Relium

Relium – ein Psychopharmakon; es wirkt sedierend, krampflösend und beruhigend.

Verfügbare Packungsgrößen:

Darreichungsformen:

• Zubereitungen zur intravenösen und intramuskulären Anwendung: durchsichtig oder leicht opaleszierend; farblos bis grünlichgelb gefärbt (in 2-mL-Glasampullen, zu 5 Ampullen in einer Schale, im Karton 1, 2 oder 10 Schalen);
• Tabletten mit Filmüberzug (in Blisterpackungen à 20 Tabletten, im Karton 1 Blister).

Zusammensetzung der Lösung zur intravenösen (i.v.) und intramuskulären (i.m.) Anwendung pro 1 ml:

• Wirkstoff: Diazepam – 5 mg;
• Hilfsstoffe: Natriumbenzoat, Benzylalkohol, Benzoesäure, Ethanol (96 %), Propylenglykol, Wasser für Injektionszwecke.

In einer Tablette mit Filmüberzug sind enthalten:

• Wirkstoff: Diazepam 5 mg
• Hilfsstoffe: Talkum, Maisstärke, Chinolingelb (E104), Magnesiumstearat, Laktose, Gelatine und Siliciumdioxid
• Beschichtungsmaterial: Polyethylenglykol 6000 und Celluloseacetophthalat

Anwendungsgebiete

• Kontraindikationen
• Zustände der Besorgnis, Neurosen sowie onkologische Erkrankungen, Bluthochdruck, Herzinsuffizienz, Magengeschwüre und Zwölffingerdarmgeschwüre
• Epilepsie, epileptischer Status
• Zentralkrämpfe
• Muskuläre Belastung des Skelettsystems bei posttraumatischen Zuständen und während der motorischen Rehabilitation (zur Spannungsreduktion)
• Alkoholabstinenz
• Eklampsie
• Tetanie
• Unkontrolliertes Erbrechen
• Vorbereitungsmittel in der Chirurgie sowie bei diagnostischen Verfahren

Kontraindikationen

• Ausgeprägte respiratorische Insuffizienz unterschiedlichster Ätiologie, insbesondere zentraler Genese
• Bewusstseinsstörung
• Glaukom
• Myasthenia gravis
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Depressionen mit Suizidversuchen
• Schocks, Knoten, Kopfverletzungen
• Akute Alkoholintoxikation sowie Intoxikationen durch Drogen und Psychopharmaka
• Individuelle Empfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffkomponenten des Präparats.

Zudem ist die Anwendung der Lösung bei Abwesenheit oder beim Syndrom Lennoksa-Gastro kontraindiziert, ebenso wie die Anwendung bis zum 5. Lebenswoche.

Die Tablettengabe ist bei Kindern unter zwei Jahren nicht gestattet.

Relium sollte mit Vorsicht an Patienten verabreicht werden, die eine Leber- und/oder Niereninsuffizienz aufweisen, sowie bei zerebralen und spinalen Ataxien, Hyperkinese, organischen Hirnerkrankungen, Psychose (mit dem Risiko paradoxer Reaktionen), Hypoproteinämie, vermuteter oder bestimmter Schlafapnoe, fortgeschrittenem Alter, einer Epilepsie in der Anamnese sowie epileptischen Anfällen und Abhängigkeitssymptomatik.

Anwendungsform und Dosierung

Anwendung der Lösung für w/w und w/m
Die Lösung ist für Erwachsene (männlich/weiblich) sowie für Kinder und Jugendliche zur intravenösen Infusion oder Tröpfcheninfusion festgelegt.

Die Lösung wird bei Erwachsenen (männlich/weiblich) tief in die großen Muskeln injiziert.

Für die intravenöse Verabreichung (bei Erwachsenen und Kindern) werden 2 ml des Präparats mit 8 ml einer 5 %igen Glukose- oder physiologischen Kochsalzlösung gemischt; die Infusionsrate darf nicht mehr als 4 ml pro Minute betragen.

Für die tropfenweise Verabreichung wird Reliuma in einem Volumen von 500 ml einer 5 %igen Glukose- oder physiologischen Kochsalzlösung verdünnt; die Infusionsrate beträgt 40 ml innerhalb von 60 Minuten.

Die empfohlene Dosierung für die intravenöse oder intramuskuläre Verabreichung bei erwachsenen Patientinnen:

• Bei akuten Zuständen mit Besorgnis und Unruhe: 2 bis 5 mg einmal täglich; zur Sicherung des klinischen Effekts kann die Gabe in derselben Dosis nach 180 bis 240 Minuten wiederholt werden.
• Bei schweren Formen der alkoholischen Verwirrtheit: 5 bis 10 mg; falls erforderlich, kann die Gabe in derselben Dosis nach 180 bis 240 Minuten wiederholt werden.
• Beim alkoholischen Entzugssyndrom: 10 mg einmalig; zur Sicherung des klinischen Effekts können 5 bis 10 mg zusätzlich über einen Zeitraum von 180 bis 240 Minuten verabreicht werden.
• Bei Starrkrampf, Athetose und Muskelkrämpfen: 5 bis 10 mg; eine Dosiserhöhung ist bei Bedarf möglich.
• Bei schweren rezidivierenden Krampfanfällen oder epileptischen Status: Die Anfangsdosis beträgt 5 bis 10 mg einmalig, gefolgt von einer erneuten Gabe über einen Zeitraum von 10 bis 15 Minuten; die Gesamtverabreichung innerhalb von 120 bis 240 Minuten darf nicht mehr als 30 mg betragen.
• Prämedikation: Bei intravenöser Verabreichung langsam 10 mg oder bis zu 20 mg, wenn keine gleichzeitige Anwendung narkotischer Analgetika erfolgt; bei intramuskulärer Verabreichung 5 bis 10 mg 30 Minuten vor der Prozedur.

Bei Anwendung des Präparats in der Elektrokrampftherapie wird dem Patienten intravenös über einen Zeitraum von 5 bis 10 Minuten vor Beginn der Prozedur eine Dosis von 5 bis 10 mg verabreicht.

Patientinnen mit einer beeinträchtigten Leber- und/oder Nierenfunktion benötigen eine Dosisreduktion.

Bei älteren oder geschwächten Patienten wird empfohlen, die übliche Dosis auf die Hälfte zu reduzieren.

Empfohlene Dosierung in der Pädiatrie:

• Bei älteren oder geschwächten Patienten wird empfohlen, die übliche Dosis auf die Hälfte zu reduzieren.
• Empfohlene Dosierung in der Pädiatrie:

Einnahme der umhüllten Tabletten.
Tabletten eingenommen werden.

Dosis und Anwendungsdauer werden vom Arzt unter Berücksichtigung der klinischen Befunde festgelegt.

Empfohlene Dosierung für Erwachsene

• Bei Schlaflosigkeit wird kurzzeitig eine Dosis von 5 bis 10 mg, 30 Minuten vor dem Schlafengehen, verabreicht.
• Alkoholentzugssyndrom: 3-mal täglich zu 10 mg, maximale Tagesdosis 60 mg.
• Spastische Muskelzustände: 1–3-mal täglich zu 5 mg, die Tagesdosis bei Bedarf bis auf 60 mg erhöhen.

Empfohlene Tagesdosis für Kinder:

• Alter 2 bis 3 Jahre: 2 bis 5 mg
• 4–7 Jahre: 4–6 mg;
• 8–18 Jahre: 5–8 mg.

Verteilung der Tagesdosis bei Kindern über 2 bis 3 Applikationen

Nebenwirkungen:

• Nervensystem: Zu Beginn der Anwendung (insbesondere bei älteren Patientinnen) können Schlaffheit, vermehrte Ermüdbarkeit, emotionale Labilität, Konzentrationsstörungen sowie Verzögerungen motorischer und psychischer Reaktionen auftreten; anterograde Amnesie ist möglich. Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Verwirrtheit des Bewusstseins, Reaktionsverzögerung, Ataxie und Desorientierung sind weitere Symptome. Selten treten Stimmungstiefs, Euphorie, Erstarrung, unkontrollierte Körper- und Augenbewegungen, Dysarthrie sowie Reflexschwäche auf. Paradoxe Reaktionen manifestieren sich als Aggressionsausbrüche, Angstzustände, psychomotorische Unruhe, Muskelkrämpfe, suizidale Veranlagung, Halluzinationen, intensive Erregung, Befürchtungen, Schlaflosigkeit und Reizbarkeit bis hin zu Depression.
• Kardiovaskuläres System: Senkung des arteriellen Blutdrucks, Herzklopfen und Tachykardie.
• Organe des Blutkreislaufs: Anämie, Neutropenie, Felty-Syndrom, Thrombozytopenie, Agranulozytose (Symptome: Schwäche, Fieber, Schüttelfrost, Halsschmerzen, Erschöpfung);
• Verdauungssystem: Sodbrennen, Mundtrockenheit, Erbrechen, Schluckbeschwerden, Gastralgien, Anorexie, erhöhte Aktivität der Pankreasenzyme, Leberfunktionsstörung, Ikterus.
• Allergisches System: Sehr selten auftretende allergische Reaktionen wie Hautjucken, Urtikaria, Angioödem sowie anaphylaktische Schocks.
• Urogenitales System: Libidoverlust, Dysmenorrhöe und Funktionsstörungen der Nieren.
• Einfluss auf den Fötus: Unterdrückung des Zentralnervensystems, Teratogenität (insbesondere im ersten Schwangerschaftsdrittel), Atemstörungen sowie Unterbrechung des Saugreflexes.
• Anwendung in der Geburtshilfe: Hypothermie, Muskelhypotension und Dyspnoe.
• Weitere Nebenwirkungen: medikamentöse Abhängigkeit und Gewöhnung; selten – Funktionsstörung des äußeren Atmungssystems, Unterdrückung des Atemzentrums, Gewichtsverlust, Verschlechterung der Sehkraft, Diplopie sowie Hyperorexie; bei plötzlicher Dosisreduktion oder Absetzen des Präparats – Entzugssyndrom; bei schneller Anwendung – Atemdepression und Kreislaufstörungen.
• Lokale Reaktionen: (bei intravenöser/intramuskulärer Gabe) gelegentlich – Phlebitis; häufig – Schmerz und Erythem an der Injektionsstelle.

Besondere Hinweise

Bei organischen Hirnveränderungen (es wird empfohlen, die Anwendung zu vermeiden), Atem- und Herzinsuffizienz, Myasthenia gravis sowie einem versteckten oder drohenden Glaukom ist Diazepam mit besonderer Vorsicht anzuwenden.

Unter ärztlicher Aufsicht ist das Präparat zu Beginn der Therapie vor dem Hintergrund einer Langzeittherapie mit Beta-Blockern, zentral wirkenden Antihypertensiva, Antikoagulanzien und Herzglykosiden einzusetzen.

Eine schrittweise Dosisreduktion bei der Absetzung von Relium ist erforderlich, da eine abrupte Einstellung zu Unruhe, Angstzuständen, Krämpfen oder Tremor führen kann.

Der Alkoholkonsum ist während der Therapie streng kontraindiziert.

Im Falle von paradoxen Reaktionen sollte das Absetzen von Relium erfolgen.

Bei der Anwendung von Relium bei Männern und Frauen kann es zu einem Anstieg der Kreatinkinase-Aktivität im Blutserum kommen.

Die intravenöse Gabe ist nicht gestattet.

Während der Therapie sollte die Einnahme von Transportmitteln sowie das Autofahren unterlassen werden.

Zu Arzneimittelinteraktionen

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Relium:

• Neuroleptika, Opioidanalgetika sowie Beruhigungs- und Schlafmittel verstärken die Wirkung von Narkosemitteln und anderer Medikamente, die das Zentralnervensystem (ZNS) unterdrücken. Dies führt zu einer verstärkten depressiven Wirkung auf das Atemzentrum und das ZNS sowie zum Auftreten der beschriebenen arteriellen Hypotonie.
• Myorelaxantien verstärken die Wirkung und erhöhen das Risiko für Apnoe.
• Trizyklische Antidepressiva (z. B. Amitriptylin) erhöhen cholinerge Effekte, die den Einfluss auf das Zentralnervensystem unterdrücken; dies führt auch zu einer Veränderung des Spiegel der Antidepressiva im Körper.
• Oral eingegebene Kontrazeptiva erhöhen die Aktivität von Diazepam und steigern das Risiko für Blutungen.
• Koffein verringert die sedierende und anxiolytische Wirkung von Diazepam.
• Antiepileptika (z. B. Phenytoin, Carbamazepin) sowie andere Substanzen, die eine Induktion der Leberenzyme hervorrufen, beschleunigen den Abbau von Diazepam.
• Clozapin kann zur Entwicklung arterieller Hypotension, Bewusstlosigkeit und Atemdepression führen.
• Metoprolol kann das Risiko für psychomotorische Störungen sowie Sehstörungen erhöhen.
• Levodopa kann seine antiparkinsonistische Wirkung verlieren.
• Lithiumcarbonat kann zu einem komaähnlichen Zustand führen.
• Risperidon birgt das Risiko eines malignen neuroleptischen Syndroms (NLS).
• Paracetamol vermindert die Ausscheidung von Diazepam sowie dessen Metaboliten.
• Rifampicin erhöht den Abbau von Diazepam und beschleunigt seine Elimination.
• Theophyllin beeinträchtigt die sedierende Wirkung des Präparats.
• Cimetidin, Disulfamid und Omeprazol können Intensität und Wirkdauer von Diazepam erhöhen.
• Fluvoxamin führt zu einer Erhöhung der Plasmaspiegel von Diazepam sowie zur Verstärkung unerwünschter Nebenwirkungen.
• Phenytoin und Phenobarbital beschleunigen den Abbau von Diazepam.
• Bupivacain erhöht die Plasmaspiegel.
• Diclofenac verstärkt Schwindelgefühle.
• Isoniazid verzögert die Elimination von Diazepam aus dem Organismus.
• Ethanol sowie ethanolhaltige Präparate verstärken die sedierende Wirkung auf das Atemzentrum und das Zentralnervensystem insgesamt sowie das Risiko für ein pathologisches Trunkenheitssyndrom.

Das Präparat hemmt den Metabolismus von Phenytoin und verstärkt dessen Wirkung.

Der Mechanismus und die Schwere der medikamentösen Wechselwirkung treten bei der Einnahme von Relium nach langjähriger Vorbehandlung mit Beta-Blockern, zentral wirkenden Antihypertensiva, Antikoagulanzien und Herzglykosiden unvorhergesehen auf.

Lagerungsdauer und Lagerungsbedingungen.

Das Präparat ist in einem für Kinder unzugänglichen, lichtgeschützten Behältnis bei einer Temperatur von bis zu 25 °C aufzubewahren und vor Feuchtigkeit zu schützen.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt drei Jahre.