Sirdalud

Internationaler Name: Tizanidin (Tizanidine).

Pharmakologische Wirkung

Die aktive Substanz von Sirdalud, Tizanidin, ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans, das die Skelettmuskulatur beeinflusst. Der Haupteffekt zeigt sich an den präsynaptischen A2-Rezeptoren des Rückenmarks; Tizanidin hemmt deren Produktion und fördert gleichzeitig die NMDA-Rezeptoren. Als Ergebnis wird die Erregungsübertragung der spinalen Neurone auf dem Mittellevel unterdrückt, wodurch die polysynaptische Signalweiterleitung gehemmt wird.

Wie seine Analoga verfügt Sirdalud über einen moderaten schmerzstillenden Effekt und verringert Krämpfe sowie klonische Muskelzuckungen.

Pharmakokinetik von Sirdalud.

Bei der oralen Aufnahme wird Sirdalud mit hoher Geschwindigkeit und fast vollständig resorbiert. Der maximale Plasmawert (Cmax) wird nach 8 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund des ausgeprägten Metabolismus und des Durchgangs durch die Leber nur etwa 34 %.

Sirdalud wird aus der Kapsel über einen längeren Zeitraum freigesetzt, was das pharmakokinetische Profil mildert und eine stabile therapeutische Konzentration des Präparats im Blut über 24 Stunden gewährleistet.

Nach klinischen Studien metabolisiert Sirdalud in der Leber schnell zu einem hohen Prozentsatz.

Der Wirkstoff wird vorzugsweise über die Nieren ausgeschieden, durchschnittlich innerhalb von etwa 3 Stunden. Daneben werden etwa 70 % der aufgenommenen Dosis als Metabolite unverändert ausgeschieden; lediglich ca. 2,7 % der Substanz bleiben unverändert übrig.

Das Geschlecht des Patienten beeinflusst die Pharmakokinetik nicht.

Bei Niereninsuffizienz wird die maximale Plasmakonzentration etwa verdoppelt und die Halbwertszeit verlängert sich auf bis zu 14 Stunden.

Wie bei den Analoga beeinflusst die Nahrungsaufnahme die Pharmakokinetik von Sirdalud nicht; die Absorption des Präparates bleibt unverändert.

Anwendungshinweise

Das Präparat Sirdalud wird bei Krämpfen der Skelettmuskulatur eingesetzt, die durch neurologische Pathologien wie Multiple Sklerose, zerebrale Lähmung, Rückenmarkskrankheiten, Durchblutungsstörungen des Gehirns, langdauernde Myelopathie und andere Erkrankungen verursacht werden.

Sowie bei krankhaften Muskelkrämpfen unterschiedlicher Ätiologie:

• Funktionale oder statische Erkrankungen der Wirbelsäule;
• Die postoperative Phase.

Anwendung von Sirdalud

Bei Krämpfen der Skelettmuskulatur, die durch neurologische Pathologien verursacht sind, wählt der Arzt die individuelle Dosierung basierend auf dem Krankheitsbild aus. Gemäß den Anweisungen wird Sirdalud nicht mehr als 6 Milligramm pro Tag in drei Einzeldosen verabreicht. Nach Ablauf von 3 bis 7 Tagen ist eine Erhöhung der Dosierung auf 2–4 Milligramm möglich. Die optimale therapeutische Dosis beträgt 12–24 Milligramm pro Tag in 3–4 Einzeldosen mit gleichem Zeitintervall zwischen ihnen. Eine Dosierung des Präparats über 36 Milligramm pro Tag ist unerwünscht.

Bei krankhaften Muskelkrämpfen wird das Präparat in einer Dosis von 2–4 Milligramm dreimal täglich verabreicht. Bei offensichtlich auftretenden Krämpfen ist eine zusätzliche Einnahme vor dem Einschlafen von 2–4 Milligramm des Präparats möglich.

Patienten im höheren Alter erhalten das Präparat unter der Annahme, dass bei dieser Personengruppe die verzögerte renale Klärfunktion vorliegt. Die Anwendung von Sirdalud bei älteren Personen ist gemäß den Angaben zur Nierenfunktion unerwünscht.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine Anfangsdosis von 2 Milligramm pro Tag für eine Einzeldosis verabreicht; die Dosierung kann unter Berücksichtigung der Verträglichkeit nach einiger Zeit erhöht werden.

Die Anzahl an Kinderrezensionen ist für eine Zulassung von Sirdalud als therapeutisches Mittel unzureichend.

Nebensächliche Wirkungen von Sirdalud

Bei niedriger Dosierung treten Nebenwirkungen selten auf und entsprechen nicht immer dem beschriebenen Charakter; häufig zeigen sich Schwäche, Schläfrigkeit, Hypotonie, Schwindel sowie Mundtrockenheit, seltener Magen-Darm-Störungen und Übelkeit.

Bei höherer Dosierung weisen die Nebenwirkungen einen ausgeprägteren Charakter auf, ohne jedoch eine Aufhebung des Präparats zu beinhalten; häufig treten Bradykardie und arterielle Hypotonie auf, während Verwirrtheit, Muskelschwäche, Schlaflosigkeit sowie Halluzinationen seltener vorkommen. Eine akute Leberentzündung ist äußerst selten.

Kontraindikationen

• Funktionsstörung der Leber
• Überempfindlichkeit gegen Tizanidin oder andere Wirkstoffe des Präparats
• Kombination von Tizanidin mit Fluvoxamin

Schwangerschaft

Tierversuche haben keine teratogene Wirkung auf den Fötus nachgewiesen; jedoch wurden Studien an schwangeren und stillenden Frauen nicht durchgeführt, weshalb eine Anwendung während der Schwangerschaft nicht empfohlen wird, es sei denn, der Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Auch während des Stillens ist die Einnahme nicht ratsam, da Tizanidin in geringen Mengen in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Nach der Anwendung von Sirdalud ist es verboten, Patienten zu ernennen, die Hemmstoffe des Cytochrom-P450-Enzyms CYP1A2 und Fluvoxamin einnehmen. Es ist Vorsicht bei der Kombination mit anderen CYP1A2-Hemmstoffen (Pefloxazin, Amiodaron, Mexiletin, Propafenon, Pefloxazin, Zimtidin, Ziprofloksacin, Enoxacin, orale hormonale Kontrazeptiva, Norfloksazin, Tiklopidin und Rofekoksib) geboten. Bei solchen Kombinationen können Schwindelgefühle und eine Beeinträchtigung der psychomotorischen Leistungsfähigkeit auftreten.

Die Kombination von Sirdalud mit Antihypertensiva und Diuretika kann arterielle Hypotension und Bradykardie verursachen.

Die Einnahme von Beruhigungsmitteln oder Alkohol verstärkt die sedierende Wirkung von Sirdalud.

Überdosierung von Sirdalud

Bei Überdosierungen von Sirdalud, einschließlich der Aufnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 400 Milligramm, sind keine letalen Ausgangsdaten festgelegt. Die Symptome einer Überdosierung manifestieren sich durch Übelkeit, Erbrechen, arterielle Hypotension, Schwindel, Unruhe, Myose, beeinträchtigte Atmung, Somnolenz und Koma. Die Behandlung erfolgt durch wiederholte Gabe von Enterosorbentien sowie symptomatische Therapie. Wie bei den Analoga von Sirdalud wird die Überdosierung auch durch Zwangsdiurese gut beherrscht.

Darreichungsform von Sirdalud

Tabletten in Stärken von 2 oder 4 Milligramm.

Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte bei einer Temperatur von +15 bis +25 Grad Celsius an einem Ort gelagert werden, der vor dem Zugriff durch Kinder geschützt ist.