Singuljar

Internationaler Name – Montelukast; Wirkstoff – Natriummontelukat.

Pharmakologische Wirkung von Singuljar®

Bei bronchialer Asthma hemmen Leukotrien-vermittelte Effekte den Bronchospasmus, die Schleimproduktion wird reduziert und die Bronchienpassierbarkeit verbessert sowie der Eosinophilenzahl gesenkt. Montelukast bindet hochselektiv an CysLT1-Rezeptoren, wodurch eine Blockade zystein-leukotrien-vermittelter Rezeptoren in den Atemorganen erfolgt; diese Wirkung beruht auf der Fähigkeit des Präparats, die Bronchokonstriktion bei Asthma-Patienten zu hemmen. Bereits kleine Dosen von 5 mg blockieren signifikant Leukotrien-D4-induzierte Bronchokonstriction. Nach oraler Einnahme tritt eine Bronchodilatation ein, die bis zu zwei Stunden anhält.

Wie die klinischen Studien belegen, unterdrückt Singuljar Bronchospasmen in allen Stadien und reduziert die Reaktion auf Antigene sowohl früh als auch spät.

Pharmakokinetik

Nach der oralen Einnahme wird Singuljar rasch vom Organismus aufgenommen; bei einer Tabletteneinnahme auf nüchternen Magen durch einen Erwachsenen beträgt das Zeitfenster bis zum Erreichen der maximalen Blutkonzentration drei Stunden, die Bioverfügbarkeit 64 %. Die Wirksamkeit und Sicherheit wurden in klinischen Studien für die Tabletten mit Filmüberzug bestätigt, unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen. Etwa 99 % des Präparats binden sich an Plasmaproteine. Auch seine Analoga werden aktiv metabolisiert; Untersuchungen zeigen jedoch, dass die Rolle der Metaboliten für den therapeutischen Effekt von Singuljar minimal ist.

Bei oraler Einnahme von mit Isotopen markierten Singuljar-Dosen beträgt die Ausscheidung über den Stuhl innerhalb von fünf Tagen 86 %, während nur 0,2 % über den Urin ausgeschieden werden; dies deutet darauf hin, dass die Metaboliten fast vollständig über die Galle eliminiert werden.

Eine Einnahme von Singuljar in Dosen, die das empfohlene Maß um das 20- bis 60-fache überschreiten, führt zu einer Senkung des Theophyllinspiegels im Blut; ein ähnlicher Effekt wird jedoch bei der Einnahme üblicher Dosen (bis zu 10 mg pro Tag) nicht beobachtet.

Anwendungshinweise für Singuljar

Filmtabletten: Für Erwachsene und Kinder ab 15 Jahren kann Singuljar gemäß Packungsbeilage als zusätzliche Therapie zum persistierenden Bronchialasthma verschiedener Schweregrade eingesetzt werden, das schlecht durch inhalative Glukokortikoide oder Adrenorezeptoragonisten kontrolliert wird, sowie zur Behandlung der allergischen saisonalen Rhinitis bei Asthmatikern.
Auch als Prophylaxe der asthmatischen Attacke, die von den körperlichen Belastungen herbeigerufen ist.

Kaugummiformulierung Singuljar:

• Für Kinder im Alter von 2 bis 15 Jahren ist die zusätzliche Therapie zum persistierenden Asthma verschiedener Schweregrade indiziert;
• Als Alternative zur Behandlung mit niedrigen Dosen inhalativer Glukokortikoide bei leichter Asthmaform;
• Für den Fall einer Unverträglichkeit gegenüber Inhalatoren, insbesondere hinsichtlich der Prophylaxe vor körperlichen Belastungen bei Patienten mit Bronchialasthma.

Die Gebrauchsinstruktion für Singuljar®.

Die Tabletten mit Filmumhüllung: Kindern ab 15 Jahren und Erwachsenen wird täglich eine Tablette (10 mg) verabreicht.

Die Kautabletten: Bei Kindern von 2 bis unter 15 Jahren ausschließlich unter ärztlicher Aufsicht anwenden.
Kindern im Alter von 2 bis unter 6 Jahren wird einmal täglich eine Tablette Singuljar® (4 mg) abends etwa eine Stunde vor der Nahrungsaufnahme oder bis zum 5. Lebensjahr verabreicht. Kindern von 6 bis unter 14 Jahren wird einmal täglich eine Tablette (5 mg) abends etwa eine Stunde vor der Nahrungsaufnahme oder bis zum 14. Lebensjahr verabreicht. Eine individuelle Dosiseinstellung ist nicht erforderlich.

Die Kontraindikationen für die Anwendung von Singuljar®.

• Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Präparats.
• Kindern unter 2 Jahren in jeder Form.
• Kindern bis zum vollendeten 15. Lebensjahr, wenn Tabletten mit Filmumhüllung verwendet werden.
• Die Tabletten zu 10 mg dürfen nur nach ärztlicher Beratung eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Möglich sind: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, erhöhte Blutgerinnung, Anaphylaxie, Schwindel, Hypotonie, Tachykardie, Durchfall, Dyspepsie, Mundtrockenheit, Erbrechen und Übelkeit, Störungen des Schlafes, Albträume, Halluzinationen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Unruhe, aggressives Verhalten, Depression, Tremor, Krämpfe – ein Luftzug zum Suizid ist äußerst selten. Möglich sind Hauterscheinungen in Form von Ausschlag, Nesselsucht, Hämatome und Wassergeschwülste.

Besondere Hinweise

Singuljar hemmt nicht die asthmatischen Attacken; man muss entsprechende Präparate dazu verwenden. Auch ist es nicht empfehlenswert, abrupt auf inhalative oder orale Kortikosteroide und ihre Analoga umzusteigen. Der therapeutische Effekt von Singuljar bezüglich der Kontrolle der Asthma-Attacke gilt im Laufe des Tages. Im Unterschied zu den Analoga nimmt Singuljar sich ohne Anpassung der Nahrungsaufnahme vor. Es ist empfehlenswert, die Einnahme von Singuljar auch bei Verschärfungen oder beim Übergang vom Bronchialasthma ins kontrollierte Stadium nicht zu unterbrechen. Eine Dosiskorrektur für ältere Patienten und Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz in leichter Form wird nicht gefordert.

Singuljar kann eine Supplementierung zur inhalativen Glukokortikosteroidtherapie sein.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen genügend praktische Daten über Singuljar vor; man muss den Nutzen für die Mutter und den möglichen Schaden für das Kind bei der Anwendung abwiegen, da keine spezifischen Studien zur Sicherheit in dieser Phase existieren.

Es gibt keine Daten zur Plazentagängigkeit oder zum Gehalt von Singuljar in der Muttermilch; daher muss bei der Anwendung das Verhältnis von Nutzen und Risiko berücksichtigt werden.

Der Einfluss von Singuljar auf die Konzentierungsfähigkeit ist nicht bestimmt, jedoch können bei einigen Patienten während des Besuchs Schläfrigkeit und Schwindel auftreten, weshalb man sich im Laufe der Therapie besser vom Führen eines Fahrzeugs enthalten sollte.

Überdosierung von Singuljar

Es liegen keine Informationen über eine Überdosierung bei der Behandlung mit Singuljar vor; meist werden in den Rezensionen zu Singuljar keine Nebenwirkungen beobachtet, doch können unter Umständen Bauchschmerzen, Durst, Schläfrigkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auftreten.

In der Packungsbeilage von Singuljar wird die Möglichkeit einer Elimination des Präparats durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse nicht beschrieben.

Lagerbedingungen

Gemäß den Anweisungen zu Singuljar ist es empfehlenswert, das Präparat ausschließlich in der Originalverpackung bei einer Temperatur von +15 bis +30 °C aufzubewahren.