Ofloksin

Ofloksin – das antibakterielle Mittel der Gruppe ftorchinolonow.

Packungsform und Inhalt

Darreichungsformen:

• Tabletten in weißer oder fast weißer Filmhülle, rund mit der Form „dvojakowypukloj" (zweikräftig), graviert mit «200» auf einer Seite und geteilt; das Innere ist beim Bruch weiß oder fast weiß (in Blisterpackung: 7 Stück, in Karton: 2 Blister; bei 10 Stück: 1 oder 2 Blister);
• Infusionslösung: klare, hellgelbe bis grünliche Flüssigkeit (je 100 ml in farblosen Glasampullen, im Karton 1 Ampulle).

Der Wirkstoff Ofloxacin:

• 1 Tablette enthält 0,2 g;
• 1 Ampulle der Lösung enthält 0,2 g;

Hilfsstoffe:

• Tablettenbestandteile: Povidon 25, Laktose-Monohydrat, Crospovidon, Maisstärke, Magnesiumstearat, Poloxamer und Gleitmittel.
• Lösungsmittel: Disodiumedetat-Dihydrat, konzentrierte Salzsäure, Natriumchlorid und injektionsfähiges Wasser.

Zusätzliche Bestandteile der Tablettenhülle: Makrotreffer 6000, Hypromellose 2910/5, Titandioxid und Gleitmittel.

Anwendungshinweise

Die Anwendung von Ofloxacin bei der Behandlung infektiös-entzündlicher Pathologien, die durch Mikroorganismen verursacht werden:

• Bronchitis, Pneumonie;
• Meningitis;
• Sinusitis, Mittelohrentzündung, Pharyngitis, Laryngitis;
• Gelenk- und Knocheninfektionen;
• Haut- und Weichteilinfektionen;
• Infektiös-entzündliche Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes, der Harnwege und anderer Organe der Bauchhöhle;
• Endometritis, Oophoritis, Salpingitis, Zervizitis, Prostatitis, Parametritis;
• Pyelonephritis, Blasenentzündung, Urethritis;
• Gonorrhöe;
• Infektionen der Geschlechtsorgane (Orchitis, Kolpitis, Epididymitis);
• Chlamydieninfektionen.

Ernennung des Präparats zur Prophylaxe von Infektionen bei Patienten mit Neutropenie und anderen Immunstörungen.

Verwendung der Lösung zusätzlich zur Behandlung einer Sepsis.

Gegenanzeigen.

• Epilepsie (einschließlich Anamnese).
• Glukose-6-phosphatdehydrogenase-Mangel
• Erniedrigung der Schwelle für spasmogene Aktivität des Gehirns, einschließlich Zustände nach Hirninfarkt, Schädel-Hirn-Trauma oder Entzündungsprozessen im Zentralnervensystem (ZNS);
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Präparats.

Es wird empfohlen, Ofloksin bei Patientinnen mit Atherosklerose der Hirngefäße, bei Vorliegen einer Anamnese von Störungen des Gehirnblutkreislaufs, organischen Infektionen des ZNS sowie bei langdauernder Niereninsuffizienz vorsichtig anzuwenden.

Es ist kontraindiziert, Ofloksin bei Patienten mit Sehneninfektion nach vorhergeheller Chinolon-Therapie zu verabreichen; bei Verlängerung des QT-Intervalls in der Elektrokardiographie sollte das Präparat nur mit Vorsicht angewendet werden.

Anwendungsart und Dosierung

Tabletten mit Filmhülle
Die Tabletten übernehmen bis zum Essen oder, zur Mahlzeit vollständig und sapiwaja von der ausreichenden Anzahl des Wassers peroral verschluckend.

Der Arzt bestimmt die Dosis und die Dauer der Therapie des Präparats basierend auf klinischen Befunden unter Berücksichtigung des Schweregrads des Patientenzustands, der Infektionsart sowie der funktionellen Werte von Leber und Nieren.

Die empfohlene Tagesdosis liegt zwischen 0,2 und 0,6 g; daher wird eine Dosis von bis zu 0,4 g einmal täglich (vorzugsweise morgens) verabreicht oder die Dosis von 0,4 g auf zwei gleiche Anteile verteilt und in regelmäßigen Abständen zweimal täglich gegeben. Die Therapiedauer beträgt 7–10 Tage.

Bei schweren Formen infektiöser Pathologien oder bei Übergewicht des Patienten kann die Tagesdosis bis zu 0,8 g betragen.

Zur Behandlung nicht komplizierter Infektionen der unteren Harnwege wird eine Dosis von 0,2 g täglich über 3–5 Tage empfohlen; bei Gonorrhoe erfolgt eine einmalige Gabe von 0,4 g.

Die initiale Therapie mit Ofloxacin in Form einer Infusionslösung kann nach Besserung des Patienten durch die Fortsetzung der Tablettenmedikation in derselben Dosierung ergänzt werden.

Eine gleichzeitige Anwendung ist mit Antazida kontraindiziert.

Infusionslösung.
Die Lösung wird intravenös tropfweise appliziert.

Die Dosierung erfolgt individuell unter Berücksichtigung der Schwere des Verlaufs, der Lokalisation der Infektion, der Resistenzlage der Mikroorganismen sowie des klinischen Zustands des Patienten und der Nieren- bzw. Leberfunktion.

Die Behandlung beginnt mit einer einmaligen langsamen Gabe von 0,2 g des Präparats über einen Zeitraum von 0,5 bis 1 Stunde; nach Besserung des Zustands wird auf die Einnahme von Tabletten in derselben Tagesdosis umgestellt.

Empfohlene Dosierung:

• Infektionen der Harnwege: 0,1 g 1–2-mal täglich;
• Infektionen der Geschlechtsorgane und der Nieren: 0,1–0,2 g 2-mal täglich;
• Atemwegsinfektionen, Ohren-, Hals- und Naseninfektionen (Pharyngitis, Sinusitis, Mittelohrentzündung, Laryngitis), Infektionen des weichen Gewebes und der Haut sowie Knochen- und Gelenkinfektionen, Bauchhöhleninfektionen und septische Infektionen: 0,2 g 2-mal täglich; bei Erreichen des therapeutischen Effekts kann die Dosis auf bis zu 0,4 g 2-mal täglich erhöht werden;
• Prophylaxe von Infektionen bei nachgewiesener Immunitätsminderung: 0,2 g, verdünnt mit 5 %iger Glukoselösung, Infusionsdauer 0,5 Stunden (das Mischen der Lösungen muss unmittelbar vor der Gabe erfolgen);

Die Einzeldosis von Ofloxacin bei Patientinnen mit funktionaler Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance [KK] 50–20 ml/min) sollte dem halben Wert der empfohlenen Standarddosis entsprechen und 1–2-mal täglich verabreicht werden. Bei einer Kreatinin-Clearance von 20 ml/min wird die Einzeldosis auf 0,2 g festgelegt; bei weiterer Verschlechterung erfolgt eine Reduktion auf 0,1 g pro Tag;

Bei Hämodialyse und Peritonealdialyse: 0,1 g 1-mal täglich;

Für Patientinnen mit schwerer Leberinsuffizienz darf die Tagesdosis 0,4 g nicht überschreiten;

Nebenwirkungen;

• Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Diarrhöe, Meteorismus, Gastralgien und andere abdominale Schmerzen, pseudomembranöse Enterokolitis, erhöhte Aktivität der Leberenzyme, cholestatische Gelbsucht, Hyperbilirubinämie;
• Kardiovaskuläres System: arterieller Blutdruckabfall (Hypotonie), Vaskulitis, Tachykardie, Kollaps;
• Das Nervensystem: Kopfschmerzen, Krämpfe, Unsicherheit der Bewegungen, Schwindel, Tremor, Paresthesien und Taubheit der Gliedmaßen, Erhöhung des intrakraniellen Blutdrucks, intensive und/oder schreckliche Träume, angstvolle psychische Reaktionen, Phobien, Übererregbarkeit, Depressionen, Halluzinationen sowie Verwirrtheit des Bewusstseins;
• Das hämatologische System: Anämie, Agranulozytose, Feltysches Syndrom, Panzytopenie, Thrombozytopenie sowie aplastische und hämolytische Anämien;
• Die Sinnesorgane: Geruchs-, Geschmacks- und Hörstörungen, Gleichgewichtsstörungen, Diplopie sowie Störungen der Farbwahrnehmung;
• Das Knochen- und Muskelsystem: Tendovaginitis, Myalgien, Sehnenentzündungen sowie Sehnenrupturen;
• Das Ausscheidungssystem: Nierenfunktionsstörungen, Erhöhung des Harnstoffspiegels im Blut, akute interstitielle Nephritis sowie Hyperkreatininämie;
• Dermatologische Reaktionen: Petechien (punktförmige Blutungen), blasenartige hämorrhagische Hautentzündungen, Photosensibilisierung, papulöse Ausschläge;
• Allergische Reaktionen: Fieber, Juckreiz, Exantheme, Urtikaria, allergische Pneumonitis, Eosinophilie, allergischer Nephritis, Angioödem (Quincke), Stevens-Johnson-Syndrom, Bronchospasmus, polymorphes exsudatives Erythema sowie anaphylaktischer Schock;
• Sonstige: Superinfektion, Dysbiose, bei Diabetes mellitus – Hypoglykämie, Kolpitis.

Zudem kann Ofloxacin Nebenwirkungen hervorrufen, die charakteristisch für eine bestimmte Formulierungsform des Präparats sind:

• Tabletten: Seitens des Verdauungssystems – Leberentzündungen; seitens des Knochen- und Muskelsystems – Muskelschwäche sowie Rhabdomyolyse;
• Die Lösung für Infusionen: Reaktionen an der Einstichstelle in Form von Schmerzen, Rötungen oder Thrombophlebitis.

Besondere Hinweise.

Bei Pneumokokken-Pneumonie und akuter Tonsillitis ist Ofloxacin für die Anwendung nicht indiziert.

Die Therapiedauer des Präparats darf zwei Monate nicht überschreiten.

Der Patient muss sich vor direkter Sonneneinstrahlung und UV-Strahlen schützen.

Bei Auftreten von Symptomen einer Nebenwirkung im ZNS, Pseudomembranöser Kolitis oder allergischen Reaktionen ist die Therapie abzubrechen; für die Behandlung der Pseudomembranenkolitis wird labormedizinisch die Bestimmung peroraler Formen von Vancomycin und Metronidazol empfohlen.

Die Anwendung von Ofloxacin kann in seltenen Fällen die Entwicklung einer Sehnenentzündung hervorrufen, die zum Riss der Achillessehne führen kann; dies tritt bei Patienten im fortgeschrittenen Alter häufiger auf. Bei Auftreten einer Sehnenentzündung ist eine Immobilisierung des Achillessehnenbereichs sowie die Konsultation eines Orthopäden erforderlich.

Frauen wird während der Behandlung nicht empfohlen, vaginale Pflaster zu verwenden, da das Risiko für die Entwicklung einer Candidose erhöht ist.

Der Effekt des Präparats kann den Verlauf von Myasthenia gravis bei Patientinnen verschlimmern (Beschleunigung der Attacken) sowie bei der bakteriologischen Diagnostik der Tuberkulose unzuverlässige Ergebnisse liefern.

Bei Störungen der Nierenfunktion oder Leber wird eine regelmäßige Kontrolle des Serumspiegels von Ofloxacin gefordert; aufgrund des Risikos toxischer Effekte ist bei Patienten mit schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz eine Dosisanpassung erforderlich.

Der Alkoholkonsum ist während der Ofloxacin-Therapie kontraindiziert.

Die Anwendung von Ofloxacin in Infusionen bei Kindern ist nur unter strengen Indikationen zulässig, wenn andere weniger toxische Alternativen nicht verfügbar sind und der erwartete Nutzen das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen überwiegt; empfohlen wird eine mittlere Tagesdosis von 0,075 mg pro Kilogramm Körpergewicht des Kindes, wobei die Höchstdosis 0,15 mg pro Kilogramm nicht überschreiten darf.

Während der Ofloxacin-Therapie sollten Patienten Tätigkeiten vermeiden, die mit potenziell gefährlichen Maschinen oder Fahrzeugen verbunden sind.

Arzneimittelinteraktionen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ofloxacin:

• Zimtidin, Methotrexat und Furosemid sowie andere Medikamente, die die Ausscheidung hemmen, führen zu einer Erhöhung der Ofloxacin-Konzentration im Blutplasma;
• Nichtsteroidale entzündungshemmende Wirkstoffe sowie Derivate von Methylxanthinen und Nitroimidazolen erhöhen das Risiko neurotoxischer Nebenwirkungen;
• Glukokortikoide steigern das Risiko für Sehnenrupturen, insbesondere bei älteren Patienten;
• Carbonanhydrasehemmer, Natriumbicarbonat und Zitratsalze (Medikamente, die den Urin alkalisieren) erhöhen die Wahrscheinlichkeit nephrotoxischer Nebenwirkungen sowie von Kristallurie;

Bei Kombination mit Ofloxacin sinkt die Clearance von Theophyllin auf 25 %, während der Plasmaspiegel von Gibenclamid ansteigt.

Zur begleitenden Therapie mit indirekten Antikoagulanzien (Vitamin-K-Antagonisten) ist eine Kontrolle des Zustands des hämopoetischen Systems erforderlich.

Lebensmittel und Antazida, die Kalzium, Aluminium, Eisen- oder Magnesiumsalze enthalten, verringern die Resorption von Ofloxazin; daher sollte das Intervall zwischen ihrer Einnahme und der Gabe von Ofloxacin mindestens zwei Stunden betragen.

Das Risiko einer QT-Zeit-Elongation wird bei der Kombination mit antiarrhythmischen Mitteln der Klassen IA und III, Makroliden sowie trizyklischen Antidepressiva (Substanzen, die das QT-Intervall erhöhen) verlängert.

Die pharmazeutische Lösung von Ofloxazin ist mit 0,9 %iger Natriumchlorid-Lösung, 5 %iger Fruktoselösung, Ringers-Lösung sowie 5 %iger Glukose (Dextrose)-Lösung vereinbar; jedoch darf sie nicht mit Heparin gemischt werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

Die Lösung von Ofloxazin ist an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von 10–25 °C in trockener Umgebung aufzubewahren, um direkten Sonneneinstrahlung auszusetzen.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt drei Jahre.