Spironolaktone

Spironolaktone gehört zur Gruppe der kaliumsparenden Diuretika.

Der pharmakologische Effekt von Spironolaktone.

Spironolaktone (oder Aldacton) – basierend auf dem Wirkmechanismus handelt es sich um einen Antagonisten des Aldosterons, eines Hormons der Nebennierenrinde. Das Aldosteron bindet an die Mineralokortoidrezeptoren in den distalen Abschnitten des Nephrons und verringert die Ausscheidung von Wasser und Natrium sowie die Kaliumausscheidung; Spironolaktone konkurriert mit dem Hormon um diese Rezeptoren, wodurch sein Effekt entgegengesetzt ist – es wird die Ausscheidung von Wasser und Natrium aus dem Organismus erhöht, während gleichzeitig Kalium gespart wird. Das Elektrolytgleichgewicht bleibt dabei erhalten. Die Anwendung von Spironolaktone zeigt sich durch eine beschleunigte und erhöhte Diurese.

Die Pharmakodynamik des Präparats ist gut erforscht: Es wird nach der Einnahme rasch im Gastrointestinaltrakt resorbiert, bindet an Plasmaproteine und weist eine Bioverfügbarkeit von bis zu 99 % auf. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beschleunigt die Resorption zusätzlich. Das Präparat gelangt in das Gewebe der Nebennieren, Nieren, sexuellen Drüsen sowie der Leber. In der Leber wird Spironolakton rasch in flüssige Metaboliten umgewandelt, die seine Wirkungsweise bestimmen. Im Gegensatz zu anderen Analoga verstärkt Spironolaktone den Verlust von Kalium und Magnesium aus dem Organismus nicht.

Der therapeutische Effekt nach Anwendung von Spironolacton tritt nach 2 bis 5 Tagen ein, sobald sich das Präparat im Organismus in einer bestimmten Konzentration angereichert hat; dieser sogenannte kumulative Effekt ist charakteristisch. Es wird gut in die Muttermilch und durch die Plazenta überführt und wird mit dem Urin sowie den Fäkalien aus dem Organismus ausgeschieden.

Die Darreichungsform.

Spironolacton wird in Tabletten- oder Kapselform in Dosierungen von 25 oder 100 Milligramm verabreicht.

Anwendung von Spironolacton

Spironolacton wird zur Behandlung von Ödemen bei chronischer Herzinsuffizienz, beim nephrotischen Syndrom, bei Leberzirrhose sowie bei Wassereinlagerungen im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester eingesetzt.

Basierend auf den gewonnenen Ergebnissen hat sich Spironolacton in der komplexen Therapie arterieller Hypertonie als wirksames Diuretikum bewährt, insbesondere bei hormonproduzierenden Tumoren der Nebennierenrinde (z. B. im Rahmen einer langfristigen unterstützenden Therapie bei Kontraindikationen für eine chirurgische Entfernung eines Nebennierenadenoms). Das Präparat findet zudem Anwendung in der Behandlung und Diagnostik des primären Aldosteronismus sowie in der pathogenetischen Therapie von Polyzystie ovarii und des prämenstruellen Syndroms.

Kontraindikationen für die Anwendung von Spironolacton

Gemäß den Herstellerangaben ist Spironolaktone in folgenden Fällen kontraindiziert: Elektrolytstörungen im Organismus (Hyperkaliämie, Hyperkalzämie, Hyponatriämie, Azidose), Leberinsuffizienz, chronische Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus im Stadium der Anurie, Schwangerschaft im ersten Trimester sowie bei gestörtem Menstruationszyklus und Mastopathie. Zudem ist die Anwendung individuell abhängig von der Verträglichkeit des Präparates.

Anwendungsanleitung für Spironolaktone

Die Dosierung des Präparats Spironolacton wird individuell je nach hormonellem Status des Patienten und dem Grad der Störung des Wasser-Elektrolytgleichgewichts gewählt.

Bei Wassergeschwülsten beginnt die Behandlung mit 100–200 mg pro Tag in 2–3 Einzeldosen; die Therapiedauer beträgt 14 bis 21 Tage. Zur Verstärkung des Effekts wird Spironolacton nach den Reviews gemeinsam mit Schleifendiuretika oder Thiazid-Diuretika eingesetzt. Während der Therapie ist eine Kontrolle des Kaliumspiegels im Blutplasma wünschenswert, da dies hilft, die Dosierung des Präparats anzupassen. Nach Abschluss der Behandlung erfolgt eine Pause von 10 bis 14 Tagen, wonach der Kurs wiederholt werden kann. Bei Aldosteronismus und einem erniedrigten Kaliumspiegel im Blut beträgt die Dosierung 300 mg pro Tag in 2–3 Einzeldosen.

Nebenwirkungen

Im Gegensatz zu anderen Spironolacton-Analoga wird das Präparat gut vertragen; dennoch können gelegentlich Nebenwirkungen wie Übelkeit, Stuhlveränderungen, Schwindel, Kopfschmerzen und allergische Reaktionen auftreten. Nach den Reviews kann Spironolacton Störungen im endokrinen System hervorrufen: Gynäkomastie bei Männern sowie erektile Dysfunktion; bei Frauen treten Dysmenorrhö, Metrorrhagie und eine Vergrößerung der Brustdrüsen auf.