Sulperazon

Sulperazon – ein Antibiotikum aus der Gruppe der Cephalosporine der dritten Generation.

Der pharmakologische Effekt von Sulperazon

Die Zusammensetzung von Sulperazon umfasst zwei aktive Komponenten: das halbsynthetische Antibiotikum Zefoperazon und den β-Lactamase-Hemmer Sulbaktam. Zefoperazon wirkt auf Mikroorganismen, die empfindlich gegenüber diesem Wirkstoff sind; es stört deren Peptidoglycan-Synthese in der Zellwand während des aktiven Wachstums. Sulbaktam besitzt allein keine nennenswerte antibakterielle Aktivität, kann jedoch Bakterien der Gattungen Neisseriaceae und Acinetobacter zerstören. Er bindet sich effektiv an β-Lactamasen (Abwehrenzyme der Mikroorganismen gegen β-Lactam-Antibiotika) und hemmt deren schädigende Wirkung auf Zefoperazon. Diese Schutzfunktion von Sulbaktam gegenüber Zefoperazon wurde durch Forschungsergebnisse bestätigt. Die Kombination dieser beiden antibakteriellen Substanzen ergibt ein neues, wirksameres Präparat.

Sulperazon zerstört Bakterien, die empfindlich gegenüber Zefoperazon sind, wie grampositive (verschiedene Staphylokokken und Streptokokken) sowie gramnegative (Enterobakterien, Serratia und Citrobacter-Stämme, Klebsiella, Enterobakterien, Salmonellen, Shigellen, Neisser-Diplokokken, Acinetobakterien, Proteus und andere).

Laut Packungsbeilage kann Sulperazon auch Anaerobier (Bakteroiden, Clostridien u. a.) zerstören. Wie ersichtlich ist, verfügt es über ein breites Wirkspektrum gegenüber verschiedenen Mikroorganismen.

Die Pharmakodynamik des Präparats ist umfassend untersucht. Es wird gut im Gewebe des Körpers verteilt; die Konzentration des Wirkstoffs im Serum hängt direkt von der verabreichten Dosis ab. Sulperazon wird vor allem über die Nieren, in geringerem Maße auch über die Galle in den Darmtrakt ausgeschieden.

Die Darreichungsform

Sulperazon wird aus Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung in Flaschen abgepackt; eine Packung enthält 1 g Zefoperazon und 1 g Sulbaktam, wobei die Dosierung nach dem Zefoperazon berechnet wird.

Angaben zur Anwendung von Sulperazon

Sulperazon wird gemäß der Gebrauchsanweisung zur Behandlung von Infektionen eingesetzt, die durch Mikroben verursacht werden; dazu gehören beispielsweise Infektionen der oberen und unteren Atemwege sowie der HNO-Organe (Sinusitis, Bronchitis, Tracheitis, Laryngitis, Pneumonie, Pleuritis usw.), Infektionen der ableitenden Wege und der Nieren (Blasenentzündung, Urethritis, Pyelonephritis, Glomerulonephritis), abdominale Infektionen (Peritonitis, Cholezystitis), Haut- und Weichteilinfektionen (Furunkulose, Abszesse), Knochen- und Gelenkinfektionen (Osteomyelitis, Arthritis), Infektionen der Beckenorgane sowie Meningitis und Sepsis im Fall von Gonorrhöe.

Kontraindikationen

Gemäß der Gebrauchsanweisung darf Sulperazon nicht angewendet werden, wenn beim Patienten eine Allergie gegen andere Antibiotika der Cephalosporin- oder Penicillin-Reihe vorliegt (aufgrund ihrer ähnlichen chemischen Struktur können Kreuzallergien auftreten).

Die Anwendung des Präparats während der Schwangerschaft und der Stillzeit ist nur zulässig, wenn der vermutete Nutzen der Behandlung den Schaden für das Kind überwiegt.

Gebrauchsanweisung zur Anwendung von Sulperazon

Sulperazon kann intravenös oder intramuskulär verabreicht werden; gemäß der Gebrauchsanweisung beträgt die Tagesdosis bei Erwachsenen 2–4 g und bei Kindern ab 40–80 mg/kg Körpergewicht, aufgeteilt in zwei gleiche Dosen mit einer Verabreichungsintervall von 12 Stunden.

Zur Vorbereitung der Lösung für die intravenöse Applikation werden 6,7 ml eines Lösungsmittels (0,9 %ige Natriumchloridlösung, 5 %ige Glukoselösung oder steriles Wasser zur Injektion) in die Flasche gegeben und anschließend bis auf ein Gesamtvolumen von 20 ml aufgefüllt; als Anfangslösung darf aufgrund der Inkompatibilität keine Ringer-Lösung verwendet werden; stattdessen wird die Lösung stufenweise vorbereitet, indem zunächst eine der genannten Lösungen aus der Flasche getrennt und dann die Ringer-Lösung hinzugegeben wird, bis die Sulbaktam-Konzentration 5 mg/ml beträgt; die Infusionsdauer beträgt 15 Minuten bis zu einer Stunde.

Zur Vorbereitung der Lösung für die intramuskuläre Verabreichung wird zunächst Wasser zur Injektion verwendet und anschließend 2 %ige Lidocainlösung hinzugegeben; das Gesamtvolumen des Lösungsmittels in der Flasche beträgt 6,7 ml, woraus sich eine Konzentration von Zefoperazon/Sulbaktam ergibt (125 mg/125 mg pro 1 ml einer 0,5 %igen Lidocainlösung).

Bei schweren Infektionen kann die Tagesdosis Sulperasons bis zu 8 g (4 g Zefoprons und 4 g Sulbaktams) betragen.

Die Anwendungsdauer wird vom Arzt je nach klinischem und laborchemischen Befund festgelegt. Sulperon ist das Antibiotikum zur Behandlung schwerer Infektionen, die eine stationäre Aufnahme erfordern.

Während der Therapie müssen Leber- und Nierenfunktion regelmäßig kontrolliert werden. Die Zubereitungen Sulperons und Aminoglykoside dürfen aufgrund ihrer Inkompatibilität nicht gemischt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Alkohol kann ein Disulfiram-artiger Effekt auftreten.

Nebenwirkungen des Sulperons

Zu den Nebenwirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, biochemische Blutveränderungen, allergische Hautreaktionen, Urtikaria, Neutropenie, Kopfschmerzen, Fieber sowie lokale Reaktionen an der Einstichstelle (Phlebitis). Bei mangelnder Nierenfunktion kann ein anaphylaktischer Schock auftreten.