Propizil

Propizil – das Präparat geäußert tireostatitscheskogo die Effekte.

Die Darreichungsform und der Bestand

Die Darreichungsform Propizil – die Tablette: rund, bikonvex, mit Teilungsriff, weißer Farbe (in Glasflaschen zu 20 oder 100 Tabletten, in Pappverpackungen eine Flasche).

Der Inhalt pro Tablette:

• Die Wirkstoffsubstanz: Propylthiouracil – 50 Milligramme;
• Die Hilfsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Polyvinylpyrrolidon, Maisstärke, hydrolysierte Maisstärke, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat.

Anwendungshinweise

Für Patienten mit einer Thyreotoxikose sind die folgenden Zustände/Erkrankungen Indikationen für Propizil:

• Toxische Struma oder toxisches Schilddrüsenadenom;
• Voroperationelle Vorbereitung zur Resektion der Thyreoidea sowie postoperative Behandlung;
• Vorbereitung auf eine Therapie mit radioaktivem Jod.

Kontraindikationen

• Unverträglichkeit gegenüber Laktose, Laktase-Defizienz oder Glukose-Galaktose-Malabsorption;
• Hypothyreose;
• Felty-Syndrom;
• Langdauernde aggressive Hepatitis;
• Schwere Nebenwirkungen der vorangegangenen Propylthiourazil-Therapie (schwere Leberfunktionsstörung, Agranulozytose).
• Individuelle Hypersensibilität.

Während der Schwangerschaft wird die Therapie unter strenger ärztlicher Beobachtung nach sorgfältiger Abwägung des potenziellen Nutzens für die Mutter und der möglichen Risiken für das Kind zugelassen. Propizil wird in der niedrigsten Dosis zur Vermeidung von Struma und/oder Hypothyreose beim Fötus eingesetzt.

Bei der Stillzeit ist Propizil ein Präparat der Wahl, da sich seine Konzentration in der Muttermilch zu etwa 1/10 des propylthiourazil-haltigen Blutserums der stillenden Frau beläuft. In Einzelfällen kann beim Neugeborenen eine Hypothyreose entstehen; daher ist eine ärztliche Kontrolle notwendig.

Anwendungsart und Dosierung.

Die Tabletten werden nicht zerkleinert, sondern vollständig aus dem Glas eingenommen. Es wird empfohlen, das Intervall zwischen den Einnahmen auf 6–8 Stunden zu halten.

Bei Kindern bis zum Alter von 3 Jahren wird die Tablette unmittelbar vor der Einnahme in Wasser gelöst, bis eine feine Trübung entsteht.

Tagesdosis je nach Alter des Patienten:

• Neugeborene (bei Hyperthyreose): Zu Beginn der Behandlung 5–10 mg pro Kilogramm Körpergewicht, aufgeteilt auf drei Einnahmen (im Falle einer fehlenden Therapieantwort ist eine Dosiserhöhung auf 50–100 % empfehlenswert); die Erhaltungstherapie beträgt 3–4 mg pro Kilogramm Körpergewicht.
• Kinder im Alter von 6–10 Jahren: Zu Beginn der Behandlung 1–3 Tabletten (entsprechend 50–150 mg); die Erhaltungstherapie – ^1/2-1 Tablette (25–50 Milligramm);
• Bei Kindern ab 10 Jahren, bei Jugendlichen und Erwachsenen: Zu Beginn der Behandlung – ^11/2-2 Tabletten (75–100 Milligramm); zur unterstützenden Therapie: 1–3 Tabletten (50–150 Milligramm); bei Komplikationen oder nach Jodbelastung ist eine Erhöhung der Anfangsdosis auf 6–12 Tabletten (300–600 Milligramm), verteilt auf 4–6 Einnahmen, erforderlich.

Die Phase des Halbwerts mütterlicher Immunglobuline: 2–3 Monate; in dieser Zeit ist eine spontane Wiederherstellung der Schilddrüsenfunktionen beim Neugeborenen möglich.

Im fortgeschrittenen Alter wird Propylthiouracil in niedrigeren Dosen empfohlen.

Bei Niereninsuffizienz oder bei Patienten unter Hämodialyse ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Lebererkrankungen wird Propizil in bestimmten Dosen unter Berücksichtigung der empfohlenen Kontraindikationen angewendet.

Die Therapiedauer richtet sich nach den individuellen Bedürfnissen des Patienten und kann beispielsweise bei Thyreotoxikose, toxischem Schilddrüsenadenom oder diffuser toxischer Struma zwischen 1,5 bis zu 2 Jahren betragen.

In der Vorbereitungsphase vor chirurgischem Eingriff oder Behandlung mit radioaktivem Jod sollte die Anwendungsdauer des Präparats den individuellen Bedürfnissen des Patienten entsprechen.

Propizil ist zugelassen für die Monotherapie bei diffuser toxischer Struma sowie als Bestandteil einer komplexen Therapie mit Natriumlevothyroxin nach dem Schema „Block-Ersatz".

Nebensächliche Effekte

• Gelegentlich: Exanthem, Nesselfieber, Magenschmerzen, Arthralgie (ohne Gelenkentzündungssymptome), Strumabildung bei Neugeborenen;
• Selten: Agranulozytose sowie septische Komplikationen;
• Sehr selten (vorzugsweise bei Anwendung hoher Dosen von Propylthiouracil): Leberinfektionen (mit Cholestase, hepatozellulärer Nekrose), allergische Reaktionen, medikamentöses Fieber, Thrombozytopenie, Lymphadenopathie;
• Einzelfälle: neuro-muskuläre Verwirrungen, Gelenkentzündung, Geruchs- und Geschmacksstörungen, Vaskulitis, Woolschanowsyndrom, Hörverlust, Periarteriitis nodosa, Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen), Schwindel, Erythropoese-Störung, Hämolyse, positive Kumpfs-Reaktionen, interstitielle Pneumonitis, Asthma, periphere Ödeme, Alopecia;

Während der Propylthiouracil-Therapie ist eine Thyreoida-Erhöhung möglich.

Im Falle einer Diagnose von Leberfunktionsstörung, Agranulozytose oder Vaskulitis (Zustände mit potenzieller Lebensgefahr) sollte die weitere Therapie unter sorgfältiger medizinischer Kontrolle durchgeführt werden.

Fälle einer akuten Propylthiouracil-Intoxikation wurden nicht beobachtet.

Bei langdauernder Überdosierung entwickeln sich Struma und Hypothyreose; deren Symptomatik hängt von der Senkung der Thyreoidea-Funktion ab, die durch den spezifischen Effekt des Thyreostatikums bedingt ist. Für diesen Zustand existieren keine speziellen Therapiemaßnahmen. Magenspülung und endoskopische Entfernung der Tablettenreste sind wirkungslos, was mit der schnellen Resorption des Wirkstoffs zusammenhängt.

Nach Absetzen des Präparats erfolgt in der Regel eine spontane Wiederherstellung der Thyreoidea-Funktion.

Besondere Hinweise

Der Verlauf der Agranulozytose kann tatsächlich unvorhergesehen und rasch (innerhalb weniger Stunden) erfolgen; die Patienten müssen über die klinischen Symptome der Erkrankung (Unwohlsein, Fieber, Mundentzündung, tonsillare Angina) informiert werden, sobald diese auftreten, und es ist notwendig, ein Blutbild durchzuführen.

Bis zum Therapiebeginn ist eine vollständige Blutanalyse erforderlich, während im Verlauf der Behandlung der funktionelle Zustand der Schilddrüse (Kontrolle der Hormonkonzentrationen im Blut und/oder des TSH) zu überwachen ist.

Bei der Anwendung von Propylthiouracil in sehr hohen Dosen kann eine bestehende Struma zunehmen, was im Falle einer intra- oder retrosternalen Struma zur Kompression anatomischer Strukturen im Mediastinum führen kann.

Eine pathologische Veränderung der Blutzellzahl und eine Erhöhung der Transaminasenaktivität sind Kennzeichen für die Anwendung von Propylthiouracil nur unter strenger ärztlicher Kontrolle.

Arzneimittelwechselwirkungen

Das Therapieschema „Blockade und Substitution" in Kombination mit Natriumlevothyroxin erfordert eine Erhöhung der Dosis von Propylthiouracil.

Der thyreostatische Effekt von Propylthiouracil kann durch die gleichzeitige oder vorangehende Anwendung jodhaltiger Mittel oder röntgenkontrastmittel verringert werden.

Eine zusätzliche Dosisanpassung der Derivate des Kumarins und von Propranolol kann erforderlich sein, da Propylthiouracil in der Lage ist, die Wirkung ihrer freien fraktionierten Anteile zu beeinflussen.

Myelotoxische Arzneimittel verstärken die hämatotoxischen Effekte von Propylthiouracil.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen, dunklen und trockenen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer – 5 Jahre.