Oktreotid

Oktreotid – das Präparat, das somatostatinopodobnoje den Effekt leistet.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Die medikamentöse Form – die Lösung für die intravenöse und subkutane Einführung: durchsichtig, farblos, ohne Geruch (nach 1 ml in den Ampullen: in der Dosis 50 und 100 mkg/ml – auf 5 Ampullen in umriss- jatschejkowych die Packungen, im Paket Papp- 1 oder 2 Packungen; in der Dosis 300 und 600 mkg/ml – auf 1, 2 oder 5 Ampullen in umriss- jatschejkowych die Packungen, im Paket papp- 1 (auf 1, 2 oder 5 Ampullen) oder 2 (auf 5 Ampullen) der Packung).

Die geltende Substanz – oktreotid (in Form vom Acetat), bildet seinen Inhalt in 1 ml der Lösung 50, 100, 300 oder 600 mkg.

Die inaktiven Komponenten: des Natriums das Chlorid und in'ekzionnaja das Wasser.

Die Aussagen zur Anwendung

• Die Unterbrechung der Blutung aus den Krampfadern der Speiseröhre und des Magens bei den Patientinnen von der Leberzirrhose und die Prophylaxe der Rückfälle (in der Kombination mit endoskopitscheskoj sklerosirujuschtschej von der Therapie oder anderen spezifischen Heilveranstaltungen);
• Akromegalija – für die Kontrolle der Symptomatologie der Erkrankung und der Senkung insulinopodobnogo des Faktors der Größe-1 (ИФР-1) und des Wachstumshormons im Plasma des Blutes für die Fälle, wenn des Effektes von der Durchführung radial oder chirurgische Behandlung es ist ungenügend; für die Behandlung der Erkrankung für jene Fälle, wenn der Patient auf die Operation verzichtet hat oder hat die Gegenanzeigen zu ihrer Durchführung; für die kurzfristige Behandlung in den Intervallen zwischen den Kursen der radialen Therapie bis zum Erhalten des Effektes von ihrer Durchführung;
• Sekretirujuschtschije die endokrinen Geschwülste der Bauchspeiseldrüse und des Gastrointestinaltraktes (für die Kontrolle der Symptome): gljukagonomy, somatoliberinomy, das Vipom, die Karzinoid-Tumore mit dem Vorhandensein karzinoidnogo des Syndroms, insulinomy (für die unterstützende Therapie, sowie für die Kontrolle der Hypoglykämie in der Voroperationsperiode), gastrinomy und das Syndrom Sollingera-Ellissona (gewöhnlich in der Kombination mit den Blockern gistaminowych _{Н2-рецепторов} und den Hemmstoffen protonnoj die Pumpen);
• Die Behandlung der scharfen Pankreatitis;
• Die Behandlung und die Prophylaxe der Komplikationen nach den Chirurgieeingriffen auf den abdominalen Organen;
• Die Unterbrechung der Blutung bei der Ulkuskrankheit des Magens und 12-perstnoj die Därme.

Die Gegenanzeigen

Die Anwendung Oktreotida ist den Kindern und den Teenagern bis zu 18 Jahren, sowie allen Patienten beim Vorhandensein bei ihnen der erhöhten Sensibilität zu einer beliebigen Komponente des Präparates streng kontraindiziert.

Mit der Vorsicht das medikamentöse Mittel muss man bei der Behandlung der Patientinnen von der Zuckerkrankheit und der Cholelithiasis (der Cholelithiasis) verwenden.

Der Einfluss des Präparates auf den Ablauf der Schwangerschaft wurde nicht studiert, deshalb seine Anwendung ist nur für die äussersten Fälle möglich, wenn der vermutete Nutzen die möglichen Risiken übertritt.

Ob oktreotid in die Brustmilch durchdringt, ist es unbekannt, deshalb ist es für die Zeit der Behandlung empfehlenswert, auf die Frauenmilchernährung zu verzichten.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Oktreotid ist für subkutan (p/k) und intravenös (w/w) der Einführung vorbestimmt.

Die ernannten Regimes des Dosierens je nach den Aussagen und dem Ziel der Anwendung:

• Die Behandlung der scharfen Pankreatitis: nach 100 mkg p/k 3 Male pro Tag im Laufe von 5 Tagen. In einzelnen Fällen kann der Arzt w/w die Einführung des Präparates in der Tagesdosis bis zu 1200 mkg empfehlen;
• Die Prophylaxe der Komplikationen nach der Operation auf der Bauchspeiseldrüse: nach 100-200 mkg p/k. Die erste Dosis leiten 1-2 Stunde vor laparotomii, nach der Operation – 3 Male pro Tag im Laufe von 5-7 Tagen ein;
• Die Unterbrechung der Ulkusblutung: bis 25-50 mkg/Stunde in Form von w/w die Infusionen, den Kurs – 5 Tage;
• Die Unterbrechung der Blutung aus den Krampfadern der Speiseröhre und des Magens: bis 25-50 mkg/Stunde in Form von langwierig w/w die Infusionen, die Kur – 5 Tage;
• Akromegalija: die Anfangsdosis – 50-100 mkg p/k jede 8 oder 12 Stunden. Im Falle der Ineffektivität (die zweckbestimmte Konzentration des Wachstumshormons bildet weniger 2,5 ng/ml, und die Kennziffer ИФР-1 befindet sich in den Grenzen der normalen Werte) die Einzeldosis erhöhen bis zu 300 mkg. Die Höchstzulässige Tagesdosis bildet 1500 mkg. Bei den Patienten, die oktreotid in der stabilen Dosis bekommen, jede 6 Monate muss man den Stand des Wachstumshormons bestimmen. Wenn nach 3 Monaten der Behandlung die ausreichende Senkung dieser Kennziffer und die Verbesserung des klinischen Ablaufes der Erkrankung nicht geschieht, ist nötig es das Präparat aufzuheben;
• Die Geschwülste gastroenteropankreatitscheskoj des endokrinen Systemes: die Anfangsdosis – nach 50 mkg vergrössern 1-2 Male, bei Notwendigkeit ihrer allmählich bis zu 100-200 mkg 3 Male pro Tag p/k pro Tag. Im Falle der Ineffektivität (ausgehend von den Befunden über den erreichten klinischen Effekt, der Konzentration der Hormone bewertet wird, die die Geschwulst produzieren, und der Erträglichkeit des Präparates) die Dosis vergrössern bis zu 300 mkg p/k 1-2 Male pro Tag. Für die Ausnahmefälle möglich noch bolscheje die Erhöhung der Dosis – bis zu 300-600 mkg 3 Male pro Tag. Für jeden Patienten wählt der Arzt die unterstützenden Dosen individuell aus. Wenn sich bei den Karzinoid-Tumoren im Laufe von 1 Woche die Therapie in maximal perenossimoj der Dosis nicht effektiv erwiesen hat, heben das Präparat auf.

Den Patientinnen mit den Verstößen der Funktion der Leber wird die Korrektion der unterstützenden Dosis gefordert.

Die Regeln der subkutanen Einführung Oktreotida:

• Die Ampulle hinsichtlich des Vorhandenseins in der Lösung der nebensächlichen Beimischungen und der Veränderung der Farbe aufmerksam anzuschauen;
• Die Ampulle bis zur Zimmertemperatur zu erwärmen;
• Die Ampulle unmittelbar vor der Einführung zu öffnen;
• Die ungenutzte Anzahl der Lösung hinauszuwerfen;
• Keine Injektion in eine und derselbe Stelle durch die kurzen Zeiträume zu machen.

Die Regeln der intravenösen Tröpfcheneinführung:

• Die Ampulle hinsichtlich des Vorhandenseins der nebensächlichen Beimischungen und der Veränderung der Farbe aufmerksam anzuschauen;
• Die Lösung bis zur Zimmertemperatur zu erwärmen;
• Für die Züchtung, 0,9 % des Natriums das Chlorid (zum Beispiel, zu verwenden, 1 Ampulle 600 mkg wird 60 ml fisrastwora) verdünnt;
• in'ekzionnyj die Lösung unmittelbar vor der Einführung vorzubereiten;
• Falls notwendig nicht mehr als 24 Stunden nach der Züchtung im Kühlschrank (bei der Temperatur von 2 bis zu 8 ss zu bewahren).

Die nebensächlichen Effekte

Die Kriterien der Einschätzung der Frequenz der Entwicklung der Nebeneffekte: sehr oft – ist es als für 1 Fall aus 10 nicht öfter, ist – ≥1/100, aber <1/10, manchmal – ≥1/1000, aber <1/100 oft.

Die unerwünschten Reaktionen, die im Verlauf der klinischen Forschungen des Präparates enthüllt sind:

• Seitens des Verdauungssystems: sehr oft – die Diarrhöe oder die Konstipationen, die Bauchauftreibung, die Übelkeit, den Schmerz im Bauch; oft – steatoreja, die Veränderung der Farbe des Stuhles, das Völlegefühl oder die Schwere des Bauches, die weiche Konsistenz des Stuhles, dispepsitscheskije die Verstöße, die Anorexie, das Erbrechen;
• Von der Seite her gepatobiliarnoj die Systeme: die Konkremente in der Gallenblase (der Cholelithiasis); oft – die Erhöhung der Aktivität petschenotschnych der Transaminasen, die Cholezystitis, die Hyperbilirubinämie, die Bildung der Mikrokristalle des Cholesterins infolge des Verstoßes kolloidnoj die Stabilität der Galle;
• Seitens des kardiovaskulären Systems: oft – die Bradykardie; manchmal – die Tachykardie;
• Seitens des endokrinen Systemes: sehr oft – die Hyperglykämie; oft – die Hypoglykämie, den Verstoß der Toleranz zur Glukose, die Hypothyreose, den Verstoß der Funktion der Thyreoidea (wird von der Senkung der Stände tireotropnogo des Hormons, des allgemeinen und freien Thyroxins gezeigt);
• Seitens des Atemsystemes: oft – die Atemnot;
• Seitens des Nervensystemes: sehr oft – die Kephalgie; oft – der Schwindel;
• Die Dermatologitscheski Reaktionen: oft – die Blüte, das Jucken, den Haarausfall;
• Die lokalen Reaktionen: sehr oft – der Schmerz an der Stelle der Injektion;
• Die Übrigen: manchmal – die Dehydratisierung.

Die kausal-Untersuchungsverbindung der folgenden Nebeneffekte ist unter Ausnutzung Oktreotida nicht bestimmt:

• Von der Seite her gepatobiliarnoj die Systeme: die Cholestase, die Gelbsucht, cholestatitscheski die Leberentzündung, die scharfe Leberentzündung ohne Erscheinungen der Cholestase, die cholestatische Gelbsucht, die scharfe Pankreatitis, die Erhöhung des Standes das Gamma-glutamiltransferasy und der alkalischen Phosphatase;
• Von der Seite her immunnoj die Systeme: die Reaktionen der Hypersensibilität, die Anaphylaxiereaktionen;
• Seitens des kardiovaskulären Systems: die Arrhythmien;
• Die Dermatologitscheski Reaktionen: das Nesselfieber.

Die besonderen Hinweise

Den Frauen ist nötig es detorodnogo des Alters mit akromegalijej im Laufe der Therapie die sicheren Methoden der Kontrazeption zu verwenden, da bei der Senkung des Standes des Wachstumshormons und der Normalisierung des Standes ИФР-1 unter der Wirkung oktreotida die Wiederherstellung detorodnoj die Funktionen möglich ist.

Bei der Dauerbehandlung muss man die Funktion der Thyreoidea kontrollieren.

Bei den Patienten mit den anamnestischen Befunden über das Vorhandensein des Defizits _{des Extrising-Faktors} muss man den Inhalt kobalamina im Organismus kontrollieren.

Vor der Bestimmung zu Oktreotida der Patienten muss man auf die Gallenblasensonographie richten. Im Falle des Entdeckens der Konkremente kann das Präparat nach der sorgfältigen Einschätzung des erwarteten Nutzens von der Therapie und den möglichen Risiken ernannt sein. Die nochmaligen Überprüfungen ist nötig es jede 6-12 Monate während der Behandlung durchzuführen.

Wenn sich die Konkremente während der Behandlung zeigen:

• Die Asymptomatischen: man kann das Präparat oder fortsetzen die Therapie nach der Einschätzung des Verhältnisses der Nutzen/Risiko aufheben. Irgendwelche Maße zu unternehmen es gibt keine Notwendigkeit, es wird die öftere Beobachtung gefordert;
• Mit der klinischen Symptomatologie: man kann das Präparat oder fortsetzen die Behandlung nach der Einschätzung des Verhältnisses der Nutzen/Risiko aufheben. Die Patienten brauchen die Standardtherapie der Cholelithiasis (aufnehmend die Präparate der Gallensäure) und die regelmäßige Ultraschallkontrolle.

Den Patientinnen mit den Geschwülsten der Hypophyse, sekretirujuschtschimi wird das Wachstumshormon, die sorgfältige medizinische Beobachtung während der Behandlung gefordert, da das Präparat zur Erhöhung der Geschwulst in Höhe von und der Entwicklung der ernsten Komplikation, solchen wie die Verschmälerung der Blickfelder beitragen kann. Wenn es geschieht, muss man die Anwendung anderer Methoden der Behandlung regeln.

Das Präparat kann die Absorption der Fette im Darmkanal beeinflussen.

Bei der Entwicklung der Bradykardie muss man die Möglichkeit der Senkung der Dosis der Blocker der Kalciumductus betrachten, der Beta-Adrenoblocker oder der Präparate, die auf beeinflussen ist es das Gleichgewicht wasser-elektrolitnyj.

Es ist nötig sich zu erinnern, dass Oktreotid protiwoopucholewym kein Mittel ist, deshalb trägt zur Heilung sekretirujuschtschich der endokrinen Geschwülste der Bauchspeiseldrüse und des Gastrointestinaltraktes nicht bei.

Bei der Behandlung der endokrinen Geschwülste des Gastrointestinaltraktes und der Bauchspeiseldrüse ist der schlagartige Rückfall in einzelnen Fällen möglich. Bei der Entwicklung insulinomy während der Anwendung oktreotida ist die Erhöhung der Dauer und der Ausgeprägtheit der Hypoglykämie möglich. Solche Patienten sollen sich unter der sorgfältigen Beobachtung, besonders bei jeder Veränderung der Dosis des Präparates befinden.

Oktreotid beeinflusst die Konzentration der Glukose im Blut. Die Schwingungen verringern es kann dank der öfteren Einführung des Präparates in den kleineren Dosen. Bei der Zuckerkrankheit 1 Typs kann das medikamentöse Mittel das Bedürfnis nach dem Insulin, beim Diabetes die 2 Typen (mit teilweise von der unversehrten Sekretion des Insulins) und bei den Patienten ohne Diabetes verringern – zur Entwicklung postprandialnoj der Hyperglykämie zu bringen. Aus diesem Grund von der kranken Zuckerkrankheit ist die Kontrolle des Standes der Glukose im Blut und die Durchführung protiwodiabetitscheskoj der Therapie notwendig.

Die Konzentration der Glukose im Blut auch kontrollieren es muss den Patienten nach den Blutungen aus den Krampfadern des Magens oder der Speiseröhre, da das Risiko der Entwicklung der Zuckerkrankheit 1 Typs in diesem Fall erhöht wird.

In Zusammenhang mit dem Risiko der Entwicklung der Nebeneffekte seitens des Zentralnervensystemes ist es empfehlenswert, die Vorsicht beim Fahren des Autos und der Ausführung beliebiger Arbeiten, die die erhöhte Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der Reaktionen fordern zu beachten.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Es ist nötig mit der Vorsicht gleichzeitig die Präparate, die metabolisirujutsja vom System des Zytochromes _Р450 und den engen Umfang der therapeutischen Konzentrationen (zum Beispiel, chinidin oder terfenadin haben) zu verwenden, da die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung der Nebeneffekte wächst.

Oktreotid verringert die Resorption ziklosporina, vergrössert die Biofassbarkeit bromokriptina, verzögert die Absorption zimetidina, verringert den Metabolismus der medikamentösen Mittel, die metabolisirujutsja unter Mitwirkung von den Fermenten des Systems des Zytochromes _Р450.

Im Falle der gleichzeitigen Anwendung der folgenden medikamentösen Mittel wird die Korrektion ihrer Dosen gefordert: das Insulin, peroral gipoglikemitscheskije die Präparate, das Glukagon, die Blocker der Kalciumductus, die Beta-Adrenoblocker und diuretiki.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

An der Stelle, die unzugänglichen für die Kinder und vor dem Licht geschützt ist, im Temperaturumfang 8-25 ss zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer – 5 Jahre.