Mikossist

Mikossist – das medikamentöse Mittel mit dem antifungalen Effekt.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Mikossist wird in zwei medikamentösen Formen ausgegeben:

• Die Lösung für die Infusionen: durchsichtig, farblos oder unbedeutend gefärbt (nach 100 ml in den Flakons, nach 1 Flakon im Papppaket);
• Die Kapseln: fest, schelatinowyje, mit dem undurchsichtigen weißen Körper (L500), gefüllt innen vom Pulver fast der Weiße oder der weißen Farbe oder der pulverförmigen dichten Masse; auf 50 Milligrammen – der Umfang №4, mit hell-blau undurchsichtig kryschetschkoj (L910) (auf 7 Stücken in blisterach, nach 1 blisteru im Papppaket); auf 100 Milligrammen – der Umfang №2, mit türkis- undurchsichtig kryschetschkoj (L890) (auf 7 Stücken in blisterach, nach 1 oder 4 blistera im Papppaket); auf 150 Milligrammen – der Umfang №1, mit blau undurchsichtig kryschetschkoj (L860) (auf 1 Stück in blisterach, nach 1, 2 oder 4 blistera im Papppaket).

In den Bestand 1 Kapsel geht ein:

• Der Aktionsstoff: flukonasol – 50/100/150 Milligramme;
• Die Hilfskomponenten (die Kapsel auf 50/100/150 Milligrammen entsprechend): stearat des Magnesiums – 1,2/2,4/3,6 Milligramme, powidon – 3,6/7,2/10,8 Milligramme, die wasserfreie Laktose – 49,5/99/148,5 Milligramme, das Maisamylum – 12,1/24,2/36,3 Milligramme, den Rutschpulver – 3,3/6,6/9,9 Milligramme, kolloidnyj dioksid des Siliziums – 0,3/0,6/0,9 Milligramme;
• Kryschetschka (die Kapsel auf 50/100/150 Milligrammen entsprechend): dioksid des Titans (Е171, C.I.77891) – 4/4/1,5 %, indigokarmin (Е132, C.I.73015) – 0,0086/0,0471/0,2513 %, der Gelatinen – bis zu 100 % (für alle Speziese der Kapseln);
• Der Körper (die Kapsel auf 50/100/150 Milligrammen entsprechend): dioksid des Titans (Е171, C.I.77891) – 2/2/2 %, der Gelatinen – bis zu 100 % (für alle Speziese der Kapseln).

In den Bestand 10 ml der Lösung für die Infusionen geht ein:

• Der Aktionsstoff: flukonasol – 20 Milligramme;
• Die Hilfskomponenten: das Chlorid des Natriums – 90 Milligramme, das Wasser für die Injektionen – bis zu 10 ml.

Die Aussagen zur Anwendung

• Die generalisierte Candidose: kandidemija, disseminirowannyj die Candidose und andere Formen invasiv kandidosnych der Infektionen (die Infektion der Augen, der Herzinnenhaut, der Bauchhöhle, motschewywodjaschtschich und der Atemwege), einschließlich bei den Patienten, die den Kurs zytostatischen oder immunodepressiwnoj die Therapien bekommen, sowie bei Vorhandensein von anderen Faktoren, die zur Entwicklung der Candidose vorverfügen (zum Heil- und prophylaktischen Ziel);
• Kriptokokkos: kriptokokkowyje die Infektionen der Haut und der Lungen, kriptokokkowyj die Sepsis und die Meningitis, kriptokokkos beim Syndrom des erworbenen Immunitätsdefektes (zwecks der Prophylaxe der Rückfälle); bei der Transplantation der Organe oder anderen Fällen des Immunitätsdefektes;
• Die Candidosen der Schleimhäute, einschl. die Candidose der Speiseröhre, der Pharynxes, der Höhle des Mundes (einschließlich verbunden mit dem Tragen der Zahnprothesen die atrophische Candidose), sowie kandidurija, nicht invasiv broncholegotschnyje die Infektionen;
• Die genitale Candidose: vaginal (langdauernd rezidiwirujuschtschaja oder die scharfe Form); kandidosnyj die Balanitis (die Kapsel);
• Die gribkowyje Infektionen bei den Patientinnen mit den bösartigen Neubildungen, solcher zur Entwicklung veranlagten Infektionen wegen der Durchführung der Chemotherapie von den Zytostatiken oder der radialen Therapie; orofaringealnyj die Candidose bei den Patienten mit dem AIDS (zwecks der Prophylaxe);
• Die Mykosen der Haut, einschließlich die Mykosen des inguinalen Gebietes und des Rumpfes;
• Tief endemitscheskije die Mykosen, kokzidioidos, die Histoplasmose und parakokzidioidos bei den Patientinnen mit der normalen Immunität aufnehmend;
• Die Onychomykose, die Mykosen der Füsse, otrubewidnyj entziehe (die Kapsel).

Die Gegenanzeigen

Die Absoluten:

• neperenossimost die Laktosen, das Defizit laktasy, gljukoso-galaktosnaja malabsorbzija;
• Die gleichzeitige Anwendung mit terfenadinom (bei der ständigen Aufnahme Mikossista in der Tagesdosis von 400 Milligramme), zisapridom (die Präparate tragen zur Erhöhung des Risikos des Entstehens der schweren Verstöße des Rhythmus des Herzens und der Elongation des Intervalls QT bei);
• Die gleichzeitige Anwendung mit astemisolom;
• Die Periode der Frauenmilchernährung;
• Die Hypersensibilität zu den Komponenten des Präparates oder zu anderen nah nach der Struktur asolnym den Vereinigungen.

Relativ (Mikossist müssen mit der Vorsicht bei den folgenden Erkrankungen/Zuständen verwenden):

• Petschenotschnaja und\oder die renale Mangelhaftigkeit;
• Die Blüte bei der Aufnahme des Präparates bei den Patientinnen mit system- und\oder invasiv gribkowymi von den Infektionen und den oberflächlichen Mykosen;
• Potentiell proaritmogennyje die Zustände bei den Patientinnen mit den pluralen Risikofaktoren, einschließlich die Verstöße elektrolitnogo des Gleichgewichts, der organischen Herzkrankheiten, die gleichzeitige Anwendung mit den Aufrufenden der Arrhythmie von den Präparaten;
• neperenossimost azetilsalizilowoj die Aciden;
• Die gleichzeitige Anwendung mit terfenadinom (bei der Tagesdosis flukonasola bis zu 400 Milligramme);
• Die gleichzeitige Anwendung mit rifabutinom oder anderen medikamentösen Mitteln, die metabolisirujutsja unter Mitwirkung vom System des Zytochromes Р450;
• Die Schwangerschaft.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Mikossist in Form von der Lösung für die Infusionen leiten ein es ist mit der Geschwindigkeit nicht mehr als 20 Milligramme (10 ml) in der 1 Minute intravenös tropfig; die Kapseln ist nötig es zu nehmen.

Die Tagesdosen beim Übergang von einer medikamentösen Form auf andere zu korrigieren es ist nötig nicht.

Dem Erwachsenen ist es empfehlenswert, das folgende Regime des Dosierens zu verwenden:

• Die disseminirowannyj Candidose, kandidemija und andere invasive Infektionen, die gribkami die Candida (Candida) herbeigerufen werden: in den ersten Tag – in der Tagesdosis die 400 Milligramme, weiter – auf 200 Milligrammen im Tag. Notfalls vergrössern die Dosis in 2 Male, bei der schweren Systemcandidose – bis zu 800 Milligramme im Tag. Die Dauer des Kurses hängt von der klinischen Effektivität des Präparates ab, dabei muss man die Anwendung Mikossista im Laufe von den nicht weniger 14 Tagen nach dem Verschwinden der Symptome der Krankheit oder bei der Bestätigung der negativen Hämokultur fortsetzen;
• Die kriptokokkowyje Infektionen: in den ersten Tag – in der Tagesdosis die 400 Milligramme, weiter – 1 einmal pro Tag auf 200-400 Milligrammen. Die Dauer des Kurses klärt sich bestätigt von den Ergebnissen mikologitscheskich der Forschungen von der klinischen Effektivität. Meistens führen die Therapie von 6 Wochen bis zu 2 Monaten durch. Bei der Behandlung kriptokokkowogo der Meningitis mehr ist die Langzeitanwendung Mikossista – von 10 Wochen bis zu 2 Monaten nach dem negativen Ergebnis der mikrobiologischen Forschung der Probe spinnomosgowoj dem Liquor vorgeführt. Nach Abschluss dem vollen Kurs der primären Therapie zwecks der Prophylaxe des Rückfalles kriptokokkowogo der Meningitis den Patientinnen mit dem AIDS wird die Langzeitanwendung Mikossista auf 200 Milligrammen im Tag empfohlen;
• Die atrophische Candidose der Höhle des Mundes, mit den Zahnprothesen verbunden ist: 14 Tage in der Tagesdosis die 50 Milligramme. Die Therapie ist nötig es unter Ausnutzung der Antiseptiken für die Bearbeitung der Prothese zu kombinieren;
• Die orofaringealnyj Candidose, einschließlich die Patienten mit den Verstößen der Immunität: 7-14 Tage in der Tagesdosis die 50-100 Milligramme. Für die Prophylaxe den Patienten mit dem AIDS nach dem Abschluss des vollen Kurses der primären Therapie Mikossist ernennen auf 150 Milligrammen 1 einmal pro 7 Tage. Bei der Notwendigkeit (insbesondere bei den schweren Verstößen der Immunität) die Therapiedauer vergrössern;
• Andere kandidosnyje die Infektionen (kandidurija, die Speiseröhrenentzündung, nicht invasiv broncholegotschnyje die Infektionen, die Dermato-Candidose und der Schleimhäute): 14-30 Tage in der Tagesdosis die 50-100 Milligramme;
• Die vaginale Candidose: einmalig 150 Milligramme. Um die Rezidivquote Mikossist in solcher Dosis zu verringern ist nötig es 1 einmal pro Monat während 4-12 Monate, in einzelnen Fällen die möglichst öftere Anwendung zu übernehmen;
• Die schwere Candidose der Schleimhäute: auf 100-200 Milligrammen im Tag;
• Die Balanitis, die Candida spp herbeigerufen ist.: einmalig 150 Milligramme Mikossista in Form von den Kapseln;
• Die Prophylaxe der Candidose: die Tagesdosis klärt sich von der Stufe des Risikos der Entwicklung gribkowoj die Infektionen und kann in den Grenzen von 50 bis zu 400 Milligramme abwechseln. Bei Vorhandensein vom hohen Risiko der generalisierten Infektion (zum Beispiel, die Patienten mit der langdauernd erhalten bleibenden oder erwarteten geäusserten Neutropenie) ernennen Mikossist auf 400 Milligrammen im Tag. Das Präparat muss man beginnen, für etwas Tage bis zur erwarteten Entwicklung der Neutropenie zu übernehmen, nach der Erhöhung der Anzahl nejtrofilow gibt es als als 1000/mm ³ die Therapie es ist nötig noch im Laufe von 7 Tagen fortzusetzen;
• Die gribkowyje Infektionen bei den Patientinnen mit den bösartigen Neubildungen (der Prophylaxe): das Präparat in der Tagesdosis die 50 Milligramme muss man übernehmen, bis sich der Patientin in der Gruppe des erhöhten Risikos infolge der Durchführung der zytostatischen oder radialen Therapie befindet;
• Otrubewidnyj entziehe: 2 Aufnahmen auf 300 Milligrammen Mikossista in Form von den Kapseln mit der Pause 7 Tage. In einzelnen Fällen kann die Aufnahme der dritten Dosis – 300 Milligramme unter Beachtung solcher Pause gefordert werden, aber nicht selten finden genug und der einmaligen Aufnahme die 300 Milligramme statt. Als alternatives Behandlungsschema ist die tägliche Aufnahme die 50 Milligramme Mikossista im Tag auf der Ausdehnung von 2 Wochen bis zu 1 Monat möglich;
• Die Mykosen der Haut (einschl. die Candidosen), einschließlich die Mykosen des inguinalen Gebietes, der Füsse: auf 50 Milligrammen im Tag oder 1 einmal pro 7 Tage auf 150 Milligrammen des Präparates in Form von den Kapseln. In der Regel, die Dauer der Therapie wechselt innerhalb 7-14 Tage, jedoch bei der Behandlung der Mykosen der Füsse möglich ihre Erhöhung bis zu 42 Tagen ab;
• Tief endemitscheskije die Mykosen: auf 200-400 Milligrammen im Tag während 2 Jahre. Die Dauer des therapeutischen Kurses klärt sich individuell: parakokzidioidos – 2-17 Monate, kokzidioidos – 11-24 Monate, die Histoplasmose – 3-17 Monate;
• Die Onychomykose: 150 Milligramme Mikossista in Form von den Kapseln 1 einmal pro 7 Tage. Die Aufnahme des Präparates muss man fortsetzen, bis der gesunde Nagel infiziert vollständig ersetzen wird. Meistens ist es für die nochmalige Größe der Nägel auf den Fingern der Hände und der Beine, die Aufnahme des Präparates fortzusetzen im Laufe von von 3 bis zu 6 und von 6 bis zu 12 Monaten entsprechend erforderlich.

Bei den Kindern klärt sich die Dauer der Therapie klinisch und mikologitscheskim vom Effekt. Die Tagesdosis für diese Alterskategorie der Patientinnen soll diese bei den Erwachsenen nicht übertreten. Mikossist ist nötig es täglich 1 einmal pro Tag zu verwenden.

Den Kindern ist es empfehlenswert, das folgende Regime des Dosierens zu beachten:

• Die kriptokokkowaja Infektion und die generalisierte Candidose: auf 6-12 Milligrammen/kg im Tag (klärt sich von der Schwere des Krankheitsverlaufes);
• Die Candidose der Schleimhäute: auf 3 Milligrammen/kg im Tag. Es wird die Bestimmung der Stossdosis Mikossista (in 2 Male grösser gewöhnlich) in den ersten Tag der Behandlung zugelassen;
• Die gribkowyje Infektionen bei den Kindern mit der herabgesetzten Immunität, bei denen das Risiko der Entwicklung der Infektion mit der Neutropenie verbunden ist, die wegen der Durchführung der zytotoxischen Chemotherapie oder der radialen Therapie entsteht (der Prophylaxe): auf 3-12 Milligrammen/kg im Tag (hängt von der Dauer der Erhaltung und der Ausgeprägtheit induzirowannoj die Neutropenien ab).

Bei den Neugeborenen flukonasol wird langsamer herausgeführt, deshalb in die ersten 14 Lebenstage Mikossist muss man in solcher Dosis (im Milligramm auf 1 kg der Masse des Körpers) verwenden, dass auch bei den Kindern des mehr älteren Alters, dabei das Intervall zwischen der Anwendung des Präparates bis 72 Stunden vergrössert. Den Kindern 3-4 Wochen des Lebens das Präparat ernennen mit der Pause 48 Stunden.

Beim Fehlen der funktionalen Verstöße der Nieren wird die Korrektion des Regimes des Dosierens Mikossista den Patienten fortgeschrittenen Alters nicht gefordert.

Mit der renalen Mangelhaftigkeit bei der einmaligen Anwendung des Präparates wird die Korrektion der Dosis den Patientinnen nicht gefordert. Bei der Kursbestimmung ist nötig es die Stossdosis ursprünglich zu verwenden (von 50 bis zu 400 Milligramme), im Folgenden die Tagesdosis korrigieren auf folgende Weise (die Vielfachheit der Anwendung – 1 einmal pro Tag):

• Die Klärfunktion des Kreatinins ist es 50 ml in der Minute mehr: 100 % empfohlen (laut den Aussagen) der Dosis;
• Die Klärfunktion des Kreatinins ist es 50 ml in der Minute (ohne Dialyse) weniger: 50 % empfohlen (laut den Aussagen) der Dosis.

Den sich auf der ständigen Dialyse befindenden Patientinnen nach jeder Sitzung ernennen 100 % der empfohlenen Dosis.

Die Lösung für die Infusionen ist mit der Lösung des Chlorids des Natriums, des Hydrokarbonates des Natriums (0,9 %), des Chlorids des Kaliums in der Glukose, den Lösungen Chartmana, Ringera und 20 % von der Lösung der Glukose vereinbar. Die Infusionen flukonasola durchführen es kann unter Ausnutzung einer der obengenannten Lösungen mit Hilfe der gewöhnlichen Sätze für die Transfusion.

Die nebensächlichen Effekte

Bei der Anwendung Mikossista können sich die Verstöße seitens einiger Systeme des Organismus entwickeln:

• Das Nervensystem: der Schwindel, der Konvulsion, die Kephalgie;
• Das Verdauungssystem: der Schmerz im Bauch, die Diarrhöe, meteorism, den Verstoß der Funktion der Leber (gepatozelljuljarnyj nekros, einschließlich mit dem Letalausgang, die Gelbsucht, der Hepatitis, die Hyperbilirubinämie, die Erhöhung der Aktivität der alkalischen Phosphatase, petschenotschnych der Transaminasen), die Geschmacksveränderung, die Übelkeit, das Erbrechen;
• Das Kardiovaskuläre System: das Flattern und\oder das Flimmern der Kammern, die Erhöhung auf dem Elektrokardiogramm der Dauer des Intervalls QT;
• Der Stoffwechsel: gipertriglizeridemija, die Hypokaliämie, die Hypercholesterinämie;
• Die Organe krowetworenija: die Agranulozytose, den Blutplättchenmangel, die Neutropenie, der Felty-Syndrom;
• Die allergischen Reaktionen: mnogoformnaja ekssudatiwnaja das Erythem (einschließlich das Syndrom Stiwensa-Johnsons), das Bronchialasthma (meistens bei neperenossimosti azetilsalizilowoj die Aciden), anafilaktoidnyje die Reaktionen (einschließlich die Wassergeschwulst der Person, das Jucken der Haut, das Nesselfieber, das angioneurotische Ödem), das Syndrom Lajella, das Exanthem;
• Die Übrigen: die Alopecia, die funktionalen Verstöße der Nieren.

Die besonderen Hinweise

Die Behandlung muss man bis zum Erscheinen kliniko-gematologitscheskoj die Remissionen durchführen, da die vorzeitige Unterbrechung der Anwendung Mikossista zur Entwicklung der Rückfälle bringen kann.

Für die seltenen Fälle wurde die Anwendung flukonasola von den Erscheinungsformen des toxischen Effektes auf die Leber (einschließlich den Letalausgang), meistens – bei den Patientinnen mit den ernsten begleitenden Krankheiten begleitet. In diesem Zusammenhang muss man während der Anwendung Mikossista die Funktion der Leber kontrollieren, und beim Erscheinen der Merkmale ihrer Infektion, die mit der Aufnahme des Präparates verbunden sein können, die Therapie ist nötig es aufzuheben.

Während der Behandlung für die seltenen Fälle wurde die Entwicklung eksfoliatiwnych der Kutanreaktionen (das Syndrom Stiwensa-Johnsons, toxisch epidermalnyj nekrolis) bemerkt. Es sind zur Entwicklung der schweren Kutanreaktionen die Patientinnen mit den bösartigen Neubildungen und dem AIDS mehr geneigt.

Wenn im Laufe der Behandlung bei den Patientinnen mit oberflächlich gribkowoj von der Infektion das Entstehen der Blüte beobachtet wird, die man mit der Aufnahme Mikossista verbinden kann, muss man die Therapie aufheben. Die besonders sorgfältige Kontrolle wird beim Entstehen der Blüte den Patienten mit system- invasiv gribkowymi von den Infektionen gefordert.

Bei der Entwicklung mnogoformnoj des Erythems oder der blasigen Infektionen das Präparat heben auf.

Bei der gleichzeitigen Therapie mit den indirekten Antikoagulanzien ist es kumarinowogo der Reihe empfehlenswert, protrombinowoje die Zeit zu kontrollieren.

Da Mikossist den Schwindel herbeirufen kann, müssen während der Behandlung die Patientinnen die Vorsicht bei der Ausführung der potentiell gefährlichen Speziese der Arbeiten, die die schnellen psychomotorischen Reaktionen und die erhöhte Aufmerksamkeit fordern, einschließlich die Verwaltung des Kraftverkehrs beachten.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Bei der gleichzeitigen Anwendung Mikossista mit einigen medikamentösen Mitteln können die folgenden Effekte (_T1/2 – die Periode der Halbaufzucht der Substanz entstehen; _Cmax – die maximale Konzentration des Präparates im Blut):

• Sidowudin: die Erhöhung seiner Konzentration im Plasma des Blutes und der Wahrscheinlichkeit der Entwicklung der Nebeneffekte;
• Die Präparate sulfonilmotschewiny: ihre Elongation _T1/2, infolgedessen muss man bei der Anwendung dieser Kombination der medikamentösen Mittel die Möglichkeit des Entstehens der Hypoglykämie berücksichtigen;
• Takrolimus: die Erhöhung seiner Konzentration im Blutserum und des Risikos der Entwicklung nefrotoksitschnosti;
• Teofillin: die Senkung der mittleren Geschwindigkeit seiner Klärfunktion aus dem Plasma des Blutes, die Erhöhung des Risikos der Entwicklung seines toxischen Effektes und der Überdosierung;
• Fenitoin: klinitscheski die bedeutsame Erhöhung seiner Konzentration (es kann die Korrektion der Dosis gefordert werden);
• Rifampizin: seine Verkleinerung _Cmax und _T1/2 (es kann die Korrektion der Dosis flukonasola gefordert werden);
• Midasolam: die bedeutende Steigerung seiner Konzentration im Plasma des Blutes und des Risikos der Entwicklung der psychomotorischen Reaktionen;
• Rifabutin: die Erhöhung seiner Serumkonzentration, die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung der Traubenhautentzündung;
• Ziklosporin: die Erhöhung seiner Konzentration im Blut;
• gidrochlorotiasid: die Erhöhung der Konzentration flukonasola im Plasma des Blutes.

Bei der gleichzeitigen Anwendung Mikossista mit anderen Präparaten, metabolisirujuschtschimissja vom System des Zytochromes Р450, muss man die Vorsicht beachten.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

An der für die Kinder unzugänglichen Stelle bei der Temperatur bis zu 30°С zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer:

• Die Lösung für die Infusionen – 2 Jahre;
• Die Kapseln – 5 Jahre.