Singulair

Internationaler Name – Montelukast; Wirkstoff – Natriummontelukat.

Pharmakologische Wirkung von Singuljar®

Bei bronchialer Asthma hemmen Leukotrien-vermittelte Effekte den Bronchospasmus, die Schleimproduktion wird reduziert und die Bronchienpassierbarkeit verbessert sowie der Eosinophilenzahl gesenkt. Montelukast bindet hochselektiv an CysLT1-Rezeptoren, wodurch eine Blockade zystein-leukotrien-vermittelter Rezeptoren in den Atemorganen erfolgt; diese Wirkung beruht auf der Fähigkeit des Präparats, die Bronchokonstriktion bei Asthma-Patienten zu hemmen. Bereits kleine Dosen von 5 mg blockieren signifikant Leukotrien-D4-induzierte Bronchokonstriction. Nach oraler Einnahme tritt eine Bronchodilatation ein, die bis zu zwei Stunden anhält.

Klinische Studien belegen, dass Singuljar Bronchospasmen in allen Schweregraden des Asthmas unterdrückt und die Reaktion auf Antigene sowohl früh als auch spät reduziert.

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme wird Singuljar rasch vom Organismus aufgenommen. Bei Tabletteneinnahme auf nüchternen Magen durch einen Erwachsenen beträgt das Zeitfenster bis zum Erreichen der maximalen Blutkonzentration drei Stunden; die Bioverfügbarkeit liegt bei 64 %. Die Wirksamkeit und Sicherheit wurden in klinischen Studien für die Tabletten mit Filmüberzug bestätigt, unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen. Etwa 99 % des Präparats binden sich an Plasmaproteine. Auch seine Analoga werden aktiv metabolisiert; Untersuchungen zeigen jedoch, dass die Rolle der Metaboliten für den therapeutischen Effekt von Singuljar minimal ist.

Bei oraler Einnahme von mit Isotopen markierten Singuljar-Dosen beträgt die Ausscheidung über den Stuhl innerhalb von fünf Tagen 86 %, während nur 0,2 % über den Urin ausgeschieden werden. Dies deutet darauf hin, dass die Metaboliten fast vollständig über die Galle eliminiert werden.

Die Einnahme von Singuljar in Dosen, die das empfohlene Maß um das 20- bis 60-fache überschreiten, führt zu einer Senkung des Theophyllinspiegels im Blut; ein solcher Effekt wird jedoch bei der Einnahme üblicher Dosen (bis zu 10 mg pro Tag) nicht beobachtet.

Anwendungshinweise für Singuljar

Filmtabletten: Für Erwachsene und Kinder ab 15 Jahren kann Singuljar gemäß Packungsbeilage als zusätzliche Therapie zum persistierenden Bronchialasthma verschiedener Schweregrade eingesetzt werden, das schlecht durch inhalative Glukokortikoide oder Adrenorezeptoragonisten kontrolliert wird, sowie zur Behandlung der allergischen saisonalen Rhinitis bei Asthmatikern. Auch als Prophylaxe asthmatischer Attacken, die durch körperliche Belastungen ausgelöst werden.
Auch als Prophylaxe der asthmatischen Attacke, die von den körperlichen Belastungen herbeigerufen ist.

Kaugummiformulierung Singuljar:

• Für Kinder im Alter von 2 bis 15 Jahren ist die zusätzliche Therapie zum persistierenden Bronchialasthma verschiedener Schweregrade indiziert.
• Als Alternative zur Behandlung mit niedrigen Dosen inhalativer Glukokortikoide bei leichter Asthmaform.
• Im Falle einer Unverträglichkeit gegenüber Inhalatoren, insbesondere in Bezug auf die Prophylaxe vor körperlichen Belastungen bei Patienten mit Bronchialasthma.

Die Gebrauchsinstruktion für Singuljar®.

Tabletten mit Filmumhüllung: Kindern ab dem 15. Lebensjahr sowie Erwachsenen wird täglich eine Tablette (10 mg) verabreicht.

Kautabletten: Bei Kindern im Alter von 2 bis unter 15 Jahren ausschließlich unter ärztlicher Aufsicht anwenden. Kindern im Alter von 2 bis unter 6 Jahren wird einmal täglich eine Tablette Singuljar® (4 mg) abends etwa eine Stunde vor der Nahrungsaufnahme oder bis zum vollendeten 5. Lebensjahr verabreicht. Kindern im Alter von 6 bis unter 14 Jahren wird einmal täglich eine Tablette (5 mg) abends etwa eine Stunde vor der Nahrungsaufnahme oder bis zum vollendeten 14. Lebensjahr verabreicht. Eine individuelle Dosiseinstellung ist nicht erforderlich.
Kindern im Alter von 2 bis unter 6 Jahren wird einmal täglich eine Tablette Singuljar® (4 mg) abends etwa eine Stunde vor der Nahrungsaufnahme oder bis zum 5. Lebensjahr verabreicht. Kindern von 6 bis unter 14 Jahren wird einmal täglich eine Tablette (5 mg) abends etwa eine Stunde vor der Nahrungsaufnahme oder bis zum 14. Lebensjahr verabreicht. Eine individuelle Dosiseinstellung ist nicht erforderlich.

Kontraindikationen für die Anwendung von Singuljar®:

• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe des Arzneimittels.
• Kinder unter 2 Jahren in jeder Darreichungsform.
• Kinder bis zum vollendeten 15. Lebensjahr bei Anwendung von Tabletten mit Filmumhüllung.
• Die Tabletten zu 10 mg dürfen ausschließlich nach ärztlicher Beratung eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen sind: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, erhöhte Blutgerinnung, Anaphylaxie, Schwindel, Hypotonie, Tachykardie, Durchfall, Dyspepsie, Mundtrockenheit, Erbrechen und Übelkeit. Störungen des Schlafes wie Albträume, Halluzinationen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und Unruhe können auftreten; aggressives Verhalten sowie Depression sind ebenfalls möglich. Tremor und Krämpfe werden beobachtet. Ein Luftzug zum Suizid ist äußerst selten.

Besondere Hinweise

Singulair hemmt asthmatische Attacken nicht; es müssen entsprechende Präparate zusätzlich verwendet werden. Auch ist ein abrupter Wechsel auf inhalative oder orale Kortikosteroide sowie ihre Analoga nicht empfehlenswert. Der therapeutische Effekt von Singulair bezüglich der Kontrolle der Asthma-Attacke entfaltet sich im Laufe des Tages. Im Unterschied zu den Analoga nimmt Singulair die Nahrungsaufnahme ohne Anpassung vor. Es ist ratsam, die Einnahme von Singulair auch bei Verschlimmerungen oder beim Übergang vom Bronchialasthma in das kontrollierte Stadium nicht zu unterbrechen. Eine Dosiskorrektur für ältere Patienten sowie für Patienten mit leichter Leber- oder Niereninsuffizienz wird nicht gefordert.

Singulair kann als Supplementierung zur inhalativen Glukokortikosteroidtherapie dienen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen ausreichend praktische Daten zu Singuljar vor. Bei der Anwendung muss das Nutzen-Risiko-Verhältnis für die Mutter und das Kind abgewogen werden, da spezifische Studien zur Sicherheit in dieser Phase fehlen.

Es liegen keine Daten zur Plazentagängigkeit oder zum Gehalt von Singuljar in der Muttermilch vor; daher muss bei der Anwendung das Nutzen-Risiko-Verhältnis für Mutter und Kind berücksichtigt werden.

Der Einfluss von Singuljar auf die Konzentrationsfähigkeit ist nicht geklärt. Bei einigen Patienten traten jedoch während des Besuchs Schläfrigkeit und Schwindel auf, weshalb im Verlauf der Therapie vom Führen eines Fahrzeugs abzuraten ist.

Überdosierung von Singuljar

Es liegen bisher keine Daten zu Überdosierungen bei der Anwendung von Singuljar vor. In den meisten Fällen werden keine Nebenwirkungen beobachtet; dennoch können unter Umständen Bauchschmerzen, Durst, Schläfrigkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auftreten.

Die Packungsbeilage von Singuljar beschreibt keine Möglichkeiten zur Elimination des Arzneimittels mittels Peritonealdialyse oder Hämodialyse.

Lagerungsbedingungen

Gemäß den Anweisungen zu Singuljar ist es empfehlenswert, das Arzneimittel ausschließlich in der Originalverpackung bei einer Temperatur von +15 bis +30 °C aufzubewahren.