Lorakson

Lorakson – zefalosporinowyj das Antibiotikum der III. Generation.

Ausgabeform und Bestand

Arzneiform – Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung für die intravenöse (i.v.) oder intramuskuläre (i.m.) Anwendung: kristallines weißes bis gelblich gefärbtes Pulver (je 0,5 g oder 1 g pro Flasche à 10 ml; im Karton 1 oder 12 Flaschen jeweils mit 1 oder 12 Ampullen Lösungsmittel oder ohne);

Wirkstoff Loraksona – Zeftriakson (als Natriumsalze), je Flasche 500 mg oder 1000 mg;

Lösungsmittel: Wasser zur Injektion, je Ampulle 5 ml oder 10 ml;

Anwendungsangaben

Die Anwendung von Loraksona ist indiziert bei Infektionen, die durch Mikroorganismen verursacht werden und für Zeftriakson empfindlich sind;

• Meningitis;
• Sepsis;
• Bauchfellentzündung sowie entzündliche Pathologien des Peritoneums und des Gastrointestinaltraktes
• Lungenentzündung und andere Atemwegsinfektionen
• Hautinfektionen
• Infektionen der Harnwege und der Nieren
• Gelenk- und Knocheninfektionen
• Gonorrhöe sowie andere Infektionen der Geschlechtsorgane
• Infektiös-entzündliche Erkrankungen in der Hals-Nasen-Ohrenheilkunde
• Infektionen bei Patienten mit herabgesetzter Immunität

Außerhalb des Operationszeitraums: Ernennung des Präparats zur Prophylaxe von Infektionen im postoperativen Verlauf

Kontraindikationen

• Erster Schwangerschaftsmonat;
• Überempfindlichkeit gegen Cephalosporine und Penicilline.

Das Präparat darf bei Kindern mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, im Verlauf einer Enteritis oder Kolitis nach antibakterieller Therapie, bei nicht-spezifischer ulcerativer Kolitis sowie bei Nieren- und/oder Leberinsuffizienz in den II. und III. Schwangerschaftstrimestern und während der Stillzeit.

Anwendungsart und Dosierung

Das Pulver wird zur Herstellung einer Lösung im Verhältnis w/w oder w/m verwendet.

Empfohlene Regeln für die Auflösung und Applikation des Präparats:

• Intravenöse Gabe (w/w): 1 g des Pulvers werden in 10 ml Lösungsmittel (injizierbares Wasser) gelöst; die Infusion erfolgt langsam über einen Zeitraum von 2–4 Minuten.
• Intravenöse Tropfengabe: 2 g des Pulvers werden in 40 ml einer lösungsmittel, das kein Kalzium enthält (5 %ige oder 10 %ige Dextrose-Lösung, 5 %ige Fruktose-Lösung oder 0,9 %ige Natriumchlorid-Lösung), gelöst und über einen Zeitraum von 30 Minuten infundiert.
• Intramuskuläre Injektion: 1 g des Pulvers werden in 3,5 ml einer 1 %igen Lidocainlösung gelöst; die tiefe Injektion erfolgt im Gesäßmuskel (nicht mehr als 1 g des Präparats pro Gesäßbacke). Die intravenöse Gabe der Lidocainlösung ist nicht gestattet.

Die Dosis und die Behandlungsdauer werden vom behandelnden Arzt je nach klinischem Bild festgelegt.

Das empfohlene einmalige eintägige Dosieren von Lorakson unterliegt folgenden Altersbeschränkungen:

• Bei Patienten ab dem 12. Lebensjahr: 1–2 g (bei mittelschweren Infektionen, die auf sensorische Pathogene zurückzuführen sind; bei schweren Krankheitsformen ist eine Dosiserhöhung bis zu 4 g zugelassen);
• Bei Kindern bis zum 12. Lebensjahr sowie Säuglingen: Das Präparat wird mit einer Dosierung von 0,02–0,075 g pro kg Körpergewicht verschrieben; bei einem Gewicht von 50 kg und höher ist eine Erhöhung der Dosis auf 0,05 g pro kg Körpergewicht erforderlich, die über einen Zeitraum von 30 Minuten intravenös appliziert wird.
• Bei Neugeborenen bis zum Alter von zwei Wochen: Dosierung ab 0,02–0,05 g pro kg Körpergewicht.

Bei der Behandlung bakterieller Meningitis bei Kindern (einschließlich Neugeborener): Die Anfangstagesdosis beträgt 0,1 g pro kg Körpergewicht; die maximale Toleranzdosis liegt bei 4 g pro Tag. Die Dosis muss nach Isolierung des pathogenen Mikroorganismus und Bestimmung seiner Empfindlichkeit angepasst werden. Die Behandlungsdauer hängt vom Infektionserreger ab:

• Meningokokkus – 4 Tage;
• Gramnegatives Stäbchen (Pseudomonas aeruginosa) – 6 Tage;
• Pneumokokkus – 7 Tage;
• Enterobakterien mit sensorischer Komponente – 10–14 Tage.

Bei der Behandlung von Gonorrhoe, die durch penicillinproduzierende und nicht-penicillinproduzierende Stämme verursacht wird: Eine einmalige Applikation von 0,25 g des Präparats.

Zur Prophylaxe einer postoperativen Infektion ist es 1 bis 1,5 Stunden vor dem Eingriff empfehlenswert, eine einmalige Dosis von 1 bis 2 g Zeftriakson einzuleiten.

Bei Patientinnen mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Klärfunktion) wird die Dosierung nicht reduziert; bei normaler Leberfunktion ist ebenfalls keine Anpassung erforderlich.

Bei nachgewiesener renaler Insuffizienz (Kreatinin-Klärfunktion unter 10 ml/min) sollte die Tagesdosis auf 2 g angepasst werden; bei Patientinnen nach Hämodialyse bleibt die Dosierung unverändert.

Bei beeinträchtigter Leberfunktion und normaler Nierenfunktion ist eine Dosisreduktion nicht notwendig; bei gleichzeitiger schwerer Pathologie von Leber und Niere sollte regelmäßig der Zeftriakson-Spiegel im Blutserum kontrolliert werden.

Nebenwirkungen

• Verdauungssystem: Geschmacksstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, abdominale Schmerzen, Meteorismus, Glossitis, pseudomembranöse Enterokolitis, Mundsoor, Dysbiose sowie Leberfunktionsstörungen (seltener in Form erhöhter Aktivität der Leberenzyme wie alkalische Phosphatase oder Bilirubin; cholestatische Gelbsucht);
• Hämatopoetisches System: Neutropenie, Felty-Syndrom, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Lymphopenie, Gerinnungsstörungen, hämolytische Anämie sowie Verlängerung der Prothrombinzeit;
• Ausscheidungssystem: Nierenfunktionsstörungen (erhöhter Harnstoffgehalt im Blut), Uremie, Hyperkreatininämie, Zylindrurie, Glykosurie, Oligurie, Anurie und Hämaturie;
• Allergische Reaktionen: Exanthem, Juckreiz, Nesselsucht, Fieber oder Schüttelfrost; selten Eosinophilie, Bronchospasmus, Serumkrankheit, polymorph exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), anaphylaktischer Schock und angioneurotisches Ödem;
• Lokale Reaktionen: Venenentzündung, Phlebitis sowie Schmerzen und Infiltrate an der Einstichstelle.
• Die Nebenwirkungen: Schwindel, Kopfschmerzen, Nasenbluten, Superinfektion, Candidose.

Besondere Hinweise

Die Dosierung des Präparates soll auf der ausführlichen Anamnese basieren.

Der Plasmaspiegel von Zeftriakson bei Patientinnen mit gleichzeitiger Niereninsuffizienz sowie bei Patienten unter Hämodialyse muss regelmäßig kontrolliert werden.

Bei Langzeitanwendung sind regelmäßige Kontrollen des funktionellen Zustands der Nieren und Leber sowie des peripherischen Blutbildes erforderlich.

In seltenen Fällen kann die Ultraschalluntersuchung (USI) der Gallenblase vorübergehende Verschattungen erkennen, die von Schmerzen im rechten Oberbauch begleitet sein können; in diesem Fall ist eine zusätzliche symptomatische Behandlung indiziert und die Therapie mit dem Präparat fortzusetzen.

Der Konsum alkoholischer Getränke ist während der Anwendung von Lorakson kontraindiziert.

Im Falle einer anaphylaktischen Schockreaktion ist sofortige Gabe von Adrenalin gefolgt von einer Glukokortikosteroid-Therapie erforderlich.

Bei der Behandlung älterer und geschwächter Patienten kann die Notwendigkeit einer Bestimmung des Gerinnungsfaktors (Koagulationsfaktor) bestehen.

Aufgrund der Fähigkeit von Zeftriakson, Bilirubin zu verdrängen, das an Albumin im Blutserum gebunden ist, muss die Behandlung von Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, insbesondere bei Frühgeborenen, mit größter Vorsicht erfolgen.

Arzneimittelinteraktionen

Trotz des Synergieeffekts zwischen Zeftriakson und Aminoglykosiden hinsichtlich ihrer Wirkung auf die Anzahl gramnegativer Bakterien wird bei schwerwiegenden, lebensbedrohlichen Infektionen ihre gleichzeitige Anwendung empfohlen. Angesichts der physikalischen Inkompatibilität des Präparats mit Aminoglykosiden muss deren Verabreichung getrennt in den empfohlenen Dosierungen erfolgen.

Das Präparat ist mit Ethanol unvereinbar.

Bei der Kombination von Lorakson mit Thrombozytenaggregationshemmern, einschließlich nichtsteroidaler entzündungshemmender Mittel, wird das Blutungsrisiko erhöht. Bei der gleichzeitigen Anwendung mit nephrotoxischen Präparaten (einschließlich Schleifendiuretika) steigt das Risiko einer Nephrotoxizität.

Das Präparat darf nicht in einer Spritze oder Infusionsbeutel mit anderen Antibiotika gemischt werden.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

An einem vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern. Vor Kindern schützen.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 2 Jahre.