Naklofen

Naklofen – nesteroidnoje das antiphlogistische Mittel (NPWS).

Die Darreichungsform und der Bestand

Die medikamentösen Formen:

• Die Tabletten, die mit einer Filmhülle überzogen sind: gelbbrauner Farbe, rundlich gewölbt mit glatter Oberfläche (in Blisterpackungen zu 10 Stücken, im Karton 2 Blister);
• Die Lösung zur intramuskulären Injektion: farblos oder gelblich gefärbter klarer Liquor (in Ampullen zu 3 ml, in Blisterpackungen zu 5 Stück, im Karton 1 Blister; bzw. in Glasampullen zu 3 ml, in Plastikbehältern zu 5 Stück, im Karton 1 Behälter);
• Die rektalen Zäpfchen: kegelförmig mit gleichmäßiger Wachsstruktur, gelblich-weiß oder weiß (in Streifenpackungen zu 5 Stück, im Karton 2 Streifen);
• Das Gel zur äußerlichen Anwendung der 1 %: eine gleichartige Masse weißer Farbe (60 g in Aluminiumtuben, im Pappkarton die 1 Tuba).

Die wirksame Substanz Naklofen® – Natriumdiklofenac:

• 1 Tablette enthält 50 Milligramm;
• 1 ml der Lösung enthält 25 Milligramme;
• 1 Suppositorium enthält 50 Milligramme;
• 1 g des Gels enthält 10 Milligramme, was 11,6 Milligrammen Diklofenac-Diethylaminäquivalent entspricht.

Die Hilfsstoffe:

• Die Tabletten bestehen aus Maisstärke, Laktose-Monohydrat, mikrokristalliner Cellulose, Povidon, Magnesiumstearat und kolloidalem wasserfreiem Siliciumdioxid;
• Die Lösung enthält Propylenglykol, Benzylalkohol, Natriumhydroxid, Natriumsulfithydrol (oder Natriumdisulfid) sowie Wasser für Injektionszwecke;
• Die Suppositorien bestehen aus festem Fett.
• Das Gel enthält: Diethanolamin, Carbomer, Isopropanol, Makrogol, Vaselinöl, Propylenglykol, wasserfreies Natriumsulfit, Decyloleat und gereinigtes Wasser.

Zusätzlich in der Filmhülle enthalten: Titandioxid, Glycerol, Propylenglykol, Eisenoxidgelb (E172), Eisenoxidorot (E172), das Copolymer aus Ethylacrylsäure und Methacrylsäure sowie Gleitpulver.

Angaben zur Anwendung

Die Indikation für Naklofen ist die symptomatische Therapie, die auf den schnellen schmerzstillenden und antiphlogistischen Effekt abzielt; das Präparat beeinflusst den Krankheitsverlauf nicht.

Angaben zur Anwendung der Tabletten, der Lösung und des Zäpfchens:

• Entartete und entzündliche Pathologien des Stütz-Apparates: Rheumatoide Arthritis, juveniler chronischer Rheumatismus, psoriatische Arthritis, die Bechterew-Krankheit (entzündliche Wirbelgelenkentzündung), Arthritis bei der Reiter-Krankheit, gichtische Arthritis, rheumatische Infektion des Bindegewebes, Osteoarthrose der Wirbelsäule und peripherer Gelenke einschließlich der Sehnenscheidenentzündung, Bursitis, Periarthritis, Myositis, Synovitis sowie radikuläre Syndrome;
• Das Schmerzsyndrom bei schwacher oder mäßiger Ausprägung bei traumatischen Infektionen (begleitet von Entzündung), in der postoperativen Phase, bei Gallen- und Nierenkolik, Myalgie, Neuralgie, Lumbischialgie sowie bei Zuständen wie Migräne, Kopf- und Zahnschmerz, Adnexitis, Algodismenorrhoe;

Außerhalb dessen wird Naklofen verschrieben:

• Tabletten: bei Proktitis, fieberhaften Syndromen, starken Schmerzsyndromen im Rahmen infektiös-entzündlicher Pathologien der Kehle, des Ohres und der Nase (Tonsillitis, Otitis, Pharyngitis) im Rahmen einer komplexen Therapie;
• Lösung: bei Proktitis
• Das Gel: bei rheumatoider Arthritis, Bursitis, Sehnenscheidenentzündung und anderen rheumatischen Infektionen des Weichgewebes, Knochenarthrose, Muskel-, Band- und Sehnenverletzungen sowie Schwellungen des Weichgewebes entzündlicher Genese, Gelenk- und Muskelschwäche, einschließlich im Rahmen schwerer körperlicher Belastungen.

Die Kontraindikationen

• Das III. Schwangerschaftstrimester;
• Das Syndrom der Azetylsalicylsäure-Unverträglichkeit (voll oder unvollständig) – Asthma, Nesselsucht, Rhinosinusitis, Nasenpolypen;
• Die Überempfindlichkeit gegen Naproxen, Diclofenac und die Komponenten des Präparates.

Die Kontraindikationen zur Anwendung der Tabletten, Lösung und Satzzäpfchen:

• Die Unterdrückung der Knochenmarkblutbildung;
• Das akute Stadium entzündlicher Erkrankungen des Darmtraktes (Granulomatöse Kolitis, nichtspezifische ulcerative Kolitis);
• Die Verschlimmerung von Magen-Darm-Blutungen sowie erosiv-ulzerösen Pathologien der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms;
• Der Zeitraum nach der Durchführung einer Aortokoronar-Bypassoperation;
• Dekompensierte Herzinsuffizienz;
• Hämostasestörungen, zerebrovaskuläre und andere Blutungsarten;
• Ausgeprägte Niereninsuffizienz (die Kreatinin-Klärfunktion beträgt weniger als 30 ml/Min), einschließlich fortschreitender Nierenerkrankung und diagnostizierter Hyperkaliämie;
• Floride Lebererkrankung, schwere Hepatopathie;
• Die Stillzeit.

Satzen, Tabletten und die Lösung von Naklofen mit Vorsicht anwenden bei ischämischer Herzkrankheit, zerebrovaskulären Erkrankungen, Hyperlipidämie oder Dyslipidämie, Diabetes mellitus, peripheren Arterienverschlüssen, Rauchen; bei Kreatinin-Klärfunktion weniger als 60 ml/Min; bei Anamnesebefunden zur Entwicklung eines Geschwürs des Gastrointestinaltrakts (Magen-Darm-Schleimhaut), Vorhandensein einer Helicobacter-pylori-Infektion, langdauernder Nutzung nichtsteroidaler Antirheumatika (NSAR), häufigem Alkoholkonsum, schweren somatischen Erkrankungen; bei begleitender Therapie mit Antiaggreganzien (Acetylsalzsäure, Clopidogrel), selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (Zitalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), Antikoagulanzien (Warfarin), oralen Glukokortikosteroiden (Prednisolon); bei fortgeschrittenen Patienten im Alter, die Diuretika erhalten, einschließlich geschwächter Patientinnen mit niedrigem Körpergewicht.

Außerhalb dieser Fälle sind Tabletten und Lösung mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten mit systemischen Bindegewebserkrankungen, Epilepsie (porphyrie-induziert), Divertikulitis, bei signifikanter Senkung des hämodynamischen Volumens (OZK), einschließlich nach umfangreichen chirurgischen Operationen.

Die Anwendung von Diclofenac in den Schwangerschaftsmonaten I und II ist nur nach vitalen Indikationen möglich, wenn der erwartete klinische Effekt für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Satzen nicht bei Hämorrhoiden, rektalen Blutungen, Trauma oder Mastdarmentzündung verwenden.

Mit Vorsicht anwenden bei begleitender Therapie mit Fibrinolytika.

Die Anwendung des Gels ist bei Verletzung der Integrität der Hautdecke kontraindiziert.

Mit Vorsicht sollte das Gel angewendet werden bei langdauernder Herzinsuffizienz, Verschlimmerung von Pusteln und Erythemen, erosiv-ulzerativen Infektionen, beeinträchtigter Nieren- und/oder Leberfunktion, Störungen der Blutgerinnbarkeit (einschließlich Hämophilie, Neigung zu Blutungen, Verlängerung der Blutungszeit), Bronchialasthma sowie während der Stillzeit und im fortgeschrittenen Alter.

Altersbeschränkungen für die Anwendung von Naklofen:

• Tabletten: bis zum 15. Lebensjahr oder bei einem Körpergewicht unter 45 kg;
• Lösung: bis zum 18. Lebensjahr;
• Zäpfchen: bis zum 15. Lebensjahr;
• Gel: bis zum 6. Lebensjahr.

Anwendungsart und Dosierung

• Tabletten: vollständig einnehmen, mit ausreichend Wasser schlucken, zeitgleich oder unmittelbar nach dem Essen. Die empfohlene Dosierung: Zu Beginn der Behandlung – 2–3 Tablette(n) pro Tag, jedoch nicht mehr als 3 Tablette(n) täglich. Nach Erreichen des optimalen Effekts auf die Erhaltendosis umstellen – 2 Tablette(n) pro Tag;
• Lösung: Einmalig wird eine Ampulle (75 mg) injiziert. Bei starker Nierenkolik erfolgt die Wiederholung nach 30 Minuten, bei anderen Pathologien nur alle 12 Stunden. Die Behandlungsdauer mit der Lösung sollte zwei Tage nicht überschreiten; danach ist ein Wechsel auf Tabletten oder Zäpfchen (falls erforderlich) notwendig. Das Naklofen-Gel darf nicht in einer Spritze mit anderen Präparaten gemischt werden.
• Die Zäpfchen: Bei Patientinnen mit einer schlechten Verträglichkeit von oral eingenommenem Diclofenac wird das Präparat rektal verabreicht. Die empfohlene Dosierung für Erwachsene beträgt 2–3 Zäpfchen pro Tag, abhängig vom Schweregrad der Erkrankung; bei Patienten im Alter von 15 bis 18 Jahren erfolgt die Anwendung mit maximal einem Zäpfchen pro Tag. Als unterstützende Dosis werden 2 Zäpfchen pro Tag empfohlen. Es ist erforderlich, die minimale wirksame Dosis über den kürzest möglichen Zeitraum einzusetzen.
• Das Gel: Wird topisch auf den betroffenen Körperabschnitt aufgetragen und vorsichtig in die Haut einmassiert. Die Dosierung unterliegt altersbedingten Einschränkungen: Bei Patienten ab 12 Jahren beträgt die Länge des Gels pro Anwendung 5–10 cm, durchgeführt 2–3 Mal täglich; bei Kindern im Alter von 6 bis 12 Jahren maximal 3 cm Gel auf 2 Anwendungen pro Tag. Bei Bedarf an der Anwendung des Präparats ist eine Konsultation des behandelnden Arztes über einen Zeitraum von mehr als 10 Tagen erforderlich.

Im Falle der gleichzeitigen Anwendung anderer Darreichungsformen von Diclofenac darf die gesamte Tagesdosis 150 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen

Die Anwendung von Naklofen in Form von Tabletten, Lösung und Zäpfchen kann folgende Nebenwirkungen hervorrufen:

• Das Nervensystem: Häufig – Schwindel, Kopfschmerzen; selten – Müdigkeit; sehr selten – Verwirrtheit des Gedächtnisses, nächtliche Albträume, Störungen der Empfindlichkeit (Paresthesien), Tremor, Besorgtheit, Krämpfe, zerebrovaskuläre Störungen, Schlaflosigkeit, Desorientierung, Reizbarkeit, Depression, psychische Störungen, aseptische Meningitis.
• Das kardiovaskuläre System: Sehr selten – Brustschmerzen, Herzpalpitationen, Blutdruckanstieg (Bluthochdruck), Extrasystolie, Myokardinfarkt, Vaskulitis, Herzmageninsuffizienz.
• Das Verdauungssystem: Häufig – Übelkeit, Oberbauchschmerzen, Erhöhung der Transaminasen-Aktivität, Erbrechen, Dyspepsie, Durchfall, Appetitlosigkeit, Meteorismus; selten – Proktitis, Geschwüre des Dickdarms (mit Blutung, Perforation oder ohne diese), Gastritis, Blutungen aus dem Dickdarm (Melena, Erbrechen und/oder Stuhl mit Blutbeimischung), Funktionsstörungen der Leber, Gelbsucht, Hepatitis; sehr selten – Mundtrockenheit und andere Schleimhautveränderungen, Glossitis, Mundentzündung, erosiv-ulzeröse Infektionen der Speiseröhre, Verstopfung, Verschlimmerung der granulomatösen oder ulzerativen Kolitis, nicht-spezifische hämorrhagische Kolitis, fulminante Hepatitis, Pankreatitis.
• Das Ausscheidungssystem: Sehr selten – Hämaturie, akute Niereninsuffizienz, Proteinurie, nephritisches Syndrom, Papillärnekrose, interstitielle Nephritis.
• Die Sinnesorgane: Häufig – Schwindel; sehr selten – Ohrensausen, Hörstörungen, Sehstörungen (Diplopie, Verwirrung des Sehens), Störungen der Geschmacksempfindungen.
• Hämopoetische Organe: sehr selten – Felty-Syndrom, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Agranulozytose, aplastische und hämolytische Anämie;
• Atemwege: selten – Dyspnoe und Bronchialasthma, Husten; sehr selten – Kehlkopfödem, Pneumonie;
• Allergische Reaktionen: anaphylaktoid oder anaphylaktische Reaktionen, einschließlich starker Senkung des arteriellen Blutdrucks und Schocks; sehr selten – angioneurotisches Ödem (einschließlich der Person);
• Haut: häufig – Exanthem; selten – Urtikaria; sehr selten – Juckreiz, blasige Effloreszenzen, exfoliative Dermatitis, Ekzem (multiformes Ekzem und Stevens-Johnson-Syndrom umfassend), Purpura, Lajella-Syndrom, Photosensibilisierung, einschließlich allergischer Art, Haarausfall.

Darüber hinaus ist möglich:

• Einleitung: an der Stelle der Einführung – Schmerz, Reiz, Rötung und Hautödem;
• Injektionsstelle: lokaler Reiz und Entzündung.

Im Hintergrund der Anwendung des Gels Naklofen treten Nebenwirkungen selten auf:

• Haut: Rötung, Urtikaria, Brenngefühl, Photosensibilisierung, erythematöses Exanthem, Ekzem, Kontaktdermatitis in Form von Juckreiz, papulo-vesikuläre Effloreszenzen, Desquamation, Hyperämie, Ödem des behandelten Hautbereichs;
• Systemreaktionen: angioneurotisches Ödem, Bronchialasthma, systemische Anaphylaxie, Schock.

Besondere Hinweise

In Einzelfällen kann bei Bedarf einer schnellen Wirkungstherapie die Einnahme 30 Minuten vor dem Essen erfolgen; danach ist das Trinken von ausreichend Wasser erforderlich.

Tabletten, Lösungen und Zäpfchen sollten in den minimal wirksamen Dosen und mit dem kürzest möglichen Verlauf verschrieben werden, um das Risiko für Nebenwirkungen seitens des Magen-Darm-Trakts zu verringern.

Patientinnen mit pathologischen Veränderungen im oberen Gastrointestinaltrakt (nach Anamnese) müssen während der Behandlung mit Nalgefen sorgfältig überwacht werden.

Diklofenac sollte bei granulomatöser und ulcerativer Kolitis nur mit Vorsicht angewendet werden, um eine Verschlechterung der Erkrankung zu vermeiden.

Bei seltenen Fällen kann eine langfristige Therapie mit Diklofenac die Entwicklung schwerwiegender Leberschädigungen hervorrufen; daher ist eine regelmäßige Kontrolle der Leberfunktion erforderlich.

Zudem sollte bei längerer Behandlung ein Stuhltest auf okkultes Blut sowie eine Kontrolle des peripheren Blutbildes durchgeführt werden.

Aufgrund des Einflusses von Diklofenac auf die Nierenblutung muss die Behandlung älterer Patientinnen (insbesondere unter gleichzeitiger Anwendung von Diuretika) bei vorliegender Nieren- oder Herzinsuffizienz sowie vermindertem zentralem venösen Druck durch eine ständige Kontrolle der Nierenfunktion begleitet werden.

Diklofenac sollte mit Vorsicht bei Patientinnen angewendet werden, die gleichzeitig Antikoagulanzien oder Fibrinolytika einnehmen, sowie bei Vorliegen von Blutungsneigung, Epilepsie oder Porphyrin-Störungen.

Während der Behandlung sollten alkoholische Getränke vermieden werden.

Diklofenak kann negative Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit haben; daher wird die Einnahme des Präparats bei Frauen, die schwanger werden möchten oder unter Unfruchtbarkeit leiden, nicht empfohlen.

Die Anwendung von Natriumdiklofenac kann Symptome von Infektionskrankheiten maskieren.

Zäpfchen sollten nicht in Kombination mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) verwendet werden.

Zäpfchen können die Blutplättchen beeinflussen, ersetzen jedoch den prophylaktischen Effekt von Acetylsalzsäure bei kardiovaskulären Erkrankungen nicht.

Die Behandlung mit Diklofenac (Tabletten, Lösungen oder Zäpfchen) kann die Geschwindigkeit motorischer und psychischer Reaktionen verlangsamen; Patientinnen sollten daher während der Anwendung potenziell gefährliche Tätigkeiten vermeiden, die hohe psychomotorische Leistungen und Konzentration erfordern.

Das Gel darf nicht auf Bereiche mit geschädigter Hautintegrität aufgetragen werden.

Das Auftragen des Gels auf Schleimhäute, in die Augen oder offene Wunden ist kontraindiziert; zudem ist der Einsatz von Okklusionsverbänden zu vermeiden.

Bei der Anwendung großer Dosen des Gels auf ausgedehnte Bereiche sensibler Haut über einen längeren Zeitraum ist besondere Vorsicht geboten.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Diklofenac-Präparaten ist die Einhaltung der maximalen Tagesdosis streng einzuhalten.

Während der Behandlung sollte das Gel vor direkter Sonneneinstrahlung geschützt werden, um langfristige Schäden zu vermeiden.

Es ist empfehlenswert, nach jeder Einreibung des Gels in die Haut sorgfältig die Hände auszuwaschen.

Das Gel Naklofen beeinflusst weder die Fähigkeit zur Verkehrsteilnahme noch andere Mechanismen.

Die medikamentöse Interaktion.

Da die Anwendung von Naklofen ausschließlich nach ärztlicher Verordnung erfolgt, muss vor der gleichzeitigen Einnahme anderer Arzneimittel eine vorläufige Beratung mit dem Experten stattfinden, um unerwünschte Wirkungen zu vermeiden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen.

An einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahren:

• Die Tabletten – an einem trockenen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C;
• Das Lösungsmittel und die Zäpfchen – bei einer Temperatur von bis zu 25 °C;
• Das Gel – bei einer Temperatur von bis zu 30 °C.

Die Haltbarkeitsdauer: Tabletten und Lösung – 5 Jahre, Zäpfchen und Gel – 4 Jahre.