Alsepil

Alsepil – ein selektiver Acetylcholinesterase-Hemmer des Gehirns zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit.

Darreichungsform und Packungsinhalt

Die Darreichungsform – Tabletten mit Filmüberzug: rund, konvex von zwei Seiten, weiß oder hellbeige; auf einer Seite die Prägung „E381" (Tablette zu 5 mg) oder „E382" (Tablette zu 10 mg), geruchlos (nach 14 Tabletten). In Blisterpackungen, im Karton 2 oder 4 Blister.

Eine Tablette Alsepil enthält:

• Der Wirkstoff: Donepezilhydrochlorid – 5 oder 10 Milligramm (entsprechend 5,21 bzw. 10,42 mg Donepezilmonohydrat).
• Hilfsstoffe: Hydroxypropylcellulose niedrigviskos (L-HPC B1), Titandioxid, Hypromellose, Magnesiumstearat sowie mikrokristalline Cellulose und Opadray Weiß Y-1-7000.

Anwendungshinweise

Alsepil ist ein Präparat zur symptomatischen Behandlung der Demenz bei Alzheimer-Krankheit in allen Schweregraden.

Kontraindikationen

Absolut:

• Alter unter 18 Jahren;
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen Bestandteile des Präparats oder andere Piperidin-Derivate

Relativ (Alsepin mit Vorsicht anwenden):

• Bronchialasthma;
• Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD).
• Herzrhythmusstörungen.
• Magengeschwüre sowie Zwölffingerdarmgeschwüre.
• Chirurgische Eingriffe unter Allgemeinanästhesie.
• Gleichzeitige Gabe nichtsteroidaler Antiphlogistika, Cholinomimetika oder weiterer Cholinesterasehemmer.

Art der Anwendung und Dosierung

Alsepil sollte einmal täglich vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Die Anfangsdosis beträgt 5 mg. Die Anwendungsdauer beläuft sich auf 4 Wochen; danach kann die Dosis bei Bedarf auf bis zu 10 mg pro Tag erhöht werden.

Die begleitende Therapie kann fortgeführt werden, solange der therapeutische Effekt erhalten bleibt (regelmäßige Verlaufskontrolle erforderlich). Bei Nichtansprechen auf Alsepil ist das Präparat abzusetzen.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen benötigen unabhängig vom Schweregrad keine Dosisanpassung, da diese Zustände die Ausscheidung des Donepezils nicht beeinträchtigen.

Nebenwirkungen

• Seitens des Verdauungssystems: sehr oft (≥1/10) – Diarrhöe, Übelkeit; oft (≥1/100, <1/10) – Dyspepsie, Erbrechen, gastrointestinale Störungen, Anorexie; selten (≥1/1000, ≤1/100) – Magengeschwür und Darmblutung;
• Nebenwirkungen seitens des Nervensystems: Oft treten Schwindel, vermehrte Erschöpfbarkeit, Kopfschmerzen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, aggressives Verhalten, Unruhe und Ohnmacht auf. Selten kommen Krampfanfälle sowie extrapyramidale Symptome vor.
• Nebenwirkungen seitens des Ausscheidungssystems: Oft kommt es zu Harnverhaltung; selten wird eine Funktionsstörung der Leber (einschließlich Hepatitis) beobachtet.
• Nebenwirkungen des kardiovaskulären Systems: Selten treten Bradykardie sowie atrioventrikulare und sinoatriale Blockaden auf.
• Dermatologische Reaktionen: Oft werden Juckreiz und Hautausschläge beobachtet.
• Andere Nebenwirkungen: Grippeähnliches Syndrom sowie Schmerzen an verschiedenen Körperstellen.
• Laborparameter: Selten kommt es zu einer leichten Erhöhung der Muskelisoenzym-Kreatinkinase im Blutserum.

* Bei Patienten mit Ohnmachtsanfällen und Krampfanfällen kann ein Herzblock vorliegen.

Besondere Hinweise

Es liegen keine Angaben über die Entwicklung eines Syndroms nach Absetzen bei abruptem Behandlungsabbruch vor; es wird eine allmähliche Verringerung der therapeutischen Wirkung des Präparats beobachtet.

Bei Notwendigkeit einer Operation unter Allgemeinanästhesie ist zu berücksichtigen, dass Donepezil den muskulären Block verstärken kann, der durch depolarisierende Muskelrelaxantien hervorgerufen wird.

Alsepil kann einen vagotonischen Effekt auf die Herzfrequenz ausüben, insbesondere eine Bradykardie hervorrufen. Die Wahrscheinlichkeit dieses Effekts ist für Patienten mit einem Syndrom der Schwäche des Sinusknotens sowie bei anderen Störungen der Leitfähigkeit (z. B. Atrioventrikular- oder Sinusatrialblock) von Bedeutung.

Cholinesterase-Hemmer können in bestimmten Stadien möglicherweise generalisierte Krämpfe hervorrufen; die krampfhafte Aktivität kann jedoch auch eine Manifestation der Haupterkrankung sein.

Das Präparat kann die Salzsäuresekretion im Magen verstärken; daher ist bei Patienten mit einem Risiko für Magengeschwüre und Zwölffingerdarmgeschwüre eine besondere Überwachung während der Behandlung erforderlich.

Obwohl dieser Effekt in klinischen Studien nicht beobachtet wurde, muss die Wahrscheinlichkeit einer Harnretention berücksichtigt werden.

Alsepil kann Schwindel, Ermüdung und Muskelkrämpfe hervorrufen, insbesondere zu Beginn der Therapie sowie bei Dosissteigerung. Zudem kann die Erkrankung, für die das Präparat eingesetzt wird, von Störungen der Reaktionsgeschwindigkeit und der Konzentrationsfähigkeit begleitet sein. Aus diesem Grund sollte die Frage nach der Möglichkeit des Autofahrens und der Ausführung potenziell gefährlicher Arbeiten individuell mit dem Arzt geklärt werden.

Arzneimittelwechselwirkungen

Alsepil sollte nur mit Vorsicht in Kombination mit CYP3A4- und CYP2D6-Hemmern (z. B. Chinidin, Ketokonazol, Itrakonazol, Erythromycin, Fluoxetin) eingesetzt werden, da diese den Metabolismus von Donepezil hemmen können.

Induktoren der Isoenzyme wie Ethanol, Phenytoin, Rifampicin und Carbamazepin können die Konzentration von Donepezil im Blutplasma senken. Da das Ausmaß dieses Effekts unbekannt ist, sollten auch ähnliche Kombinationen nur mit Vorsicht angewendet werden.

Donepezil beeinflusst die Wirkungen von Präparaten mit anticholinergischer Aktivität.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Cholinomimetika (z. B. Glycopyrroniumbromid) können untypische Veränderungen des arteriellen Blutdrucks und der Herzfrequenz auftreten.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Donepezil kann die Wirkung von Sukamethoniumbromid sowie anderer Muskelrelaxanzien, Cholinomimetika und Beta-Blockern, die die Herzleitfähigkeit beeinflussen, verstärkt werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

Lagern Sie das Arzneimittel bei einer Temperatur von maximal 30 °C an einem für Kinder unzugänglichen Ort.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 5 Jahre.