Lorakson

Lorakson – Cephalosporin-Antibiotikum der dritten Generation.

Darreichungsform und Inhalt

Arzneiform – Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung für die intravenöse (i.v.) oder intramuskuläre (i.m.) Anwendung: kristallines weißes bis gelbliches Pulver (je 0,5 g oder 1 g pro Flasche à 10 ml; im Karton 1 oder 12 Flaschen jeweils mit 1 oder 12 Ampullen Lösungsmittel oder ohne);

Wirkstoff Loraksona – Zeftriakson (als Natriumsalze), je Flasche 500 mg oder 1000 mg;

Lösungsmittel: Wasser zur Injektion, je Ampulle 5 ml oder 10 ml;

Anwendungsgebiete

Die Anwendung von Loraksona ist indiziert zur Behandlung von Infektionen, die durch Mikroorganismen verursacht werden, welche für Zeftriakson empfindlich sind;

• Meningitis
• Sepsis
• Bauchfellentzündung sowie entzündliche Pathologien des Bauchfells und des Gastrointestinaltrakts
• Lungenentzündung und weitere Atemwegsinfektionen
• Hautinfektionen
• Infektionen der Harnwege und der Nieren
• Gelenk- und Knocheninfektionen
• Gonorrhoe sowie andere Infektionen der Geschlechtsorgane
• Infektiöse-entzündliche Erkrankungen in der Hals-, Nasen- und Ohrenheilkunde
• Infektionen bei Patienten mit herabgesetzter Immunität

Außerhalb des Operationszeitraums: Einweisung des Präparats zur Prophylaxe von Infektionen im postoperativen Verlauf

Kontraindikationen

• Erster Schwangerschaftsmonat
• Überempfindlichkeit gegenüber Cephalosporinen und Penicellinen

Das Präparat darf bei Kindern mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, im Verlauf einer Enteritis oder Kolitis nach antibakterieller Therapie, bei nicht-spezifischer ulcerativer Kolitis sowie bei Nieren- und/oder Leberinsuffizienz in den II. und III. Schwangerschaftstrimestern und während der Stillzeit.

Anwendungsart und Dosierung

Das Pulver dient zur Herstellung einer Lösung im Verhältnis w/w (Gewicht zu Gewicht) oder w/v (Gewicht zu Volumen).

Empfohlene Regeln für die Auflösung und Applikation des Präparats:

• Intravenöse Gabe (w/w): 1 g des Pulvers werden in 10 ml Lösungsmittel (injizierbares Wasser) gelöst; die Infusion erfolgt langsam über einen Zeitraum von 2–4 Minuten.
• Intravenöse Tropfengabe: 2 g des Pulvers werden in 40 ml eines Lösungsmittels, das kein Kalzium enthält (5 %ige oder 10 %ige Dextrose-Lösung, 5 %ige Fruktose-Lösung oder 0,9 %ige Natriumchlorid-Lösung), gelöst und über einen Zeitraum von 30 Minuten infundiert.
• Intramuskuläre Injektion: 1 g des Pulvers werden in 3,5 ml einer 1 %igen Lidocainlösung gelöst; die tiefe Injektion erfolgt im Gesäßmuskel (nicht mehr als 1 g des Präparats pro Gesäßbacke). Die intravenöse Gabe der Lidocainlösung ist nicht gestattet.

Die Dosis und die Behandlungsdauer werden vom behandelnden Arzt je nach klinischem Bild festgelegt.

Das empfohlene einmalige Tagesdosieren von Lorakson unterliegt folgenden Altersbeschränkungen:

• Bei Patienten ab dem 12. Lebensjahr: 1–2 g (bei mittelschweren Infektionen, die auf sensorische Pathogene zurückzuführen sind; bei schweren Krankheitsformen ist eine Dosiserhöhung bis zu 4 g zugelassen).
• Bei Kindern bis zum 12. Lebensjahr sowie bei Säuglingen erfolgt die Verschreibung des Präparats mit einer Dosierung von 0,02–0,075 g je nach Körpergewicht; bei einem Gewicht von mindestens 50 kg ist eine Dosiserhöhung auf 0,05 g pro Kilogramm erforderlich, die über einen Zeitraum von 30 Minuten intravenös appliziert wird.
• Bei Neugeborenen bis zum Alter von zwei Wochen beträgt die Dosierung 0,02–0,05 g je nach Körpergewicht.

Bei der Behandlung einer bakteriellen Meningitis bei Kindern (einschließlich Neugeborener) beträgt die Anfangstagesdosis 0,1 g pro Kilogramm Körpergewicht. Die maximale Toleranzdosis liegt bei 4 g pro Tag. Die Dosierung ist nach Isolierung des Erregers und Bestimmung seiner Empfindlichkeit anzupassen. Die Behandlungsdauer hängt vom Infektionserreger ab:

• Meningokokkus: 4 Tage.
• gramnegatives Stäbchen (Pseudomonas aeruginosa): 6 Tage
• Pneumokokkus: 7 Tage
• Enterobakterien mit sensorischer Komponente: 10–14 Tage

Bei der Behandlung einer Gonorrhoe, die durch penicillinproduzierende und nicht-penicillinproduzierende Stämme verursacht wird: Eine einmalige Applikation von 0,25 g des Präparats.

Zur Prophylaxe einer postoperativen Infektion ist es 1 bis 1,5 Stunden vor dem Eingriff empfehlenswert, eine einmalige Dosis von 1 bis 2 g Zeftriakson einzuleiten.

Bei Patientinnen mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Klärfunktion) wird die Dosierung nicht reduziert; bei normaler Leberfunktion ist ebenfalls keine Anpassung erforderlich.

Bei nachgewiesener renaler Insuffizienz (Kreatinin-Klärfunktion unter 10 ml/min) ist eine Anpassung der Tagesdosis auf 2 g erforderlich; bei Patientinnen nach Hämodialyse bleibt die Dosierung unverändert.

Bei beeinträchtigter Leberfunktion und normaler Nierenfunktion ist keine Dosisreduktion notwendig; bei gleichzeitiger schwerer Pathologie von Leber und Niere sollte regelmäßig der Zeftriakson-Spiegel im Blutserum kontrolliert werden.

Nebenwirkungen

• Verdauungssystem: Geschmacksstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, abdominale Schmerzen, Meteorismus, Glossitis, pseudomembranöse Enterokolitis, Mundsoor, Dysbiose sowie Leberfunktionsstörungen (seltener in Form erhöhter Aktivität der Leberenzyme wie alkalische Phosphatase oder Bilirubin; cholestatische Gelbsucht);
• Störungen des hämatopoetischen Systems: Neutropenie, Felty-Syndrom, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Lymphopenie sowie Gerinnungsstörungen; hämolytische Anämien und eine Verlängerung der Prothrombinzeit.
• Störungen des Ausscheidungssystems: Nierenfunktionsstörungen (manifestiert durch erhöhten Harnstoffgehalt im Blut), Uremie, Hyperkreatininämie, Zylindrurie, Glykosurie, Oligurie, Anurie und Hämaturie.
• Allergische Reaktionen: Exanthem, Juckreiz, Nesselsucht, Fieber oder Schüttelfrost; selten Eosinophilie, Bronchospasmus, Serumkrankheit, polymorph exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), anaphylaktischer Schock und angioneurotisches Ödem;
• Lokale Reaktionen: Venenentzündung sowie Schmerzen und Infiltrate an der Einstichstelle.
• Nebenwirkungen: Schwindel, Kopfschmerzen, Nasenbluten, Superinfektionen und Candidosen.

Besondere Hinweise

Die Dosierung des Präparates sollte auf einer ausführlichen Anamnese basieren.

Der Plasmaspiegel von Zeftriakson muss bei Patientinnen mit gleichzeitiger Niereninsuffizienz sowie bei Patienten unter Hämodialyse regelmäßig kontrolliert werden.

Bei Langzeitanwendung sind regelmäßige Kontrollen des funktionellen Zustands der Nieren und Leber sowie des peripheren Blutbildes erforderlich.

In seltenen Fällen kann die Ultraschalluntersuchung (US) der Gallenblase vorübergehende Verschattungen erkennen, die von Schmerzen im rechten Oberbauch begleitet sein können; in diesem Fall ist eine zusätzliche symptomatische Behandlung indiziert und die Therapie mit dem Präparat fortzusetzen.

Die Einnahme von Lorakson ist während des Alkoholkonsums kontraindiziert.

Bei Auftreten einer anaphylaktischen Schockreaktion ist die sofortige Gabe von Adrenalin gefolgt von einer Glukokortikosteroid-Therapie erforderlich.

Bei der Behandlung älterer und geschwächter Patienten kann eine Bestimmung des Gerinnungsfaktors (Koagulationsfaktor) erforderlich sein.

Aufgrund der Fähigkeit von Zeftriakson, Bilirubin zu verdrängen, das an Albumin im Blutserum gebunden ist, muss die Behandlung von Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie – insbesondere bei Frühgeborenen – mit größter Vorsicht erfolgen.

Arzneimittelinteraktionen

Trotz des Synergieeffekts zwischen Zeftriakson und Aminoglykosiden hinsichtlich ihrer antibakteriellen Wirkung gegen gramnegative Bakterien wird bei schwerwiegenden, lebensbedrohlichen Infektionen die gleichzeitige Anwendung empfohlen. Angesichts der physikalischen Inkompatibilität dieser Präparate ist jedoch eine getrennte Verabreichung in den empfohlenen Dosierungen erforderlich.

Das Präparat ist mit Ethanol unvereinbar.

Bei der Kombination von Lorakson mit Thrombozytenaggregationshemmern, einschließlich nichtsteroidaler Antiphlogistika, wird das Blutungsrisiko erhöht. Bei gleichzeitiger Anwendung mit nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Schleifendiuretika) steigt das Risiko einer Nephrotoxizität.

Das Präparat darf nicht in einer Spritze oder einem Infusionsbeutel mit anderen Antibiotika gemischt werden.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen

Lagern Sie das Präparat an einem vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C und halten Sie es außerhalb der Reichweite von Kindern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 2 Jahre.