Ofloxacin

Ofloxacin – ein Antibiotikum aus der Chinolonderivatgruppe.

Gallenform und Inhalt

• Tabletten in weißer oder fast weißer Filmhülle, rund mit bikonkaver Form, graviert mit «200» auf einer Seite und geteilt; das Innere ist beim Bruch weiß oder fast weiß (in Blisterpackung: 7 Stück, in Karton: 2 Blister; bei 10 Stück: 1 oder 2 Blister);
• Infusionslösung: klare, hellgelbe bis grünliche Flüssigkeit (je 100 ml in farblosen Glasampullen, im Karton 1 Ampulle).

Wirkstoff: Ofloxacin

• Eine Tablette enthält 0,2 g.
• Eine Ampulle mit der Lösung enthält 0,2 g

• Tablettenbestandteile: Povidon 25, Laktose-Monohydrat, Crospovidon, Maisstärke, Magnesiumstearat, Poloxamer und Gleitmittel.
• Lösungsmittel: Disodiumedetat-Dihydrat, konzentrierte Salzsäure, Natriumchlorid und injektionsfähiges Wasser.

Zusätzliche Bestandteile der Tablettenhülle: Makrotreffer 6000, Hypromellose 2910/5, Titandioxid und Gleitmittel.

Anwendungshinweise

Anwendung von Ofloxacin zur Therapie infektiös-entzündlicher Erkrankungen, die durch Mikroorganismen hervorgerufen werden:

• Bronchitis, Pneumonie;
• Meningitis
• Sinusitis, Otitis media, Pharyngitis, Laryngitis
• Gelenk- und Knocheninfektionen
• Infektionen von Haut und Weichgewebe
• Infektiös-entzündliche Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes, der Harnwege sowie anderer Organe der Bauchhöhle
• Endometritis, Oophoritis, Salpingitis, Zervizitis, Prostatitis und Parametritis
• Nierenbeckenentzündung, Blasenentzündung und Harnröhrenentzündung
• Gonorrhoe
• Geschlechtsorganinfektionen (Orchitis, Vulvovaginitis, Epididymitis)
• Chlamydieninfektionen

Einsatz des Präparats zur Prophylaxe von Infektionen bei neutropenen Patienten sowie bei weiteren Immundefekten.

Zusätzliche Anwendung der Lösung in der Therapie einer Sepsis.

Kontraindikationen

• Epilepsie (inklusive der Krankengeschichte)
• Glukose-6-phosphatdehydrogenase-Mangel
• Herabsetzung der Schwelle für spasmogene Aktivität des Gehirns, einschließlich Zustände nach Hirninfarkt, Schädel-Hirn-Trauma oder Entzündungsprozessen im Zentralnervensystem (ZNS)
• Alter bis zum 18. Lebensjahr
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe des Präparats

Es wird empfohlen, Ofloksin bei Patientinnen mit Atherosklerose der Hirngefäße, bei Vorliegen einer Anamnese von Störungen des Gehirnblutkreislaufs sowie bei organischen Infektionen des ZNS und langdauernder Niereninsuffizienz vorsichtig anzuwenden.

Die Anwendung von Ofloksin ist bei Patienten mit Sehneninfektion nach vorhergehender Chinolon-Therapie kontraindiziert. Bei Verlängerung des QT-Intervalls in der Elektrokardiographie sollte das Präparat nur vorsichtig angewendet werden.

Anwendungsart und Dosierung

Tabletten mit Filmhülle
Die Tabletten werden vollständig zusammen mit einer ausreichenden Menge Wasser eingenommen, entweder vor oder während der Mahlzeit.

Der Arzt bestimmt die Dosis und die Dauer der Therapie des Präparats basierend auf klinischen Befunden unter Berücksichtigung des Schweregrads des Patientenzustands, der Infektionsart sowie der funktionellen Werte von Leber und Nieren.

Die empfohlene Tagesdosis liegt zwischen 0,2 und 0,6 g; daher wird eine Dosis von bis zu 0,4 g einmal täglich (vorzugsweise morgens) verabreicht oder die Dosis auf zwei gleiche Anteile verteilt und zweimal täglich in regelmäßigen Abständen eingenommen. Die Therapiedauer beträgt 7–10 Tage.

Bei schweren Formen infektiöser Pathologien oder bei Übergewicht des Patienten kann die Tagesdosis bis zu 0,8 g betragen.

Zur Behandlung unkomplizierter Harnwegsinfektionen wird eine Tagesdosis von 0,2 g über 3 bis 5 Tage empfohlen; bei Gonorrhoe erfolgt eine einmalige Gabe von 0,4 g.

Die initiale Therapie mit Ofloxacin in Form einer Infusionslösung kann nach Besserung des Patienten durch die Fortsetzung der Tablettenmedikation in derselben Dosierung ergänzt werden.

Eine gleichzeitige Gabe von Ofloxacin ist mit der Einnahme von Antazida kontraindiziert.

Infusionslösung.
Die Lösung wird intravenös tropfend appliziert.

Die Dosierung erfolgt individuell unter Berücksichtigung der Schwere des Verlaufs, der Lokalisation der Infektion, der Resistenzlage der Mikroorganismen sowie des klinischen Zustands des Patienten und der Nieren- bzw. Leberfunktion.

Die Therapie beginnt mit einer einmaligen langsamen Gabe von 0,2 g des Präparats über einen Zeitraum von 30 bis 60 Minuten; nach Besserung des Zustands wird auf die orale Einnahme von Tabletten in derselben Tagesdosis umgestellt.

Empfohlene Dosierung:

• Bei Harnwegsinfektionen: 0,1 g 1- bis 2-mal täglich;
• Infektionen der Geschlechtsorgane und Nieren: 0,1–0,2 g zweimal täglich;
• Atemwegsinfekte sowie Infektionen von Ohren, Hals und Nase (Pharyngitis, Sinusitis, Mittelohrentzündung, Laryngitis), Weichgewebe- und Hautinfektionen, Knochen- und Gelenkinfektionen, Bauchhöhleninfektionen sowie septische Infektionen: 0,2 g zweimal täglich; bei Erreichen des therapeutischen Effekts kann die Dosis auf bis zu 0,4 g zweimal täglich erhöht werden.
• Prophylaxe von Infektionen bei nachgewiesener Immunitätsminderung: 0,2 g Ofloxacin, verdünnt mit 5 %iger Glukoselösung, Infusionsdauer 0,5 Stunden (das Mischen der Lösungen muss unmittelbar vor der Gabe erfolgen);

Die Einzeldosis von Ofloxacin bei Patientinnen mit funktionaler Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance [KK] 50–20 ml/min) sollte dem halben Wert der empfohlenen Standarddosis entsprechen und 1–2-mal täglich verabreicht werden. Bei einer Kreatinin-Clearance von 20 ml/min wird die Einzeldosis auf 0,2 g festgelegt; bei weiterer Verschlechterung erfolgt eine Reduktion auf 0,1 g pro Tag.

Bei Hämodialyse und Peritonealdialyse: Die Einzeldosis beträgt 0,1 g einmal täglich.

Für Patientinnen mit schwerer Leberinsuffizienz darf die Tagesdosis 0,4 g nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

• Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall, Blähungen, Magenschmerzen sowie andere abdominale Schmerzen, pseudomembranöse Enterokolitis, erhöhte Leberenzymaktivität, cholestatische Gelbsucht und Hyperbilirubinämie.
• Kardiovaskuläres System: arterieller Blutdruckabfall (Hypotonie), Vaskulitis, Tachykardie und Kollaps;
• Nervensystem: Kopfschmerzen, Krämpfe, Unsicherheit der Bewegungen, Schwindel, Tremor, Paresthesien sowie Taubheit der Gliedmaßen, Erhöhung des intrakraniellen Blutdrucks, intensive und/oder schreckliche Träume, angstvolle psychische Reaktionen, Phobien, Übererregbarkeit, Depressionen, Halluzinationen sowie Verwirrtheit des Bewusstseins.
• Hämatologisches System: Anämie, Agranulozytose, Felyssches Syndrom, Panzytopenie, Thrombozytopenie sowie aplastische und hämolytische Anämien;
• Sinnesorgane: Geruchs-, Geschmacks- und Hörstörungen, Gleichgewichtsstörungen, Diplopie sowie Störungen der Farbwahrnehmung;
• Knochen- und Muskelsystem: Tendovaginitis, Myalgien, Sehnenentzündungen sowie Sehnenrupturen;
• Ausscheidungssystem: Nierenfunktionsstörungen, Erhöhung des Harnstoffspiegels im Blut, akute interstitielle Nephritis sowie Hyperkreatininämie;
• Dermatologische Reaktionen: Petechien (punktförmige Blutungen), blasenartige hämorrhagische Hautentzündungen, Photosensibilisierung sowie papulöse Ausschläge;
• Allergische Reaktionen: Fieber, Juckreiz, Exantheme, Urtikaria, allergische Pneumonitis, Eosinophilie, allergische Nephritis, Angioödem (Quincke), Stevens-Johnson-Syndrom, Bronchospasmus, polymorphes exsudatives Erythema sowie anaphylaktischer Schock;
• Sonstige: Superinfektion, Dysbiose; bei Diabetes mellitus – Hypoglykämie, Kolpitis.

Zudem kann Ofloxacin Nebenwirkungen hervorrufen, die charakteristisch für eine bestimmte Formulierungsform des Präparats sind:

• Tabletten: Nebenwirkungen seitens des Verdauungssystems – Leberentzündungen; seitens des Knochen- und Muskelsystems – Muskelschwäche sowie Rhabdomyolyse;
• Die Lösung für Infusionen: Reaktionen an der Einstichstelle in Form von Schmerzen, Rötungen oder Thrombophlebitis.

Besondere Hinweise

Ofloxacin ist bei Pneumokokken-Pneumonie und akuter Tonsillitis zur Anwendung nicht indiziert.

Die Therapiedauer des Präparats darf zwei Wochen nicht überschreiten.

Der Patient muss sich vor direkter Sonneneinstrahlung und UV-Strahlen schützen.

Bei Auftreten von Symptomen einer Nebenwirkung im ZNS, Pseudomembranöser Kolitis oder allergischen Reaktionen ist die Therapie abzubrechen. Für die Behandlung der Pseudomembranösen Kolitis wird labormedizinisch die Gabe peroraler Vancomycin- und Metronidazol-Präparate empfohlen.

Die Anwendung von Ofloxacin kann in seltenen Fällen die Entwicklung einer Sehnenentzündung hervorrufen, die zum Riss der Achillessehne führen kann; dies tritt bei Patienten im fortgeschrittenen Alter häufiger auf. Bei Auftreten einer Sehnenentzündung ist eine Immobilisierung des betroffenen Bereichs sowie die Konsultation eines Orthopäden erforderlich.

Während der Behandlung wird Frauen von der Anwendung vaginaler Pflaster abgeraten, da dies das Risiko für eine Candida-Infektion erhöht.

Der Wirkstoff kann den Verlauf einer Myasthenia gravis bei Patientinnen verschlimmern (Beschleunigung der Attacken) sowie die bakteriologische Tuberkulose-Diagnostik zu unzuverlässigen Ergebnissen führen.

Bei Störungen der Nierenfunktion oder des Leberstoffwechsels ist eine regelmäßige Kontrolle des Serumspiegels von Ofloxacin erforderlich; aufgrund des Risikos toxischer Effekte muss bei Patienten mit schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz die Dosis angepasst werden.

Der Alkoholkonsum ist während der Therapie mit Ofloxacin kontraindiziert.

Die Anwendung von Ofloxacin in Infusionen bei Kindern ist nur unter strengen Indikationen zulässig, wenn andere weniger toxische Alternativen nicht verfügbar sind und der erwartete Nutzen das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen überwiegt; empfohlen wird eine mittlere Tagesdosis von 0,075 mg pro Kilogramm Körpergewicht des Kindes, wobei die Höchstdosis 0,15 mg pro Kilogramm nicht überschritten werden darf.

Während der Therapie mit Ofloxacin sollten Patienten Tätigkeiten vermeiden, die mit potenziell gefährlichen Maschinen oder Fahrzeugen verbunden sind.

Arzneimittelinteraktionen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ofloxacin:

• Zimtidin, Methotrexat und Furosemid sowie andere Medikamente, die die Ausscheidung hemmen, führen zu einer Erhöhung der Ofloxacin-Konzentration im Blutplasma.
• Nichtsteroidale entzündungshemmende Wirkstoffe sowie Derivate von Methylxanthinen und Nitroimidazolen erhöhen das Risiko neurotoxischer Nebenwirkungen.
• Glukokortikoide erhöhen das Risiko für Sehnenrupturen, insbesondere bei älteren Patienten.
• Carbonanhydrasehemmer, Natriumbicarbonat und Zitratsalze (Medikamente zur Urinalkalisierung) steigern die Wahrscheinlichkeit nephrotoxischer Nebenwirkungen sowie von Kristallurie.

Bei Kombination mit Ofloxacin sinkt die Clearance von Theophyllin auf 25 %, während der Plasmaspiegel von Gibenclamid ansteigt.

Zur begleitenden Therapie mit indirekten Antikoagulanzien (Vitamin-K-Antagonisten) ist eine Kontrolle des hämopoetischen Systems erforderlich.

Lebensmittel und Antazida, die Kalzium-, Aluminium-, Eisen- oder Magnesiumsalze enthalten, verringern die Resorption von Ofloxacin; daher sollte das Intervall zwischen ihrer Einnahme und der Gabe von Ofloxacin mindestens zwei Stunden betragen.

Das Risiko einer QT-Zeit-Elongation wird bei der Kombination mit antiarrhythmischen Mitteln der Klassen IA und III, Makroliden sowie trizyklischen Antidepressiva (Substanzen, die das QT-Intervall erhöhen) verlängert.

Die pharmazeutische Lösung von Ofloxacin ist mit 0,9 %iger Natriumchlorid-Lösung, 5 %iger Fruktoselösung, Ringer-Lösung sowie 5 %iger Glukose (Dextrose)-Lösung vereinbar; jedoch darf sie nicht mit Heparin gemischt werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

Das Ofloxacin ist an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von 10–25 °C in trockener Umgebung aufzubewahren und darf direkter Sonneneinstrahlung nicht ausgesetzt werden.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt drei Jahre.