamin, Carbomer, Isopropanol, Makrogol, Vaselinöl, Propylenglykol, wasserfreies Natriumsulfit, Decyloleat sowie gereinigtes Wasser.

Zusätzlich in der Filmhülle enthalten: Titandioxid, Glycerol, Propylenglykol, Eisenoxidgelb (E172), Eisenoxidorot (E172), das Copolymer aus Ethylacrylsäure und Methacrylsäure sowie Gleitpulver.

Anwendungshinweise

Die Indikation für Naklofen ist die symptomatische Therapie, die auf einen schnellen schmerzstillenden und antiphlogistischen Effekt abzielt; das Präparat beeinflusst den Krankheitsverlauf nicht.

Anwendungshinweise zu Tabletten, Lösung und Zäpfchen:

• Entartungs- und entzündliche Pathologien des Stützapparates: Rheumatoide Arthritis, juveniler chronischer Rheumatismus, psoriatische Arthritis, die Bechterew-Krankheit (entzündliche Wirbelgelenkentzündung), Arthritis bei der Reiter-Krankheit, gichtische Arthritis, rheumatische Infektion des Bindegewebes, Osteoarthrose der Wirbelsäule und peripherer Gelenke einschließlich der Sehnenscheidenentzündung, Bursitis, Periarthritis, Myositis, Synovitis sowie radikuläre Syndrome;
• Das Schmerzsyndrom bei schwacher oder mäßiger Ausprägung bei traumatischen Infektionen (begleitet von Entzündung), in der postoperativen Phase, bei Gallen- und Nierenkolik, Myalgie, Neuralgie, Lumbischialgie sowie bei Zuständen wie Migräne, Kopf- und Zahnschmerz, Adnexitis, Algodismenorrhoe;

Außerhalb dessen wird Naklofen verschrieben:

• Tabletten: bei Proktitis, fieberhaften Syndromen, starken Schmerzsyndromen im Rahmen infektiös-entzündlicher Pathologien der Kehle, des Ohres und der Nase (Tonsillitis, Otitis, Pharyngitis) im Rahmen einer komplexen Therapie;
• Lösung: bei Proktitis
• Das Gel: bei rheumatoider Arthritis, Bursitis, Sehnenscheidenentzündung sowie anderen rheumatischen Infektionen des Weichgewebes, bei Knochenarthrose, Muskel-, Band- und Sehnenverletzungen sowie Schwellungen entzündlicher Genese im Weichgewebe, bei Gelenk- und Muskelschwäche – auch unter schwerer körperlicher Belastung.

Kontraindikationen

• Drittes Schwangerschaftsdrittel
• Das Aspirin-Induced Respiratory Syndrome (vollständig oder unvollständig) – Asthma, Urtikaria, Rhinosinusitis, Nasenpolypen
• Die Überempfindlichkeit gegen Naproxen, Diclofenac sowie die Komponenten des Präparates.

Kontraindikationen für die Einnahme von Tabletten, Lösungen und Zäpfchen:

• Unterdrückung der Knochenmarkblutung;
• Das akute Stadium entzündlicher Erkrankungen des Darmtraktes (Granulomatöse Kolitis, nichtspezifische ulcerative Kolitis);
• Die Verschlimmerung von Magen-Darm-Blutungen sowie erosiv-ulzerösen Pathologien der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms;
• Die Zeit nach einer Aortokoronar-Bypass-Operation
• Dezompensierte Herzinsuffizienz
• Gerinnungsstörungen, zerebrovaskuläre sowie andere Blutungsarten
• Ausgeprägte Niereninsuffizienz (die Kreatinin-Klärfunktion beträgt weniger als 30 ml/min), einschließlich fortschreitender Nierenerkrankung und diagnostizierter Hyperkaliämie
• Leberzirrhose und andere schwere Lebererkrankungen
• Stillzeit

Nalgefen sollte in folgenden Fällen mit Vorsicht angewendet werden: ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Hyperlipidämie oder Dyslipidämie, Diabetes mellitus, periphere Arterienverschlüsse und Rauchen; bei einer Kreatinin-Klärfunktion von weniger als 60 ml/min; sowie bei Anamnesebefunden zur Entwicklung eines Geschwürs des Gastrointestinaltrakts (Magen-Darm-Schleimhaut), Vorhandensein einer Helicobacter-pylori-Infektion, langdauernder Nutzung nichtsteroidaler Antirheumatika (NSAR), häufigem Alkoholkonsum und schweren somatischen Erkrankungen. Zudem ist Vorsicht geboten bei begleitender Therapie mit Antiaggreganzien (Acetylsalzsäure, Clopidogrel), selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (Zitalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), Antikoagulanzien (Warfarin) und oralen Glukokortikosteroiden (Prednisolon). Bei fortgeschrittenen Patienten im Alter, die Diuretika erhalten – einschließlich geschwächter Patientinnen mit niedrigem Körpergewicht –, ist ebenfalls eine vorsichtige Anwendung erforderlich.

Außerhalb dieser Fälle sollten Tabletten und Lösung mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit systemischen Bindegewebserkrankungen, Epilepsie (porphyrie-induziert) sowie Divertikulitis. Dies gilt insbesondere bei signifikanter Senkung des hämodynamischen Volumens (OZK), einschließlich nach umfangreichen chirurgischen Operationen.

Die Anwendung von Diclofenac in Schwangerschaftsmonat I und II ist nur nach vitalen Indikationen zulässig, wenn der erwartete klinische Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Das Medikament darf nicht bei Hämorrhoiden, rektalen Blutungen, Trauma oder Mastdarmentzündung angewendet werden.

Vorsichtige Anwendung in Kombination mit einer Fibrinolyse-Therapie.

Die Anwendung des Gels ist bei Kompromittierung der Hautintegrität kontraindiziert.

Das Gel sollte bei langdauernder Herzinsuffizienz, Verschlimmerung von Pusteln und Erythemen, erosiv-ulzerativen Infektionen, beeinträchtigter Nieren- und/oder Leberfunktion, Gerinnungsstörungen (einschließlich Hämophilie, Blutungsneigung, Verlängerung der Blutungszeit), Bronchialasthma sowie während der Stillzeit und im fortgeschrittenen Alter vorsichtig angewendet werden.

Altersbeschränkungen für die Anwendung von Naklofen:

• Tabletten: Anwendung bis zum vollendeten 15. Lebensjahr oder bei einem Körpergewicht von weniger als 45 kg.
• Lösung: Anwendung bis zum vollendeten 18. Lebensjahr.
• Zäpfchen: Anwendung bis zum vollendeten 15. Lebensjahr.
• Gel: Anwendung bis zum vollendeten 6. Lebensjahr.

Anwendungsart und Dosierung

• Tabletten: vollständig einnehmen, mit ausreichend Wasser schlucken. Die Einnahme erfolgt zeitgleich oder unmittelbar nach dem Essen. Empfohlene Dosierung: Zu Beginn der Behandlung 2–3 Tabletten täglich (jedoch nicht mehr als 3 Tabletten). Nach Erreichen des optimalen Effekts auf die Erhaltendosis umstellen – 2 Tabletten pro Tag.
• Lösung: Einmalig wird eine Ampulle (75 mg) injiziert. Bei starker Nierenkolik erfolgt die Wiederholung nach 30 Minuten; bei anderen Pathologien nur alle 12 Stunden. Die Behandlungsdauer mit der Lösung sollte zwei Tage nicht überschreiten; danach ist ein Wechsel auf Tabletten oder Zäpfchen (falls erforderlich) notwendig. Das Naklofen-Gel darf nicht in einer Spritze mit anderen Präparaten gemischt werden.
• Zäpfchen: Bei Patientinnen mit einer schlechten Verträglichkeit von oral eingenommenem Diclofenac wird das Präparat rektal verabreicht. Die empfohlene Dosierung für Erwachsene beträgt 2–3 Zäpfchen pro Tag, abhängig vom Schweregrad der Erkrankung; bei Patienten im Alter von 15 bis 18 Jahren erfolgt die Anwendung mit maximal einem Zäpfchen pro Tag. Als unterstützende Dosis werden 2 Zäpfchen pro Tag empfohlen. Es ist erforderlich, die minimale wirksame Dosis über den kürzest möglichen Zeitraum einzusetzen.
• Das Gel wird topisch auf den betroffenen Körperabschnitt aufgetragen und vorsichtig in die Haut einmassiert. Die Dosierung unterliegt altersbedingten Einschränkungen: Bei Patienten ab 12 Jahren beträgt die Länge des Gels pro Anwendung 5–10 cm; das Gel wird 2–3 Mal täglich angewendet. Bei Kindern im Alter von 6 bis 12 Jahren ist eine maximale Menge von 3 cm Gel auf 2 Anwendungen pro Tag erlaubt.

Im Falle der gleichzeitigen Anwendung anderer Darreichungsformen von Diclofenac darf die gesamte Tagesdosis 150 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen

Die Einnahme von Naklofen in Form von Tabletten, Lösung oder Suppositorien kann folgende unerwünschte Wirkungen verursachen:

• Nervensystem: Häufig – Schwindel, Kopfschmerzen; selten – Müdigkeit; sehr selten – Verwirrtheit des Gedächtnisses, nächtliche Albträume, Störungen der Empfindlichkeit (Paresthesien), Tremor, Besorgtheit, Krämpfe, zerebrovaskuläre Störungen, Schlaflosigkeit, Desorientierung, Reizbarkeit, Depression, psychische Störungen, aseptische Meningitis.
• Kardiovaskuläres System: Sehr selten – Brustschmerzen, Herzpalpitationen, Blutdruckanstieg (Bluthochdruck), Extrasystolie, Myokardinfarkt, Vaskulitis, Herzmageninsuffizienz.
• Verdauungssystem: Häufig – Übelkeit, Oberbauchschmerzen, Erhöhung der Transaminasen-Aktivität, Erbrechen, Dyspepsie, Durchfall, Appetitlosigkeit, Blähungen; selten – Proktitis, Dickdarmschleimhautgeschwüre (mit Blutung, Perforation oder ohne diese), Gastritis, Blutungen aus dem Dickdarm (Melena, Erbrechen und/oder Stuhl mit Blutbeimischung), Leberfunktionsstörungen, Gelbsucht, Hepatitis; sehr selten – Mundtrockenheit und andere Schleimhautveränderungen, Glossitis, Mundentzündung, erosiv-ulzeröse Infektionen der Speiseröhre, Verstopfung, Verschlimmerung der granulomatösen oder ulzerativen Kolitis, nicht-spezifische hämorrhagische Kolitis, fulminante Hepatitis, Pankreatitis.
• Ausscheidungssystem: Sehr selten – Hämaturie, akute Niereninsuffizienz, Proteinurie, nephritisches Syndrom, Papillärnekrose, interstitielle Nephritis.
• Sinnesorgane: Häufig – Schwindel; sehr selten – Ohrensausen, Hörstörungen, Sehstörungen (Diplopie, Verwirrung des Sehens), Störungen der Geschmacksempfindungen.
• Hämopoetische Organe: Sehr selten – Felty-Syndrom, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Agranulozytose, aplastische und hämolytische Anämie.
• Atemwege: Selten – Dyspnoe und Bronchialasthma, Husten; sehr selten – Kehlkopfödem, Pneumonie.
• Allergische Reaktionen: Anaphylaktoid- oder anaphylaktische Reaktionen, einschließlich starker Senkung des arteriellen Blutdrucks und Schocks; sehr selten – angioneurotisches Ödem (auch der Gesichtshaut).
• Haut: Häufig – Exanthem; selten – Urtikaria; sehr selten – Juckreiz, blasige Effloreszenzen, exfoliative Dermatitis, Ekzem (multiformes Ekzem und Stevens-Johnson-Syndrom umfassend), Purpura, Lajella-Syndrom, Photosensibilisierung (einschließlich allergischer Art), Haarausfall.

Darüber hinaus sind folgende Nebenwirkungen möglich:

• Einleitung: An der Einstellstelle treten Schmerzen, Reizungen, Rötungen und ein Hautödem auf.
• An der Injektionsstelle können lokale Reizungen und Entzündungen auftreten.

Im Rahmen der Anwendung des Gels Naklofen treten Nebenwirkungen selten auf:

• Haut: Rötung, Urtikaria, Brennen, Photosensibilisierung, erythematöses Exanthem, Ekzem, Kontaktdermatitis (manifestiert als Juckreiz), papulo-vesikuläre Effloreszenzen, Desquamation, Hyperämie sowie Ödem des behandelten Hautbereichs.
• Systemreaktionen: Angioödem, bronchiales Asthma, systemische Anaphylaxie sowie Schockzustände.

Besondere Hinweise

In Einzelfällen kann bei Bedarf einer schnellen Wirkungstherapie die Einnahme 30 Minuten vor dem Essen erfolgen; danach ist das Trinken von ausreichend Wasser erforderlich.

Tabletten, Lösungen und Zäpfchen sollten in den minimal wirksamen Dosen und mit dem kürzest möglichen Verlauf verschrieben werden, um das Risiko für Nebenwirkungen seitens des Magen-Darm-Trakts zu verringern.

Patientinnen mit pathologischen Veränderungen im oberen Gastrointestinaltrakt (nach Anamnese) müssen während der Behandlung mit Nalgefen sorgfältig überwacht werden.

Diklofenac sollte bei granulomatöser und ulcerativer Kolitis nur mit Vorsicht angewendet werden, um eine Verschlechterung der Erkrankung zu vermeiden.

In seltenen Fällen kann eine Langzeittherapie mit Diklofenac die Entstehung schwerwiegender Leberschädigungen hervorrufen; daher ist eine regelmäßige Kontrolle der Leberfunktion erforderlich.

Zudem sollte bei längerer Behandlung ein Stuhltest auf okkultes Blut sowie eine Kontrolle des peripheren Blutbildes durchgeführt werden.

Aufgrund des Einflusses von Diklofenac auf die Nierendurchblutung muss die Behandlung älterer Patientinnen (insbesondere unter gleichzeitiger Anwendung von Diuretika) bei vorliegender Nieren- oder Herzinsuffizienz sowie vermindertem zentralem venösen Druck durch eine ständige Kontrolle der Nierenfunktion begleitet werden.

Diklofenac sollte mit Vorsicht bei Patientinnen angewendet werden, die gleichzeitig Antikoagulanzien oder Fibrinolytika einnehmen, sowie bei Vorliegen von Blutungsneigung, Epilepsie oder Porphyrin-Störungen.

Während der Behandlung sollten alkoholische Getränke vermieden werden.

Diklofenac kann negative Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit haben; daher wird die Einnahme des Präparats bei Frauen, die schwanger werden möchten oder unter Unfruchtbarkeit leiden, nicht empfohlen.

Die Anwendung von Natriumdiclofenac kann Symptome von Infektionskrankheiten maskieren.

Zäpfchen sollten nicht in Kombination mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) verwendet werden.

Zäpfchen können die Blutplättchen beeinflussen, ersetzen jedoch den prophylaktischen Effekt von Acetylsalicylsäure bei kardiovaskulären Erkrankungen nicht.

Die Behandlung mit Diklofenac (Tabletten, Lösungen oder Zäpfchen) kann die Reaktionsgeschwindigkeit motorischer und psychischer Funktionen verlangsamen; Patientinnen sollten daher während der Anwendung potenziell gefährliche Tätigkeiten vermeiden, die hohe psychomotorische Leistungen und Konzentration erfordern.

Das Gel darf nicht auf Bereiche mit geschädigter Hautintegrität aufgetragen werden.

Die Anwendung des Gels auf Schleimhäuten, in den Augen oder an offenen Wunden ist kontraindiziert. Zudem sollte der Einsatz von Okklusionsverbänden vermieden werden.

Bei der Anwendung großer Dosen des Gels auf ausgedehnte Bereiche sensibler Haut über einen längeren Zeitraum ist besondere Vorsicht geboten.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Diklofenac-Präparaten ist die Einhaltung der maximalen Tagesdosis streng einzuhalten.

Während der Behandlung sollte das Gel vor direkter Sonneneinstrahlung geschützt werden, um langfristige Schäden zu vermeiden.

Es ist empfehlenswert, nach jeder Einreibung des Gels in die Haut sorgfältig die Hände auszuwaschen.

Naklofen beeinträchtigt weder die Verkehrstüchtigkeit noch andere psychomotorische Fähigkeiten.

Zu den Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln.

Da die Anwendung von Naklofen ausschließlich nach ärztlicher Verordnung erfolgt, ist eine vorläufige Beratung mit dem Arzt vor der gleichzeitigen Einnahme anderer Arzneimittel unerlässlich, um unerwünschte Wirkungen zu vermeiden.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen.

Aufbewahrung an einem für Kinder unzugänglichen Ort.

• Tabletten: An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.
• Lösungsmittel und Zäpfchen: Bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.
• Gel: Bei einer Temperatur von bis zu 30 °C lagern.

Haltbarkeit: Tabletten und Lösung 5 Jahre, Zäpfchen und Gel 4 Jahre.