Alsepil

Alsepil – der selektive Hemmstoff azetilcholinesterasy des Gehirns, verwendet für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Die medikamentöse Form – die Tabletten, die mit der Filmhülle abgedeckt sind: rund, konvex von zwei Seiten, fast der Weiße oder der weißen Farbe, auf einer der Seiten die Gravierung «E381» (die Tablette die 5 Milligramme) oder «E382» (die Tablette sind die 10 Milligramme), ohne Geruch (nach 14 tab praktisch. In blistere, im Papppaket 2 oder 4 blistera).

In 1 Tablette Alsepila ist enthalten:

• Der Aktionsstoff: donepesila das Hydrochlorid – 5 oder 10 Milligramme (5,21 und 10,42 Milligramme donepesila des Hydrochlorids des Monohydrates entsprechend);
• Die Hilfskomponenten: gidroksipropilzelljulosa niskosameschtschennaja (L-HPC B1), des Titans dioksid, gipromellosa, des Magnesiums stearat, die Zellulose mikrokristallinisch, den Makrotreffer 400, opadraj Y-1-7000 die Weiße.

Die Aussagen zur Anwendung

Alsepil – das Präparat für die symptomatische Therapie des Schwachsinnes alzgejmerowskogo als ein beliebiges Schweregrad.

Die Gegenanzeigen

Die Absoluten:

• Das Alter bis zu 18 Jahren;
• Die Periode der Schwangerschaft und der Milchabsonderung;
• Die erhöhte Sensibilität zu den Komponenten des Präparates oder anderen Ableitungen piperidina.

Relativ (Alsepil übernehmen mit der Vorsicht):

• Das Bronchialasthma;
• Langdauernd obstruktiwnaja die Krankheit der Lungen;
• Die Verstöße des Rhythmus des Herzens;
• Die Ulkuskrankheit des Magens und 12-perstnoj die Därme;
• Die Chirurgieeingriffe unter Ausnutzung der allgemeinen Anästhesie;
• Die gleichzeitige Anwendung nesteroidnych der antiphlogistischen Präparate, cholinoblokatorow oder anderer Cholinesterase-Hemmstoffe.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Alsepil ist nötig es 1 einmal pro Tage, vor dem Einschlafen zu nehmen.

Die Anfangsdosis – 5 Milligramme. Die Dauer ihrer Aufnahme bildet 4 Wochen, wonach falls notwendig die Dosis bis zu 10 Milligramme/Tage in 1 Aufnahme erhöhen.

Die unterstützende Therapie kann durchgeführt werden, bis der therapeutische Effekt des Präparates erhalten bleibt (es ist nötig es regelmäßig zu bewerten). Wenn Alsepil versagt, muss man es aufheben.

Die Patienten mit den Verstößen der Funktion der Leber (unabhängig vom Schweregrad) brauchen die Korrektion der Dosis nicht, da diese Zustände die Einflüsse auf die Klärfunktion donepesila nicht leisten.

Die nebensächlichen Effekte

• Seitens des Verdauungssystems: sehr oft (≥1/10) – die Diarrhöe, die Übelkeit; oft (≥1/100, <1/10) – die Dyspepsie, das Erbrechen, die magen-enteralen Verwirrungen, die Anorexie; selten (≥1/1000, ≤1/100) – das Magengeschwür und 12-perstnoj die Därme, die Blutung aus dem Gastrointestinaltrakt;
• Seitens des Nervensystemes: oft – der Schwindel, die erhöhte Erschöpfbarkeit, die Kephalgie, der Halluzination, die Schlaflosigkeit, die Muskelkonvulsionen, das aggressive Verhalten, die Anregung, die Ohnmacht *; selten – die Krampfanfälle *; selten (1/10 000, ≤1/1000) – ekstrapiramidnyje die Symptome;
• Von der Seite her motschewydelitelnoj die Systeme: oft – nederschanije des Urins; selten – der Verstoß der Funktion der Leber (einschließlich die Leberentzündung);
• Seitens des kardiovaskulären Systems: selten – die Bradykardie; selten – atriowentrikuljarnaja und sinoatrialnaja der Block;
• Die Dermatologitscheski Reaktionen: oft – das Jucken und die Blüte auf der Haut;
• Das Übrige: das grippeähnliche Syndrom, den Schmerz verschiedener Lokalisation;
• Die labormässigen Forschungen: selten – die unbedeutende Erhöhung der Aktivität der Muskelisoform kreatinfosfokinasy im Blutserum.

* Bei den Patienten mit den Ohnmachten und den Krampfanfällen ist der Herzblock möglich.

Die besonderen Hinweise

Es gibt keine Angaben über die Entwicklung des Syndroms der Aufhebung im Falle der heftigen Unterbrechung der Aufnahme Alsepila, es wird die allmähliche Verkleinerung des therapeutischen Effektes des Präparates beobachtet.

Bei Notwendigkeit der Durchführung der Operation unter der allgemeinen Narkose ist nötig es zu berücksichtigen, dass donepesil die Ausgeprägtheit des nervösen-Muskelblocks verstärken kann, die depoljarisujuschtschije miorelaksanty herbeirufen.

Alsepil kann wagotonitscheskoje den Effekt auf die Herzfrequenz (insbesondere, die Bradykardie herbeizurufen) leisten. Die Wahrscheinlichkeit solchen Effektes ist für die Patienten mit dem Syndrom der Schwäche des sinusförmigen Knotens und anderen Verstößen nadscheludotschkowoj der Leitungsfähigkeit (zum Beispiel, atriowentrikuljarnoj oder sinoatrialnoj vom Block) wichtig.

Die Cholinesterase-Hemmstoffe, vermutlich, sind in einer bestimmten Stufe fähig, die generalisierten Konvulsionen herbeizurufen. Jedoch kann die spasmische Aktivität Erscheinungsform und der Haupterkrankung auch sein.

Das Präparat ist fähig, die Sekretion salz- die Aciden im Magen zu verstärken, deshalb die besondere Beobachtung während der Behandlung wird den Patienten gefordert, die ein Risiko der Entwicklung des Magengeschwüres und 12-perstnoj die Därme haben.

Obwohl sich in den klinischen Forschungen dieser Effekt nicht traf, muss man die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung der Urinretention berücksichtigen.

Alsepil kann den Schwindel, die Ermüdbarkeit und die Muskelspasmen, besonders am Anfang der Therapie und bei der Erhöhung der Dosis herbeirufen. Außerdem kann die Erkrankung, aus dessen Anlass das Präparat verwendet wird, vom Verstoß der Geschwindigkeit der Reaktionen und der Fähigkeit zur Konzentration der Aufmerksamkeit begleitet werden. Aus diesem Grund soll sich die Frage über die Möglichkeit der Leitung mit dem Auto und der Ausführung der potentiell gefährlichen Speziese der Arbeiten individuell mit dem Arzt entscheiden.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Alsepil ist nötig es mit der Vorsicht gleichzeitig mit den Hemmstoffen CYP3A4 und CYP2D6 (zum Beispiel, chinidinom, ketokonasolom, itrakonasolom, eritromizinom, fluoksetinom) zu verwenden, da sie den Metabolismus donepesila unterdrücken.

Die Induktionsapparate der Isofermente, solche wie das Äthanol, fenitoin, rifampizin und karbamasepin, können zur Senkung der Konzentration donepesila im Plasma des Blutes beitragen. Da die Stufe solchen Effektes unbekannt ist, die ähnlichen Kombinationen auch zu verwenden ist nötig es mit der Vorsicht.

Donepesil beeinflusst auf die Effekte der Präparate, die anticholinergitscheskoj über die Aktivität verfügen.

Bei der gleichzeitigen Anwendung der Agonisten cholinorezeptorow, tschetwertitschnych anticholinergitscheskich der Präparate (zum Beispiel, glikopirronija bromida) sind atipitschnyje die Veränderungen des arteriellen Blutdrucks und der Herzfrequenz möglich.

Im Falle der kombinierten Anwendung donepesil kann den Effekt suksametonija bromida und anderer miorelaksantow, der Agonisten cholinorezeptorow, der Beta-Adrenoblocker verstärken, die auf die Leitungsfähigkeit des Herzens beeinflussen.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

Bei der Temperatur, die nicht 30 °s übertritt, an der für die Kinder unzugänglichen Stelle zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer – 5 Jahre.